BMS-564,929
बी. एम. एस.-564,929 एक जाँचात्मक चयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एस. ए. आर. एम.) है जिसे ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब द्वारा पुरुषों में एण्ड्रोजन के स्तर में उम्र से संबंधित गिरावट के लक्षणों के उपचार के लिए विकसित किया जा रहा है। इन लक्षणों में अवसाद, मांसपेशियों और ताकत में कमी, कामेच्छा में कमी और ऑस्टियोपोरोसिस शामिल हो सकते हैं। बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन के साथ उपचार इन लक्षणों का मुकाबला करने में प्रभावी है, लेकिन यह कई दुष्प्रभावों से जुड़ा हुआ है, जिनमें से सबसे गंभीर प्रोस्टेट ग्रंथि का बढ़ना है, जिससे सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी और यहां तक कि प्रोस्टेट कैंसर भी हो सकता है। इसका मतलब है कि चयनात्मक एंड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर की नैदानिक आवश्यकता है, जो मांसपेशियों और हड्डी जैसे कुछ ऊतकों में एनाबॉलिक प्रभाव पैदा करते हैं, लेकिन प्रोस्टेट में एंड्रोजन रिसेप्टर्स को उत्तेजित किए बिना। बीएमएस-564,929 वर्तमान में प्रारंभिक मानव नैदानिक परीक्षणों में एक ऐसा यौगिक है, जो एंड्रोजन रिसेप्टर्स (की 2.1nM, प्रोस्टेट पर मांसपेशियों के ऊतकों के लिए 20x कार्यात्मक चयनात्मकता) के लिए एक मौखिक रूप से सक्रिय, शक्तिशाली और चयनात्मक एगोनिस्ट है और कैस्ट्रेटेड चूहों पर किए गए अध्ययनों में यह समय के साथ मांसपेशियों के द्रव्यमान में कमी का प्रतिकार करने के लिए दिखाया गया था, और उच्च खुराक पर मांसपेशियों के द्रव्यमान में भी वृद्धि हुई, प्रोस्टेट ऊतक को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित किए बिना। हालाँकि यह ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन के स्तर को काफी कम कर देता है, यह टेस्टोस्टेरोन की तुलना में एक आश्चर्यजनक 33x अधिक दमनकारी यौगिक है, जो मानव नैदानिक उपयोग में एक समस्या हो सकती है। चयनात्मक एंड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर का उपयोग एथलीटों द्वारा प्रशिक्षण में सहायता करने और शारीरिक सहनशक्ति और फिटनेस बढ़ाने के लिए भी किया जा सकता है, जो संभावित रूप से एनाबॉलिक स्टेरॉयड के समान प्रभाव पैदा करते हैं लेकिन काफी कम दुष्प्रभावों के साथ। इस कारण से, इस वर्ग की कोई दवा अभी तक नैदानिक उपयोग में नहीं होने के बावजूद जनवरी 2008 से विश्व डोपिंग रोधी एजेंसी द्वारा एस. ए. आर. एम. पर पहले ही प्रतिबंध लगा दिया गया है, और सभी ज्ञात एस. ए. आर. एम. के लिए रक्त परीक्षण वर्तमान में विकसित किए जा रहे हैं। संदर्भ बाहरी लिंक चूहा एंड्रोजन रिसेप्टर लिगैंड बाइंडिंग डोमेन कॉम्प्लेक्स की क्रिस्टल संरचना प्रोटीन डेटा बैंक में बी. एम. एस.-564929 के साथ माध्यमिक अल्कोहल ब्रिस्टल मायर्स स्क्विब क्लोरोबेंज़ीन्स इमाइड लैक्टम नाइट्राइल्स पायरोलोइमिडाज़ोल्स चयनात्मक एंड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर यूरियास