SB-271046
एस. बी.-271046 एक दवा है जिसका उपयोग वैज्ञानिक अनुसंधान में किया जाता है। यह खोजे जाने वाले पहले चयनात्मक 5-एचटी6 रिसेप्टर प्रतिद्वंद्वियों में से एक था, और इसे लक्ष्य के रूप में क्लोन किए गए 5-एचटी6 रिसेप्टर्स का उपयोग करके स्मिथक्लाइन बीचम यौगिक बैंक की उच्च-थ्रूपुट जांच के माध्यम से पाया गया था, जिसमें एक प्रारंभिक सीसा यौगिक को संरचना-गतिविधि संबंध (एसएआर) अध्ययन के माध्यम से एसबी-271046 में विकसित किया जा रहा था। एस. बी.-271046 को इन विट्रो में शक्तिशाली और चयनात्मक पाया गया और विवो में अच्छी मौखिक जैव उपलब्धता थी, लेकिन रक्त-मस्तिष्क बाधा के पार खराब प्रवेश था, इसलिए आगे एस. ए. आर. कार्य किया गया, जिससे एस. बी.-357,134 और एस. बी.-399,885 जैसे 5-एच. टी. 6 विरोधी में सुधार हुआ। एस. बी.-271046 को उत्तेजक एमिनो एसिड न्यूरोट्रांसमीटर ग्लूटामेट और एस्पार्टेट के स्तर को बढ़ाने के साथ-साथ चूहों के फ्रंटल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में डोपामाइन और नॉरएड्रेनालाईन के स्तर को बढ़ाने के लिए पाया गया था, और 5-एच. टी. 6 विरोधी को विभिन्न पशु अध्ययनों में नूट्रोपिक प्रभाव पैदा करने के लिए दिखाया गया है। इन दवाओं के सुझाए गए अनुप्रयोगों में सिज़ोफ्रेनिया और अन्य मनोरोग विकारों का उपचार शामिल है। संदर्भ 5-एच. टी. 6 विरोधी एन-(2-मेथॉक्सीफिनाइल) पिपेराज़िन सल्फोनामाइड्स बेंज़ोथियोफेनेस क्लोरोएनेस परिधीय रूप से चयनात्मक दवाएं 1-पिपेराज़िनिल यौगिक