Acipimox
एसिपिमॉक्स (यूरोप में व्यापारिक नाम ओलबेटम) एक नियासिन व्युत्पन्न है जिसका उपयोग लिपिड-कम करने वाले एजेंट के रूप में किया जाता है। यह ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करता है और एच. डी. एल. कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है। नियासिन की तुलना में इसके कम चिह्नित प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि यह स्पष्ट नहीं है कि अनुशंसित खुराक नियासिन की मानक खुराक के रूप में प्रभावी है या नहीं। विरोधाभासों में पेप्टिक अल्सर, तीव्र रक्तस्राव, हाल ही में दिल का दौरा, तीव्र अपघटित दिल की विफलता और गंभीर पुरानी गुर्दे की बीमारी शामिल हैं। नियासिन और संबंधित दवाओं की तरह, सबसे आम प्रतिकूल प्रभाव फ्लशिंग (प्रोस्टाग्लैंडिन डी 2 से जुड़े) और अपचन जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी हैं, जो कम से कम 10 प्रतिशत रोगियों में होते हैं। एसिपिमॉक्स लेने से 20 से 30 मिनट पहले एस्पिरिन लेने से फ्लशिंग को कम किया जा सकता है। धड़कन का भी वर्णन किया गया है। उच्च खुराक सिरदर्द का कारण बन सकती है, और गठिया को तेज कर सकती है। नियासिन के विपरीत, अध्ययनों में ग्लूकोज सहिष्णुता में कोई कमी और यकृत के कार्य में कोई विकार नहीं पाया गया है, यहां तक कि एसिपिमॉक्स की उच्च खुराक के तहत भी। अन्य दवाओं के साथ कोई अंतःक्रिया ज्ञात नहीं है। सैद्धांतिक रूप से, स्टैटिन और फाइब्रेट्स के साथ संयोजन मायाल्जिया की घटनाओं को बढ़ा सकता है। शराब फ्लशिंग के खतरे को बढ़ा सकती है। फार्माकोलॉजी क्रिया तंत्र नियासिन की तरह, एसिपिमॉक्स नियासिन रिसेप्टर 1 पर कार्य करता है, जो एंजाइम ट्राइग्लिसराइड लाइपेज को रोकता है। यह रक्त प्लाज्मा में फैटी एसिड की सांद्रता और यकृत में उनके प्रवाह को कम करता है। नतीजतन, यकृत में वी. एल. डी. एल. कोलेस्ट्रॉल का उत्पादन कम हो जाता है, जिससे अप्रत्यक्ष रूप से एल. डी. एल. में कमी आती है और एच. डी. एल. कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि होती है। फार्माकोकाइनेटिक्स एसिपिमॉक्स पूरी तरह से आंत से अवशोषित हो जाता है। यह रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा नहीं है और चयापचय नहीं है। उन्मूलन दो चरणों में होता है, पहले का आधा जीवन दो घंटे का होता है, दूसरा 12 से 14 घंटे का होता है। पदार्थ को गुर्दे के माध्यम से हटा दिया जाता है। संदर्भ हाइपोलिपिडेमिक एजेंट पायराज़िन कार्बोक्जिलिक एसिड एमाइन ऑक्साइड