Thiocolchicoside
थियोकॉलकिकोसाइड (मस्कोरिल, मायोरिल, नियोफ्लेक्स) एक मांसपेशियों को आराम देने वाला पदार्थ है जिसमें सूजन-रोधी और दर्दनाशक प्रभाव होते हैं। इसकी क्रिया का तंत्र अज्ञात है, लेकिन माना जाता है कि यह निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स (एन. ए. सी. आर.) के विरोध के माध्यम से कार्य करता है। हालाँकि, यह जी. ए. बी. ए. ए. और ग्लाइसिन रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी विरोधी भी प्रतीत होता है। इस प्रकार, इसमें शक्तिशाली ऐंठन गतिविधि होती है और इसका उपयोग दौरा पड़ने वाले व्यक्तियों में नहीं किया जाना चाहिए। थायोकॉलकिकोसाइड के दुष्प्रभावों में मतली, एलर्जी और वासोवैगल प्रतिक्रियाएं शामिल हो सकती हैं। यकृत की चोट, अग्नाशयशोथ, दौरे, रक्त कोशिका विकार, गंभीर त्वचीय विकार, रैबोडायोलिसिस और प्रजनन विकार सभी को फ्रांसीसी और यूरोपीय फार्माकोविजिलेंस डेटाबेस में और समय-समय पर अपडेट में दर्ज किया गया है जो संबंधित कंपनियां नियामक एजेंसियों को प्रस्तुत करती हैं। ये आंकड़े विकारों की आवृत्ति को निर्दिष्ट नहीं करते हैं और न ही वे सबसे अतिसंवेदनशील रोगी आबादी की पहचान करते हैं। थियोकॉलकिकोसाइड प्रयोगात्मक जानवरों में टेराटोजेनिक है और गुणसूत्रों को भी नुकसान पहुंचाता है। मानव डेटा लगभग 30 गर्भवती महिलाओं के अनुवर्ती कार्रवाई (कोई बड़ी विकृति नहीं) और एज़ोस्पर्मिया के मामलों सहित परिवर्तित शुक्राणुजनन की रिपोर्ट तक सीमित है। व्यवहार में, रोगियों को थायोकोलोकिकोसाइड के प्रतिकूल प्रभावों के संपर्क में लाने का कोई औचित्य नहीं है। पेरासिटामोल से शुरू होने वाले मांसपेशियों के दर्द की शिकायत करने वाले रोगियों के लिए एक प्रभावी, प्रसिद्ध एनाल्जेसिक का उपयोग करना बेहतर है। हालांकि मांसपेशियों को शिथिल करने वाले पदार्थों में बेहोश करने की क्रिया का प्रमुख दुष्प्रभाव हो सकता है, थियोकोलकिकोसाइड बेहोश करने की क्रिया के प्रभाव से मुक्त है, संभवतः जी. ए. बी. ए. ए. रिसेप्टर्स के सामर्थ्य की कमी के कारण। फार्माकोकाइनेटिक्स थियोकोलोकिकोसाइड शरीर में 3-डेमाइथाइलथियोकोलकिसिन नामक एक चयापचय में टूट जाता है (जिसे SL59.0955 या M2 के रूप में भी जाना जाता है) जो विभाजित कोशिकाओं को नुकसान पहुंचा सकता है इसलिए भ्रूण में विषाक्तता, नियोप्लास्टिक परिवर्तन और पुरुषों में प्रजनन क्षमता में कमी को प्रेरित करता है। इसलिए, अनुशंसित मौखिक खुराक 7 दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए और इंट्रामस्क्युलर खुराक की अवधि 5 दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए। स्थानीय त्वचा की तैयारी कम विषाक्त होती है। संदर्भ ग्लुकोसाइड्स फेनोल ईथर्स एसिटामाइड्स ट्रोपोन्स हेप्टेलीन्स थियोएथर्स ग्लाइसिन रिसेप्टर एगोनिस्ट्स जीएबीएए रिसेप्टर एगोनिस्ट्स निकोटिनिक एंटीगॉनिस्ट्स कन्वल्सेंट्स