Cefodizime
सेफोडिज़ाइम एरोबिक ग्राम पॉजिटिव और ग्राम नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ व्यापक स्पेक्ट्रम गतिविधि के साथ तीसरी पीढ़ी का सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक है। चिकित्सकीय रूप से, यह ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण और गोनोरिया के खिलाफ प्रभावी दिखाया गया है। सेफोडिज़ाइम एक जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक है जो पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (पी. बी. पी.) 1ए/बी, 2 और 3 को लक्षित करता है जिसके परिणामस्वरूप जीवाणु कोशिका की अंतिम मृत्यु हो जाती है। इन विवो में संक्रमण के प्रयोगात्मक मॉडल से पता चला है कि इस दवा द्वारा जीवाणु निकासी अन्य तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में कम से कम उतनी ही प्रभावी है। इसका तीसरी पीढ़ी के अन्य सेफलोस्पोरिन के समान प्रतिकूल प्रभाव प्रोफाइल भी है, जो मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल या त्वचा संबंधी दुष्प्रभावों तक सीमित है। यह वर्तमान में संयुक्त राज्य अमेरिका में उपयोग के लिए एफ. डी. ए. द्वारा अनुमोदित नहीं है। प्रभावकारिता और संवेदनशीलता सेफोडिज़ाइम ने बेहतर नैदानिक प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया जो इसके इन विट्रो प्रयोगात्मक परिणामों से भविष्यवाणी की जा सकती है। विशिष्ट जीवाणु प्रजातियों के खिलाफ विवो गतिविधि में वृद्धि के लिए दवा के कुछ प्रतिरक्षात्मक गुण जिम्मेदार हो सकते हैं। ये प्रतिरक्षात्मक गुण कुछ फागोसाइट और लिम्फोसाइट कोशिकीय कार्यों को उत्तेजित करते हैं जब वे खराब हो जाते हैं। 2004 के एक अध्ययन में यह दिखाया गया था कि सेफोडिज़ाइम ने क्लेबसिएला निमोनिया संक्रमण द्वारा उत्तेजित न्यूट्रोफिल में टोल जैसे रिसेप्टर 4 (टीएलआर-4) की अभिव्यक्ति में वृद्धि की, जिसने फिर उत्तेजित कोशिकाओं में साइटोकिन्स के उत्पादन को प्रभावित किया। 1992 के एक अध्ययन में सेफोडिज़ाइम के लिए इन विट्रो संवेदनशीलता अध्ययन किए गए और पाया गया कि लगातार संवेदनशीलता वाले ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया में शामिल हैंः ई. कोलाई, के. निमोनिया, मोर्गनेला मोर्गानी, प्रोटियस मिराबिलिस, पी. वल्गरिस, सिगेला सोनी, यर्सिनिया एंटरोकोलिटिका, साल्मोनेला, हीमोफिलस इन्फ्लुएंज़ा, मोरैक्सेला कैटरारिस, निसेरिया गोनोरिया और निसेरिया मेनिन्जाइटिडिस सहित एंटरोबैक्टीरियासी। इन विट्रो अतिसंवेदनशील ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया में शामिल हैंः मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टैफिलोकोकस ऑरियस, और स्ट्रेप्टोकोकस एगलैक्टिया, एस. निमोनिया और एस. पायोजेन्स। सेफोडिज़ाइम को एंटरोबैक्टर एसपीपी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और ज़ैंथोमोनास माल्टोफिलिया के खिलाफ इन विट्रो में अप्रभावी दिखाया गया था। ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ यह निष्क्रिय था जिसमें स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस और [[मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस aureus|methicillin-प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस ऑरियस]] शामिल हैं। इस परीक्षण में, बैक्टीरिया को अतिसंवेदनशील माना गया था यदि 90 प्रतिशत या उससे अधिक उपभेदों को कम से कम 8 मिलीग्राम/एल इन विट्रो की सेफोडिज़ाइम सांद्रता द्वारा बाधित किया गया था। फार्माकोकाइनेटिक्स इंट्रामस्क्युलर सेफोडिज़ाइम जैव उपलब्धता 90 प्रतिशत से 100% तक होती है। यह कई ऊतकों में वितरित होता है और लगभग 81 प्रतिशत प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्बुमिन से बंधा होता है। प्रशासन के लगभग 2-3 घंटे बाद दवा न्यूनतम अवरोधक सांद्रता तक पहुंच जाती है, जिसे बाद में कई घंटों तक बनाए रखा जाता है। शरीर से सेफोडिज़ाइम की निकासी मुख्य रूप से गुर्दे की होती है, जिसमें अधिकांश दवा पहले 12 घंटों के भीतर अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होती है। अधिक विशेष रूप से, सेफोडिज़ाइम मुख्य रूप से कुछ ट्यूबलर स्राव के अलावा गुर्दे में ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से साफ किया जाता है। सामान्य गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में, अंतिम चरण उन्मूलन आधा जीवन लगभग साढ़े तीन घंटे है। दवा परीक्षणों में सेफोडिज़ाइम के प्रतिकूल प्रभावों को आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया गया है और इसके प्रतिकूल प्रभाव मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल या डर्मेटोलॉजिकल हैं। नैदानिक परीक्षणों के दौरान 2.4% रोगियों में जठरांत्र संबंधी प्रतिकूल प्रभाव देखे गए और इनमें शामिल थेः दस्त, मतली, उल्टी और बढ़े हुए ट्रांसामिनेस। 1. 1% रोगियों में एलर्जी के लक्षण देखे गए और इनमें शामिल हैंः एक्सेंथेमा, अर्टिकेरिया और प्रुरिटस। अन्य प्रतिकूल प्रभावों में स्थानीय साइट प्रतिक्रियाएं, इंजेक्शन के स्थान पर दर्द और फ्लेबिटिस शामिल हैं। प्रशासन सेफोडिज़ाइम एक इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के रूप में या एक अंतःशिरा बोलस या जलसेक के रूप में उपलब्ध है और आमतौर पर दिन में 1 या 2 बार दिया जाता है। नैदानिक परीक्षणों में, सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली वयस्क खुराक 2 ग्राम से 4 ग्राम आई. एम. या आई. वी. प्रति दिन एक खुराक के रूप में या 2 विभाजित खुराकों में दी जाती है। संदर्भ सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक्स एसिटिक एसिड थियाजोल्स केटोक्सीम