Triflusal
ट्राइफ्लूसल एक प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक है जिसे उरियाक प्रयोगशाला में खोजा और विकसित किया गया था, और 1981 से स्पेन में इसका व्यावसायीकरण किया गया था। वर्तमान में यह यूरोप, एशिया, अफ्रीका और अमेरिका के 25 देशों में उपलब्ध है। यह एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए; एस्पिरिन) का व्युत्पन्न है जिसमें बेंजीन वलय पर एक हाइड्रोजन परमाणु को एक ट्राइफ्लोरोमेथिल समूह द्वारा प्रतिस्थापित किया गया है। व्यापारिक नामों में डिसग्रेन, ग्रेंडिस, एफलेन और ट्राइफ्लक्स शामिल हैं। ट्राइफ्लुसल में कार्रवाई के कई तंत्र होते हैं जो दवा के प्रभाव में योगदान करते हैं। यह एक COX-1 अवरोधक है। यह परमाणु कारक के-बी के सक्रियण को भी रोकता है, जो बदले में प्लेटलेट एकत्रीकरण के लिए आवश्यक संवहनी कोशिका आसंजन अणु-1 के एम. आर. एन. ए. की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। इसके अतिरिक्त, ट्राइफ्लूसल संवहनी प्रोस्टासाइक्लिन को संरक्षित करता है जो एक एंटी-प्लेटलेट प्रभाव पैदा करता है। ट्राइफ्लूसल फॉस्फोडीस्टेरेस को भी अवरुद्ध करता है, सीएएमपी सांद्रता को बढ़ाता है और साथ ही न्यूट्रोफिल में नाइट्रिक ऑक्साइड संश्लेषण को बढ़ा सकता है। क्रिया का तंत्र ट्राइफ्लूसल एक चयनात्मक प्लेटलेट एंटीएग्रिगेंट है जिसके माध्यम से; साइक्लोऑक्सीजिनेज को अवरुद्ध करता है, जिससे थ्रोम्बोक्सेन ए2 को रोका जाता है, और इस प्रकार प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोका जाता है, संवहनी प्रोस्टासाइक्लिन को संरक्षित करता है, इस प्रकार एंटी-एग्रीगेंट प्रभाव को बढ़ावा देना परमाणु कारक के. बी. के सक्रियण को रोकता है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण ब्लॉक फॉस्फोडीस्टेरेस के लिए आवश्यक संवहनी कोशिका आसंजन अणु-1 के एम. आर. एन. ए. की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है, जिससे सी. ए. एम. पी. सांद्रता बढ़ती है, जिससे कैल्शियम गतिशीलता के अवरोध के कारण एंटी-एग्रीगेंट प्रभाव को बढ़ावा मिलता है, न्यूट्रोफिल में नाइट्रिक ऑक्साइड संश्लेषण को बढ़ाता है। यह सिफारिश डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक टी. ए. सी. आई. पी. और टी. ए. पी. आई. आर. एस. एस. परीक्षणों पर आधारित थी, जिसमें ट्राइफ्लूसल को स्ट्रोक के बाद की संवहनी घटनाओं को रोकने में एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, ए. एस. ए., जिससे ट्राइफ्लूसल प्राप्त होता है) के रूप में प्रभावी पाया गया, जबकि एक अधिक अनुकूल सुरक्षा प्रोफ़ाइल थी। फार्माकोकाइनेटिक्स यह छोटी आंत में अवशोषित होता है और इसकी जैव-उपलब्धता 83 प्रतिशत से 100% तक होती है। ट्राइफ्लूसल का सक्रिय चयापचय 2-हाइड्रॉक्सी-4-ट्राइफ्लोरोमेथाइल-बेंजोइक एसिड है, जो तब होता है जब ट्राइफ्लूसल एक एस्टेरेस द्वारा चयापचय हो जाता है। संदर्भ एंटीप्लेटलेट दवाएं एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड ट्राइफ्लोरोमेथिल यौगिक