Epalrestat
एपेलेस्टेट एक कार्बोक्जिलिक एसिड व्युत्पन्न और एक गैर-प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती एल्डोज रिडक्टेज अवरोधक है जिसका उपयोग मधुमेह न्यूरोपैथी के उपचार के लिए किया जाता है, जो मधुमेह मेलिटस के रोगियों में सबसे आम दीर्घकालिक जटिलताओं में से एक है। यह इंट्रासेल्युलर सॉर्बिटॉल के संचय को कम करता है जिसे डायबिटिक न्यूरोपैथी, रेटिनोपैथी और नेफ्रोपैथी का कारण माना जाता है, यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है, जिसमें सबसे अधिक रिपोर्ट किए गए प्रतिकूल प्रभाव जठरांत्र संबंधी मुद्दे जैसे मतली और उल्टी के साथ-साथ कुछ यकृत एंजाइमों में वृद्धि होती है। रासायनिक रूप से, इपालरेस्टेट असामान्य है क्योंकि यह एक ऐसी दवा है जिसमें एक रोडेनिन समूह होता है। एल्डोज रिडक्टेज पॉलीओल मार्ग में प्रमुख एंजाइम है जिसकी बढ़ी हुई गतिविधि मधुमेह न्यूरोपैथी का आधार है। एल्डोज रिडक्टेज इनहिबिटर्स (ए. आर. आई.) इस एंजाइम को लक्षित करते हैं। विकसित कई ए. आर. आई. में से, रनिरेस्टेट और फिदारेस्टेट परीक्षण चरण में हैं। अन्य को अस्वीकार्य प्रतिकूल प्रभावों या कमजोर प्रभावकारिता के कारण त्याग दिया गया है। एपालरेस्टेट एकमात्र ए. आर. आई. है जो व्यावसायिक रूप से उपलब्ध है। यह आसानी से तंत्रिका ऊतक में अवशोषित हो जाता है और कम से कम दुष्प्रभाव वाले एंजाइम को रोकता है। साक्ष्य पशु प्रयोगों में यह प्रदर्शित किया गया है कि सोर्बिटोल के स्तर और Na +/K + ATPase गतिविधि में सुधार हुआ है जिससे तंत्रिका चालन वेग में सुधार हुआ है। एपेलेस्टेट के साथ इलाज किए गए मधुमेह चूहों ने तंत्रिकाओं की रूपात्मक असामान्यताओं में सुधार दिखाया। 196 रोगियों के प्लेसबो नियंत्रित डबल ब्लाइंड परीक्षण में, यह दिखाया गया कि 150 मिलीग्राम/दिन की खुराक में एपेल्रेस्टेट ने एक प्लेसबो की तुलना में ऊपरी अंग सहज दर्द, मोटर तंत्रिका चालन वेग, कंपन संवेदना की सीमा और स्वायत्त तंत्रिका कार्य जैसे मधुमेह संबंधी न्यूरोपैथी के प्रभावों में सुधार किया। ये प्रभाव मधुमेह के खराब नियंत्रण वाले लोगों में काफी बेहतर थे। एक व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-एनालिसिस से पता चला कि 10 लेखों के परिणामों के आधार पर, यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि एपेल्रेस्टेट का मधुमेह हृदय संबंधी स्वायत्त न्यूरोपैथी के नियंत्रण में कुछ लाभ है, लेकिन केवल शुरुआती या हल्के मामलों में। यह ग्लाइसेमिक नियंत्रण को भी प्रभावित नहीं करता है। ब्रांड नाम एल्डोनिल (ज़ाइडस मेडिका), इंडिया एल्डोरिन, बांग्लादेश एल्रिस्टा (मैकलियोड्स द्वारा निर्मित नहीं और विपणन किया गया), इंडिया एपेल्रिका-एम (ऑर्डिन ग्लोबल), इंडिया एपेरल 50 (माइक्रोलैब्स लिमिटेड), इंडिया एपिमेथ (ज़ाइवा लाइफसाइंसेज), इंडिया एप्लिस्टैट 150 एस. आर. (स्केम), इंडिया लेटोस्टैट-एस. आर. (एमोर फार्मास्यूटिकल्स), इंडिया लिस्टैप-50 (विविड बायोटेक), इंडिया टैंगलिन (यांग्त्ज़ी रिवर फार्मास्यूटिकल्स ग्रुप), चाइना एक्सटर्नल लिंक्स एपेल्रेस्टैट chemblink.com एल्डोज़ रिडक्टेस इनहिबिटर्स एल्कीन डेरिवेटिव्स थियाज़ोलिडिन्स