Adrenergic antagonist
एक एड्रेनर्जिक विरोधी एक ऐसी दवा है जो एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के कार्य को रोकती है। पाँच एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स हैं, जिन्हें दो समूहों में विभाजित किया गया है। रिसेप्टर्स का पहला समूह बीटा (β) एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स हैं। β1, β2 और β3 रिसेप्टर्स हैं। दूसरे समूह में अल्फा (α) एड्रेनोरिसेप्टर होते हैं। केवल α1 और α2 रिसेप्टर्स हैं। एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स हृदय, गुर्दे, फेफड़े और जठरांत्र मार्ग के पास स्थित होते हैं। α-एड्रेनो रिसेप्टर्स भी होते हैं जो संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर स्थित होते हैं। विरोधी उग्रवादियों के संकेतों को कम या अवरुद्ध करते हैं। वे दवाएँ हो सकती हैं, जिन्हें चिकित्सीय कारणों से शरीर में मिलाया जाता है, या अंतर्जात लिगेंड। α-एड्रेनर्जिक विरोधी का प्रभाव β-एड्रेनर्जिक विरोधी से अलग होता है। फार्माकोलॉजी एड्रेनर्जिक लिगेंड एंडोजेनस प्रोटीन होते हैं जो विशिष्ट कार्डियोवैस्कुलर प्रभावों को संशोधित करते हैं और उत्पन्न करते हैं। एड्रेनर्जिक विरोधी प्राकृतिक कार्डियोवैस्कुलर प्रभाव को उलट देते हैं, जो एड्रेनोरिसेप्टर के प्रकार के अवरुद्ध होने पर आधारित होता है। उदाहरण के लिए, यदि α1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर के प्राकृतिक सक्रियण से वैसोकंस्ट्रिकशन होता है, तो एक α1-एड्रेनर्जिक विरोधी के परिणामस्वरूप वैसोडिलेशन होगा। कुछ एड्रेनर्जिक विरोधी, ज्यादातर β विरोधी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से निष्क्रिय रूप से फैलते हैं। वहाँ से, वे प्लाज्मा में एल्बुमिन और α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से जुड़ते हैं, जिससे पूरे शरीर में व्यापक प्रसार होता है। वहाँ से, लिपोफिलिक विरोधी को यकृत में चयापचय किया जाता है और मूत्र के साथ समाप्त कर दिया जाता है जबकि हाइड्रोफिलिक को अपरिवर्तित रूप से समाप्त कर दिया जाता है। क्रिया के तंत्र तीन अलग-अलग प्रकार के विरोधी होते हैं। जबकि केवल कुछ α-एड्रेनर्जिक विरोधी प्रतिस्पर्धी हैं, सभी β-एड्रेनर्जिक विरोधी प्रतिस्पर्धी विरोधी हैं। प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एक प्रकार के प्रतिवर्ती प्रतिद्वंद्वी होते हैं। एक प्रतिस्पर्धी विरोधी स्वयं को रिसेप्टर के उसी बंधन स्थल से जोड़ेगा जिससे एगोनिस्ट बंधेगा। भले ही यह सक्रियक क्षेत्र में है, विरोधी रिसेप्टर को सक्रिय नहीं करेगा। इस प्रकार का बंधन प्रतिवर्ती है क्योंकि एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि विरोधी की एकाग्रता को पछाड़ देगी, जिसके परिणामस्वरूप रिसेप्टर सक्रियण होगा। एड्रेनर्जिक प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी अन्य दो प्रकार के प्रतिद्वंद्वियों की तुलना में कम समय तक चलने वाले होते हैं। जबकि अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स के लिए विरोधी आमतौर पर अलग-अलग यौगिक होते हैं, हाल ही में दवा का विकास हुआ है जो दोनों प्रकार के एड्रेनोरेसेप्टर्स को प्रभावित करता है। प्रतिस्पर्धी एड्रेनर्जिक विरोधी के दो उदाहरण प्रोप्रानोलोल और फेंटोलामाइन हैं। फेन्टोलामाइन एक प्रतिस्पर्धी और गैर-चयनात्मक α-एड्रेनोरेसेप्टर विरोधी है। प्रोप्रानोलोल एक β-एड्रेनोरेसेप्टर विरोधी है। गैर-प्रतिस्पर्धी जबकि प्रतिस्पर्धी विरोधी रिसेप्टर के एगोनिस्ट या लिगैंड बाइंडिंग साइट से प्रतिवर्ती रूप से जुड़ते हैं, गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी या तो लिगैंड साइट या अन्य साइट से जुड़ सकते हैं जिसे एलोस्टेरिक साइट कहा जाता है। एक रिसेप्टर का एगोनिस्ट अपने एलोस्टेरिक बाइंडिंग साइट से नहीं जुड़ता है। एक गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी का बंधन अपरिवर्तनीय है। यदि गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी एलोस्टेरिक साइट से जुड़ जाता है और एक एगोनिस्ट लिगैंड साइट से जुड़ जाता है, तो रिसेप्टर निष्क्रिय रहेगा। एक एड्रेनर्जिक गैर प्रतिस्पर्धी विरोधी का एक उदाहरण फीनोक्सीबेन्ज़ामाइन है। यह दवा एक गैर-चयनात्मक α-एड्रेनर्जिक विरोधी है, जिसका अर्थ है कि यह दोनों अल्फा रिसेप्टर्स से जुड़ती है। अप्रतिस्पर्धी अगर कोई अप्रतिस्पर्धी अप्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी थे तो बहुत कम थे। एक अप्रतिस्पर्धी विरोधी अन्य दो प्रकार के प्रतिद्वंद्वियों से थोड़ा अलग होता है। एक अप्रतिस्पर्धी विरोधी की क्रिया रिसेप्टर के पूर्व सक्रियण पर निर्भर करती है। इसका मतलब है कि एगोनिस्ट के रिसेप्टर से जुड़ने के बाद ही विरोधी रिसेप्टर के कार्य को अवरुद्ध कर सकता है। उदाहरण अल्फा अवरोधक फेन्टोलामाइन फीनोक्सीबेन्जामाइन टैमसुलोसिन बीटा अवरोधक प्रोप्रानोलोल नेबीविलोल एटेनोलोल ऑक्सप्रेनोलोल मेटोप्रोलोल टिमोलोल पिंडोलोल नादोलोल पिण्डोलोलोल एस्मोओलोल एसबुटोलोल सोटालोल तालिनोलोल बीटाक्सोलोल मिश्रित क्रिया लैबेटालोल कार्वेडिलोल प्रमुख प्रभाव एड्रेनर्जिक विरोधी के एड्रेनर्जिक प्रणाली में रिसेप्टर्स पर अवरोधक या विरोधी प्रभाव होते हैं। एड्रेनर्जिक प्रणाली लड़ाई-या-उड़ान प्रतिक्रिया को संशोधित करती है। चूंकि यह प्रतिक्रिया, जिसे ज्यादातर रक्तचाप में वृद्धि के रूप में देखा जाता है, एंडोजेनस एड्रेनर्जिक लिगैंड्स की रिहाई से उत्पन्न होती है, एक एड्रेनर्जिक विरोधी के प्रशासन के परिणामस्वरूप रक्तचाप में कमी होती है, जो हृदय गति और वास्कुलेचर टोन दोनों द्वारा नियंत्रित होती है। एक एड्रेनर्जिक विरोधी का प्रशासन जो विशेष रूप से बीटा रिसेप्टर्स को लक्षित करता है, जिसके परिणामस्वरूप हृदय उत्पादन को धीमा या कम करके रक्तचाप में कमी आती है। चिकित्सा उपयोग एड्रेनर्जिक विरोधी का उपयोग ज्यादातर हृदय रोग के लिए किया जाता है। एड्रेनर्जिक विरोधी का व्यापक रूप से रक्तचाप को कम करने और उच्च रक्तचाप से राहत के लिए उपयोग किया जाता है। ये विरोधी मायोकार्डियल इंफार्क्शन के कारण होने वाले दर्द को दूर करने के लिए सिद्ध हुए हैं, और इंफार्क्शन का आकार भी, जो हृदय गति से संबंधित है। एड्रेनर्जिक विरोधी के लिए कुछ गैर-हृदय संबंधी उपयोग हैं। अल्फा-एड्रेनर्जिक विरोधी का उपयोग मूत्रमार्ग की पथरी, दर्द और घबराहट विकार, वापसी और संज्ञाहरण के उपचार के लिए भी किया जाता है। सीमाएँ जबकि इन एड्रेनर्जिक विरोधी का उपयोग हृदय रोग, मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है, वे क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने के माध्यम से हानिकारक हृदय संबंधी घटनाओं को जन्म दे सकते हैं। कुछ एड्रेनर्जिक विरोधी में प्लेसबो दवाओं की तुलना में स्ट्रोक को कम करने की क्षमता कम होती है। दुष्प्रभाव और विषाक्तता जबकि एड्रेनर्जिक विरोधी का उपयोग वर्षों से किया जा रहा है, इस वर्ग की दवा के उपयोग के साथ कई मुद्दे हैं। जब अत्यधिक उपयोग किया जाता है, तो एड्रेनर्जिक विरोधी के परिणामस्वरूप ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, हाइपरग्लाइसेमिया और यहां तक कि हाइपोडायनामिक सदमा भी हो सकता है। ऐसा इसलिए है क्योंकि एगोनिस्टों द्वारा एड्रेनर्जिक उत्तेजना के परिणामस्वरूप सामान्य कैल्शियम चैनल विनियमन होता है। यदि इन एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को बहुत बार अवरुद्ध किया जाता है, तो कैल्शियम चैनल अवरोध में अधिकता होगी, जो इनमें से अधिकांश समस्याओं का कारण बनती है। एड्रेनर्जिक रिसेप्टर अल्फा ब्लॉकर बीटा ब्लॉकर एड्रेनर्जिक दवाओं की सूची प्रोप्रानोलोल सहानुभूति तंत्रिका तंत्र संदर्भ बाहरी लिंक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट पैरासिम्पैथोमिमेटिक्स