Sabizabulin
सबिजाबुलिन इंडोल और इमिडाज़ोल व्युत्पन्न के समूह से एक रासायनिक यौगिक है जिसे पहली बार 2012 में डाल्टन, ली और मिलर द्वारा रिपोर्ट किया गया था। इसका अध्ययन कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी मेटास्टेटिक प्रोस्टेट कैंसर और सार्स-कोव-2 (कोविड-19) संक्रमणों में एक माइटोटिक अवरोधक और कीमोथेरेपीटिक एजेंट के रूप में किया जा रहा है। मौखिक रूप से उपलब्ध अणु के रूप में सबिज़ाबुलिन, साइटोस्केलेटन के एक घटक माइक्रोट्यूबुल्स पर कार्य करता है। यह ट्यूबलिन की बीटा सबयूनिट पर कोल्चिसिन बाइंडिंग साइट के साथ-साथ अल्फा सबयूनिट पर एक नई साइट से जुड़ता है, और दोनों को क्रॉस-लिंक करने का कारण बनता है, इस प्रकार माइक्रोट्यूबुल्स को डिपॉलिमराइज़ करता है और उनके पोलीमराइजेशन को रोकता है। माइटोटिक स्पिंडल गठन को रोककर, यह सीधे ट्यूमर कोशिकाओं और एंडोथेलियल कोशिकाओं के माइटोसिस को रोकता है जो उन्हें खिलाने के लिए नई रक्त वाहिकाओं का निर्माण करने का प्रयास करते हैं। समानांतर में, सेलुलर घटकों (नाभिक में एंड्रोजन रिसेप्टर्स सहित) की माइक्रोट्यूब्यूल-मध्यस्थ तस्करी, इस प्रकार, एक संभावित एंटी-एंड्रोजन एजेंट है। वायरल कणों (सार्स-कोव-2 सहित) का परिवहन भी बाधित हो सकता है। ये गतिविधियाँ वायरल प्रतिकृति और संयोजन को रोक सकती हैं। ट्यूबलिन पोलीमराइजेशन का अवरोध प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स की रिहाई को भी रोक सकता है और सूजन कोशिकाओं की गतिविधियों को बाधित कर सकता है। सबिज़ाबुलिन पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी. जी. पी.) का एक सब्सट्रेट नहीं है, एक प्रवाह पंप जो, जब अधिक अभिव्यक्त होता है, तो व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले कैंसर चिकित्सा के एक समूह, टैक्सेन को प्रतिरोध प्रदान कर सकता है। कोविड-19 चिकित्सा पर शोध निर्माता के अनुसार, कोविड-19 के गंभीर पाठ्यक्रमों के उपचार पर तीसरे चरण के अध्ययन में, सेबिज़ाबुलिन ने मृत्यु दर में 55 प्रतिशत की कमी की। उच्च प्रभावकारिता के कारण, परीक्षण चरण को समय से पहले रोक दिया गया था ताकि दवा को अब प्लेसबो नियंत्रण समूह से नहीं रोकना पड़े। संदर्भ आगे पढ़ने के लिए बाहरी लिंक इमिडाज़ोल्स इंडोल्स डायरिल्केटोन मेथॉक्सी यौगिक माइटोटिक अवरोधक