Biphalin
बिफलिन एक डायमेरिक एन्केफलिन एंडोजेनस पेप्टाइड (टायर-डी-अला-ग्लाई-फे-एनएच) 2 है जो एन्केफलिन से प्राप्त दो टेट्रापेप्टाइड्स से बना है, जो एक हाइड्राज़ाइड पुल द्वारा 'टेल-टू-टेल' से जुड़ा हुआ है। दो अलग-अलग फार्माकोफोर्स की उपस्थिति बीफालिन को दोनों एम. यू. और δ ओपिओइड रिसेप्टर्स (दोनों एम. यू. और δ रिसेप्टर्स के लिए लगभग 1-5 एन. एम. के ईसी50 के साथ) के लिए एक उच्च आत्मीयता प्रदान करती है, इसलिए इसमें एनाल्जेसिक गतिविधि होती है। बिफलिन एक महत्वपूर्ण एंटीनोसिसेप्टिव प्रोफाइल प्रस्तुत करता है। वास्तव में, जब चूहों में इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो बाइफेलिन अल्ट्रा-पोटेंट अल्कालोइड एगोनिस्ट, एटॉर्फिन की तुलना में लगभग 7 गुना अधिक और मॉर्फिन की तुलना में 7000 गुना अधिक शक्ति प्रदर्शित करता है; इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन के बाद बाइफेलिन और मॉर्फिन को समतुल्य पाया गया। इस यौगिक द्वारा दिखाई गई असाधारण विवो शक्ति को कम दुष्प्रभावों के साथ जोड़ा जाता है, विशेष रूप से, दीर्घकालिक उपयोग में कोई निर्भरता पैदा नहीं करने के लिए। इन कारणों से, संरचना-गतिविधि संबंध (एसएआर) के बारे में अधिक जानकारी प्राप्त करने के लिए कई प्रयास किए गए हैं। परिणाम स्पष्ट रूप से इंगित करते हैं कि, कम से कम माइक्रोन रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए, दो फार्माकोफोर्स की उपस्थिति आवश्यक नहीं है; एनाल्जेसिक गतिविधि के लिए टायर 1 अपरिहार्य है, जबकि 4 और 4 'की स्थिति में फी को गैर-एरोमैटिक के साथ प्रतिस्थापित किया जाता है, लेकिन लिपोफिलिक एमिनो एसिड बाइंडिंग गुणों को बहुत अधिक नहीं बदलते हैं और सामान्य रूप से 4,4' की स्थिति को बढ़ी हुई शक्ति और संशोधित माइक्रोन/δ चयनात्मकता के साथ बाइफेलिन एनालॉग को डिजाइन करने के लिए महत्वपूर्ण पाया जाता है। हाइड्राज़ाइड लिंकर गतिविधि या बंधन के लिए मौलिक नहीं है, और इसे आसानी से विभिन्न संरचनात्मक रूप से बाधित साइक्लोएलिफैटिक डायम लिंकर द्वारा प्रतिस्थापित किया जा सकता है। संदर्भ एनाल्जेसिक पेप्टाइड्स ओपिओइड डाइमर (रसायन विज्ञान)