CR665
CR665 (H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-Picolyl), जिसे पिछले विकासात्मक कोड नाम FE-200665 और JNJ-38488502 से भी जाना जाता है, एक पूर्ण D-एमिनो एसिड पेप्टाइड है जो परिधीय रूप से प्रतिबंधित κ-ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है। एफ. ई. 200665 के लिए चयनात्मकता क्रमशः मानव κ, μ और δ ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए 1/16,900 84,600 है। मोटर हानि (सी. एन. एस. प्रवेश का माप) उत्पन्न करने के लिए आवश्यक एफ. ई. 200665 की खुराक एंटीनोसिसेप्टिव गतिविधि के लिए आवश्यक खुराक से 548 गुना अधिक थी। इसे सी. आर. 665 कोड नाम के तहत कारा थेरेप्यूटिक्स द्वारा उपयोग के लिए विकसित किया जा रहा है। दर्दनाशक प्रभाव निर्धारित करने के लिए स्वस्थ मनुष्यों में एक छोटा, अंधा अध्ययन किया गया था। सी. आर. 665 की खुराक 0.36 मिलीग्राम/किग्रा आई. वी. पर दी गई थी, और मौखिक रूप से इसकी तुलना 15 मिलीग्राम ऑक्सीकोडोन से की गई थी। सी. आर. 665 का आंतों के दर्द पर एनाल्जेसिक प्रभाव पड़ा, लेकिन त्वचा के चुटकी परीक्षण में एक हाइपरएलजेसिक प्रतिक्रिया का उत्पादन किया। डिफेलिकफेलिन (सी. आर. 845) संदर्भ एनाल्जेसिक कप्पा-ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट ओपिओइड पेप्टाइड्स परिधीय रूप से चयनात्मक दवाएँ भी देखें।