Safotibant
सफोटिबेंट (आई. एन. एन.) जिसे शोध कोड एल. एफ. 22-0542 द्वारा भी जाना जाता है, एक गैर-पेप्टाइड ब्रैडीकिनिन बी1 विरोधी है। इसने क्लोन किए गए मानव और चूहे के बी1 रिसेप्टर्स पर क्रमशः 0.35 और 6.5 एनएम के बाइंडिंग की मान प्रदर्शित किए, जबकि 10 माइक्रोन तक की सांद्रता पर मानव, चूहे या चूहे के बी2 रिसेप्टर्स के लिए कोई संबंध नहीं था। इसका मतलब है कि एल. एफ. 22-0542 बी2 रिसेप्टर की तुलना में बी1 रिसेप्टर के लिए कम से कम 4000 गुना चयनात्मक है। एल. एफ. 22-0542 के प्रणालीगत प्रशासन ने एसिटिक एसिड, फॉर्मेलिन और एक गर्म प्लेट द्वारा प्रेरित तीव्र दर्द को रोक दिया। इसने कैरेजीनन द्वारा प्रेरित तीव्र सूजन दर्द और सी. एफ. ए. द्वारा प्रेरित लगातार सूजन दर्द को भी उलट दिया। एक न्यूरोपैथिक दर्द मॉडल में, एल. एफ. 22-0542 ने थर्मल हाइपरएलजेसिया को उलट दिया, लेकिन यांत्रिक हाइपरएलजेसिया को नहीं। संदर्भ एनाल्जेसिक एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट सल्फोनामाइड्स इमिडाज़ोलिन कार्बोक्सामाइड इथेनोलामाइन मेथॉक्सी यौगिक