Apixaban
एपिक्साबैन, एलिकिस ब्रांड नाम के तहत बेची जाने वाली, एक एंटीकोआगुलेंट दवा है जिसका उपयोग रक्त के थक्कों के इलाज और रोकथाम के लिए किया जाता है और सीधे अवरोधक कारक एक्सए के माध्यम से गैर-वाल्वुलर अलिंद फाइब्रिलेशन वाले लोगों में स्ट्रोक को रोकने के लिए किया जाता है। विशेष रूप से, इसका उपयोग कूल्हे या घुटने के प्रतिस्थापन के बाद और पूर्व थक्कों के इतिहास वाले लोगों में रक्त के थक्कों को रोकने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग वारफेरिन के विकल्प के रूप में किया जाता है और इसे रक्त परीक्षण या आहार प्रतिबंधों द्वारा निगरानी की आवश्यकता नहीं होती है। यह मुँह से लिया जाता है। सामान्य दुष्प्रभावों में रक्तस्राव और मतली शामिल हैं। अन्य दुष्प्रभावों में रीढ़ की हड्डी के आसपास रक्तस्राव और एलर्जी प्रतिक्रियाएं शामिल हो सकती हैं। गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। गुर्दे की हल्की समस्याओं वाले लोगों में इसका उपयोग अपेक्षाकृत सुरक्षित प्रतीत होता है। वारफेरिन की तुलना में इसकी अन्य दवाओं के साथ कम अंतःक्रिया होती है। यह एक प्रत्यक्ष कारक एक्सए अवरोधक है। 2007 में, फाइजर और ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब ने एक एंटीकोआगुलेंट के रूप में एपिक्साबैन का विकास शुरू किया। एपिक्साबैन को मई 2011 में यूरोपीय संघ में और दिसंबर 2012 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए मंजूरी दी गई थी। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है। 2020 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 13 मिलियन से अधिक प्रिस्क्रिप्शनों के साथ 48वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी। यह एक सामान्य दवा के रूप में उपलब्ध है, हालांकि संयुक्त राज्य अमेरिका में नहीं। चिकित्सीय उपयोग एपिक्साबैन निम्नलिखित के लिए संकेत दिया गया हैः गैर-वाल्वुलर अलिंद फाइब्रिलेशन वाले लोगों में स्ट्रोक और एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करने के लिए। डीप वेन थ्रोम्बोसिस (डी. वी. टी.) की रोकथाम। डी. वी. टी. घुटने या कूल्हे प्रतिस्थापन शल्य चिकित्सा के रोगियों में फुफ्फुसीय अन्तःशल्यता (पी. ई.) का कारण बन सकता है। डी. वी. टी. और पी. ई. दोनों का उपचार। प्रारंभिक चिकित्सा के बाद बार-बार होने वाले डी. वी. टी. और पी. ई. के जोखिम को कम करना। यूरोपीय संघ में, ऐपिक्साबैन को उन वयस्कों में शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिक घटनाओं (वी. टी. ई.) की रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है, जिन्होंने वैकल्पिक कूल्हे या घुटने के प्रतिस्थापन की सर्जरी की है, एक या अधिक जोखिम वाले कारकों के साथ गैर-वाल्वुलर अलिंद फाइब्रिलेशन (एन. वी. ए. एफ.) वाले वयस्कों में स्ट्रोक और प्रणालीगत एम्बोलिज्म की रोकथाम, वयस्कों में गहरी नस थ्रोम्बोसिस (डी. वी. टी.) और फुफ्फुसीय एम्बोलिज्म (पी. ई.) के उपचार के लिए, और वयस्कों में आवर्ती डी. वी. टी. और पी. ई. की रोकथाम के लिए। एट्रियल फाइब्रिलेशन एपिक्साबैन की सिफारिश नेशनल इंस्टीट्यूट फॉर हेल्थ एंड क्लिनिकल एक्सीलेंस द्वारा गैर-वाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले लोगों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए की जाती है और कम से कम निम्नलिखित जोखिम कारकों में से एकः पूर्व स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक अटैक, 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र, मधुमेह, या रोगसूचक हृदय विफलता। एपिक्साबैन और अन्य एंटीकोआगुलंट्स (डेबिगैट्रान, एडॉक्साबैन और रिवारोक्साबैन) अलिंद फिब्रिलेशन वाले लोगों में गैर-रक्तस्रावी स्ट्रोक को रोकने में वारफेरिन के रूप में समान रूप से प्रभावी दिखाई देते हैं और इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव के कम जोखिम से जुड़े होते हैं। जबकि एपिक्साबैन का उपयोग उन लोगों में किया जा सकता है जिनके गुर्दे के कार्य में गंभीर रूप से कमी आई है और जो हेमोडायलिसिस पर हैं, इन समूहों में इसका अध्ययन नहीं किया गया है। एपिक्साबैन से रक्तस्राव होने से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है जो गंभीर और संभावित रूप से घातक हो सकता है। रक्त के थक्के को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ समवर्ती उपयोग इस जोखिम को और बढ़ा सकता है। इसमें अन्य एंटीकोआगुलंट्स, हेपरिन, एस्पिरिन, एंटीप्लेटलेट दवाएं, सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर्स, सेरोटोनिन नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर्स और नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एनएसएआईडी) जैसी दवाएं शामिल हैं। एन्डेक्सैनेट अल्फा एक अमेरिकी खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) द्वारा अनुमोदित एंटीडोट है जो अनियंत्रित और जानलेवा रक्तस्राव की घटनाओं वाले लोगों में एपिक्साबैन के लिए है। स्पाइनल पंचर स्पाइनल एनेस्थीसिया या पंचर के बाद, जिन लोगों का एंटी-थ्रोम्बोटिक एजेंटों के साथ इलाज किया जा रहा है, उनमें हेमेटोमा विकसित होने का खतरा अधिक होता है, जो लंबे समय तक या स्थायी पक्षाघात का कारण बनता है। सर्जिकल ऑपरेशन के बाद एपिड्यूरल या इंट्राथेकल कैथेटर का उपयोग करके या हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाले औषधीय एजेंटों के समवर्ती उपयोग से इसका खतरा बढ़ सकता है। क्रिया तंत्र एपिक्साबैन मुक्त और थक्का-बद्ध कारक एक्सए का एक अत्यधिक चयनात्मक, मौखिक रूप से जैव उपलब्ध, और प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष अवरोधक है। कारक एक्सए प्रोथ्रोम्बिन के थ्रोम्बिन में परिवर्तन को उत्प्रेरित करता है, जो जमावट कैस्केड में अंतिम एंजाइम है जो फाइब्रिन थक्का बनने के लिए जिम्मेदार है। एपिक्साबैन का प्लेटलेट एकत्रीकरण पर कोई सीधा प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन कारक एक्सए को रोककर, यह अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बिन द्वारा प्रेरित थक्के के गठन को कम करता है। एपिक्साबैन को मई 2011 में यूरोपीय संघ में चिकित्सा उपयोग के लिए मंजूरी दी गई थी। 2011 में एरीस्टोटल नैदानिक परीक्षण के समापन के बाद ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब (बीएमएस) और फाइजर द्वारा संयुक्त रूप से अमेरिकी खाद्य और औषधि प्रशासन (एफडीए) को एपिक्साबैन की मंजूरी के लिए एक नया दवा आवेदन (एनडीए) प्रस्तुत किया गया था। एपिक्साबैन को 28 दिसंबर 2012 को अलिंद फिब्रिलेशन वाले लोगों में स्ट्रोक की रोकथाम के लिए मंजूरी दी गई थी। 13 मार्च 2014 को, हाल ही में घुटने या कूल्हे के प्रतिस्थापन से गुजरने वाले लोगों में गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्तःशल्यता को रोकने के अतिरिक्त संकेत के लिए इसे मंजूरी दी गई थी। 21 अगस्त 2014 को, एफ. डी. ए. ने आवर्ती गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्तःशल्यता के उपचार के अतिरिक्त संकेत के लिए एपिक्साबैन को मंजूरी दी। इसके विकास के दौरान दवा को बी. एम. एस.-562247-01 के रूप में जाना जाता था। 2019 के अंत तक, बी. एम. एस. द्वारा उत्पाद की बिक्री उनके तिमाही राजस्व का तीस प्रतिशत थी। समाज और संस्कृति अर्थशास्त्र दिसंबर 2019 में, यू. एस. एफ. डी. ए. ने माइलान और माइक्रो लैब्स द्वारा संयुक्त रूप से उत्पादित एपिक्साबैन के एक सामान्य संस्करण को मंजूरी दी। बीएमएस और फाइजर ने जेनेरिक बनाने से रोकने के लिए जल्दी से काम किया, और अगस्त 2020 में, उन्होंने सिगमाफार्म, सनशाइन लेक और यूनिकेम के खिलाफ एक पेटेंट उल्लंघन मुकदमा जीता, जो पहले 25 अन्य कंपनियों के खिलाफ पेटेंट मामलों को निपटाने के बाद था। सितंबर 2021 में, एक फेडरल सर्किट कोर्ट ने इस फैसले को बरकरार रखा। परिणाम यह है कि एपिक्साबैन जेनेरिक कम से कम 2026 तक संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध नहीं होंगे, लेकिन संभवतः 2031 तक। जुलाई 2022 में, कनाडा की जेनेरिक दवा कंपनी, एपोटेक्स इंक. ने एपिक्साबैन के विपणन के लिए मंजूरी प्राप्त की। एपिक्साबैन मुद्रास्फीति न्यूनीकरण अधिनियम के तहत अमेरिका में मूल्य वार्ता के लिए प्रस्तावित दस दवाओं में से एक है। ब्रिस्टल मायर्स स्क्विब के अनुसार एलिक्विस के लिए प्रति रोगी प्रति माह औसत वेतन है। संदर्भ ब्रिस्टल मायर्स स्क्विब डायरेक्ट एक्सए अवरोधक डेल्टा-लैक्टम फाइजर ब्रांड फेनोल ईथर्स 2-पिपेरिडिनोन्स पायराजोलोपाइरिडाइन्स विकिपीडिया दवा लेख अनुवाद के लिए तैयार