Absorption (pharmacology)
अवशोषण एक दवा की यात्रा है जो प्रशासन के स्थान से कार्रवाई के स्थान तक जाती है। दवा प्रशासन के किसी मार्ग (मौखिक, सामयिक-त्वचीय, आदि) से यात्रा करती है। एक चयनित खुराक के रूप में (जैसे, गोलियाँ, कैप्सूल, या घोल में)। कुछ अन्य मार्गों द्वारा अवशोषण, जैसे अंतःशिरा चिकित्सा, अंतःपेशीय इंजेक्शन, आंत्र पोषण, और भी अधिक सीधा है और अवशोषण में कम परिवर्तनशीलता है और जैव उपलब्धता अक्सर 100% के पास होती है। अंतःशिरा प्रशासन में अवशोषण शामिल नहीं होता है, और दवा का कोई नुकसान नहीं होता है। अवशोषण का सबसे तेज़ मार्ग श्वास है। दवा के विकास और औषधीय रसायन विज्ञान में अवशोषण एक प्राथमिक केंद्र है, क्योंकि किसी भी औषधीय प्रभाव से पहले एक दवा को अवशोषित किया जाना चाहिए। इसके अलावा, अवशोषण को प्रभावित करने वाले कारकों को समायोजित करके दवा के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल को आसानी से और महत्वपूर्ण रूप से बदला जा सकता है। विघटन मौखिक अंतर्ग्रहण औषधीय दवाओं के प्रशासन का सबसे आम मार्ग है। अन्नप्रणाली के माध्यम से पेट में जाने पर, कैप्सूल या टैबलेट की सामग्री जीआई ट्रैक्ट द्वारा अवशोषित हो जाती है। अवशोषित दवा फिर यकृत और गुर्दे के माध्यम से पारित की जाती है। विघटन की दर एक दवा के प्रभाव की अवधि को नियंत्रित करने के लिए एक प्रमुख लक्ष्य है, और इस तरह, एक ही सक्रिय घटक वाले कई खुराक रूप उपलब्ध हो सकते हैं, जो केवल विघटन की दर में भिन्न हो सकते हैं। यदि किसी दवा की आपूर्ति ऐसे रूप में की जाती है जो आसानी से भंग नहीं होती है, तो इसे धीरे-धीरे जारी किया जा सकता है और लंबे समय तक काम कर सकता है। लंबे समय तक कार्रवाई करने से अनुपालन में सुधार हो सकता है क्योंकि दवा को बार-बार नहीं लेना पड़ेगा। इसके अतिरिक्त, धीमी-रिलीज खुराक रूप लंबे समय तक एक स्वीकार्य चिकित्सीय सीमा के भीतर सांद्रता बनाए रख सकते हैं, जबकि त्वरित-रिलीज खुराक रूपों में सीरम सांद्रता में तेज शिखर और गर्त हो सकते हैं। विघटन की दर को नोयस-व्हिटनी समीकरण द्वारा वर्णित किया गया है जैसा कि नीचे दिखाया गया हैः कहाँः विघटन की दर है। ए ठोस का सतह क्षेत्र है। सी थोक विघटन माध्यम में ठोस की सांद्रता है। ठोस के चारों ओर प्रसार परत में ठोस की सांद्रता है। डी प्रसार गुणांक है। एल प्रसार परत की मोटाई है। जैसा कि नोयस-व्हिटनी समीकरण से अनुमान लगाया जा सकता है, विघटन की दर को मुख्य रूप से कण के आकार (जैसे, माइक्रोनाइजेशन के साथ) को बदलकर ठोस के सतह क्षेत्र को बदलकर संशोधित किया जा सकता है। कई दवाओं के लिए, कण के आकार को कम करने से समान चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए आवश्यक खुराक कम हो जाती है। कण के आकार में कमी विशिष्ट सतह क्षेत्र और विघटन दर को बढ़ाती है और घुलनशीलता को प्रभावित नहीं करती है। विघटन की दर को एक यौगिक के उपयुक्त बहुरूप को चुनकर भी बदला जा सकता है। विभिन्न बहुरूपों में अलग-अलग घुलनशीलता और विघटन दर विशेषताएँ होती हैं। विशेष रूप से, क्रिस्टलीय रूप अनाकार रूपों की तुलना में धीमी गति से घुलते हैं क्योंकि उन्हें विघटन के दौरान जाली छोड़ने के लिए अधिक ऊर्जा की आवश्यकता होती है। सबसे स्थिर क्रिस्टलीय बहुरूप में सबसे कम विघटन दर होती है। एक दवा के निर्जल और जलयुक्त रूपों के बीच विघटन भी भिन्न होता है। निर्जल रूप अक्सर तेजी से घुल जाते हैं लेकिन कभी-कभी कम घुलनशील होते हैं। एस्टरिफिकेशन का उपयोग घुलनशीलता को नियंत्रित करने के लिए भी किया जाता है। उदाहरण के लिए, दवाओं के स्टियरेट और एस्टोलेट एस्टर ने गैस्ट्रिक द्रव में घुलनशीलता को कम कर दिया है। बाद में, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जी. आई. टी.) दीवार में एस्टेरेस और रक्त मूल दवा को छोड़ने के लिए इन एस्टरों को हाइड्रोलाइज करते हैं। गोली या गोली पर कोटिंग विघटन दर को कम करने के लिए बाधाओं के रूप में कार्य कर सकते हैं। कोटिंग्स का उपयोग यह नियंत्रित करने के लिए भी किया जा सकता है कि विघटन कहाँ होता है। उदाहरण के लिए, आंतों के आवरण केवल आंतों के मूल वातावरण में घुल जाते हैं। घोल में रखी गई दवाओं को अवशोषित करने से पहले भंग करने की आवश्यकता नहीं होती है। लिपिड-घुलनशील दवाएं पानी में घुलनशील दवाओं की तुलना में अधिक तेजी से अवशोषित होती हैं। आयनीकरण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट उपकला कोशिकाओं के साथ पंक्तिबद्ध है। रक्तप्रवाह में अवशोषित होने के लिए दवाओं को इन कोशिकाओं से गुजरना या पार करना पड़ता है। कोशिका झिल्ली कुछ दवाओं के लिए बाधा के रूप में कार्य कर सकती है। वे अनिवार्य रूप से लिपिड द्विस्तरीय होते हैं जो अर्धपारगम्य झिल्ली बनाते हैं। शुद्ध लिपिड द्विस्तरीय परतें आम तौर पर केवल छोटे, बिना आवेशित विलायकों के लिए पारगम्य होती हैं। इसलिए, कोई अणु आयनित है या नहीं, यह उसके अवशोषण को प्रभावित करेगा, क्योंकि आयनिक अणु आवेशित होते हैं। घुलनशीलता आवेशित प्रजातियों का पक्ष लेती है, और पारगम्यता तटस्थ प्रजातियों का पक्ष लेती है। कुछ अणुओं में विशेष विनिमय प्रोटीन और चैनल होते हैं जो लुमेन से परिसंचरण में गति को सुविधाजनक बनाते हैं। आयन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के माध्यम से निष्क्रिय रूप से फैल नहीं सकते हैं क्योंकि उपकला कोशिका झिल्ली एक फॉस्फोलिपिड द्वि-परत से बनी होती है, जिसमें फॉस्फोलिपिड्स की दो परतें होती हैं जिनमें आवेशित हाइड्रोफिलिक सिर बाहर की ओर होते हैं और बिना आवेशित हाइड्रोफोबिक फैटी एसिड श्रृंखला परत के बीच में होती हैं। वसायुक्त अम्ल श्रृंखलाएँ आयनित, आवेशित अणुओं को पीछे हटाती हैं। इसका मतलब है कि आयनित अणु आंतों की झिल्ली से गुजर नहीं सकते हैं और अवशोषित नहीं हो सकते हैं। हेंडरसन-हैसेलबाल्च समीकरण किसी दिए गए पी. एच. पर आयनित पदार्थ के अनुपात को निर्धारित करने का एक तरीका प्रदान करता है। पेट में, कमजोर एसिड वाली दवाएं (जैसे एस्पिरिन) मुख्य रूप से उनके गैर-आयनिक रूप में मौजूद होंगी, और कमजोर क्षार उनके आयनिक रूप में होंगे। चूँकि गैर-आयनिक प्रजातियाँ कोशिका झिल्ली के माध्यम से अधिक आसानी से फैलती हैं, इसलिए कमजोर एसिड का अत्यधिक अम्लीय पेट में अधिक अवशोषण होगा। हालांकि, आंतों के मूल वातावरण में इसका उल्टा होता है-कमजोर क्षार (जैसे कैफीन) अधिक आसानी से फैल जाएंगे क्योंकि वे गैर-आयनिक होंगे। अवशोषण के इस पहलू को औषधीय रसायनज्ञों द्वारा लक्षित किया गया है। उदाहरण के लिए, वे एक एनालॉग चुन सकते हैं जो गैर-आयनिक रूप में होने की अधिक संभावना है। इसके अलावा, रसायनज्ञ एक यौगिक की प्रोड्रग विकसित कर सकते हैं-इन रासायनिक रूपों को अधिक आसानी से अवशोषित किया जा सकता है और फिर शरीर द्वारा सक्रिय यौगिक में चयापचय किया जा सकता है। हालांकि, एक अणु की संरचना को बदलना विघटन गुणों को बदलने की तुलना में कम अनुमानित है, क्योंकि रासायनिक संरचना में परिवर्तन एक दवा के औषधीय गुणों को प्रभावित कर सकते हैं। एक दवा उम्मीदवार की घुलनशीलता और पारगम्यता महत्वपूर्ण भौतिक रासायनिक गुण हैं जिन्हें वैज्ञानिक जल्द से जल्द जानना चाहते हैं। अन्य कारकों में अवशोषण भी बायोएक्टिविटी, अनुनाद, प्रेरक प्रभाव, आइसोस्टेरिज्म, बायो-आइसोस्टेरिज्म और विचार के आधार पर भिन्न होता है। फार्माकोकाइनेटिक्स में अवशोषण के प्रकारों में निम्नलिखित शामिल हैंः तात्कालिक अवशोषणः अवशोषण लगभग तत्काल होता है। एक आम उदाहरण बोलस अंतःशिरा इंजेक्शन है। शून्य-क्रम अवशोषणः अवशोषण की दर स्थिर है। एक सामान्य उदाहरण निरंतर अंतःशिरा जलसेक है। प्रथम-क्रम अवशोषणः अवशोषण की दर अवशोषित होने के लिए शेष दवा की मात्रा के समानुपाती होती है। प्रतिनिधि उदाहरणों में मौखिक प्रशासन, त्वचीय इंजेक्शन और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के विशिष्ट मामले शामिल हैं। यह भी देखें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रांजिट टाइम फ़्लिप-फ़्लॉप काइनेटिक्स संदर्भ आगे पढ़ने के लिए बाहरी लिंक ड्रग्स फार्माकोलॉजी फार्माकोकाइनेटिक्स का अवशोषण