Buntanetap
बंटानेटैप कई न्यूरोटॉक्सिक प्रोटीन का मौखिक रूप से प्रशासित छोटा अणु अवरोधक है जिसकी अल्जाइमर रोग, फ्रंटोटेम्पोरल डिमेंशिया, क्रोनिक ट्रॉमेटिक एन्सेफैलोपैथी और पार्किंसंस रोग के उपचार में जांच की जा रही है। यह फेनसेरिन का (+) एनैंटिओमर है, क्योंकि (-) एनैंटिओमर में अवांछित एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव भी होते हैं। यह वर्तमान में पार्किंसंस के इलाज के लिए तीसरे चरण के परीक्षणों में है। हालांकि चल रहे नैदानिक परीक्षणों ने अभी तक पुष्टि की है कि क्या बंटानेटैप को एक नए अल्जाइमर रोग के उपचार के रूप में आगे बढ़ाया जा सकता है, बंटानेटैप ने न्यूरोडीजेनेरेटिव तंत्र को बाधित करके अपनी क्षमता का प्रदर्शन किया है। बंटानेटैप एक गैर-कोलिनर्जिक तरीके से प्रदर्शन करता है, जिसमें एपीपी अनुवाद और β-गुप्त गतिविधि पर दमनकारी कार्रवाई शामिल है लेकिन इन्हीं तक सीमित नहीं है। β-स्राव गतिविधि Aβ पेप्टाइड्स के संचय से प्रेरित होती है जो मानव मस्तिष्क की उम्र बढ़ने के साथ संवर्धित होती है। मस्तिष्क कोशिका-रेखाओं के साथ नैदानिक प्रदर्शनों में, दो विपरीत रूपों ने अपनी शक्ति और प्रभावकारिता के संबंध में गैर-कोलिनर्जिक तंत्र को समान सीमा तक दिखाया। बंटानेटैप खुराक के प्रशासन के साथ अपेक्षाकृत अच्छी तरह से सहन किया जाता है, (-)-फेनसेरिन की अधिकतम सहनीय खुराक से भी अधिक। विवो में, कोर्टेक्स में एपीपी प्रोटीन के स्तर को ईडी50 के साथ बंटानेटैप द्वारा कम किया गया था। ??? (मध्यम प्रभावी खुराक)। चूहे के मस्तिष्क में β-स्राव गतिविधि को 35 और 50 मिलीग्राम/किग्रा की उच्च खुराक के साथ भी कम किया जा सकता है। कुल मिलाकर, 10 मिलीग्राम से 160 मिलीग्राम तक की खुराक बंटेनेटैप को अच्छी तरह से सहन किया जाता है और आमतौर पर नैदानिक उपयोगों में अपनाया जाता है। उच्च खुराक के साथ, प्लाज्मा के स्तर में सुपरलाइनियर वृद्धि दिखाई गई, जो संतृप्त चयापचय का संकेत देती है, जो विषाक्तता से संबंधित एक कारक है। अध्ययनों से पता चला है कि मस्तिष्क ए. बी. ए. के स्तर को कम करने वाले बंटानेटैप के प्लाज्मा का स्तर चूहों की तुलना में मनुष्यों में बराबर या अधिक होता है। एक बार जब बंटानेटैप की खुराक 160 मिलीग्राम से अधिक हो जाती है, तो मतली और उल्टी सहित गैस्ट्रो-आंत्र संबंधी लक्षण प्रकट हो जाते हैं। दवा अतिरिक्त रूप से तेजी से अवशोषण दर प्रस्तुत करती है, जो एक या दो घंटे के भीतर हुई। बंटानेटैप के फार्माकोकाइनेटिक्स को समग्र रूप से रैखिक रखा गया था। संदर्भ कार्बामेटस एनिलिन्स इंडोल्स न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट अल्जाइमर रोग अनुसंधान पार्किंसंस रोग