Leptophos
लेप्टोफोस (ओ-(4-ब्रोमो-2,5-डाइक्लोरोफिनाइल) ओ-मिथाइल फिनाइलफॉस्फोथियोएट) ऑर्गेनोफॉस्फेट से संबंधित है और कमरे के तापमान पर यह एक स्थिर सफेद ठोस है। इसे फोस्वेल, अबर और वी. सी. एस. 506 के नाम से भी जाना जाता है। लेप्टोफोस का उपयोग मुख्य रूप से कीटनाशक और कवकनाशी के रूप में किया जाता था। चावल, कपास, फल और सब्जियों के लिए जब तक कि 1975 में संयुक्त राज्य अमेरिका में इसका उपयोग बंद नहीं किया गया था, लेकिन फिर भी 1981 में दक्षिण-पूर्वी एशिया में बेचा जाता था। लेप्टोफोस को पहली बार 1974 में विषाक्त पाया गया था जब मिस्र में लेप्टोफोस के संपर्क में आने के बाद 1000 से अधिक भैंसों की मौत हो गई थी। इस घटना के जवाब में, मुर्गियों, चूहों और भेड़ों पर लेप्टोफोस के प्रभाव की जांच की गई। मिस्र में, 1971 में कपास पर उपयोग किए जाने वाले लेप्टोफोस के कारण 1000 से अधिक पानी की भैंसों और कई किसानों की मौत हो गई। परिसर को पर्यावरण संरक्षण एजेंसी (ई. पी. ए.) द्वारा घरेलू उपयोग के लिए कभी पंजीकृत नहीं किया गया था, लेकिन यू. एस. से कम से कम 30 देशों में निर्यात किया गया था। लेप्टोफोस को इसकी उच्च विषाक्तता के कारण 1975 के अंत में उपयोग के लिए बंद कर दिया गया था। 1971 और 1976 के बीच अमेरिका ने 50 देशों को 13.9 लाख पाउंड लेप्टोफोस और अन्य प्रतिबंधित कीटनाशकों को भेजने के लिए यूनाइटेड स्टेट्स एजेंसी फॉर इंटरनेशनल डेवलपमेंट फंड में 40 लाख डॉलर का उपयोग किया। 1975 में अकेले अमेरिकी कंपनियों ने 30 लाख पाउंड से अधिक लेप्टोफोस का निर्यात किया। 1976 में, टेक्सास के बेपोर्ट में वेल्सिकोल के रासायनिक संयंत्र में श्रमिकों ने गंभीर तंत्रिका संबंधी लक्षणों, फोस्वेल लाशों की सूचना दी और कंपनी के खिलाफ मुकदमा दायर किया। जब कोलंबिया ने 1977 में लेप्टोफोस पर प्रतिबंध लगा दिया, तो अमेरिकी कंपनी वेल्सिकोल ने उत्पादन बंद कर दिया और अपने कोलंबियाई स्टॉक को अल सल्वाडोर भेज दिया। अल सल्वाडोर में कोई प्रतिबंध मौजूद नहीं है। अन्य उदाहरणों में लेप्टोफोस को मेक्सिको और पनामा के रास्ते कोस्टा रिका में आयात किया गया था, और 1981 तक लेप्टोफोस इंडोनेशिया में बेचा जा रहा था। संरचना और प्रतिक्रियाशीलता यह सामान्य तापमान पर स्थिर है; 180 डिग्री सेल्सियस पर 85 प्रतिशत सामग्री 5 घंटे में विघटित हो जाती है, और 208 डिग्री सेल्सियस पर यह 2 घंटे में विघटित हो जाती है। तापीय अपघटन का मुख्य उत्पाद एस-मिथाइल आइसोमर ओ-(4-ब्रोमो-2,5-क्लोरोफिनाइल) एस-मिथाइल फिनाइलफॉस्फोथियोएट है। क्षारीय स्थितियों में लेप्टोफोस को धीरे-धीरे हाइड्रोलाइज किया जाता है। पदार्थ अम्ल की ओर स्थिर रहता है। प्रयोगशाला में, जब एक मजबूत यूवी संवेदी की उपस्थिति में उच्च तीव्रता वाले यूवी प्रकाश के साथ विकिरणित किया जाता है, तो लेप्टोफोस को तेजी से पहले ओ-(2,5-डाइक्लोरोफिनाइल) ओ-मिथाइलफिनाइल-फॉस्फोथियोएट में परिवर्तित किया जाता है, जिसे डाइक्लोरो-फोटोप्रोडक्ट के रूप में संदर्भित किया जाता है, और फिर अनुभवजन्य सूत्र सी13एच10सीएलओ2पीएस (अस्थायी रूप से 3-क्लोरो-6-मेथॉक्सीडिबेंज़ [1,2]-ऑक्सैफॉस्फोरिन-6-थियोन या ओ-मिथाइल-ओ, पी-(4-क्लोरोबीफिनाइल-2,6-यलीन) फॉस्फोथियोएट के रूप में संदर्भित किया जाता है। यूवी प्रकाश क्षेत्र की स्थितियों में जल अपघटन की दर को बढ़ाता है। लेप्टोफोस को संश्लेषित करने के कई तरीके हैं। ऐसा करने के लिए संभव तरीकों में से एक है ओ-मिथाइल फेनिलथियोफोस्पोनिल क्लोराइड को 4-ब्रोमो-2,5-डाइक्लोरोफेनॉल के साथ प्रतिक्रिया करने देनाः C7H8ClOPS + C6H3BrCl2O → C13H10BrCl2O2PS + HCl। टोल्यूनि में मेथनॉल और ट्राइमिथाइलामाइन के साथ फिनाइलफॉस्फोथियोइक डाइक्लोराइड की प्रतिक्रिया के बाद पोटेशियम 4-ब्रोमो-2,5-डाइक्लोरोफेनॉक्साइड के साथ प्रतिक्रिया से भी इसका उत्पादन संभव है। टॉक्सिकोडायनामिक्स लेप्टोफोस इन विट्रो में कोलिनेस्टेरेस का एक अपरिवर्तनीय अवरोधक है। लेप्टोफोस की अवरोधक गतिविधि फिनाइल और 4-ब्रोमो-2,5-डाइक्लोरोफिनाइल के रूप में लिपोफिलिक समूहों से जुड़े हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन और एंजाइम के साथ एक कॉम्प्लेक्स को मजबूत करने के लिए इलेक्ट्रॉनों को दान करने की इन समूहों की क्षमता से संबंधित प्रतीत होती है। कोलेनेस्टेरेस का एक उदाहरण एसिटाइलकोलिनेस्टेरेस (एसीएचई) है। यह कोलिनेस्टेरेस न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन को निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स कोलीन और एसिटेट में परिवर्तित करता है। एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स दो प्रकार के होते हैंः एक तेजी से काम करने वाला आयन-चैनल नियंत्रित रिसेप्टर। एक धीमी गति से कार्य करने वाला रिसेप्टर जो जी-प्रोटीन (ग्वानीन न्यूक्लियोटाइड-बाइंडिंग प्रोटीन) के माध्यम से कार्य करता है जो अप्रत्यक्ष रूप से आयन-चैनलों को खोलने के लिए दूसरे संदेशवाहक (अक्सर चक्रीय एएमपी) को उत्तेजित करता है। प्रत्यक्ष आयन-चैनल नियंत्रक रिसेप्टर्स माइक्रोसेकंड में प्रतिक्रिया दे सकते हैं, जबकि अप्रत्यक्ष द्वितीय-संदेशवाहक नियंत्रक रिसेप्टर्स को प्रतिक्रिया देने में मिलीसेकंड लगते हैं। जब लेप्टोफोस एसीएचई से जुड़ता है, तो एसिटाइलकोलाइन निष्क्रिय नहीं होता है। यह एक सामान्य संकेत हस्तांतरण में हस्तक्षेप करता है। इसका मतलब है कि एक तंत्रिका संकेत उस तरह से प्रसारित नहीं हो सकता है जिस तरह से होना चाहिए और नैदानिक लक्षणों की एक विस्तृत श्रृंखला की ओर ले जाता है। चयापचय चूहों में लेप्टोफोस का मुख्य चयापचय मार्ग यौगिक का एक एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस है। मुख्य मेटाबोलाइट्स फॉस्फोनिक एसिड, 4-ब्रोमो-2,3-डाइक्लोरोफेनॉल, ओ-मिथाइल ओ-हाइड्रोजन फिनाइलफॉस्फोथियोएट और मिथाइल हाइड्रोजन फिनाइलफॉस्फोनेट हैं। यह अनिश्चित है कि फॉस्फोनिक एसिड प्राप्त करने के लिए दो संभावित मार्गों में से किसका उपयोग किया जाता है। अवशोषण और उत्सर्जन मौखिक प्रशासन के बाद, लेप्टोफोस कई घटकों के रूप में मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है। मूत्र में पाए जाने वाले कई घटकों में शामिल हैंः ओ-मिथाइल फिनाइल फॉस्फोनेट (रैटुरिन में एक प्रमुख घटक), ओ-मिथाइल फिनाइल फॉस्फोथियोइक एसिड (माइसुरिन में एक प्रमुख घटक), लेप्टोफॉस फिनोल और फिनाइल फॉस्फोनिक एसिड। चयापचय में अंतर-प्रजाति अंतर प्रमुख चयापचय चूहों और चूहों में अंतर की व्याख्या कर सकते हैं। पौधों में किए गए अध्ययनों से पता चलता है कि पत्तियों के उपचार के बाद लेप्टोफोस धीरे-धीरे अवशोषित हो गया था और पत्तों की सतह पर बड़ी मात्रा में पाया गया था। कई प्रकार की पत्तियों (बीन-सलाद) के अध्ययन से पता चला है कि दोनों प्रकार की सतहों पर अवशेष तेजी से कम हो जाते हैं। प्राथमिक तंत्र जिसके द्वारा लेप्टोफोस खो गया था, उसे वाष्पीकरण द्वारा माना जाता था। गुणात्मक रूप से, लेप्टोफोस को चूहे के साथ पाए जाने वाले उत्पादों के समान चयापचय किया गया था। फेनिल फॉस्फोनेट व्युत्पन्न भी पौधों की सतहों से बरामद किए गए थे। संकेत लेप्टोफोस, साथ ही साथ हर अन्य ऑर्गेनोफॉस्फेट, एसिटाइलकोलिनेस्टेरेस अवरोध का कारण बनता है। इस अवरोध के कारण निम्नलिखित लक्षण देखे गए। विषाक्तता लेप्टोफोस की गंभीर विषाक्तता के कारण, घातक खुराक (एल. डी.) पशु परीक्षणों में निर्धारित की जाती है। विषाक्तता प्रजातियों के बीच और त्वचा, इनहेलेशन और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक (टेबल) के माध्यम से संपर्क के बीच भिन्न होती है। संदर्भ एसिटाइलकोलिनेस्टेरेस अवरोधक ऑर्गेनोफॉस्फेट कीटनाशक क्लोरोएरेनेस ब्रोमोएरेनेस मेथॉक्सी यौगिक