Vintafolide
विन्टाफोलाइड एक जांच लक्षित कैंसर चिकित्सीय है जो वर्तमान में एंडोसाइट और मर्क एंड कंपनी द्वारा विकसित किया जा रहा है। यह एक छोटा अणु दवा संयुग्म है जिसमें फोलेट रिसेप्टर को लक्षित करने वाला एक छोटा अणु होता है, जो डिम्बग्रंथि के कैंसर जैसे कुछ कैंसरों और एक शक्तिशाली कीमोथेरेपी दवा, विनब्लास्टिन पर अत्यधिक प्रकट होता है। विन्टाफोलाइड को फोलेट लक्ष्यीकरण का उपयोग करके फोलेट रिसेप्टर को व्यक्त करने वाली कोशिकाओं को चुनिंदा रूप से विषाक्त विनब्लास्टिन दवा देने के लिए डिज़ाइन किया गया है। इसे एक साथी इमेजिंग एजेंट, एटारफोलेटाइड के साथ विकसित किया जा रहा है, जो उन रोगियों की पहचान करता है जो फोलेट रिसेप्टर को व्यक्त करते हैं और इस प्रकार संभवतः विंटाफोलाइड के साथ उपचार का जवाब देंगे। प्लैटिनम-प्रतिरोधी डिम्बग्रंथि कैंसर (पी. आर. ओ. सी. ई. ई. डी. परीक्षण) के उपचार के लिए विन्टाफोलाइड का मूल्यांकन करने वाला एक चरण 3 अध्ययन और गैर-लघु-कोशिका फेफड़ों के कैंसर (एन. एस. सी. एल. सी.) में एक चरण 2 बी अध्ययन (टी. ए. आर. जी. ई. टी. परीक्षण) चल रहा है (2012 में)। डॉक्सोरूबिसिन, पेगिलेटेड लिपोसोमल डॉक्सोरूबिसिन (पी. एल. डी.) के संयोजन में फोलेट रिसेप्टर-पॉजिटिव प्लैटिनम-प्रतिरोधी डिम्बग्रंथि के कैंसर के रोगियों के उपचार के लिए विंटाफोलाइड और एटारफोलेटाइड के लिए एक विपणन प्राधिकरण आवेदन (एम. ए. ए.) फाइलिंग को यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी द्वारा स्वीकार कर लिया गया है। मार्च 2012 में यूरोप में इस दवा को अनाथ दवा का दर्जा मिला। मर्क एंड कंपनी ने अप्रैल 2012 में एंडोसाइट से इस प्रायोगिक कैंसर दवा के विकास और विपणन अधिकार हासिल किए। एंडोसाइट एटार्फोलेटाइड के विकास और व्यावसायीकरण के लिए जिम्मेदार रहता है, एक गैर-इनवेसिव साथी इमेजिंग एजेंट जिसका उपयोग फोलेट रिसेप्टर को व्यक्त करने वाले रोगियों की पहचान करने के लिए किया जाता है जो संभवतः विंटाफोलाइड के साथ उपचार का जवाब देंगे। 2014 में मर्क और एंडोसाइट ने एक डेटा सुरक्षा निगरानी बोर्ड की सिफारिश पर डिम्बग्रंथि के कैंसर के इलाज में विंटाफोलाइड के अंतिम चरण के अध्ययन (PROCEED) को यह कहते हुए रोक दिया कि दवा प्रगति-मुक्त उत्तरजीविता में सुधार करने में विफल रही। क्रिया तंत्र कोशिका विभाजन के लिए फोलेट की आवश्यकता होती है, और तेजी से विभाजित होने वाली कैंसर कोशिकाएं अक्सर तेजी से कोशिका विकास का समर्थन करने के लिए पर्याप्त फोलेट को पकड़ने के लिए फोलेट रिसेप्टर्स को व्यक्त करती हैं। फोलेट रिसेप्टर की बढ़ी हुई अभिव्यक्ति कई बीमारियों में होती है, जिसमें अन्य आक्रामक रूप से बढ़ते कैंसर और सूजन संबंधी विकार शामिल हैं। विन्टाफोलाइड फोलेट रिसेप्टर से जुड़ जाता है और बाद में कोशिका द्वारा एक प्राकृतिक आंतरिककरण प्रक्रिया के माध्यम से लिया जाता है जिसे एंडोसाइटोसिस कहा जाता है। एक बार कोशिका के अंदर जाने के बाद, विंटाफोलाइड का लिंकर कीमोथेरेपी दवा छोड़ता है जो कोशिका को मार देता है। संदर्भ प्रायोगिक कैंसर दवाएँ फोलेट्स