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इस्टारोक्साइम तीव्र अपघटित हृदय विफलता के उपचार के लिए विकास के तहत एक जांच दवा है जो मूल रूप से सिग्मा-ताऊ द्वारा पेटेंट और विकसित की गई थी, इसे जुलाई 2012 में सीवी थेरेप्यूटिक्स को बेच दिया गया था। हार्ट फेल्योर इस्टारोक्साइम सिस्टोलिक और डायस्टोलिक हार्ट फेल्योर दोनों के लिए एक उपचार है। सिस्टोलिक हृदय विफलता की विशेषता खराब निलय खाली होना है, जो कम संकुचन के कारण होता है। डायस्टोलिक शिथिलता को दोषपूर्ण वेंट्रिकुलर भरने द्वारा परिभाषित किया जाता है, जो हृदय की धड़कन के बीच ठीक से आराम करने में असमर्थता के कारण होता है। अंतःकोशिकीय कैल्शियम प्रवाह संकुचन और विश्राम दोनों को नियंत्रित करते हैं। दिल की विफलता वाले रोगियों की हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाएं संकुचन के दौरान अपने कोशिका द्रव्य में उच्च मात्रा में कैल्शियम दिखाती हैं, और धीरे-धीरे निकालती हैं। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम का गलत प्रबंधन अक्सर कोशिकाओं की कैल्शियम प्रवाह में मध्यस्थता करने की क्षमता में समस्याओं और सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलम में कैल्शियम के वापस पृथक्करण के कारण होता है।, क्रिया का तंत्र इस्टारोक्साइम एक सकारात्मक इनोट्रोपिक एजेंट है जो सोडियम/पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेटस (Na +/K + ATPase) के अवरोध के माध्यम से अपनी क्रिया को मध्यस्थता करता है। Na +/K + ATPase अवरोध इंट्रासेल्युलर सोडियम के स्तर को बढ़ाता है, जो सोडियम/कैल्शियम एक्सचेंजर के प्रेरक बल को उलट देता है, कैल्शियम एक्सट्रूज़न को रोकता है और संभवतः कैल्शियम के प्रवेश को सुविधाजनक बनाता है। इसके अतिरिक्त, इस्टारोक्साइम प्रभावकारिता में सुधार करके इंट्रासेल्युलर कैल्शियम को बढ़ाता है जिसके द्वारा इंट्रासेल्युलर कैल्शियम सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम कैल्शियम रिलीज को ट्रिगर करता है, और एल-टाइप कैल्शियम चैनलों की निष्क्रियता स्थिति को तेज करता है, जो कैल्शियम प्रवाह की अनुमति देता है। कैल्शियम के संचालन में परिवर्तन एक साथ कोशिका संकुचन को बढ़ाते हैं। इस्टारोक्साइम सार्को/एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम कैल्शियम ए. टी. पीज़, आइसोटाइप 2ए (एस. ई. आर. सी. ए. 2ए) द्वारा अंतःकोशिकीय कैल्शियम पृथक्करण की दर को बढ़ाकर हृदय के विश्राम चरण को भी बढ़ाता है। एस. ई. आर. सी. ए. 2. ए. फॉस्फोलैंबन द्वारा बाधित होता है और उच्च फॉस्फोलैंबन-से-एस. ई. आर. सी. ए. 2. ए. अनुपात एस. ई. आर. सी. ए. अवरोध और बिगड़ा हुआ विश्राम का कारण बनता है। इस्टारोक्साइम एस. ई. आर. सी. ए. 2ए-फॉस्फोलैंबन अंतःक्रिया को कम करता है, और साइटोसोलिक कैल्शियम के लिए एस. ई. आर. सी. ए. 2ए आत्मीयता को बढ़ाता है। मानव हृदय ऊतक के विफल होने पर किए गए अध्ययनों से पता चलता है कि इस्टारोक्साइम एस. ई. आर. सी. ए. 2ए गतिविधि को 67 प्रतिशत तक बढ़ाता है। नैदानिक उपयोग नैदानिक परीक्षणों से पता चलता है कि इस्टारोक्साइम इजेक्शन अंश, स्ट्रोक की मात्रा और सिस्टोलिक रक्तचाप में सुधार करता है, जबकि वेंट्रिकुलर भरने को भी बढ़ाता है। यह दवा हृदय गति और वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक कठोरता को भी कम करती है। उपलब्ध इनोट्रॉपिक उपचारों के विपरीत, इस्टारोक्साइम एक प्रोएरिथमिक स्थिति से बचते हुए साइटोसोलिक कैल्शियम के संचय की अनुमति दे सकता है। इस्टारोक्साइम के एंटीअराइथमिक प्रभाव के लिए प्रस्तावित तंत्र में एस. ई. आर. सी. ए. 2ए उत्तेजना के कारण विलंबित विध्रुवीकरण और बेहतर कैल्शियम पृथक्करण के उत्पादन में सीधे शामिल क्षणिक आंतरिक कैल्शियम प्रवाह का दमन शामिल है। असफल मायोकार्डियम में एस. ई. आर. सी. ए. डाउन-रेगुलेशन रोगियों को वर्तमान में उपयोग किए जाने वाले अन्य सकारात्मक इनोट्रॉप के हानिकारक प्रभाव के प्रति संवेदनशील बना सकता है। इस्टारोक्साइम का ल्यूसिट्रोपिक प्रभाव इसकी सुरक्षा के व्यापक अंतर को सुविधाजनक बनाता है, क्योंकि रोगी अतालता के संकेतों के बिना उच्च खुराक प्राप्त कर सकते हैं। संदर्भ अमीन्स एंड्रोस्टेनस डिकेटोन स्टेरॉयड ऑक्सीम केटॉक्सीम