RO5166017
आरओ-5166017 हॉफमैन-ला रोश द्वारा विकसित एक दवा है जो अन्य लक्ष्यों पर कोई महत्वपूर्ण गतिविधि के बिना, ट्रेस एमाइन से जुड़े रिसेप्टर 1 के लिए एक शक्तिशाली और चयनात्मक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करती है। यह टी. ए. ए. आर. 1 रिसेप्टर के अध्ययन के लिए महत्वपूर्ण है, जबकि कई अन्य यौगिकों को जाना जाता है जो टी. ए. ए. आर. 1 एगोनिस्ट के रूप में कार्य करते हैं, जैसे कि मेथामफेटामाइन, एम. डी. एम. ए. और 3-आयोडोथायरोनामाइन, सभी पहले से ज्ञात टी. ए. ए. आर. 1 एगोनिस्ट या तो कमजोर हैं और तेजी से चयापचय (एंडोजेनस लिगैंड) करते हैं, या अन्य लक्ष्यों (एम्फ़ैटेमिन, थाइरोनामाइन) पर मजबूत औषधीय गतिविधि रखते हैं, जिससे यह आकलन करना बहुत मुश्किल हो जाता है कि कौन से प्रभाव टी. ए. ए. आर. 1 सक्रियण के कारण हैं। आर. ओ.-5166017 की खोज विशुद्ध रूप से टी. ए. ए. आर. 1 मध्यस्थ प्रभावों का अध्ययन करने की अनुमति देती है, और पशु अध्ययनों में यह तनाव-प्रेरित हाइपरथर्मिया को रोकने और डोपामाइन-निर्भर हाइपरलोकोमोशन को अवरुद्ध करने के साथ-साथ अति सक्रियता को अवरुद्ध करने के लिए दिखाया गया था जो आम तौर पर एक एन. एम. डी. ए. विरोधी द्वारा प्रेरित किया जाता था। यह प्रयोग डोपामाइन ट्रांसपोर्टर नॉकआउट चूहों में किया गया था, और चूंकि टीएएआर1 डोपामाइन ट्रांसपोर्टर को प्रभावित करता है, इसलिए मनुष्यों में परिणाम बहुत अलग हो सकते हैं। ई. पी. पी. टी. बी. ओ-फेनिल-3-आयोडोटाइरामाइन संदर्भ टी. ए. ए. आर. 1 एगोनिस्ट ऑक्साज़ोलिन भी देखें।