Metkefamide
मेटकेफैमाइड (आई. एन. एन.; एल. वाई.-127,623), या मेटकेफैमिड एसीटेट (यू. एस. ए. एन.), लेकिन अक्सर केवल मेटकेफैमिड के रूप में जाना जाता है, एक सिंथेटिक ओपिओइड पेंटापेप्टाइड है और एमिनो एसिड अनुक्रम टायर-डी-अला-ग्लाई-फे-(एन-मी)-मेट-एन. एच. 2 के साथ [मेट] एन्केफलिन का व्युत्पन्न है। यह मोटे तौर पर समतुल्य आत्मीयता के साथ δ-और μ-ओपिओइड रिसेप्टर्स के एक शक्तिशाली एगोनिस्ट के रूप में व्यवहार करता है, और κ3-ओपिओइड रिसेप्टर के लिए समान रूप से उच्च आत्मीयता के साथ-साथ उपप्रकार-चयनात्मकता भी रखता है। अपनी पेप्टिडिक प्रकृति के बावजूद, प्रणालीगत प्रशासन पर, मेटकेफैमाइड तेजी से रक्त-मस्तिष्क-बाधा में प्रवेश करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में फैल जाता है जहां यह शक्तिशाली, केंद्रीय-मध्यस्थ एनाल्जेसिक प्रभाव पैदा करता है, जिनमें से दोनों पर गतिविधि पर निर्भर होने के लिए दिखाया गया है। इसके अलावा, एन-और सी-टर्मिनलों में संशोधनों के कारण, मेटकेफैमाइड कई अन्य ओपिओइड पेप्टाइड्स के सापेक्ष प्रोटिओलिटिक क्षरण के खिलाफ अत्यधिक स्थिर है। एक उदाहरण के रूप में, जबकि इसके मूल पेप्टाइड, [मेट] एन्केफलिन का अर्ध-जीवन केवल सेकंड का है, मेकेफैमाइड का अर्ध-जीवन लगभग 60 मिनट का है, और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन पर, दर्द से राहत प्रदान करने के लिए दिखाया गया है जो घंटों तक रहता है। संभवतः इसकी δ-ओपिओइड गतिविधि के कारण, नैदानिक परीक्षणों में पाया गया है कि मेटकेफैमाइड में आमतौर पर श्वसन अवसाद, सहिष्णुता और शारीरिक निर्भरता जैसे पारंपरिक ओपिओइड से जुड़े कई अवांछनीय दुष्प्रभावों के उत्पादन की प्रवृत्ति कम होती है। हालांकि, यह कुछ अतिरिक्त दुष्प्रभाव पैदा करने के लिए दिखाया गया है जो मानक ओपिओइड एनाल्जेसिक के लिए असामान्य माने जाते हैं जैसे कि चरम सीमाओं में भारीपन की संवेदना और नाक की भीड़-हालांकि इन्हें विशेष रूप से परेशान करने वाला नहीं माना गया था-और यह भी जानवरों में दौरे की सीमा को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। किसी भी मामले में, पहले चरण के नैदानिक अध्ययनों के बाद नैदानिक विकास को आगे नहीं बढ़ाया गया और मेकेफैमाइड कभी भी दवा बाजार में नहीं पहुंचा। यह भी देखें [मेट] एन्केफलिन फ्रेकेफैमाइड संदर्भ एनाल्जेसिक ओपिओइड पेप्टाइड्स