Avarol
एवरोल एक हाइड्रोक्विनोन है जिसे पहली बार भूमध्यसागरीय समुद्री स्पंज डाइसिडिया अवारा 1974 से अलग किया गया था, एवरोल ने एक पुनर्व्यवस्थित ड्रिमेन कंकाल के साथ पहले सेस्क्विटरपेनॉइड का प्रतिनिधित्व किया और इसकी संरचना मानक विश्लेषणात्मक तरीकों, रासायनिक क्षरण और बाद में स्टीरियोकंट्रोल्ड संश्लेषण द्वारा स्थापित की गई थी। इस चयापचय की जैविक गतिविधियों की विस्तृत श्रृंखला से आकर्षित होकर, एवरोल ने कई सिंथेटिक व्युत्पन्नों के विकास और उनके अनुप्रयोगों के अध्ययन को प्रेरित किया है। जैविक गतिविधि एवरोल ने जैविक गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला का प्रदर्शन किया है, जिसमें शामिल हैंः एंटीट्यूमर, एंटीमाइक्रोबियल, एंटीवायरल, आदि। इन विट्रो और इन विवो दोनों में, 3.5 माइक्रोग्राम/एमएल की सांद्रता पर, एवरोल प्राथमिक और मेटास्टैटिक घातक ग्लियोब्लास्टोमा ट्यूमर वाले रोगी से प्राप्त कोशिकाओं के 71 प्रतिशत ग्लियोब्लास्टोमा कैंसर कोशिका विकास को रोकता है। यह बताया गया था कि चूहे के मस्तिष्क के सिनैप्टोसोम पर कम न्यूरोटॉक्सिसिटी दिखाते हुए एवरोल रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश कर सकता है। बृहदान्त्र एचटी-29 ट्यूमर कोशिकाएं भी इस कार्बनिक यौगिक (आईसी50 <7 एमएम) के प्रति संवेदनशील थीं। इसलिए एवरोल मचान पर आगे के अध्ययन मानव बृहदान्त्र ट्यूमर को लक्षित करने वाले नए दवा जैसे अणुओं के विकास में योगदान कर सकते हैं। सोरायसिस से जुड़े चार चयनित रोगजनक बैक्टीरिया पर एवरोल की जीवाणुरोधी गतिविधि ने मध्यम गतिविधि का प्रदर्शन किया जहां न्यूनतम अवरोधक और न्यूनतम जीवाणुनाशक सांद्रता क्रमशः 0.78-1.56 और 3.12-18.75 μg/mL से थी। यह लागू किए गए सकारात्मक नियंत्रण, जेंटामाइसिन और एम्पिसिलिन दोनों की तुलना में बेसिलस सेरियस के खिलाफ भी अधिक प्रभावी साबित हुआ। यह मानव इम्यूनोडेफिशिएंसी वायरस (एच. आई. वी.) की विभिन्न गतिविधियों को बाधित करता है। एवरोल ग्लूटामाइन स्थानांतरण टी. आर. एन. ए. के संश्लेषण को पूरी तरह से अवरुद्ध करता है, जो वायरस के प्रसार के लिए आवश्यक वायरल प्रोटीज के संश्लेषण के लिए महत्वपूर्ण है। यह यौगिक वायरस के रिवर्स ट्रांसक्रिप्टेस और साइक्लोऑक्सीजिनेज और 5′-लिपोक्सीजेनेस के अवरोध सहित अन्य महत्वपूर्ण जैविक लक्ष्यों को भी रोकता है। एवरोल की शक्तिशाली गतिविधि, कम विषाक्तता और रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करने की इसकी क्षमता इस यौगिक को संरचनात्मक परिवर्तनों के लिए एक इष्टतम उम्मीदवार बनाती है जिसका उद्देश्य इसकी एंटीवायरल गतिविधि में सुधार करना है। जैवसंश्लेषण टेरपेनॉइड हाइड्रोकार्बन, एवरोल की संरचना में देखे जाने वाले कार्बन की तरह, पॉलीनाइल पायरोफॉस्फेट देने के लिए आइसोपेंटेनिल पायरोफॉस्फेट (आई. पी. पी.) के रूप में आइसोप्रीन इकाइयों के युग्मन द्वारा जैवसंश्लेषित होते हैं। फिर इन्हें टेरपीन सिंथेस द्वारा टेरपीन में बदल दिया जाता है। दो आई. पी. पी. अणुओं के युग्मन से जेरानिल पायरोफॉस्फेट (जी. पी. पी.) प्राप्त होता है जो सभी मोनोटर्पेन्स का अग्रदूत है और एक अन्य आइसोप्रीन इकाई के जुड़ने से फार्नेसिल पायरोफॉस्फेट (एफ. पी. पी.) प्राप्त होता है, जिससे सभी सेस्क्विटरपेन्स प्राप्त होते हैं। फार्नेसिल पायरोफॉस्फेट (एफ. पी. पी.) का साइक्लाइजेशन एफ. पी. पी. के शीर्ष स्थान पर एक प्रारंभिक इलेक्ट्रोफिलिक हमले द्वारा होता है जो एक ठोस प्रक्रिया को जन्म देता है जिससे एक साइकिलिक कार्बोकैटैनिक मध्यवर्ती होता है जिसमें से अंतिम उत्पाद, ड्रिमेन या 4,9-फ्राइडोड्राइमेन संरचनात्मक प्रकार बनते हैं।