SYM-2081
एस. वाई. एम.-2081 कैनेट रिसेप्टर के लिए एक अत्यधिक चयनात्मक एगोनिस्ट है। इस शक्तिशाली एगोनिस्ट में एएमपीए और एनएमडीए रिसेप्टर्स पर कैनेट रिसेप्टर्स के लिए क्रमशः लगभग 3,000 गुना और 200 गुना चयनात्मकता है। इसकी शक्ति और चयनात्मकता को देखते हुए, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में कैनेट रिसेप्टर्स की भूमिका का अध्ययन करने के लिए एक उपयोगी लिगैंड है। संश्लेषण एस. वाई. एम.-2081 को एंजाइमेटिक संश्लेषण के माध्यम से डायस्टेरियोमेरिक मिश्रण के माध्यम से तैयार किया जा सकता है, लेकिन इस प्रतिक्रिया की उपज कम है। एस. वाई. एम.-2081 का उत्पादन बहु-ग्राम पैमाने पर (एस)-1-टी-ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल-5-टी-ब्यूटिलडिफिनाइलसिलियोक्सीमिथाइलपाइरोलिडीन-2-1 से शुरू करके और इसे-78 डिग्री सेल्सियस पर टेट्राहाइड्रोफुरन (टी. एच. एफ.) में लिथियम बिस (ट्राइमिथाइलसिलिल) एमाइड के एक समकक्ष के साथ उपचारित करके किया जा सकता है। परिणामी उत्पाद को अतिरिक्त आयोडोमीथेन के साथ मिलाया गया था जिससे 4-मिथाईलेटेड उत्पाद और कुछ अप्रभावित प्रारंभिक सामग्री प्राप्त हुई। ट्रांस उत्पाद को कॉलम क्रोमैटोग्राफी के माध्यम से शुद्ध किया गया था। इसके बाद, उत्पाद को हेक्सेन द्वारा क्रिस्टलीकृत किया गया था। टेट्राब्युटाइलमोनियम फ्लोराइड का उपयोग इसके प्राथमिक अल्कोहल के लिए टर्ट-ब्यूटिलडिफिनाइलसिल (टीबीडीपीएस) सुरक्षा समूह को चुनिंदा रूप से हटाने के लिए किया गया था। अल्कोहल के ऑक्सीकरण के लिए शार्पलेस प्रक्रिया का उपयोग किया गया था। इस मध्यवर्ती को जलीय टी. एच. एफ. में लिथियम हाइड्रॉक्साइड के साथ हाइड्रोलाइज किया गया था। अंत में, यौगिक को (2S, 4R)-4-मिथाइलग्लूटामिक एसिड का उत्पादन करने के लिए डाइक्लोरोमीथेन में ट्राइफ्लोरोएसेटिक एसिड (TFA) के साथ उपचारित किया गया था। कुछ शोधों ने संकेत दिया है कि एस. वाई. एम.-2081 में मिथाइल समूह का होना इसकी शक्ति के लिए आवश्यक है। एस. वाई. एम.-2081 अपने (2 आर, 4 आर) आइसोमर की तुलना में 20 गुना अधिक शक्तिशाली और अपने (2 एस, 4 एस) आइसोमर की तुलना में 1000 गुना अधिक शक्तिशाली था। संदर्भ अमीनो एसिड व्युत्पन्न डाइकार्बोक्सिलिक एसिड