Esmirtazapine
एस्मिरटाज़ापाइन (ओ. आर. जी.-50,081) एक टेट्रासाइक्लिक अवसादरोधी दवा है जो रजोनिवृत्ति से जुड़े अनिद्रा और वैसोमोटर लक्षणों (जैसे, गर्म चमक) के उपचार के लिए ऑर्गनॉन द्वारा विकसित की जा रही थी। एस्मिरटाज़ापाइन मिरटाज़ापाइन का (एस)-(+)-एनैंटिओमर है और इसमें समान समग्र फार्माकोलॉजी है, जिसमें एच1 और 5-एचटी2 रिसेप्टर्स पर व्युत्क्रम एगोनिस्ट क्रियाएं और α2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर विरोधी क्रियाएं शामिल हैं। विशेष रूप से, आर-मिर्टाज़ापाइन और रेसमिक मिश्रण की तुलना में एस्मिरटाज़ापाइन का आधा जीवन लगभग 10 घंटे का कम होता है, जिसका आधा जीवन 18-40 घंटे का होता है। मर्क ने अनिद्रा के इलाज के लिए कम खुराक (3-4.5 मिलीग्राम) एस्मिरटाज़ापिन पर कई अध्ययन किए हैं। यह अनिद्रा के इलाज के लिए आकर्षक है क्योंकि यह एक शक्तिशाली एच1-अवरोधक और 5-एचटी2ए विरोधी है। कम खुराक वाले मिर्टाज़ापाइन के विपरीत, आधा जीवन (10 घंटे) इतना कम है कि अगले दिन बेहोश करने की क्रिया प्रबंधनीय हो सकती है, हालांकि, सीवाईपी2डी6 बहुरूपता वाले लोगों के लिए, जो आबादी का एक बड़ा हिस्सा हैं, आधा जीवन काफी लंबा होने की उम्मीद है। मर्क शोधकर्ताओं ने दावा किया कि उनके एक अध्ययन में अगले दिन बेहोश करने की क्रिया की घटना कोई समस्या नहीं थी, लेकिन इस दावे को चुनौती दी गई है (15 प्रतिशत रोगियों ने प्लेसबो समूह में दिन की नींद बनाम 3.5 प्रतिशत की शिकायत की)। मार्च 2010 में, मर्क ने "रणनीतिक कारणों से" गर्म चमक और अनिद्रा के लिए एस्मिरटाज़ापिन के लिए अपने आंतरिक नैदानिक विकास कार्यक्रम को समाप्त कर दिया। यह भी देखें सिडोक्सेपिन संदर्भ बाहरी लिंक अल्फा-2 अवरोधक एनांटिओप्योर दवाएं एच1 रिसेप्टर विरोधी शेरिंग-प्लो ब्रांड मर्क एंड कंपनी ब्रांड नोराड्रेनर्जिक और विशिष्ट सेरोटोनर्जिक अवसादरोधी सेरोटोनिन रिसेप्टर विरोधी टेट्रासाइक्लिक अवसादरोधी