Osemozotan
ओसिमोज़ोटन (एम. के. सी.-242) कुछ कार्यात्मक चयनात्मकता के साथ एक चयनात्मक 5-एच. टी. 1ए रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जो प्रीसिनेप्टिक में एक पूर्ण एगोनिस्ट और पोस्टसिनेप्टिक 5-एच. टी. 1ए रिसेप्टर्स में एक आंशिक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है। 5-HT1A रिसेप्टर उत्तेजना सेरोटोनिन, डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन और एसिटाइलकोलाइन सहित विभिन्न न्यूरोट्रांसमीटरों की रिहाई को प्रभावित करती है। 5-HT1A रिसेप्टर्स अवरोधक G प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स हैं। ओसिमोज़ोटन में पशु अध्ययनों में अवसादरोधी, चिंता विरोधी, जुनूनी विरोधी, सेरेनिक और एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, और इसका उपयोग मस्तिष्क में डोपामाइन और सेरोटोनिन की रिहाई को संशोधित करने में 5-HT1A रिसेप्टर्स की भूमिका और कोकीन और मेथामफेटामाइन जैसे दुरुपयोगित उत्तेजक की लत में उनकी भागीदारी की जांच करने के लिए किया जाता है। फार्माकोडायनामिक्स ओसिमोज़ोटन का लक्ष्य 5-HT1A रिसेप्टर्स है। ये अणु अधिकांश अन्य 5-एचटी, डोपामाइन या एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में 5-एचटी1ए रिसेप्टर्स के साथ लगभग 1000 गुना अधिक आत्मीयता के साथ जुड़ते हैं। 5-HT1A रिसेप्टर्स पर ओसिमोज़ोटन के बार-बार संपर्क के साथ, रिसेप्टर्स की संख्या में कोई बदलाव नहीं होता है, जो आमतौर पर फार्मास्युटिकल एगोनिस्टों के साथ नहीं देखा जाता है। फार्माकोकाइनेटिक्स फार्माकोकाइनेटिक डेटा चूहों और चूहों में किए गए पशु अध्ययनों से एकत्र किया गया था। सीमैक्स ओसिमोज़ोटन के मौखिक अंतर्ग्रहण के 15 मिनट बाद प्राप्त किया गया था, वक्र के तहत क्षेत्र 2,943 एनजी एक्स एचआर/एमएल था और आधा जीवन 1.3 घंटे था। फार्माकोकाइनेटिक परीक्षण ओसिमोज़ोटन के लंबे समय तक काम करने वाले फार्माकोलॉजिक प्रभावों और बढ़ी हुई शक्ति की व्याख्या करने में मदद करने में सक्षम रहा है। ओसिमोज़ोटन को एज़ापिरोन की तुलना में औषधीय प्रभावों की अवधि में वृद्धि के लिए दिखाया गया था और इसके औषधीय प्रभावों का उत्पादन करने के लिए काफी कम खुराक की आवश्यकता होती है। यह उन आबादी के लिए आकर्षक हो सकता है जिन्हें इस दवा को लेना होगा क्योंकि उन्हें पूरे दिन अक्सर दवा नहीं लेनी पड़ सकती है। इन अध्ययनों में उपयोग किए जाने वाले संकेत के लिए आवश्यक खुराक राशि में अंतर था। ओसिमोज़ोटन को 1-(2-पाइरिमिडिनिल)-पाइपराज़िन में चयापचय नहीं पाया गया है, जो एज़ापिरोन श्रेणी की दवाओं के साथ पाया जाने वाला एक सामान्य चयापचय है। 1-(2-पाइरिमिडिनिल)-पाइपराज़िन में 5-HT1A के अलावा अन्य रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता है, जिससे इसकी विशिष्टता कम हो जाती है और अवांछित प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है। चूँकि ओसिमोज़ोटन इस मेटाबोलाइट को व्यक्त नहीं करता है, इसलिए अन्य चिंताजनक दवाओं की तुलना में इसकी 5-एच. टी. 1. ए. के लिए अधिक विशिष्टता है। उपयोग जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, दर्द, आक्रामक व्यवहार, चिंता, अवसाद, जुनूनी-बाध्यकारी विकार, और मेथामफेटामाइन और कोकीन के साथ नशीली दवाओं की निर्भरता के इलाज के लिए ओसिमोज़ोटन के उपयोग की जांच की जा रही है। दर्द यह प्रस्तावित किया गया है कि ओसिमोज़ोटन का उपयोग 5-एचटी 1ए रिसेप्टर्स के सक्रियण के कारण एक एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में किया जाता है जो रीढ़ की हड्डी के भीतर अवरोधक सेरोटोनिन सिग्नलिंग मार्ग की ओर ले जाता है जिससे हाइपोएलजेसिया होता है और यांत्रिक एलोडायनिया में कमी आती है। आक्रामक व्यवहार ओसिमोज़ोटन को चूहों में बसपिरोन, डायजेपाम और टैंडोस्पिरोन के समान लड़ाई की घटनाओं की संख्या को कम करने के लिए पाया गया था, लेकिन लाभकारी प्रभाव पैदा करने के लिए कम औषधीय खुराक की आवश्यकता थी। ओसमोज़ोटन ने खुराक-निर्भर विरोधी-आक्रामक प्रभाव दिखाए और चूहों के भीतर मोटर समन्वय को कम करने के लिए नहीं दिखाया गया। चिंता और अवसाद 5-एच. टी. 1ए रिसेप्टर्स जब उत्तेजित होते हैं तो उनमें चिंता और अवसादरोधी औषधीय प्रभाव दिखाई देते हैं। जुनूनी-बाध्यकारी विकार (ओ. सी. डी.) जुनूनी-बाध्यकारी रोगियों में मस्तिष्क के भीतर 5-एच. टी. के स्तर में वृद्धि पाई गई है। 5-एच. टी. 1ए एगोनिस्ट के रूप में ओसमोज़ोटन के उपयोग से मस्तिष्क के भीतर सेरोटोनर्जिक गतिविधि में कमी आएगी, जिससे संभावित एंटी-ऑब्सेशनल फार्माकोलॉजिकल एक्शन हो सकता है। ओ. सी. डी. के परीक्षण के लिए उपयोग किए जाने वाले एक पशु चूहे के मॉडल को संगमरमर दफन परीक्षण के रूप में जाना जाता है जिसमें एक निश्चित समय सीमा के भीतर दफन किए गए संगमरमर की मात्रा दर्ज की जाती है। चूहों ने ओसेमोज़ोटन के साथ और उसके बिना संगमरमर के दफन परीक्षण किया। ओसिमोज़ोटन प्रशासन के साथ, मोटर समन्वय में स्पष्ट रूप से बहुत कम या कोई नुकसान नहीं होने के साथ दफन किए गए संगमरमर की संख्या कम हो गई थी; ये परीक्षण परिणाम इस सिद्धांत का समर्थन करते हैं कि ओसिमोज़ोटन ओ. सी. डी. के उपचार में उपयोगी हो सकता है। यह ध्यान दिया गया है कि कोकीन का संवेदीकरण 5-एच. टी. 1ए रिसेप्टर की क्रिया से हो सकता है। जबकि मेथामफेटामाइन के साथ 5-एच. टी. रिसेप्टर्स की भूमिका अभी भी निश्चित नहीं है, ओसिमोज़ोटन का उपयोग बार-बार मेथामफेटामाइन के संपर्क में आने वाले रोगियों में 5-एच. टी. के स्तर को कम करने के लिए पाया गया; यह कोकीन और मेथामफेटामाइन के साथ दवा निर्भरता के उपचार के लिए एक संभावना हो सकती है। मानसिक रोग की व्यापकता बताती है कि लगभग 18 प्रतिशत अमेरिकी वयस्क किसी न किसी प्रकार के चिंता विकार से पीड़ित हैं और संयुक्त राज्य अमेरिका में 5 में से 1 वयस्क अपने व्यवहार को नियंत्रित करने या सुधारने में मदद करने के लिए किसी न किसी प्रकार की दवा ले रहे हैं। पिछले कुछ वर्षों में युवा वयस्कों और पुरुषों में बढ़ती संख्या के साथ मानसिक बीमारियों के लिए प्रिस्क्रिप्शन दवा के उपयोग की व्यापकता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है। मानसिक बीमारियों से निपटने के लिए सालाना लगभग 60 अरब डॉलर खर्च किए जाते हैं। पिकलोज़ोटन रोबलज़ोटन सारिज़ोटन संदर्भ बेंज़ोडायोक्सोल्स फेनोल ईथर्स क्रोमेन भी देखें।