Roxindole
रॉक्सिन्डोल (ई. एम. डी.-49,980) एक डोपामिनर्जिक और सेरोटोनर्जिक दवा है जिसे मूल रूप से मर्क के. जी. ए. ए. द्वारा सिज़ोफ्रेनिया के इलाज के लिए विकसित किया गया था। नैदानिक परीक्षणों में इसकी मनोविकृति-रोधी प्रभावकारिता केवल मामूली थी लेकिन यह अप्रत्याशित रूप से शक्तिशाली और तेजी से अवसाद-रोधी और चिंता-रोधी प्रभाव पैदा करने के लिए पाया गया था। नतीजतन, इसके बजाय अवसाद के इलाज के लिए रॉक्सिन्डोल पर और शोध किया गया। पार्किंसंस रोग और प्रोलैक्टिनोमा के उपचार के रूप में भी इसकी जांच की गई है। रॉक्सिन्डोल निम्नलिखित रिसेप्टर्स में एक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता हैः डी2 रिसेप्टर (पी. के. आई. = 8.55) डी3 रिसेप्टर (पी. के. आई. = 8.93) डी4 रिसेप्टर (पी. के. आई. = 8.23) 5-एच. टी. 1ए रिसेप्टर (पी. के. आई. = 9.42) डी2 पर और संभवतः डी3 रिसेप्टर्स रॉक्सिन्डोल ऑटोरिसेप्टर्स में अधिमान्य कार्यों के साथ एक आंशिक एगोनिस्ट है और इसे एक 'चयनात्मक' ऑटोरिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में माना गया है, इसलिए इसके अनुप्रयोग का औचित्य एक एंटीसाइकोटिक के रूप में है। सेरोटोनिन 1बी और 1डी रिसेप्टर्स में कमजोर गतिविधि देखी गई है। यह एक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक (IC50 = 1.4 nM) भी है और 5-HT2A रिसेप्टर विरोधी के रूप में भी कार्य करने के लिए बताया गया है। संदर्भ इंडोल्स टेट्राहाइड्रोपाइरिडाइन्स फेनोल्स मर्क ब्रांड