Emamectin
इमामेक्टिन अबामेक्टिन का 4-डीऑक्सी-4-मिथाइलामिनो व्युत्पन्न है, जो मिट्टी एक्टिनोमाइसेट स्ट्रेप्टोमाइसेस एवर्मिटिलिस के किण्वन द्वारा उत्पादित एक 16-सदस्यीय मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन है। यह आम तौर पर बेंजोइक एसिड, इमामेक्टिन बेंजोएट के साथ नमक के रूप में तैयार किया जाता है, जो एक सफेद या हल्का पीला पाउडर होता है। इमामेक्टिन का व्यापक रूप से अमेरिका और कनाडा में एक कीटनाशक के रूप में उपयोग किया जाता है क्योंकि इसमें क्लोराइड चैनल सक्रियण गुण होते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसेस एवरमिटिलिस जीवाणु द्वारा उत्पादित एमामेक्टिन यौगिकों के एवरमेक्टिन परिवार से संबंधित है, जिनमें से सभी नेमाटोड, आर्थ्रोपोड और कई अन्य कीटों के लिए विषाक्तता प्रदर्शित करते हैं। विशेष रूप से इमामेक्टिन के बेंजोएट नमक का कीटनाशक के रूप में व्यापक उपयोग पाया गया है और राख के पेड़ों में पन्ना राख छेदक की रोकथाम में उपयोग के लिए ई. पी. ए. द्वारा अनुमोदित है। इमामेक्टिन एवर्मेक्टिन बी1 से प्राप्त होता है, जिसे एबामेक्टिन के रूप में भी जाना जाता है, जो प्राकृतिक एवर्मेक्टिन बी1ए और बी1बी का मिश्रण है। इमामेक्टिन ने मछली के जूँ के उन्मूलन और मछली पालन में भी आशाजनक अनुप्रयोग दिखाए हैं। इमामेक्टिन का आविष्कार रेजिना डी. लेसोटा, प्रदीप के. मुखर्जी, जॉन मिसेलब्रुक और रॉबर्ट एफ. पीटरसन जूनियर द्वारा किया गया था और 25 सितंबर, 2001 को पेटेंट कराया गया था, जिसे 22 अगस्त, 2002 को मंजूरी दी गई थी। इसे मर्क एंड कंपनी द्वारा एक कीटनाशक के रूप में खोजी यौगिक एमके-0244 के रूप में विकसित किया गया था, इसका पहली बार 1997 में फिलिस्तीन और जापान में विपणन किया गया था। तैयारी इमामेक्टिन 4-स्थिति पर एक हाइड्रॉक्सिल (-OH) समूह द्वारा एक एपि-एमिनो-मिथाइल (NHCH3) समूह के प्रतिस्थापन द्वारा अबामेक्टिन से प्राप्त किया जाता है। एमेमेक्टिन, एबामेक्टिन की तरह, बी1ए और बी1बी नामक दो समरूप यौगिकों का मिश्रण है जो एक मिथिलीन (सीएच2) समूह द्वारा सी-25 साइड-चेन पर भिन्न होते हैं। बी1ए में एक सेक-ब्यूटाइल समूह होता है जबकि बी1बी में एक आइसोप्रोपाइल समूह होता है। इमामेक्टिन एक मिश्रण है, जिसमें आम तौर पर 10 प्रतिशत बी1बी और 90 प्रतिशत बी1ए होता है। एवरमेक्टिन जैवसंश्लेषण को तीन चरणों में वर्गीकृत किया गया हैः पॉलीकेटाइड-व्युत्पन्न प्रारंभिक एग्लाइकोन का गठन, एवरमेक्टिन एग्लाइकोन्स का उत्पादन करने के लिए प्रारंभिक एग्लाइकोन का संशोधन, और एवरमेक्टिन उत्पन्न करने के लिए एवरमेक्टिन एग्लाइकोन्स का ग्लाइकोसिलेशन। इमामेक्टिन का व्यापक रूप से अमेरिका, जापान, कनाडा और हाल ही में ताइवान में कृषि उत्पादों में लेपिडोप्टेरस कीटों (कीटों का क्रम जो कि लार्वा के रूप में कैटरपिलर हैं और वयस्कों के रूप में तितलियों, पतंगों और स्किपर सहित चार चौड़े पंख हैं) को नियंत्रित करने में उपयोग किया जाता है। सक्रिय घटक की कम उपयोग दर (~ 6 ग्राम/एकड़) और एक कीटनाशक के रूप में व्यापक-स्पेक्ट्रम प्रयोज्यता ने किसानों के बीच इमामेक्टिन को महत्वपूर्ण लोकप्रियता प्राप्त की है। इमामेक्टिन को लोब्लॉली पाइन्स (पाइनस टेडा एल) में उत्कीर्णक भृंग और संबंधित लकड़ी बोरर की उपनिवेशीकरण सफलता को कम करने की अधिक क्षमता रखने के लिए दिखाया गया है। चार प्रकार के कीटनाशकों के बोल्ट-इंजेक्शन के संबंध में 2006 के एक अध्ययन में पाया गया कि लार्वा फीडिंग की मात्रा, लंबाई और अंडा दीर्घाओं की संख्या के संबंध में इमामेक्टिन इन प्रजातियों के खिलाफ सबसे बड़ा कम करने वाला है। इमामेक्टिन इंजेक्शन बिंदुओं के आसपास फ्लोएम और जाइलेम में लंबे ऊर्ध्वाधर घावों का गठन इमामेक्टिन के लिए पेड़-विषाक्तता के कुछ स्तर का संकेत देता है। पॉलीसोरबेट, एसीटोन और मेथनॉल में इमामेक्टिन की पानी में घुलनशील तैयारी को पाइन-लकड़ी नेमाटोड्स (बर्सफेलेंकस जाइलोफिलस) के साथ इनोक्यूलेट किए गए जापानी काले पाइन पेड़ों के मुरझाने को रोकने के लिए दिखाया गया था। बी. जाइलोफिलस संक्रमण के पिछले उपचार में नेमाटोड के प्रसार से जुड़े जापानी पाइन सॉयर की स्थानीय आबादी को समाप्त करना शामिल था। अटलांटिक सैल्मन में समुद्री जूँ के नियंत्रण में मछली किसानों द्वारा इमामेक्टिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। यूनाइटेड किंगडम, चिली, आयरलैंड, आइसलैंड, फिनलैंड, फरो आइलैंड्स, स्पेन और नॉर्वे वर्तमान में अपने मछली फ़ीड में इमामेक्टिन का उपयोग करने के लिए पंजीकृत हैं। पीड़ित समुद्री जूँ को हटाना संभवतः समुद्री जूँ द्वारा ले जाए जाने वाले जीवाणु और वायरल रोगजनकों की बाद में कमी के कारण उनके सैल्मोनिड उत्पाद की अखंडता में वृद्धि का प्रतिनिधित्व करता है। इमामेक्टिन ने लेपियोफ्थिरस सैल्मोनिस (सैल्मन लू) और कैलिगस एलोंगेटस (सी लू) के सभी जीवन-चक्र चरणों के खिलाफ प्रभावकारिता दिखाई है, जो प्रजनन चरण में परिपक्वता को रोकता है। एक संबंधित डायहाइड्रॉक्सी एवरमेक्टिन बी1 यौगिक, आइवरमेक्टिन, का उपयोग मौखिक रूप से मनुष्यों में स्ट्रॉन्गिलॉइडियासिस और ऑन्कोसेरसियासिस के उपचार के लिए एक अकारिसाइड और कीटनाशक के रूप में किया जाता है। पशु चिकित्सक कुत्तों और अन्य संक्रमणों में हृदयकृमियों के उपचार में आइवरमेक्टिन का भी उपयोग करते हैं। संरचना और गुण इमामेक्टिन, अन्य एवर्मेक्टिन की तरह, एक हाइड्रोफोबिक 16-सदस्यीय मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन है। इमामेक्टिन 4-स्थिति के बजाय 4-एपिमेथिलामिनो समूह में एक हाइड्रॉक्सिल समूह की उपस्थिति से एवरमेक्टिन बी1ए और बी1बी से अलग होता है। एवरमेक्टिन पेंटासाइक्लिक पॉलीकेटाइड-व्युत्पन्न यौगिक हैं जो मिथाइलेटेड डीऑक्सीसुगर ओलेंड्रोज के डिसैकराइड से जुड़े होते हैं। इन यौगिकों की खराब घुलनशीलता और लिपोफिलिसिटी के कारण एवरमेक्टिन के लिए सक्रिय स्थान का निर्धारण करना मुश्किल है। विष विज्ञान और चयापचय एमामेक्टिन गामा एमिनोब्यूटेरिक एसिड (जी. ए. बी. ए.) रिसेप्टर और ग्लूटामेट-गेटेड क्लोराइड चैनलों को जोड़कर क्लोराइड चैनल सक्रियक के रूप में काम करता है जो आर्थ्रोपोड्स के भीतर तंत्रिका संकेतों को बाधित करता है। यौगिक तंत्रिका कोशिकाओं के बीच सिनेप्स से जी. ए. बी. ए. की रिहाई को उत्तेजित करता है और इसके अतिरिक्त कीटों और आर्थ्रोपोड्स में मांसपेशियों की कोशिकाओं के जंक्शन के बाद की झिल्ली पर अपने रिसेप्टर के लिए जी. ए. बी. ए. की आत्मीयता को बढ़ाता है। जी. ए. बी. ए. का मजबूत बंधन हाइपोटोनिक सांद्रता प्रवणता के कारण कोशिका के भीतर क्लोराइड आयनों के लिए कोशिकाओं की पारगम्यता को बढ़ाता है। इस प्रकार न्यूरोट्रांसमिशन बाद के हाइपरपोलराइजेशन और सिग्नल ट्रांसडक्शन के उन्मूलन से कम हो जाता है। संदर्भ कीटनाशक पॉलीकेटाइड्स