Tiagabine
ટિઆગાબીન (વેપારનું નામ ગેબિટ્રિલ) એ સેફાલોન દ્વારા ઉત્પાદિત એન્ટીકોનવલ્સન્ટ દવા છે જેનો ઉપયોગ વાઈની સારવારમાં થાય છે. ચિંતાની વિકૃતિઓ અને ગભરાટ ભર્યા વિકારની સારવારમાં પણ આ દવાનો ઓફ-લેબલ ઉપયોગ થાય છે. તબીબી ઉપયોગો ટિયાગાબિનને યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા 12 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના વ્યક્તિઓમાં આંશિક હુમલા માટે સહાયક સારવાર તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી છે. ચિંતા વિકૃતિઓ અને ગભરાટના વિકાર તેમજ ન્યુરોપેથિક પીડા (ફાઈબ્રોમીઆલ્ગીઆ સહિત) ની સારવાર માટે દાક્તરો દ્વારા તેને ઓફ-લેબલ પણ સૂચવવામાં આવી શકે છે. ચિંતા અને ન્યુરોપેથિક પીડા માટે, ટિઆગાબીનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે અન્ય સારવારોને વધારવા માટે થાય છે. ટિઆગાબીનનો ઉપયોગ પસંદગીયુક્ત સેરોટોનિન રીપટેક ઇન્હિબિટર્સ, સેરોટોનિન-નોરેપિનેફ્રાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર્સ, અથવા ચિંતા માટે બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ, અથવા એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, ગાબાપેન્ટિન, અન્ય એન્ટીકોનવલ્સન્ટ્સ અથવા ન્યુરોપેથિક પીડા માટે ઓપિઓઇડ્સ સાથે થઈ શકે છે. તે આંશિક જપ્તીની સારવારમાં અન્ય એન્ટીપીલિપ્ટિક દવાઓ સાથે મોનોથેરાપી અને સંયોજન ઉપચાર તરીકે અસરકારક છે. ધ અમેરિકન એકેડેમી ઓફ સ્લીપ મેડિસિનની 2017 ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસ માર્ગદર્શિકા નબળી અસરકારકતા અને પુરાવાની ખૂબ જ ઓછી ગુણવત્તાને કારણે અનિદ્રાની સારવારમાં ટિયાગાબીનના ઉપયોગ સામે ભલામણ કરે છે. આડઅસરો ટિયાગાબીનની આડઅસરો માત્રા સંબંધિત છે. ટિઆગાબીનની સૌથી સામાન્ય આડઅસર ચક્કર આવે છે. પ્લાસિબો સંબંધિત આંકડાકીય મહત્વના દર સાથે જોવા મળતી અન્ય આડઅસરોમાં અસ્થેનિયા, સોમનોલેન્સ, ગભરાટ, યાદશક્તિની ક્ષતિ, ધ્રુજારી, માથાનો દુખાવો, ઝાડા અને હતાશાનો સમાવેશ થાય છે. મૂંઝવણ, અફેસિયા (સ્પષ્ટ રીતે બોલવામાં મુશ્કેલી)/હઠીલા, અને પેરેસ્થેસિયા (શરીરના હાથપગમાં, ખાસ કરીને હાથ અને આંગળીઓમાં ઝણઝણાટ) જેવી પ્રતિકૂળ અસરો દવાના ઊંચા ડોઝ પર થઈ શકે છે (દા. ત., 8 મિલિગ્રામ/દિવસથી વધુ). ટિઆગાબીન વાઈ વિનાના લોકોમાં હુમલાને પ્રેરિત કરી શકે છે, ખાસ કરીને જો તેઓ અન્ય દવા લે છે જે જપ્તીની મર્યાદાને ઘટાડે છે. ટિઆગાબીન સારવાર સાથે મનોવિકૃતિનું જોખમ વધી શકે છે, જો કે માહિતી મિશ્ર અને અનિર્ણિત છે. ટિઆગાબીન દ્રશ્ય રંગની દ્રષ્ટિમાં પણ કથિત રીતે દખલ કરી શકે છે. ચેતવણી સી. એન. એસ. ડિપ્રેસન ત્વચારોગવિજ્ઞાનની પ્રતિક્રિયાઓ સામાન્ય નબળાઈ આંખની અસરો આત્મહત્યાના વિચારનો વધુ પડતો ડોઝ ટિઆગાબીન ઓવરડોઝ સુસ્તી, એક અથવા બહુવિધ હુમલા, સ્થિતિ એપિલેપ્ટિકસ, કોમા, મૂંઝવણ, આંદોલન, ધ્રુજારી, ચક્કર, ડાયસ્ટોનિયા/અસામાન્ય મુદ્રા, અને આભાસ, તેમજ શ્વસન હતાશા, ટિકાકાર્ડિયા, હાયપરટેન્શન અને હાયપોટેન્શન જેવા ન્યુરોલોજીકલ લક્ષણો પેદા કરી શકે છે. વધુ પડતો ડોઝ જીવલેણ બની શકે છે, ખાસ કરીને જો પીડિત ગંભીર શ્વસન હતાશા અને/અથવા પ્રતિભાવવિહીન હોય. ફાર્માકોલોજી ટિઆગાબીન જીએબીએ ટ્રાન્સપોર્ટર 1 (જીએટી-1) ને અવરોધિત કરીને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રમાં મુખ્ય અવરોધક ચેતાપ્રેષકો γ-એમિનોબ્યુટેરિક એસિડ (જીએબીએ) ના સ્તરમાં વધારો કરે છે, અને તેથી તેને જીએબીએ રીપટેક અવરોધક (જીઆરઆઈ) તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે. ફાર્માકોડાયનેમિક્સ ટિયાગાબિનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે પૂરક તરીકે વાઈની સારવારમાં એન્ટીકોનવલ્સન્ટ તરીકે થાય છે. જોકે ચોક્કસ પદ્ધતિ કે જેના દ્વારા ટિઆગાબીન તેની જપ્તી વિરોધી અસર કરે છે તે અજ્ઞાત છે, તેમ છતાં તે કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રના મુખ્ય અવરોધક ચેતાપ્રેષક દ્રવ્ય ગામા એમિનોબ્યુટેરિક એસિડ (જીએબીએ) ની પ્રવૃત્તિને વધારવાની તેની ક્ષમતા સાથે સંબંધિત હોવાનું માનવામાં આવે છે. ટિઆગાબીન જીએબીએ અપટેક કેરિયરની માન્યતા સાઇટ્સ સાથે જોડાય છે. ટિઆગાબીન આ ક્રિયાના પરિણામે પ્રીસિનેપ્ટિક ચેતાકોષોમાં જીએબીએ ગ્રહણને અવરોધે છે તેવું માનવામાં આવે છે, જે પોસ્ટ-સિનેપ્ટિક કોશિકાઓની સપાટી પર રીસેપ્ટર બંધન માટે વધુ જીએબીએ ઉપલબ્ધ થવાની મંજૂરી આપે છે. કોર્ટિકલ ડેલ્ટા ઓસિલેશન પરની અસરો ટિઆગાબીન પ્લેસબોની તુલનામાં કોર્ટિકલ ડેલ્ટા (<4 હર્ટ્ઝ) ઓસિલેશનની શક્તિને 1000% સુધી વધારે છે, જે EEG અથવા MEG સિગ્નેચરમાં પરિણમી શકે છે જે આંખની ઝડપી હિલચાલની ઊંઘ જેવું લાગે છે, જ્યારે ટિઆગાબીન લેનાર વ્યક્તિ જાગૃત અને સભાન હોય છે. આ દર્શાવે છે કે કોર્ટિકલ ડેલ્ટા પ્રવૃત્તિ અને જાગૃત ચેતના પરસ્પર વિશિષ્ટ નથી, એટલે કે, ઉચ્ચ કંપનવિસ્તાર ડેલ્ટા ઓસિલેશન હંમેશા અચેતનતાનું વિશ્વસનીય સૂચક નથી. મોનિટરિંગ પેરામીટર્સ જપ્તી આવર્તન, યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો, આત્મહત્યાનો ઇતિહાસ 1988 માં ક્લોઝ બ્રિસ્ટ્રપના સામાન્ય નિર્દેશન હેઠળ ઔષધીય રસાયણશાસ્ત્રીઓ અને ફાર્માકોલોજિસ્ટ્સની એક ટીમ દ્વારા ડેનમાર્કમાં નોવો નોર્ડિસ્ક ખાતે ટિઆગાબીનની શોધ કરવામાં આવી હતી. આ દવા એબોટ લેબોરેટરીઝ સાથે મળીને વિકસાવવામાં આવી હતી, જેમાં એબોટે ડેનિશ કંપની પાસેથી આઇપીને લાઇસન્સ આપવા માટે પ્રીમિયમ ચૂકવ્યું હતું. ઓરેન્જ બુકમાં સૂચિબદ્ધ ટિઆગાબીન પર યુ. એસ. પેટન્ટ એપ્રિલ 2016 માં સમાપ્ત થઈ ગઈ. CI-966 Deramciclane Niepecotic Acid SKF-89976A સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ ગેબિટ્રિલ (ઉત્પાદકની વેબસાઇટ) AbbVie બ્રાન્ડ્સ એન્ટીકોનવલ્સન્ટ્સ એન્ક્સિઓલિટિક્સ કાર્બોક્સિલિક એસિડ GABA રીપટેક ઇન્હિબિટર્સ પાઇપરિડિન્સ થિયોફેન્સ