Amifostine
એમિફોસ્ટિન (ઇથિઓફોસ) એ કેન્સર કીમોથેરાપી અને ડીએનએ-બંધનકર્તા કીમોથેરાપ્યુટિક એજન્ટોને સમાવતી રેડિયોથેરાપીમાં ઉપયોગમાં લેવાતું સાયટોપ્રોટેક્ટિવ સહાયક છે. તેનું વેચાણ ક્લિનિજેન ગ્રૂપ દ્વારા ઇથિયોલના વેપારી નામ હેઠળ કરવામાં આવે છે. સંકેતો ન્યુટ્રોપેનિયા-સંબંધિત તાવ અને ડીએનએ-બંધનકર્તા કેમોથેરાપ્યુટિક એજન્ટો દ્વારા પ્રેરિત ચેપને ઘટાડવા માટે ઉપચારાત્મક રીતે એમિફોસ્ટિનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, જેમાં એલ્કિલેટિંગ એજન્ટો (દા. ત. સાયક્લોફોસ્ફેમાઇડ) અને પ્લેટિનમ ધરાવતા એજન્ટો (દા. ત. સિસ્પ્લેટિન). તેનો ઉપયોગ પ્લેટિનમ ધરાવતા એજન્ટો સાથે સંકળાયેલ સંચિત નેફ્રોટોક્સિસિટી ઘટાડવા માટે પણ થાય છે. વડા અને ગરદનના કેન્સર માટે રેડિયોથેરાપીમાંથી પસાર થતા દર્દીઓમાં ઝેરોસ્ટોમિયાની ઘટનાઓને ઘટાડવા માટે પણ એમિફોસ્ટિન સૂચવવામાં આવે છે. એમીફોસ્ટિન મૂળરૂપે બિન-નાના કોષ ફેફસાના કેન્સરમાં સિસ્પ્લેટિનમાંથી સંચિત મૂત્રપિંડની ઝેરી અસરને ઘટાડવા માટે સૂચવવામાં આવ્યું હતું. જો કે, જ્યારે નેફ્રોપ્રોટેક્શન જોવા મળ્યું હતું, ત્યારે એમિફોસ્ટિન ગાંઠોને સુરક્ષિત કરી શકે તેવી સંભાવનાને બાકાત રાખી શકાતી નથી. વધારાના ડેટા દર્શાવે છે કે એમીફોસ્ટિન-મધ્યસ્થ ગાંઠ રક્ષણ, કોઈપણ ક્લિનિકલ દૃશ્યમાં, અસંભવિત છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ એમિફોસ્ટિન એ એક કાર્બનિક થિયોફોસ્ફેટ પ્રોડ્રગ છે જે આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ દ્વારા સક્રિય સાયટોપ્રોટેક્ટિવ થિયોલ મેટાબોલાઇટ, ડબલ્યુઆર-1065માં વિવોમાં હાઇડ્રોલાઇઝ થાય છે. બિન-જીવલેણ પેશીઓનું પસંદગીયુક્ત રક્ષણ ઉચ્ચ આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ પ્રવૃત્તિ, ઉચ્ચ પીએચ અને સામાન્ય પેશીઓના વાહિની પ્રસારને કારણે હોવાનું માનવામાં આવે છે. સામાન્ય ખારાશ સાથે પુનઃરચના કર્યા પછી એમિફોસ્ટિનને નસમાં અથવા ચામડીની નીચે આપી શકાય છે. 15 મિનિટથી ઓછા સમય સુધી ચાલતા ઇન્ફ્યૂઝન પ્રતિકૂળ અસરોનું જોખમ ઘટાડે છે. વહીવટ પહેલાં દર્દીને સારી રીતે હાઇડ્રેટેડ હોવું જોઈએ. કોષોની અંદર, એમીફોસ્ટિન પ્લેટિનમ અને આલ્કાઇલેટિંગ એજન્ટોના પ્રતિક્રિયાશીલ મેટાબોલાઇટ્સને બિનઝેરી કરે છે, તેમજ મુક્ત રેડિકલને સાફ કરે છે. અન્ય સંભવિત અસરોમાં ઝડપી ડીએનએ રિપેર, સેલ્યુલર હાયપોક્સિયાનું ઇન્ડક્શન, એપોપ્ટોસિસનું અવરોધ, જનીન અભિવ્યક્તિમાં ફેરફાર અને એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિમાં ફેરફારનો સમાવેશ થાય છે. એવું માનવામાં આવે છે કે એમિફોસ્ટિન વોરબર્ગ-પ્રકારની અસરો દ્વારા સામાન્ય પેશીઓને કિરણોત્સર્ગી રક્ષણ આપે છે. પ્રતિકૂળ અસરો એમિફોસ્ટિનની સામાન્ય આડઅસરોમાં હાયપોકેલસીમિયા, ઝાડા, ઉબકા, ઉલટી, છીંક આવવી, સુસ્તી અને હેડકીનો સમાવેશ થાય છે. ગંભીર આડઅસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ હાયપોટેન્શન (62 ટકા દર્દીઓમાં જોવા મળે છે), એરિથેમા મલ્ટીફોર્મ, સ્ટીવન્સ-જોહ્નસન સિન્ડ્રોમ અને ઝેરી બાહ્ય નેક્રોલિસિસ, રોગપ્રતિકારક અતિસંવેદનશીલતા સિન્ડ્રોમ, એરિથ્રોડર્મા, એનાફિલેક્સિસ અને ચેતનાની ખોટ (દુર્લભ). બિનસલાહભર્યું એમીફોસ્ટિન પ્રાપ્ત કરવા માટેના બિનસલાહભર્યુંઓમાં WR-1065 જેવા એમીફોસ્ટિન અને એમિનોથિઓલ સંયોજનો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાનો સમાવેશ થાય છે. ઇથિયોલમાં મેનિટોલ હોય છે. સંદર્ભો કેમોથેરાપ્યુટિક એડજુવન્ટ્સ પ્રોડ્રગ્સ એમાઇન્સ