(+)-Naloxone
(+)-નાલોક્સોન (ડેક્સટ્રો-નાલોક્સોન) એક એવી દવા છે જે ઓપિઓઇડ વિરોધી દવા (−)-નાલોક્સોનની વિરુદ્ધ એન્ન્ટીયોમર છે. (-)-નાલોક્સોનથી વિપરીત, (+)-નાલોક્સોનને ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર્સ માટે કોઈ નોંધપાત્ર આકર્ષણ નથી, પરંતુ તેના બદલે ટોલ જેવા રીસેપ્ટર્સ 4 ના પસંદગીયુક્ત વિરોધી તરીકે કામ કરે છે. આ રીસેપ્ટર રોગપ્રતિકારક તંત્રના પ્રતિભાવોમાં સામેલ છે, અને ટી. એલ. આર. 4 નું સક્રિયકરણ ગ્લિયલ સક્રિયકરણ અને ટી. એન. એફ.-α અને ઇન્ટરલ્યુકિન-1 જેવા બળતરા મધ્યસ્થીઓને મુક્ત કરે છે. ઓપિઓઇડ્સ સાથેનો સંબંધ મોર્ફિન, મેપરિડિન, ફેન્ટેનલ, મેથાડોન અને બ્યુપ્રેનોર્ફિન સહિતની વિવિધ ઓપિઓઇડ એનાલ્જેસિક દવાઓના સક્રિય અને નિષ્ક્રિય એનેન્શિયોમર્સ, તેમજ મોર્ફિન-3-ગ્લુકોરોનાઇડ જેવા કેટલાક અન્યથા નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટ્સ, ટીએલઆર 4 ના એગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છે, અને આ દવાઓનો ક્રોનિક ઉપયોગ પરિણામે ટીએનએફ-α અને આઈએલ-1β તેમજ અન્ય ડાઉનસ્ટ્રીમ અસરોના સતત નીચા સ્તરના પ્રકાશનનું કારણ બને છે. આ ઓપિઓઇડ એનાલ્જેસિક દવાઓના વિવિધ પ્રતિકૂળ ગુણધર્મોમાં સામેલ હોવાનું માનવામાં આવે છે, જેમ કે વિસ્તૃત ઉપયોગ સાથે અસરકારકતા ગુમાવવી અને સહિષ્ણુતા અને નિર્ભરતાના સંકળાયેલ વિકાસ, તેમજ હાયપરલજેસીયા અને એલોડીનિયા જેવી આડઅસરોનો વિકાસ, જે લાંબા ગાળાના ઉપયોગનું કારણ બની શકે છે. (+)-નાલોક્સોન અને સંબંધિત દવાઓના ઉપયોગો કેટલીક ઓપિઓઇડ વિરોધી દવાઓ TLR4 માટે વિરોધી તરીકે કામ કરતી હોવાનું જણાયું હતું, જેમાં નાલોક્સોન અને નલ્ટ્રેક્સોનનો સમાવેશ થાય છે. જો કે એવું જાણવા મળ્યું હતું કે માત્ર (-) એન્ન્ટીયોમર્સ જ નહીં, પરંતુ આ દવાઓના (+) એન્ન્ટીયોમર્સ પણ TLR4 વિરોધી તરીકે કામ કરતા હતા (જોકે (+)-નાલમેફીન નિષ્ક્રિય હતું). (+)-નાલોક્સોન અને (+)-નલ્ટ્રેક્સોનમાં ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર્સ માટે આકર્ષણનો અભાવ હોવાથી, તેઓ ઓપિઓઇડ એનાલ્જેસિક દવાઓની અસરોને અવરોધિત કરતા નથી, અને તેથી તેનો ઉપયોગ ઓપિઓઇડ એગોનિસ્ટ્સની ટીએલઆર 4-મધ્યસ્થ આડઅસરોનો સામનો કરવા માટે કરી શકાય છે, જોકે (+)-નાલોક્સોન ઓપિઓઇડ દવાઓની મજબૂત અસરોને ઘટાડે છે. (+)-નાલોક્સોન પણ ન્યુરોપ્રોટેક્ટિવ હોવાનું જણાયું હતું, અને બંને (+)-નાલોક્સોન અને (+)-નલ્ટ્રેક્સોન પ્રાણીઓના નમૂનાઓમાં ન્યુરોપેથિક પીડાના લક્ષણોની સારવારમાં તેમના પોતાના અધિકારમાં અસરકારક છે. જો કે (+)-નાલોક્સોન ઉત્તેજક દવાઓની અસરોને ઘટાડવા માટે પણ જોવા મળ્યું હતું, જે TLR4 વિરોધ (સંભવતઃ સિગ્મા રીસેપ્ટર વિરોધી તરીકે) ની બહાર વધારાની ક્રિયાઓ સૂચવે છે, જે સંભવિત અનિચ્છનીય આડઅસરો અથવા ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓમાં પરિણમી શકે છે. ડેક્સટ્રોમેથોર્ફન એરિટોરન મિથાઈલનાલ્ટ્રેક્સોન સંદર્ભો પ્રાયોગિક દવાઓ એલિલ સંયોજનો પણ જુઓ.