Nortriptyline
નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન, જે અન્ય લોકોમાં પામેલોર બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, તે હતાશાની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવા છે. આ દવાનો ઉપયોગ કેટલીકવાર ન્યુરોપેથિક પીડા, ધ્યાન ખાધ હાયપરએક્ટિવિટી ડિસઓર્ડર (એડીએચડી), ધૂમ્રપાનની સમાપ્તિ અને ચિંતા માટે પણ થાય છે. ઘણી એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સની જેમ, સારવાર શરૂ કરતી 18-24 વસ્તીમાં આત્મહત્યામાં વધારો થવાને કારણે હતાશા અને અન્ય માનસિક વિકૃતિઓ ધરાવતા યુવાનો માટે તેનો ઉપયોગ મર્યાદિત હોઈ શકે છે. એડીએચડી અને ધૂમ્રપાન બંધ કરવા માટે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન ઓછી પસંદગીની સારવાર છે. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. સામાન્ય આડઅસરોમાં શુષ્ક મોં, કબજિયાત, ઝાંખી દ્રષ્ટિ, ઊંઘ, નીચા બ્લડ પ્રેશર અને નબળાઈનો સમાવેશ થાય છે. ગંભીર આડઅસરોમાં હુમલા, 25 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના લોકોમાં આત્મહત્યાનું જોખમ, પેશાબની જાળવણી, ગ્લુકોમા, ઉન્માદ અને હૃદયની સંખ્યાબંધ સમસ્યાઓનો સમાવેશ થઈ શકે છે. જો ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન લેવામાં આવે તો નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન સમસ્યાઓનું કારણ બની શકે છે. સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ પ્રમાણમાં સલામત હોવાનું જણાય છે. તે ટ્રાઇસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ (ટી. સી. એ.) છે અને એવું માનવામાં આવે છે કે તે સેરોટોનિન અને નોરેપિનેફ્રાઇનના સ્તરમાં ફેરફાર કરીને કામ કરે છે. 1964માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં તબીબી ઉપયોગ માટે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. તે સામાન્ય દવા તરીકે ઉપલબ્ધ છે. 2020માં, તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 3 મિલિયનથી વધુ પ્રિસ્ક્રિપ્શનો સાથે 155મી સૌથી વધુ સૂચવવામાં આવેલી દવા હતી. તબીબી ઉપયોગો નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનો ઉપયોગ હતાશાની સારવાર માટે થાય છે. આ દવા કેપ્સ્યૂલ અથવા પ્રવાહીમાં હોય છે અને મોં દ્વારા દિવસમાં એકથી ચાર વખત, ખોરાક સાથે અથવા વગર લેવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે લોકો ઓછી માત્રામાં શરૂ કરે છે અને તે ધીમે ધીમે વધે છે. લોહીમાં નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનું 50 અને 150 એનજી/એમએલ વચ્ચેનું સ્તર સામાન્ય રીતે એન્ટીડિપ્રેસન્ટ અસરને અનુરૂપ હોય છે. યુનાઇટેડ કિંગડમમાં, તેનો ઉપયોગ નિશાચર એન્યુરેસિસની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે, જેમાં સારવારનો કોર્સ ત્રણ મહિનાથી વધુ સમય સુધી ચાલતો નથી. તેનો ઉપયોગ પેનિક ડિસઓર્ડર, ઇરિટેબલ બોવેલ સિન્ડ્રોમ, આધાશીશી પ્રોફીલેક્સીસ અને ક્રોનિક પેઇન અથવા ન્યુરલજીયા મોડિફિકેશન, ખાસ કરીને ટેમ્પોરોમેન્ડિબ્યુલર સંયુક્ત ડિસઓર્ડરની સારવાર માટે પણ થાય છે. ન્યુરોપેથિક પીડા એફડીએ દ્વારા ન્યુરોપેથિક પીડા માટે મંજૂર ન હોવા છતાં, ઘણા અવ્યવસ્થિત નિયંત્રિત પરીક્ષણોએ હતાશ અને બિન-હતાશ વ્યક્તિઓ બંનેમાં આ સ્થિતિની સારવાર માટે ટીસીએની અસરકારકતા દર્શાવી છે. 2010માં, ઇન્ટરનેશનલ એસોસિએશન ફોર ધ સ્ટડી ઓફ પેઇન દ્વારા પ્રાયોજિત પુરાવા આધારિત માર્ગદર્શિકામાં ન્યુરોપેથિક પીડા માટે પ્રથમ હરોળની દવા તરીકે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનની ભલામણ કરવામાં આવી હતી. જો કે, 2015 કોક્રેનની વ્યવસ્થિત સમીક્ષામાં લેખકોએ ન્યુરોપેથિક પીડા માટે પ્રથમ-લાઇન એજન્ટ તરીકે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનની ભલામણ કરી ન હતી. ઇરિટેબલ બોવેલ સિન્ડ્રોમ નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનો ઉપયોગ ઇરિટેબલ બોવેલ સિન્ડ્રોમ અથવા આઈ. બી. એસ. માટે ઓફ-લેબલ સારવાર તરીકે પણ કરવામાં આવે છે. બિનસલાહભર્યું નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનો ઉપયોગ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન (એટલે કે, હૃદયરોગનો હુમલો) પછી તીવ્ર પુનઃપ્રાપ્તિ તબક્કામાં થવો જોઈએ નહીં. મોનોએમાઇન ઓક્સિડેઝ (એમ. એ. ઓ.) અવરોધક, લાઇનઝોલિડ અને IV મિથાઈલીન બ્લુ સાથે ટ્રાઇસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યો છે કારણ કે તે સેરોટોનિન સિન્ડ્રોમ વિકસાવવાનું જોખમ વધારી શકે છે. રક્તવાહિની રોગ, સ્ટ્રોક, ગ્લુકોમા અથવા હુમલાનો ઇતિહાસ ધરાવતા લોકો તેમજ હાઇપરથાઇરોઇડિઝમ ધરાવતા અથવા થાઇરોઇડ હોર્મોન્સ મેળવનારા લોકો માટે નજીકથી દેખરેખ જરૂરી છે. આડઅસરો સૌથી સામાન્ય આડઅસરોમાં શુષ્ક મોં, સેડેશન, કબજિયાત, ભૂખમાં વધારો, ઝાંખી દ્રષ્ટિ અને ટિનીટસનો સમાવેશ થાય છે. પ્રસંગોપાત આડઅસર એ ઝડપી અથવા અનિયમિત ધબકારા છે. આલ્કોહોલ તેની કેટલીક આડઅસરોને વધારી શકે છે. ઓવરડોઝના લક્ષણો અને ઓવરડોઝની સારવાર સામાન્ય રીતે અન્ય ટી. સી. એ. જેવી જ હોય છે, જેમાં એન્ટિકોલિનર્જિક અસરો, સેરોટોનિન સિન્ડ્રોમ અને પ્રતિકૂળ કાર્ડિયાક અસરો સામેલ છે. ટી. સી. એ., ખાસ કરીને નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન, પ્રમાણમાં સાંકડી રોગનિવારક અનુક્રમણિકા ધરાવે છે, જે વધુ પડતી માત્રા (આકસ્મિક અને ઇરાદાપૂર્વક બંને) ની શક્યતા વધારે છે. વધુ પડતા સેવનના લક્ષણોમાં સામેલ છેઃ અનિયમિત ધબકારા, હુમલા, કોમા, મૂંઝવણ, ભ્રાંતિ, પાંપણોમાં વધારો, સુસ્તી, ઉત્તેજના, તાવ, શરીરનું નીચું તાપમાન, સખત સ્નાયુઓ અને ઉલટી. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન ઉપચાર સાથે સંયોજનમાં દારૂના વધુ પડતા સેવનની પ્રભાવશાળી અસર થઈ શકે છે, જે આત્મહત્યાના પ્રયત્નો અથવા વધુ પડતા જોખમનું કારણ બની શકે છે, ખાસ કરીને ભાવનાત્મક વિક્ષેપ અથવા આત્મહત્યાના વિચારોના ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓમાં. તે નીચેની દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરી શકે છેઃ હૃદયની લય દવાઓ જેવી કે ફ્લેકેનાઇડ (ટેમ્બોકોર), પ્રોપાફેનોન (રિધમોલ), અથવા ક્વિનિડાઇન (કાર્ડિયોક્વિન, ક્વિનિડેક્સ, ક્વિનાગ્લુટ) સિમેટિડાઇન ગુઆનેથિડાઇન રિસર્પીન ફાર્માકોલોજી નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન એક મજબૂત નોરેપિનેફ્રાઇન રીપ્ટેક અવરોધક અને મધ્યમ સેરોટોનિન રીપ્ટેક અવરોધક છે. તેની ફાર્માકોલોજિક રૂપરેખા ટેબલ (તમામ સાઇટ્સની અવરોધ અથવા દુશ્મનાવટ) સાથે બતાવે છે. ફાર્માકોડાયનેમિક્સ નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન એ યકૃતમાં ડિમાઇથાઇલેશન દ્વારા એમિટ્રિપ્ટીલાઇનનું સક્રિય ચયાપચય છે. રાસાયણિક રીતે, તે ગૌણ એમાઇન ડાયબેન્ઝોસાયક્લોહેપ્ટીન છે અને ઔષધીય રીતે તેને પ્રથમ પેઢીના એન્ટીડિપ્રેસન્ટ તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે. H1 અને 5-HT2A રીસેપ્ટર્સના વિરોધને કારણે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનની ઊંઘ સુધારવાની અસર પણ હોઈ શકે છે. ટૂંકા ગાળામાં, જોકે, નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન તેની સક્રિય અસરને કારણે ઊંઘમાં ખલેલ પહોંચાડી શકે છે. એક અભ્યાસમાં, એમાઇનેપ્ટીન (એક નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર) ઉપરાંત ટીસીએ (કેડી = 1,140 એનએમ) વચ્ચે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનને ડોપામાઇન ટ્રાન્સપોર્ટર માટે સૌથી વધુ આકર્ષણ હતું, જો કે આ ટ્રાન્સપોર્ટર માટે તેનું આકર્ષણ હજુ પણ નોરેપિનેફ્રાઇન અને સેરોટોનિન ટ્રાન્સપોર્ટર (કેડી = 4.37 અને 18 એનએમ, અનુક્રમે) કરતા 261 અને 63 ગણું ઓછું હતું. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ ફાર્માકોજેનેટિક્સ નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન યકૃતમાં યકૃત એન્ઝાઇમ સીવાયપી2ડી6 દ્વારા ચયાપચય થાય છે, અને આ એન્ઝાઇમ માટે જનીન કોડિંગની અંદર આનુવંશિક ભિન્નતા તેના ચયાપચયને અસર કરી શકે છે, જે શરીરમાં દવાની સાંદ્રતામાં ફેરફારો તરફ દોરી જાય છે. નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનની વધતી સાંદ્રતા એન્ટિકોલિનર્જિક અને ચેતાતંત્રની પ્રતિકૂળ અસરો સહિત આડઅસરોનું જોખમ વધારી શકે છે, જ્યારે સાંદ્રતામાં ઘટાડો દવાની અસરકારકતામાં ઘટાડો કરી શકે છે. વ્યક્તિઓને વિવિધ પ્રકારના CYP2D6 મેટાબોલાઇઝર્સમાં વર્ગીકૃત કરી શકાય છે, જે તેઓ કયા આનુવંશિક ફેરફારો વહન કરે છે તેના આધારે છે. આ મેટાબોલાઇઝર પ્રકારોમાં નબળા, મધ્યવર્તી, વ્યાપક અને અલ્ટ્રારેપિડ મેટાબોલાઇઝર્સનો સમાવેશ થાય છે. મોટાભાગની વ્યક્તિઓ (લગભગ 77-92%) વ્યાપક ચયાપચયકર્તા હોય છે, અને તેમાં નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનું "સામાન્ય" ચયાપચય હોય છે. નબળા અને મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇઝર્સે વ્યાપક મેટાબોલાઇઝર્સની તુલનામાં દવાનું ચયાપચય ઘટાડ્યું છે; આ મેટાબોલાઇઝર પ્રકારો ધરાવતા દર્દીઓમાં આડઅસરો અનુભવવાની સંભાવના વધી શકે છે. અલ્ટ્રારેપિડ મેટાબોલાઇઝર્સ વ્યાપક મેટાબોલાઇઝર્સ કરતાં વધુ ઝડપથી નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનો ઉપયોગ કરે છે; આ મેટાબોલાઇઝર પ્રકાર ધરાવતા દર્દીઓને ઔષધીય નિષ્ફળતાનો અનુભવ થવાની વધુ તક હોઈ શકે છે. ક્લિનિકલ ફાર્માકોજેનેટિક્સ ઇમ્પ્લિમેન્ટેશન કન્સોર્ટિયમ અનુક્રમે અસરકારકતા અને આડઅસરોના અભાવના જોખમને કારણે સીવાયપી2ડી6 અલ્ટ્રારેપિડ અથવા નબળા મેટાબોલાઇઝર્સ ધરાવતી વ્યક્તિઓમાં નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન ટાળવાની ભલામણ કરે છે. CYP2D6 મધ્યવર્તી ચયાપચય કરનારા દર્દીઓ માટે પ્રારંભિક માત્રામાં ઘટાડો કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. જો નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનો ઉપયોગ જરૂરી હોય, તો ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટને માર્ગદર્શન આપવા માટે ઉપચારાત્મક દવા દેખરેખની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ડચ ફાર્માકોજેનેટિક્સ વર્કિંગ ગ્રૂપ સીવાયપી2ડી6 નબળા અથવા મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇઝર્સમાં નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનની માત્રા ઘટાડવાની અને વૈકલ્પિક દવા પસંદ કરવાની અથવા અલ્ટ્રારેપિડ મેટાબોલાઇઝર્સમાં માત્રા વધારવાની ભલામણ કરે છે. રસાયણશાસ્ત્ર નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન એક ત્રિકોણીય સંયોજન છે, ખાસ કરીને ડાયબેન્ઝોસાયક્લોહેપ્ટાડીન, અને તેની રાસાયણિક રચનામાં જોડાયેલ બાજુની સાંકળ સાથે જોડાયેલા ત્રણ રિંગ્સ ધરાવે છે. અન્ય ડાયબેન્ઝોસાયક્લોહેપ્ટાડીન ટી. સી. એ. માં એમિટ્રિપ્ટીલાઇન (એન-મિથાઈલનોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન), પ્રોટ્રિપ્ટીલાઇન અને બ્યુટ્રિપ્ટીલાઇનનો સમાવેશ થાય છે. નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન એ ગૌણ એમાઇન ટી. સી. એ. છે, જેમાં તેની એન-મિથાઈલેટેડ પેરેન્ટ એમિટ્રિપ્ટીલાઇન તૃતીય એમાઇન છે. અન્ય ગૌણ એમાઇન ટી. સી. એ. માં ડેસીપ્રામાઇન અને પ્રોટ્રિપ્ટીલાઇનનો સમાવેશ થાય છે. નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનું રાસાયણિક નામ 3-(10,11-ડાયહાઇડ્રો-5H-ડાઇબેન્ઝો [a, d] સાયક્લોહેપ્ટેન-5-ઇલિડીન)-N-મિથાઈલ-1-પ્રોપેનામાઇન છે અને તેના મુક્ત આધાર સ્વરૂપમાં C19H21N1નું રાસાયણિક સૂત્ર છે જેનું પરમાણુ વજન 263.384 g/mol છે. આ દવાનો વ્યાવસાયિક રીતે મોટાભાગે હાઇડ્રોક્લોરાઇડ મીઠું તરીકે ઉપયોગ થાય છે; મુક્ત આધાર સ્વરૂપનો ભાગ્યે જ ઉપયોગ થાય છે. મુક્ત આધારનો CAS રજિસ્ટ્રી નંબર 72-69-5 અને હાઇડ્રોક્લોરાઇડનો 894-71-3 છે. નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનનો ઇતિહાસ ગીગી દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યો હતો. તે સૌપ્રથમ 1962 માં સાહિત્યમાં દેખાયું હતું અને તે જ વર્ષે પેટન્ટ કરવામાં આવ્યું હતું. ડિપ્રેશનની સારવાર માટે આ દવા સૌપ્રથમ 1963માં રજૂ કરવામાં આવી હતી. સમાજ અને સંસ્કૃતિના સામાન્ય નામો નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન એ દવાનું અંગ્રેજી અને ફ્રેન્ચ સામાન્ય નામ છે અને તેનું, અને, જ્યારે નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ તેનું,, અને છે. સ્પેનિશ અને ઇટાલિયનમાં તેનું સામાન્ય નામ નોર્ટ્રિપ્ટિલિના, જર્મનમાં નોર્ટ્રિપ્ટિલિન અને લેટિનમાં નોર્ટ્રિપ્ટિલિનમ છે. નોર્ટ્રિપ્ટીલાઇનના બ્રાન્ડ નામોમાં એલેગ્રોન, એવેન્ટિલ, નોરીટ્રેન, નોર્પ્રેસ, નોર્ટ્રિલેન, નોર્વેન્ટિલ, નોર્ઝેપિન, પામેલોર અને સેન્સોવલનો સમાવેશ થાય છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ આલ્ફા-1 બ્લૉકર એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ ડાઇબેન્ઝોસાઇક્લોહેપ્ટીન હ્યુમન ડ્રગ મેટાબોલાઇટ્સ મસ્કેરિનિક એન્ટાગોનિસ્ટ સેકન્ડરી એમાઇન્સ સેરોટોનિન રીસેપ્ટર એન્ટાગોનિસ્ટ્સ સેરોટોનિન-નોરેપિનેફ્રાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર્સ સોડિયમ ચેનલ બ્લૉકર ટ્રીસાઈક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ વિકિપીડિયા દવા લેખો અનુવાદ કરવા માટે તૈયાર