Alfatradiol
આલ્ફાટ્રાડિઓલ, જેને 17α-એસ્ટ્રાડિઓલ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે અને એવિસિસ, એવિક્સિસ, એલ-ક્રેનેલ આલ્ફા અને પેન્ટોસ્ટિન બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચાય છે, તે એક નબળા એસ્ટ્રોજન અને 5α-રિડક્ટેઝ અવરોધક દવા છે જેનો ઉપયોગ પુરુષો અને સ્ત્રીઓમાં પેટર્ન વાળ ખરવાની (એન્ડ્રોજેનિક એલોપેસીયા અથવા પેટર્ન ટાલ પડવાની) સારવારમાં થાય છે. તે એન્ડોજેનસ સ્ટીરોઈડ હોર્મોન અને એસ્ટ્રોજન 17β-એસ્ટ્રાડિઓલ (અથવા ફક્ત એસ્ટ્રાડિઓલ) નું સ્ટીરિયોઆઇસોમર છે. તબીબી ઉપયોગો આલ્ફાટ્રાડિઓલનો ઉપયોગ ખોપરી ઉપરની ચામડી પર સ્થાનિક ઉપયોગ માટે ઇથેનોલિક દ્રાવણના સ્વરૂપમાં થાય છે. એ જ રીતે ઉંદરી સામેની અન્ય દવાઓ, સ્થાનિક અથવા મૌખિક, તેને વાળ ખરતા અટકાવવા માટે સતત લાગુ કરવી પડે છે. પહેલેથી જ ખોવાઈ ગયેલા વાળની પુનઃ વૃદ્ધિ મર્યાદિત હદ સુધી જ શક્ય છે. સામાન્ય રીતે, અદ્યતન ઉંદરી તબીબી સારવારને સારો પ્રતિસાદ આપતી નથી, જેને ઐતિહાસિક રીતે વાળના મૂળ ગુમાવવાનું પરિણામ માનવામાં આવે છે. યુનિવર્સિટીની આગેવાની હેઠળના અભ્યાસમાં (ફાઈઝર જેવી કંપનીઓના સલાહકાર એવા ઘણા લેખકો સહિત) 103 મહિલાઓમાં આલ્ફાટ્રાડિઓલની સરખામણી મિનોક્સિડિલ સાથે કરવામાં આવી હતી, જે વાળ ખરવાની અન્ય પ્રસંગોચિત સારવાર છે, જેમાં બાદમાં વધુ અસરકારક હોવાનું જણાયું હતું. મિનોક્સિડિલથી વિપરીત, આલ્ફાટ્રાડિઓલ વાળની ઘનતા અથવા જાડાઈમાં વધારો કરતું નથી, પરંતુ આ અભ્યાસમાં માત્ર વાળ ખરવાની ગતિ ધીમી અથવા સ્થિરતામાં પરિણમે છે. અગાઉના અભ્યાસમાં, કોઈ પ્રણાલીગત આડઅસરો નોંધવામાં આવી ન હતી, અને 17α-એસ્ટ્રાડિઓલ એન્ડ્રોજેનિક વાળના નુકશાનને ઘટાડવા માટે જોવા મળ્યું હતું, જો કે તે નવા વાળ ઉગાડવામાં અસરકારક ન હતું. આલ્ફાટ્રેડિઓલના અન્ય પ્રયાસો પાર્કિન્સન સહિત ન્યુરોડિજનરેટિવ રોગો પર નિર્દેશિત કરવામાં આવ્યા હતા. વાળ ખરવાની અન્ય દવાઓમાં કેટોકોનાઝોલ, ફિનાસ્ટેરાઇડ અને ડ્યુટાસ્ટરાઇડનો સમાવેશ થાય છે. બિનસલાહભર્યું ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન દરમિયાન અથવા 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓમાં આલ્ફાટ્રાડિઓલના ઉપયોગ વિશે કંઈ જ જાણીતું નથી. પેકેજ પત્રિકા આ સંજોગોમાં તેનો ઉપયોગ ન કરવાની ભલામણ કરે છે. આડઅસરો સ્થાનિક બળતરા અથવા ખંજવાળ એ આલ્ફાટ્રાડિઓલની અસર નથી, પરંતુ દ્રાવકમાં ઇથેનોલની અસર છે. આ દ્રાવણ સીબમ ઉત્પાદનને ઉત્તેજીત કરી શકે છે. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ આલ્ફાટ્રાડિઓલ (17α-એસ્ટ્રાડિઓલ) એ એસ્ટ્રાડિઓલ (17β-એસ્ટ્રાડિઓલ) થી અલગ પડે છે, જે સ્ત્રીઓમાં મુખ્ય સેક્સ હોર્મોન છે, માત્ર કાર્બન અણુ 17 ના સ્ટીરિયોકેમિસ્ટ્રી દ્વારા. 17β-એસ્ટ્રાડિઓલથી વિપરીત, 17α-એસ્ટ્રાડિઓલ, જ્યારે તે હજુ પણ એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે, ત્યારે તેની માત્રા અને તે જે પેશીઓને અસર કરી રહી છે તેના આધારે એસ્ટ્રોજેનિક પ્રવૃત્તિને ઓછી અથવા કોઈ સ્ત્રીત્વ આપતી નથી. આલ્ફાટ્રાડિઓલ એન્ઝાઇમ 5α-રિડક્ટેઝના અવરોધક તરીકે કામ કરે છે, જે ટેસ્ટોસ્ટેરોનને ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોનમાં સક્રિય કરવા માટે જવાબદાર છે, અને જે વાળના વિકાસને નિયંત્રિત કરવામાં ભૂમિકા ભજવે છે. 17α-એસ્ટ્રાડિઓલનો અભ્યાસ અલ્ઝાઇમર અને પાર્કિન્સન રોગ અને ન્યુરોડિજનરેટિવ રોગો ધરાવતા અન્ય દર્દીઓની સારવાર કરવાની ક્ષમતા સાથે ઉપચારાત્મક તરીકે કરવામાં આવ્યો છે. 17α-એસ્ટ્રાડિઓલ (તેના સલ્ફેટેડ સ્વરૂપના સોડિયમ મીઠું તરીકે) એ હોર્મોન રિપ્લેસમેન્ટ પ્રોડક્ટ્સ (જેમ કે સંયોજિત એસ્ટ્રોજન, બ્રાન્ડ નામ પ્રેમરિન) નો એક નાનો ઘટક (<10 ટકા) છે, જેનો 1930ના દાયકાથી મહિલાઓ અને પુરુષોમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે અને/અથવા તેનું માર્કેટિંગ કરવામાં આવ્યું છે. બાયોકેમિકલ પરિમાણો, અસરકારકતા, એસ્ટ્રોજેનિસિટી, મેટાબોલિઝમ, સલામતી અને સહનશીલતા પર મનુષ્યોમાં 17α-એસ્ટ્રાડિઓલના વિવિધ સ્વરૂપોની અસરોનો સર્વે પ્રકાશિત કરવામાં આવ્યો છે. આલ્ફાટ્રાડિઓલ ERα અને ERβ સાથે 58 ટકા અને 17β-એસ્ટ્રાડિઓલના સંબંધિત બંધન સંબંધના 11 ટકા સાથે જોડાય છે. જો કે, તે એસ્ટ્રૅડિઓલની તુલનામાં 100 ગણી ઓછી એસ્ટ્રોજેનિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે, જે અંશતઃ બે સંયોજનોની આંતરિક પ્રવૃત્તિમાં તફાવતોને કારણે હોઈ શકે છે. બીજી બાજુ, આલ્ફાટ્રાડિઓલ એસ્ટ્રાડિઓલ કરતાં વધુ શક્તિ સાથે મગજ-અભિવ્યક્ત ER-X સાથે જોડાય છે અને સક્રિય કરે છે, જે સૂચવે છે કે તે રીસેપ્ટર માટે મુખ્ય અંતજનન લિગાન્ડ હોઈ શકે છે. એસ્ટ્રાડિઓલથી વિપરીત, આલ્ફાટ્રાડિઓલ એ જી પ્રોટીન-જોડી એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર (આકર્ષણ> 10 માઇક્રોન) નું લિગાન્ડ નથી. સમાજ અને સંસ્કૃતિ જેનરિક નામો આલ્ફાટ્રાડિઓલ એ દવાનું સામાન્ય નામ છે અને તેનું નામ આલ્ફાટ્રાડિઓલ છે. તેને 17α-એસ્ટ્રાડિઓલ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે. બ્રાન્ડ નામો આલ્ફાટ્રાડિઓલને એવિસિસ, એવિક્સિસ, એલ-ક્રેનેલ આલ્ફા અને પેન્ટોસ્ટિન બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચવામાં આવે છે. ઉપલબ્ધતા આલ્ફાટ્રાડિઓલ જર્મની અને આર્જેન્ટિના, બ્રાઝિલ અને મેક્સિકો સહિત કેટલાક લેટિન અમેરિકન દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે. આલ્ફાટ્રાડિઓલ દ્વારા સંચાલિત સંશોધન વ્યવસ્થિત રીતે ચયાપચયની ક્રિયામાં સુધારો કરે છે, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડે છે, આંતર-પેટની ચરબીમાં ઘટાડો કરે છે અને સ્ત્રીત્વને પ્રેરિત કર્યા વિના વૃદ્ધ પુરુષ ઉંદરમાં બળતરા ઘટાડે છે, જે પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસની સારવારમાં સંભવિત ઉપયોગીતા સૂચવે છે. આલ્ફાટ્રાડિઓલ/ડેક્સામેથાસોન (એલ-ક્રેનેલ ડેક્સા) એસ્ટ્રાડિઓલ 17α-ડિહાઇડ્રોજનેઝ એસ્ટ્રોજન સંદર્ભોની સૂચિ બાહ્ય કડીઓ આલ્ફાટ્રાડિઓલ (17α-એસ્ટ્રાડિઓલ) 5α-રિડક્ટેઝ અવરોધકો ડાયોલ્સ એસ્ટ્રેન્સ એસ્ટ્રોજન વાળ ખરવાની દવાઓ ફેનોલ્સ