Methiopropamine
મેથિઓપ્રોપામાઇન (એમ. પી. એ.) એક કાર્બનિક સંયોજન છે જે માળખાકીય રીતે મેથામ્ફેટામાઇન સાથે સંબંધિત છે. મૂળરૂપે 1942 માં નોંધવામાં આવ્યું હતું, આ અણુમાં 2-સ્થિતિ પર આલ્કાઈલ એમાઇન અવેજી સાથે થિયોફીન જૂથનો સમાવેશ થાય છે. તે ડિસેમ્બર 2010માં યુકેમાં "રિસર્ચ કેમિકલ" અથવા "લીગલ હાઈ" તરીકે જાહેર વેચાણ માટે દેખાયું હતું, જેને તાજેતરમાં બ્લો તરીકે બ્રાન્ડ કરવામાં આવ્યું હતું. તે મનોરંજન ઉત્તેજક તરીકે મર્યાદિત લોકપ્રિયતા ધરાવે છે. ફાર્માકોલોજી મેથિઓપ્રોપામાઇન નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપ્ટેક ઇન્હિબિટર તરીકે કાર્ય કરે છે જે ડોપામાઇન કરતાં નોરેપિનેફ્રાઇન માટે આશરે 1.8 ગણો વધુ પસંદગીયુક્ત છે. તે નોરેપિનેફ્રાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર તરીકે ડેક્સટ્રોએમ્ફેટામાઇન જેટલું બળવાન છે અને ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર જેટલું બળવાન છે. તે સેરોટોનિન રીપટેક અવરોધક તરીકે નગણ્ય પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. મેથિઓપ્રોપામાઇનમાં રક્તવાહિની, જઠરાંત્રિય અને માનસિક લક્ષણો સાથે નોંધપાત્ર તીવ્ર ઝેરીકરણની સંભાવના છે. મેટાબોલિઝમ એન-આલ્કાઈલ એમ્ફેટેમાઈન્સ માટે, ડીએમિનેશન અને એન-ડીલ્કિલેશન એ મુખ્ય નાબૂદી માર્ગો છે અને મૂત્રપિંડનું ઉત્સર્જન નાનું છે. મેથિઓપ્રોપામાઇન સક્રિય થિયોપ્રોપામાઇન, 4-હાઇડ્રોક્સિમેથિઓપ્રોપામાઇન અને થિયોફીન એસ-ઓક્સાઇડમાં ચયાપચય થાય છે. આ એન-ડિમાઇથાઇલેટેડ મેટાબોલાઇટ્સને યકૃતમાં સાયટોક્રોમ P450 એન્ઝાઇમ CYP2C19 દ્વારા વધુ ડિઅમિનેટેડ કરવામાં આવે છે, જે તેમને નિષ્ક્રિય 1-(થિયોફેન-2-yl)-2-પ્રોપેન-2-વનમાં રૂપાંતરિત કરે છે, જેને ફિનાઇલાસિટોન વ્યુત્પન્ન તરીકે જોઈ શકાય છે. થિયોફીન-2-કાર્બોક્સિલિક એસિડ એ અંતિમ મુખ્ય ચયાપચય પેદાશ છે. તે ખૂબ જ હાઇડ્રોફિલિક છે અને પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે. મેથિઓપ્રોપામાઇન અને ખાસ કરીને થિયોપ્રોપામાઇન પણ મૂત્રપિંડમાં વિસર્જન થાય છે, તેમાં કોઈ ફેરફાર થતો નથી. સંશ્લેષણ મેથિઓપ્રોપામાઇનનું ચાર-પગલાનું સંશ્લેષણ છે. તે (થિયોફેન-2-yl) મેગ્નેશિયમ બ્રોમાઇડથી શરૂ થાય છે, જે પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે, જે 1-(થિયોફેન-2-yl)-2-હાઇડ્રોક્સિપ્રોપેન આપે છે જે ફોસ્ફરસ ટ્રાઇબ્રોમાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે, જે 1-(થિયોફેન-2-yl)-2-બ્રોમોપ્રોપેન આપે છે જે આખરે મિથાઇલેમિન સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે, જે 1-(થિયોફેન-2-yl)-2-મિથાઇલામિનોપ્રોપેન આપે છે. કાનૂની સ્થિતિ ચીન ઓક્ટોબર 2015 સુધીમાં ચીનમાં એમ. પી. એ. એક નિયંત્રિત પદાર્થ છે. ફિનલેન્ડમાં મેથિઓપ્રોપામાઇન ગેરકાયદેસર છે. જર્મનીમાં મેથિઓપ્રોપામાઇન સ્પષ્ટપણે ગેરકાયદેસર છે. યુનાઇટેડ કિંગડમ ઇથાઇલફેનિડેટ પરના પ્રતિબંધને પગલે, સત્તાવાળાઓએ વપરાશકર્તાઓને ઇન્જેક્શન દ્વારા મેથિઓપ્રોપામાઇનના ઉપયોગમાં વધારો જોયો. એસીએમડીએ સૂચવ્યું હતું કે 18 નવેમ્બર 2015ના રોજ તેના પર પ્રતિબંધ મૂકવામાં આવે કારણ કે તેની અસર ઇથાઇલફેનિડેટ જેવી જ હતી. સરકારે એક અઠવાડિયા પછી કામચલાઉ દવા નિયંત્રણ આદેશ લાગુ કર્યો હતો જે 27 નવેમ્બર 2015ના રોજ અમલમાં આવ્યો હતો. સામાન્ય રીતે ટી. સી. ડી. ઓ. માત્ર 1 વર્ષ જ ચાલતું હોવા છતાં, એ. સી. એમ. ડી. એ અહેવાલ આપ્યો હતો કે તેના એમ. પી. એ. ના આહ્વાનના પ્રસારમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો હોવાથી, અને તે દવા વિશેની માહિતી એકત્રિત કરવી પડકારજનક હતી. આના પરિણામે, તેઓએ ટી. સી. ડી. ઓ. ને વધુ એક વર્ષ લંબાવવાની વિનંતી કરી હતી. મેથિઓપ્રોપેનિનને ડ્રગ્સના દુરૂપયોગ અધિનિયમ 1971 (સુધારા મુજબ) (નંબર 2) આદેશ 2017 [એસ. આઈ. <આઇ. ડી. 1>] હેઠળ વર્ગ બી નિયંત્રિત દવા બનાવવામાં આવી હતી, જે 27 નવેમ્બર 2017ના રોજ અમલમાં આવી હતી. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ મેથિઓપ્રોપામાઇન યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ફેડરલ સ્તરે સુનિશ્ચિત થયેલ છે. ડીઇએએ નિયંત્રિત પદાર્થોના અનુસૂચિ 1 માં મેથિઓપ્રોપામાઇન મૂકવાની યોજના બનાવી હતી અને 4 ઓક્ટોબર, 2021 સુધી જાહેર ટિપ્પણીઓ સ્વીકારી રહી હતી. બાદમાં, સંયોજનને અનુસૂચિ I માં મૂકવામાં આવ્યું હતું. ફ્લોરિડા મેથિઓપ્રોપામાઇન એ ફ્લોરિડા રાજ્યમાં અનુસૂચિ I નિયંત્રિત પદાર્થ છે જે તેને ફ્લોરિડામાં ખરીદવા, વેચવા અથવા કબજો કરવા માટે ગેરકાયદેસર બનાવે છે. તાસ્માનિયા (ઓસ્ટ્રેલિયા) મેથિઓપ્રોપામાઇન એક "નિયંત્રિત પદાર્થ" છે અને તેથી સંબંધિત સરકારી એજન્સીની સ્પષ્ટ સત્તા વિના આયાત કરવા, રાખવા અથવા વેચવા/ટ્રાફિક કરવા માટે "ગેરકાયદેસર દવા" છે. 5-એમ. પી. પી. એ. α-પિરોલિડિનોપેન્ટીયોથિઓફેનોન (α-પી. વી. ટી.) થિયોપ્રોપામાઇન, ડિમાઇથાઇલેટેડ સમકક્ષ પ્રોપીલેક્સેડ્રિન, અન્ય રીંગ અવેજી ઉત્તેજક જેનો ઉપયોગ ઓવર-ધ-કાઉન્ટર ડિકોન્જેસ્ટન્ટ થિયોથિનોન સંદર્ભો એમાઇન્સ ઉત્તેજક થિયોફેન્સ ડિઝાઇનર દવાઓ નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક અવરોધકો તરીકે થાય છે.