Valsartan/hydrochlorothiazide
વાલ્સાર્ટન/હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, અન્ય લોકો વચ્ચે ડાયોવન એચસીટી બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, જ્યારે વાલ્સાર્ટન પૂરતું ન હોય ત્યારે હાઈ બ્લડ પ્રેશરની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવા છે. તે વાલ્સાર્ટનનું સંયોજન છે, જે હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ સાથે એન્જીયોટેન્સિન રીસેપ્ટર બ્લૉકર છે, જે મૂત્રવર્ધક પદાર્થ છે. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. સામાન્ય આડઅસરોમાં ચક્કર આવવા અને માથાનો દુખાવો સામેલ છે. ગંભીર આડઅસરોમાં એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ, ઇલેક્ટ્રોલાઇટ અસાધારણતા અને ગ્લુકોમાનો સમાવેશ થઈ શકે છે. સગર્ભાવસ્થામાં ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. આ સંયોજનને 1998માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. તે સામાન્ય દવા તરીકે ઉપલબ્ધ છે. 2020માં, તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 1 મિલિયનથી વધુ પ્રિસ્ક્રિપ્શનો સાથે 235મી સૌથી વધુ સૂચવવામાં આવેલી દવા હતી. માળખું પ્રવૃત્તિ સંબંધ વાલ્સાર્ટનમાં એ માળખું છે જે મોટાભાગના એ. આર. બી. માં વિસ્તૃત બાયફિનાઇલ જૂથ અને ટેટ્રાઝોલ સાથે હોય છે જે કાર્બોક્સિલેટ જૂથની બાયોઆઇસોસ્ટેર તરીકે નકલ કરે છે પરંતુ તે સમાન ચયાપચય નિષ્ક્રિયતા માટે રાખવામાં આવતું નથી. અણુ વિશેની એક વિશેષ નોંધ એ છે કે તે અન્ય એન્જીયોટેન્સિન રીસેપ્ટર બ્લૉકરથી કેવી રીતે અલગ પડે છે, તે એ છે કે 2-મુખ્ય સ્થિતિ પરના અણુમાં ટેટ્રાઝોલ હોય છે, જેની સાથે એસિડિક હાઇડ્રોજન જોડાયેલ હોય છે. તબીબી ઉપયોગો હાઈ બ્લડ પ્રેશર વાલ્સાર્ટન અને હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ બંને દવાઓ હાઈ બ્લડ પ્રેશર માટે પ્રારંભિક ઉપચાર તરીકે સૂચવવામાં આવે છે. જ્યારે હાઈ બ્લડ પ્રેશરને એક જ દવા પર અસરકારક રીતે નિયંત્રિત કરવામાં ન આવે ત્યારે તેનો સંયોજનમાં ઉપયોગ કરી શકાય છે. બિનસલાહભર્યું ગર્ભના ઝેરીકરણના સંભવિત જોખમને કારણે ગર્ભાવસ્થામાં વલસાર્ટનનો ઉપયોગ ટાળવામાં આવે છે. યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન પાસે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન વાલ્સાર્ટન/હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડના ઉપયોગ માટે બ્લેક બોક્સ ચેતવણી છે. અનુરિયા અથવા ગંભીર કિડની રોગ ધરાવતા લોકોમાં હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડનો ઉપયોગ ટાળવામાં આવે છે. આડઅસરો આ દવા સાથે મોટાભાગે જોવા મળતી આડઅસરોમાં ચક્કર, હાયપોટેન્શન, માથાનો દુખાવો સામેલ છે. 7000 થી વધુ સહભાગીઓ પર કરવામાં આવેલી ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં વાલ્સાર્ટન/હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ (પ્લેસબોમાં 2.4 ટકા વિરુદ્ધ 1.9 ટકા) લેનારાઓમાં નાસોફેરિન્જાઇટિસનો ઊંચો દર જોવા મળ્યો હતો. ડોઝ-સંબંધિત આડઅસર હાયપોટેન્શન જોવા મળે છે, જે દવાની સૌથી વધુ માત્રા ધરાવતા 0.7% સહભાગીઓમાં જોવા મળે છે. જ્યારે વાલસાર્ટન/હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડનો ઉપયોગ એસીઈ અવરોધકો અથવા એલિસ્કિરેન સાથે કરવામાં આવે છે ત્યારે હાયપોટેન્શન અને હાયપરક્લેમિયાનું જોખમ વધે છે. 1 ટકાથી ઓછા સમયે થતી ઓછી સામાન્ય આડઅસરોમાં એન્જાઇના પેક્ટોરિસ, ફોલ્લીઓ, સિંકોપ, પેટમાં દુખાવો અને ચક્કરનો સમાવેશ થાય છે. ઓવરડોઝના કિસ્સાઓ ખૂબ જ દુર્લભ છે. ઓવરડોઝની સ્થિતિમાં લોકો ગંભીર હાયપોટેન્શન, ઇલેક્ટ્રોલાઇટ અસંતુલન અથવા અસામાન્ય હૃદયના લયનો અનુભવ કરી શકે છે. લોકોને કટોકટી સેવાઓ અથવા ઝેર નિયંત્રણ કેન્દ્રનો સંપર્ક કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે અને લક્ષણોના આધારે સારવાર કરવામાં આવે છે. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ કેટલીક પ્રકારની દવાઓ છે જે વાલસાર્ટન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે. નેપ્રોક્સન અથવા આઇબુપ્રોફેન જેવી બિન-સ્ટીરોઈડલ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAID) સાથે સંયુક્ત ઉપયોગથી વૃદ્ધ, નિર્જલીકૃત અથવા કિડનીના કાર્યમાં ઘટાડો કરનારા લોકોમાં કિડનીની ઈજા થઈ શકે છે. એક અભ્યાસ લેપી એફ., એટ અલ દ્વારા હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. એવું જાણવા મળ્યું હતું કે જ્યારે માત્ર NSAID સાથે મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અથવા એન્જીયોટેન્સિન રીસેપ્ટર બ્લૉકરનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે કિડનીની ઈજાનું જોખમ વધતું નથી, પરંતુ જ્યારે ત્રણેય દવાઓનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે જોખમ વધ્યું હતું. એન્જીયોટેન્સિન રીસેપ્ટર બ્લૉકર, એસીઈ ઇન્હિબિટર્સ અથવા એલિસ્કિરેન સાથે વાલ્સાર્ટનનો ઉપયોગ એડિટિવ આડઅસરોમાં પરિણમે છે. ફાર્માકોલોજી વાલ્સાર્ટન એ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર અવરોધક છે આ વર્ગની દવા સમગ્ર શરીરમાં સ્થિત એન્જીયોટેન્સિન પ્રકાર I (AT1) રીસેપ્ટર માટે એન્જીયોટેન્સિન II સાથે સ્પર્ધા કરે છે. એન્જીયોટેન્સિન II એ રેનિન-એન્જીયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન પ્રણાલીનો મુખ્ય ઘટક છે જે રક્ત વાહિનીઓના વેસોકોન્સ્ટ્રિક્શન માટે જવાબદાર છે અને હાયપોથાલેમસની પશ્ચાદવર્તી કફોત્પાદક ગ્રંથિમાંથી વેસોપ્રેસિનના પ્રકાશનને પ્રોત્સાહન આપે છે જે પાણીની જાળવણીને પ્રોત્સાહન આપવામાં મદદ કરે છે. એન્જીયોટેન્સિન II ના પ્રતિભાવમાં મૂત્રપિંડની ગ્રંથિ દ્વારા એલ્ડોસ્ટેરોન પણ મુક્ત થાય છે જે સોડિયમને ફરીથી શોષવામાં મદદ કરે છે જે પાણીના પુનઃશોષણ તરફ દોરી જાય છે જે લોહીના દબાણમાં વધારો કરે છે. એન્જીયોટેન્સિન II ને એટી1 રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડવાથી અવરોધિત કરવાથી તે બ્લડ પ્રેશર વધારવાથી અટકાવશે, તેથી જ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર્સ બ્લૉકર બ્લડ પ્રેશરની સારવારમાં ઉપયોગી દવાઓ છે. હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ કિડનીમાં સ્થિત નેફ્રોનની ડિસ્ટલ કોન્વોલ્યુટેડ ટ્યુબ્યુલમાં NaCl સહ-પરિવહનકારોને અટકાવે છે જે કેલ્શિયમના પુનઃશોષણના બદલામાં સોડિયમ અને ક્લોરાઇડના વિસર્જન માટે જવાબદાર છે. એન. એ. સી. એલ. સહ-પરિવહનકારોના અવરોધને પરિણામે પાણીના વિસર્જનમાં પરિણમે છે જે મૂત્રમાર્ગમાં ક્રિયા કરવાની અને લોહીનું દબાણ ઘટાડવાની પદ્ધતિ હોવાનું માનવામાં આવે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ વાલ્સાર્ટન લગભગ 25 ટકાની મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા ધરાવે છે અને ઇન્જેશન પછી લગભગ 2 થી 4 કલાકની આસપાસ લોહીની ટોચની સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે. અંદાજિત નાબૂદી અર્ધ-જીવન આશરે 6 કલાક નક્કી કરવામાં આવે છે, વોલ્યુમનું વિતરણ 17 લિટર અને 95 ટકા પ્રોટીન બંધન જોવા મળે છે. વૃદ્ધ લોકો દવાના અર્ધાયુષ્યમાં 35 ટકા સુધીનો વધારો જોઈ શકે છે પરંતુ સામાન્ય રીતે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર રહેશે નહીં, જો કે યકૃત અથવા કિડનીની ગંભીર ક્ષતિમાં દવાનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે થવો જોઈએ. મોટાભાગની દવા મળ (83 ટકા) દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે જ્યારે પેશાબમાં માત્ર એક નાનો ભાગ (13 ટકા) દૂર થાય છે. ઉત્સર્જિત મોટાભાગની દવા બદલાતી નથી, દવાનો માત્ર નાનો ભાગ તેના નિષ્ક્રિય સ્વરૂપ 4-હાઇડ્રોક્સિવેલેરિલ વાલ્સાર્ટનમાં ચયાપચય થાય છે, આ માટે જવાબદાર હોવાનું શંકાસ્પદ એન્ઝાઇમ લીવર એન્ઝાઇમ CYP2C9 છે. હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ 70 ટકા મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા ધરાવે છે અને ઇન્જેશન પછી 1.5-2 કલાકની આસપાસ ટોચની સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે. આ દવા માટે અર્ધ-જીવન તદ્દન પરિવર્તનશીલ છે અને તે 5-15 કલાકો સુધી હોઈ શકે છે. આ દવાનું ચયાપચય થતું નથી અને મોટે ભાગે પેશાબમાં અપરિવર્તિત રીતે વિસર્જન થાય છે (60-70%). પ્રોટીન બંધન 40 અને 70 ટકાની વચ્ચે હોય છે અને વિતરણનું પ્રમાણ 4-8 એલ/કિલો સુધી બદલાય છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી સંયોજન દવાઓ નોવાર્ટિસ બ્રાન્ડ્સ વિકિપીડિયા દવા લેખો અનુવાદ માટે તૈયાર છે