Zaprinast
ઝાપ્રિનાસ્ટ એક અસફળ ક્લિનિકલ દવા ઉમેદવાર હતી જે સિલ્ડેનાફિલ (વાયગ્રા) જેવા રાસાયણિક રીતે સંબંધિત PDE5 અવરોધકોના પુરોગામી હતી, જે સફળતાપૂર્વક બજારમાં પહોંચી હતી. તે ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધક છે, જે પેટા પ્રકારો PDE5, PDE6, PDE9 અને PDE11 માટે પસંદગીયુક્ત છે. IC50 મૂલ્યો અનુક્રમે 0.76,0.15,29.0 અને 12.0 માઇક્રોન છે. ઝાપ્રિનાસ્ટ 35 માઇક્રોનના ED50 મૂલ્ય સાથે ઈન વિટ્રોમાં અલૈંગિક રક્ત-તબક્કાના મેલેરિયા પરોપજીવીઓ (પી. ફાલ્સીપેરમ) ની વૃદ્ધિને અટકાવે છે, અને 3.8 માઇક્રોનના IC50 મૂલ્ય સાથે પી. ફાલ્સીપેરમ cGMP-વિશિષ્ટ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ, પી. એફ. પી. ડી. ઈ. 1 ને અટકાવે છે. ઝાપ્રિનાસ્ટ ઉંદરો અને મનુષ્યો બંનેમાં જી. પી. આર. 35 તરીકે ઓળખાતા અનાથ જી-પ્રોટીન કપલ્ડ રીસેપ્ટરને સક્રિય કરે છે અને મિટોકોન્ડ્રીયલ પાયરુવેટ વાહકને અટકાવે છે તેવું પણ દર્શાવવામાં આવ્યું છે. સંદર્ભો ત્યજી દેવાયેલી દવાઓ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધકો PDE5 અવરોધકો