Alcaftadine
એલ્કાફ્ટાડાઇનનો ઉપયોગ એલર્જીક નેત્રસ્તર દાહ દ્વારા થતી આંખની બળતરાને રોકવા માટે થાય છે. તે એચ1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર એન્ટાગોનિસ્ટ છે. તેને યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા જુલાઈ 2010માં વેપાર નામ લાસ્ટાકાફ્ટ હેઠળ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. ફાર્માકોલોજી એલ્કાફ્ટાડાઇન એ ત્રણ હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ (1,2 અને 4) પર વિરોધી છે. એલ્કાફ્ટાડાઇન માટેનો મુખ્ય સંકેત એલર્જીક નેત્રસ્તર દાહની રોકથામ માટે છે. આ ત્રણ રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરીને, એલ્કાફ્ટાડાઇન એલર્જનની અસરોને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે તેવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ પરની આ અસર એલર્જનના સંપર્કમાં આવ્યા પછી ખંજવાળ, ઇઓસિનોફિલની ભરતી અને લાલાશનો ઓછો દર દર્શાવે છે. એલોપેટાડાઇન 0.1 ટકાની સરખામણીમાં એલ્કાફટાડાઇનની અસર ઇઓસિનોફિલ કોષોની માત્રામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કરતી હોય તેવું લાગતું હતું. જ્યારે પ્રાણીઓના નમૂનાઓનો ઉપયોગ એલ્કાફટાડિનનું પરીક્ષણ કરવા માટે કરવામાં આવતો હતો, ત્યારે એલ્કાફટાડિન 0.25% પ્લાસિબોની સરખામણીમાં ઇ-કેડેરિન અભિવ્યક્તિમાં ઘટાડો કરવા માટે શ્રેષ્ઠ પરિણામો દર્શાવે છે. ઇ-કેડેરિનમાં ઘટાડાનો અર્થ એ છે કે જંકશનમાં ઘટાડો થાય છે જે એલર્જીક નેત્રસ્તર દાહની પ્રગતિ તરફ દોરી જશે. ક્લિનિકલ સુસંગતતા જ્યારે એલ્કાફટાડાઇનનું પ્લાસિબો અને ઓલોપાટાડાઇન સામે પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું હતું, ત્યારે માત્ર એલ્કાફટાડાઇન 0.25% વહીવટ પછી 7 અને 15 મિનિટ પછી નેત્રસ્તરની લાલાશના સ્કોર્સમાં તબીબી રીતે નોંધપાત્ર ઘટાડો દર્શાવે છે. જ્યારે ક્લિનિકલ જૂથોની પ્લેસબો સાથે સરખામણી કરવામાં આવે છે, ત્યારે ત્રણેય એલ્કાફટાડીન જૂથો (0.05,0.1 અને 0.25%) સાથેની સારવારમાં પ્લેસબોની તુલનામાં ગૌણ અંતિમ બિંદુઓ (ઢાંકણની સોજો, નેત્રસ્તરની લાલાશ, આંખની ખંજવાળ/ફાટી) માં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો. પ્રતિકૂળ અસરો ઓલોપાટાડાઇનની અસરકારકતાની એલ્કાફટાડાઇન સાથે સરખામણી કરતા અભ્યાસોમાં, પ્રતિકૂળ અસરોની માત્રા પ્રતિક્રિયામાં કોઈ વધારો જોવા મળ્યો ન હતો કારણ કે એલ્કાફટાડાઇનની માત્રા 0.05% થી 0.25% માટે 0.1% સુધી વધે છે. આલ્કાફ્ટાડાઇન વહીવટની સૌથી સામાન્ય દેખાતી આડઅસર વહીવટ સ્થળ પર બળતરા અથવા ડંખ મારવાની સનસનાટી હતી. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ એલ્કાફ્ટાડાઇન સામાન્ય રીતે આંખના ટીપાં તરીકે આપવામાં આવે છે જે તેની અસરોને પ્રણાલીગત અસરોની તુલનામાં પ્રાદેશિક રાખે છે. એલ્કાફ્ટાડાઇનનું મુખ્ય ચયાપચય કાર્બોક્સિલિક એસિડ ચયાપચય છે જે ઓછામાં ઓછી પ્રણાલીગત અસરો ધરાવે છે. તેના મુખ્ય સક્રિય મેટાબોલાઇટની મહત્તમ સાંદ્રતા 15 મિનિટના Tmax પર 0.06 ng/ml છે. એલ્કાફ્ટાડાઇનનું ન્યૂનતમ શોષણ, ન્યૂનતમ પ્રણાલીગત સંચય તરફ દોરી જાય છે. આંખના વહીવટ પછી બે કલાક પછી એલ્કાફટાડીનના મુખ્ય મેટાબોલાઇટનું અર્ધ જીવન હોય છે. મેટાબોલાઇટ સિવાય, બાકીનું એલ્કાફ્ટાડાઇન અપરિવર્તિત રીતે વિસર્જન થાય છે. આલ્કાફ્ટાડાઇન ઓછી સાંદ્રતામાં અને સ્થાનિક સ્થળ (આંખ) પર આપવામાં આવે છે, તેથી તેની પ્રણાલીગત અસરો ઓછામાં ઓછી હોય તેવું લાગે છે. એલર્ગન કંપની તરફથી એલ્કાફટાડાઇનનું વેચાણ જુલાઈ 2010માં શરૂ થયું હતું. વેચાણની શરૂઆતથી, અલ્કાફટાડીન પ્રિસ્ક્રિપ્શનો ઓછામાં ઓછા માર્ચ 2012 સુધી વધ્યા છે. જુલાઈ 2010 થી માર્ચ 2012 સુધીના સમયગાળા દરમિયાન, સંચિત વેચાણ 139,000 પ્રિસ્ક્રિપ્શનો સુધી પહોંચી ગયું છે. આ 139,000 પ્રિસ્ક્રિપ્શનોમાંથી 104,000 અનન્ય દર્દીઓ છે. માર્ચ 2012માં, એલ્કાફટાડાઇને એલિસ્ટેટના વેચાણને વટાવી દીધું હતું અને આ વલણ ચાલુ રહી શકે છે કારણ કે પ્રિસ્ક્રાઇબર્સ એલ્કાફટાડાઇનનો લાભ જુએ છે અને તેને સૂચવવામાં વધુ આરામદાયક બને છે. આ પણ જુઓ કેટોટિફેન સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ H1 રીસેપ્ટર વિરોધી માસ્ટ સેલ સ્ટેબિલાઇઝર્સ એબવી બ્રાન્ડની નેત્રવિજ્ઞાન દવાઓ