Penetration enhancer
પેનિટ્રેશન એન્હાન્સર્સ (જેને રાસાયણિક પેનિટ્રેશન એન્હાન્સર્સ, શોષણ એન્હાન્સર્સ અથવા સોર્પ્શન પ્રમોટર પણ કહેવાય છે) એ રાસાયણિક સંયોજનો છે જે નબળી પારગમ્ય જૈવિક પટલમાં અથવા તેના દ્વારા સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકો (API) ના પ્રવેશને સરળ બનાવી શકે છે. આ સંયોજનોનો ઉપયોગ કેટલાક ફાર્માસ્યુટિકલ ફોર્મ્યુલેશનમાં ટ્રાન્સડર્મલ ડ્રગ ડિલિવરી અને ટ્રાન્સમ્યુકોસલ ડ્રગ ડિલિવરી (ઉદાહરણ તરીકે, ઓક્યુલર, અનુનાસિક, મૌખિક અને બકલ) માં API ના પ્રવેશને વધારવા માટે થાય છે. તેઓ સામાન્ય રીતે જૈવિક પટલમાં પ્રવેશ કરે છે અને તેમના અવરોધ ગુણધર્મોને ઉલટાવી શકે છે. ટ્રાન્સડર્મલ ડ્રગ ડિલિવરી માનવ ત્વચા એક ખૂબ જ અભેદ્ય પટલ છે જે શરીરને હાનિકારક પદાર્થોના પ્રવેશથી રક્ષણ આપે છે અને અંતર્ગત અવયવોમાંથી પાણીના નુકશાનને અટકાવે છે. જો કે, આ દવા વહીવટ માટેના સ્થળ તરીકે ત્વચાના ઉપયોગને ગંભીરતાથી મર્યાદિત કરે છે. ટ્રાન્સડર્મલ ડ્રગ ડિલિવરીને સરળ બનાવવાના અભિગમોમાંથી એક છે પેનિટ્રેશન એન્હાન્સર્સનો ઉપયોગ. ટ્રાન્સડર્મલ દવા વિતરણને સરળ બનાવવા માટે સંભવિત પ્રવેશ વધારનારા તરીકે ઘણા વિવિધ સંયોજનોની શોધ કરવામાં આવી છે. તેમાં ડાઇમિથાઇલસલ્ફોક્સાઇડ, એઝોન્સ (જેમ કે લૌરોકાપ્રામ), પાયરોલિડોન્સ (ઉદાહરણ તરીકે 2-પાયરોલિડોન), આલ્કોહોલ (ઇથેનોલ અને ડેકેનોલ), ગ્લાયકોલ્સ (ઉદાહરણ તરીકે પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ), સર્ફેક્ટન્ટ્સ, યુરિયા, વિવિધ હાઇડ્રોકાર્બન્સ અને ટેર્પિન્સનો સમાવેશ થાય છે. ત્વચામાં પ્રવેશ વધારવા માટે વિવિધ સંભવિત ત્વચા સ્થળ અને ક્રિયાની રીતોની ઓળખ કરવામાં આવી હતી. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, પ્રવેશ વધારનારા આંતરકોષીય લિપિડ મેટ્રિક્સ અથવા કેરાટિન ડોમેન્સના પેકિંગ મોટિફને વિક્ષેપિત કરી શકે છે. અન્ય કિસ્સાઓમાં, ત્વચામાં દવાના પ્રવેશને સરળ બનાવવામાં આવે છે કારણ કે પ્રવેશ વધારનાર પેશીઓને સંતૃપ્ત કરે છે અને API ના અણુઓને વિસર્જન કરવા માટે વધુ સારી પ્રણાલી બની જાય છે. આંખની દવા પહોંચાડવી આંખમાં સ્થાનિક વહીવટ સામાન્ય રીતે ઘણી કુદરતી સંરક્ષણ પદ્ધતિઓને કારણે ખૂબ જ નબળી દવા જૈવઉપલબ્ધતા દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે, જેમાં નાસોલાક્રીમલ ડ્રેનેજ, ઝબકવું અને કોર્નિયાની નબળી પારગમ્યતા સામેલ છે. દવાના અણુઓમાં કોર્નિયલની પારગમ્યતામાં વધારો એ આંખમાં સ્થાનિક દવા વિતરણની કાર્યક્ષમતામાં સુધારો કરવાની વ્યૂહરચનાઓમાંની એક છે. સંયોજનોના કેટલાક વર્ગોને આંખના પટલ દ્વારા સંભવિત પ્રવેશ વધારનારા તરીકે સંશોધન કરવામાં આવ્યું છે. તેમાં ચિલેટિંગ એજન્ટો, સાયક્લોડેક્સટ્રિન, સર્ફેક્ટન્ટ્સ, પિત્ત એસિડ અને ક્ષાર અને ક્રાઉન ઈથર્સનો સમાવેશ થાય છે. આંખની દવા વિતરણમાં પેનિટ્રેશન વધારનારા તરીકે સેલ પેનિટ્રેટિંગ પેપ્ટાઇડ્સ અને ચિટોસનના ઉપયોગ અંગેના અહેવાલો પણ છે. આંખના ફોર્મ્યુલેશનમાં સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા પ્રવેશ વધારનારા બેન્ઝાલ્કોનિયમ ક્લોરાઇડ અને ઇથિલીનેડિયામાઇન ટેટ્રાસેટેટ (ઈડીટીએ) છે. બેન્ઝાલ્કોનિયમ ક્લોરાઇડનો ઉપયોગ ઘણીવાર આંખના ટીપાંમાં એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રિઝર્વેટિવ તરીકે થાય છે અને ઈડીટીએનો ઉપયોગ ચિલેટિંગ એજન્ટ તરીકે થાય છે. અનુનાસિક દવા વિતરણ સાયક્લોડેક્સટ્રિન, ચિટોસન, કેટલાક સર્ફેક્ટન્ટ્સ, પિત્ત એસિડ અને ક્ષાર, સોડિયમ ટૌરો-24,25-ડાયહાઇડ્રો-ફ્યુસિડેટ અને ફોસ્ફોલિપિડ્સ મનુષ્યો અને અશ્વો બંને માટે અનુનાસિક દવા વિતરણમાં પ્રવેશ વધારનારા તરીકે નોંધવામાં આવ્યા હતા. ચિટોસન એ અનુનાસિક દવા વિતરણમાં સૌથી વધુ સંશોધન કરાયેલ પ્રવેશ વધારનારાઓમાંનું એક છે અને તે કોષ પટલમાં ચુસ્ત જંકશન ખોલીને દવાઓના પ્રવેશને વધારે છે. નબળી પારગમ્ય, હાઇડ્રોફિલિક દવાઓ અથવા મેક્રોમોલેક્યુલ્સના શોષણમાં સુધારો કરવા માટે મૌખિક દવા વિતરણ પ્રવેશ વધારનારા લાગુ કરવામાં આવ્યા છે. મૌખિક દવાના વિકાસ માટે સફળતાપૂર્વક ઉપયોગમાં લેવાતા પારગમન વધારનારાઓમાં કેપ્રિલિક એસિડ અથવા કેપ્રેટ જેવા મધ્યમ-સાંકળ ફેટી એસિડ્સ અથવા તેના એમિનો એસિડ એસ્ટર જેવા કે સાલ્કેપ્રોઝેટ સોડિયમ (એસ. એન. એ. સી.) નો સમાવેશ થાય છે. ઉપરોક્ત પારગમન/પ્રવેશ વધારનારાઓમાં સર્ફેક્ટન્ટ જેવી પ્રવૃત્તિ હોય છે જ્યાં તેઓ આંતરડાના ઉપકલાને ખલેલ પહોંચાડે છે, ટ્રાન્સસેલ્યુલર અથવા પેરાસેલ્યુલર શોષણને પ્રોત્સાહન આપે છે. સંદર્ભો ફાર્માકોલોજી