Erythrohydrobupropion
એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન (વિકાસલક્ષી કોડ નામો બી. ડબલ્યુ. 287, બી. ડબલ્યુ. 17યુ) એ અવેજી એમ્ફેટામાઇન વ્યુત્પન્ન છે-ખાસ કરીને β-હાઇડ્રોક્સિએમ્ફેટામાઇન-અને એન્ટીડિપ્રેસન્ટ ડ્રગ બ્યુપ્રોપિયન (વેલ્બ્યુટ્રિન) નું નાનું સક્રિય ચયાપચય છે. બ્યુપ્રોપિયન એ નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર અને નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર નેગેટિવ એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર છે, જેમાં તેના મેટાબોલાઇટ્સ તેની પ્રવૃત્તિઓમાં નોંધપાત્ર યોગદાન આપે છે. એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન બે આઇસોમર્સ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે, (1R, 2S)-એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન અને (1S, 2R)-એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન. બ્યુપ્રોપિયનના અન્ય ચયાપચયમાં હાઇડ્રોક્સિબ્યુપ્રોપિયન અને થ્રોહાઇડ્રોબ્યુપ્રોપિયનનો સમાવેશ થાય છે. એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયનની ઔષધીય ક્રિયાઓ વિશેની માહિતી દુર્લભ છે. કોઈ પણ સંજોગોમાં, તે બુપ્રોપિયન તરીકે ઔષધીય રીતે લગભગ 20 ટકા અને ડિપ્રેસનના માઉસ મોડેલોમાં બુપ્રોપિયન તરીકે 20 થી 50 ટકાની રેન્જમાં શક્તિશાળી છે. તે બુપ્રોપિયન ઉપચાર દરમિયાન બુપ્રોપિયન જેવી જ સાંદ્રતામાં ફેલાય છે. તેનાથી વિપરીત, બે અન્ય ચયાપચય, હાઇડ્રોક્સિબ્યુપ્રોપિયન અને થ્રેઓહાઇડ્રોબ્યુપ્રોપિયન, બ્યુપ્રોપિયન કરતાં વધુ સાંદ્રતામાં ફેલાય છે. એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન મુખ્યત્વે 11 બીટા-હાઇડ્રોક્સિસ્ટેરોઈડ ડિહાઇડ્રોજનેઝ-1 દ્વારા કીટોન જૂથના ઘટાડા દ્વારા અને થોડી હદ સુધી એલ્ડો-કેટો રિડક્ટેઝ દ્વારા બુપ્રોપિયનમાંથી રચાય છે. તે કાર્બોનિલ રિડક્ટેસ દ્વારા બુપ્રોપિયનમાંથી પણ રચના કરી શકાય છે. આ સંયોજનનું ચયાપચય સાયટોક્રોમ P450 ઉત્સેચકો CYP2B6 અને CYP2C19 દ્વારા એરિથ્રો-4 '-હાઇડ્રોક્સિ-હાઇડ્રોબુપ્રોપિયનમાં અને વિવિધ ગ્લુકોરોનોસિલટ્રાન્સફેરેઝ ઉત્સેચકો દ્વારા ગ્લુકોરોનાઇડ સંયોજનોમાં થાય છે. એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયનનું અર્ધ-જીવન લગભગ 33 કલાકનું છે. વૃદ્ધ લોકોમાં તેનું અર્ધ-જીવન લાંબુ હોઈ શકે છે. બુપ્રોપિયન ઉપચાર દરમિયાન અનિદ્રા એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન સાંદ્રતા સાથે સંકળાયેલી છે. ઉંદરમાં એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયનનું સંચાલન બુપ્રોપિયન અને અન્ય મેટાબોલાઇટ્સની જેમ પૂરતા પ્રમાણમાં ઉચ્ચ માત્રામાં હુમલા પેદા કરે છે. એરિથ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન એ CYP2D6 અવરોધક છે અને બુપ્રોપિયન ઉપચાર દરમિયાન લગભગ 9 ટકા CYP2D6 અવરોધ માટે જવાબદાર છે, જેમાં હાઇડ્રોક્સિબુપ્રોપિયન 65 ટકા અને થ્રોહાઇડ્રોબુપ્રોપિયન 21 ટકા હિસ્સો ધરાવે છે. સંદર્ભો એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ ક્લોરોબેન્ઝીન કન્વલ્સેન્ટ્સ હ્યુમન ડ્રગ મેટાબોલાઇટ્સ ફેનેથિલામાઇન્સ સબસ્ટિટ્યુટેડ એમ્ફેટામાઇન્સ ટર્ટ-બ્યુટાઇલ સંયોજનો