Beloranib
બેલોરાનિબ સ્થૂળતાની સારવાર માટે ભૂતપૂર્વ દવા ઉમેદવાર છે. તેની શોધ સી. કે. ડી. ફાર્માસ્યુટિકલ્સ દ્વારા કરવામાં આવી હતી અને તેના ક્લિનિકલ વિકાસનું નેતૃત્વ ઝાફજેન દ્વારા કરવામાં આવ્યું હતું. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દરમિયાન મૃત્યુ પછી 2016 માં ડ્રગનો વિકાસ અટકાવવામાં આવ્યો હતો. મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન બેલોરાનિબ, જે કુદરતી રાસાયણિક સંયોજન ફ્યુમાગિલિનનું એનાલોગ છે, તે એન્ઝાઇમ METAP2 નું અવરોધક છે. તે મૂળરૂપે કેન્સરની સારવાર માટે એન્જીયોજેનેસિસ અવરોધક તરીકે ડિઝાઇન કરવામાં આવ્યું હતું. જો કે, એકવાર METAP2 અવરોધની સંભવિત મેદસ્વીતા વિરોધી અસરો સ્પષ્ટ થઈ ગઈ, ક્લિનિકલ વિકાસ આ અસરો પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કરવાનું શરૂ કર્યું અને બેલોરાનિબે આ સંકેત માટે પ્રારંભિક ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં હકારાત્મક પરિણામો દર્શાવ્યા છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ એ ફેઝ I ટ્રાયલ 2013 માં પ્રકાશિત કરવામાં આવી હતી, જેમાં પ્લેસબોની તુલનામાં મેદસ્વી સ્ત્રીઓમાં વજન ઘટાડવા તરફ દોરી જતી માત્રા મળી હતી. સ્થૂળતા માટે તબક્કા II ક્લિનિકલ ટ્રાયલના પરિણામો તબીબી રીતે અર્થપૂર્ણ વજન ઘટાડવા અને સારવાર કરાયેલા જૂથમાં કાર્ડિયોમેટાબોલિક જોખમના પરિબળોમાં સુધારા સાથે આશાસ્પદ હતા. ઝેફગેને પ્રેડર-વિલી સિન્ડ્રોમ માટે ત્રીજા તબક્કાની અજમાયશ ચાલુ રાખી. ડિસેમ્બર 2015 માં, ઝફગેને બીજા દર્દીના મૃત્યુ પછી પ્રેડર-વિલી સિન્ડ્રોમ માટે બેલોરાનિબની તબક્કો III ક્લિનિકલ ટ્રાયલ અટકાવી દીધી હતી જેથી તે નક્કી કરી શકાય કે મૃત્યુ સારવાર સંબંધિત છે કે કેમ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન સાથે ચર્ચા કર્યા પછી સૂચવવામાં આવ્યું હતું કે મંજૂરી મેળવવાના અવરોધો દૂર કરી શકાતા નથી, બેલોરાનિબ માટે ઉત્પાદન વિકાસનો અંત આવ્યો હતો. સંદર્ભો ઇપોક્સાઈડ્સ સિનામેટ એસ્ટર ત્યજી દેવાયેલી દવાઓ 2-ફેનોક્સીએથેનામાઇન્સ ડાઇમિથાઇલામિનો સંયોજનો ઇથેનોલામાઇન્સ મેથૉક્સી સંયોજનો METAP2 અવરોધકો