PF-4840154
પીએફ-4840154 એ પાયરિમિડીન વ્યુત્પન્ન છે જે ફાઇઝર દ્વારા તેના સેન્ડવિચ, કેન્ટ સંશોધન કેન્દ્રમાં શોધાયું છે. આ સંયોજન માનવ (ઇસી50 = 23 એનએમ) અને ઉંદર (ઇસી50 = 97 એનએમ) ટીઆરપીએ1 ચેનલો બંનેનું શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત સક્રિયક છે. આ સંયોજન TRPA1 સક્રિયકરણ દ્વારા માઉસ મોડેલમાં નોસિસેપ્શનને બહાર કાઢે છે. પી. એફ.-4840154 નો ઉપયોગ ઈન-વિટ્રો હાઇ-થ્રુપુટ સ્ક્રિનિંગ હેતુઓ માટે ટી. આર. પી. એ. 1 ચેનલના સંદર્ભ ઍગોનિસ્ટ તરીકે થાય છે, અને આ ઉપયોગ માટે એલિલ આઇસોથિઓસાયનેટ કરતા શ્રેષ્ઠ છે. ટી. આર. પી. એ. 1 ચેનલને એક આકર્ષક પીડા લક્ષ્ય માનવામાં આવે છે, જે એ હકીકત પર આધારિત છે કે ટી. આર. પી. એ. 1 નોકઆઉટ ઉંદર કેટલાક પૂર્વ-ક્લિનિકલ વિકાસ મોડેલોમાં પીડાની વર્તણૂકમાં લગભગ સંપૂર્ણ ઘટાડો દર્શાવે છે. એ. એસ. પી.-7663 જે. ટી.-2010 સંદર્ભો ક્ષણિક રીસેપ્ટર સંભવિત ચેનલ એગોનિસ્ટ્સ એમિનોપાયરિમિડીન્સ ફાઇઝર બ્રાન્ડ્સ ટેટ્રાહાયડ્રોપાયરેન્સ પાઇપરઝેઇન્સ નોસિસેપ્શન પણ જુઓ.