Orteronel
ઓર્ટેરોનેલ (ટી. એ. કે.-700) એક નોનસ્ટીરોઇડ સીવાયપી17એ1 અવરોધક છે જે મિલેનિયમ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ સાથે જોડાણમાં ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની દ્વારા કેન્સરની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવી રહ્યું હતું. તેણે મેટાસ્ટેટિક, હોર્મોન-રીફ્રેક્ટરી પ્રોસ્ટેટ કેન્સર માટે બે તબક્કા III ક્લિનિકલ પરીક્ષણો પૂર્ણ કર્યા પરંતુ એકંદર અસ્તિત્વ ટકાવી રાખવાના દરને વધારવામાં નિષ્ફળ રહ્યા, અને પરિણામે વિકાસ સ્વેચ્છાએ સમાપ્ત કરવામાં આવ્યો. ઓર્ટેરોનેલ એક એન્ડ્રોજન જૈવસંશ્લેષણ અવરોધક છે. તે પસંદગીયુક્ત રીતે એન્ઝાઇમ CYP17A1 ને અટકાવે છે જે વૃષણ, મૂત્રપિંડ અને પ્રોસ્ટેટિક ગાંઠ પેશીઓમાં વ્યક્ત થાય છે. CYP17 બે ક્રમિક પ્રતિક્રિયાઓને ઉત્પ્રેરિત કરે છેઃ (a) તેની 17α-હાઈડ્રોક્સિલેઝ પ્રવૃત્તિ દ્વારા પ્રેગ્નેનોલોન અને પ્રોજેસ્ટેરોનનું તેમના 17α-હાઈડ્રોક્સી વ્યુત્પન્નમાં રૂપાંતર, અને (b) તેની 17,20-લીઝ પ્રવૃત્તિ દ્વારા અનુક્રમે ડિહાઇડ્રોએપિએન્ડ્રોસ્ટેરોન (DHEA) અને એન્ડ્રોસ્ટેનેડિઓનની અનુગામી રચના. DHEA અને એન્ડ્રોસ્ટેનેડિઓન એ એન્ડ્રોજન અને ટેસ્ટોસ્ટેરોનના અગ્રદૂત છે. સી. વાય. પી. 17 પ્રવૃત્તિનું અવરોધ આમ ટેસ્ટોસ્ટેરોનના ફરતા સ્તરને ઘટાડે છે. સંદર્ભો ત્યજી દેવાયેલી દવાઓ કાર્બોક્સામાઇડ્સ CYP17A1 ઇન્હિબિટર્સ એન્ઝાઇમ ઇન્હિબિટર્સ નેપ્થેલેન્સ નોનસ્ટીરોઇડ એન્ટીએન્ડ્રોજેન્સ ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની બ્રાન્ડ્સ