Linifanib
લિનિફેનીબ (એબીટી-869) માળખાકીય રીતે નવીન છે, જે રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝ (આરટીકે), વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર (વીઇજીએફ) અને પ્લેટલેટ-વ્યુત્પન્ન વૃદ્ધિ પરિબળ (પીડીજીએફ) નું શક્તિશાળી અવરોધક છે, જેમાં અનુક્રમે માનવ એન્ડોથેલિયલ કોષો, પીડીજીએફ રીસેપ્ટર બીટા (પીડીજીએફઆર-બીટા), કેડીઆર અને કોલોની સ્ટિમ્યુલેટિંગ ફેક્ટર 1 રીસેપ્ટર (સીએસએફ-1આર) માટે અનુક્રમે 0.2,2,4 અને 7 એનએમ છે. તે અસંબંધિત આર. ટી. કે., દ્રાવ્ય ટાયરોસિન કિનેઝ અથવા સેરીન/થ્રેઓનિન કિનેઝ સામે ઘણી ઓછી પ્રવૃત્તિ (IC50s> 1 μM) ધરાવે છે. ઇન વિવો લિનિફેનીબ મૌખિક રીતે વી. ઇ. જી. એફ.-પ્રેરિત ગર્ભાશય સોજા (ઇ. ડી. 50 = 0.5 મિલિગ્રામ/કિગ્રા) અને કોર્નિયલ એન્જીયોજેનેસિસ (> 50 ટકા અવરોધ, 15 મિલિગ્રામ/કિગ્રા) ના મિકેનિઝમ-આધારિત મ્યુરિન મોડેલોમાં અસરકારક છે. સંદર્ભો ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધકો યુરેસ પ્રાયોગિક કેન્સર દવાઓ