Brigatinib
બ્રિગેટિનીબ, અન્ય લોકો વચ્ચે અલુનબ્રિગ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, એ એરિયડ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ, ઇન્ક દ્વારા વિકસાવવામાં આવેલી એક નાના-અણુ લક્ષિત કેન્સર ઉપચાર છે. બ્રિગેટિનીબ એનાપ્લાસ્ટિક લિમ્ફોમા કિનેઝ (એએલકે) અને એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (ઇજીએફઆર) અવરોધક બંને તરીકે કામ કરે છે. જો તેને સેટુક્સિમેબ અથવા પેનિટુમેબ જેવા એન્ટિ-ઇ. જી. એફ. આર. એન્ટિબોડી સાથે જોડવામાં આવે તો બ્રિગેટિનિબ ઇ. જી. એફ. આર. સી. 797એસ મ્યુટેશન દ્વારા આપવામાં આવેલા ઓસિમર્ટિનિબના પ્રતિકારને દૂર કરી શકે છે. કાર્યવાહીની પદ્ધતિ બ્રિગાટિનિબ એ એ. એલ. કે. અને પરિવર્તિત ઇ. જી. એફ. આર. નું અવરોધક છે. એ. એલ. કે. ને સૌપ્રથમ એનાપ્લાસ્ટિક લાર્જ સેલ લિમ્ફોમા (એ. એલ. સી. એલ.) માં રંગસૂત્રની પુનઃગોઠવણી તરીકે ઓળખવામાં આવ્યું હતું. આનુવંશિક અભ્યાસો સૂચવે છે કે એ. એલ. કે. ની અસામાન્ય અભિવ્યક્તિ ચોક્કસ પ્રકારના નોન-સ્મોલ સેલ ફેફસાના કેન્સર (એન. એસ. સી. એલ. સી.) અને ન્યુરોબ્લાસ્ટોમા તેમજ એ. એલ. સી. એલ. નું મુખ્ય ચાલક છે. એએલકે સામાન્ય રીતે સામાન્ય પુખ્ત પેશીઓમાં વ્યક્ત થતું નથી, તેથી તે કેન્સર ઉપચાર માટે અત્યંત આશાસ્પદ પરમાણુ લક્ષ્ય રજૂ કરે છે. બ્રિગેટિનીબ આરઓએસ પ્રોટો-ઓન્કોજીન-1 ફ્યુઝન અને ઇજીએફઆર પરિવર્તનને અટકાવે છે અને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર પર નોંધપાત્ર અસર કરે છે. એન. એસ. સી. એલ. સી. માં એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રિસેપ્ટર (ઇ. જી. એફ. આર.) એ અન્ય માન્ય લક્ષ્ય છે. વધુમાં, T790M "દ્વારપાલ" પરિવર્તન લગભગ 50 ટકા દર્દીઓમાં સંકળાયેલું છે જેઓ પ્રથમ પેઢીના EGFR અવરોધકો સામે પ્રતિરોધક બને છે. જ્યારે બીજી પેઢીના ઇ. જી. એફ. આર. અવરોધકો વિકાસમાં છે, ત્યારે મૂળ (અંતજનિત અથવા બિનપરિવર્તિત) ઇ. જી. એફ. આર. ને અવરોધિત કરવા સાથે સંકળાયેલ હોવાનું માનવામાં આવતા ઝેરીકરણને કારણે તબીબી અસરકારકતા મર્યાદિત છે. ઇ. જી. એફ. આર. ને લક્ષ્ય બનાવવા માટે રચાયેલ ઉપચાર, T790M પરિવર્તન પરંતુ મૂળ ઇ. જી. એફ. આર. ના અવરોધને ટાળવું એ કેન્સર ઉપચાર માટે અન્ય આશાસ્પદ પરમાણુ લક્ષ્ય છે. ઇતિહાસ નિયમનકારી મંજૂરી એરિયડ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ, ઇન્કે 29 ઓગસ્ટ, 2016ના રોજ યુ. એસ. એફ. ડી. ને તપાસની નવી દવા (આઈ. એન. ડી.) અરજી દાખલ કરી હતી. 2016માં, બ્રિગાટિનિબને એન. એસ. સી. એલ. સી. ની સારવાર માટે એફ. ડી. એ. દ્વારા અનાથ દવાનો દરજ્જો આપવામાં આવ્યો હતો. 28 એપ્રિલ 2017 ના રોજ, તેને યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) તરફથી મેટાસ્ટેટિક નોન-સ્મોલ સેલ ફેફસાના કેન્સર (એનએસસીએલસી) માટે ઝડપી મંજૂરી આપવામાં આવી હતી; એએલકે-પોઝિટિવ એનએસસીએલસી માટે બીજી લાઇન ઉપચાર તરીકે. 2020 માં, તેને એ. એલ. કે.-પોઝિટિવ મેટાસ્ટેટિક એન. એસ. સી. એલ. સી. દર્દીઓ માટે પ્રથમ હરોળની સારવાર તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. બૌદ્ધિક સંપત્તિ 22 એપ્રિલ 2015ના રોજ, એરિયડ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ, ઇન્કે બ્રિગાટિનિબ પર તેની પ્રથમ યુ. એસ. પેટન્ટ જારી કરવાની જાહેરાત કરી હતી, જે 30 ડિસેમ્બર, 2030 સુધી સુરક્ષિત છે. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ પેટન્ટ એન્ડ ટ્રેડમાર્ક ઓફિસે યુ. એસ. પેટન્ટ નં. 9,012,462 શીર્ષક હેઠળ, "ફોસ્ફરસ ડેરિવેટિવ્ઝ એઝ કિનેઝ ઇન્હિબિટર્સ". વ્યાપારીકરણ બ્રિગાટિનિબનું ઉત્પાદન એરીડ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ, ઇન્ક. (નાસ્ડેકઃ એ. આર. આઈ. એ.) દ્વારા કરવામાં આવે છે, જે દુર્લભ કેન્સર પર કેન્દ્રિત છે. ત્યારબાદ ફેબ્રુઆરી 2017માં ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની લિમિટેડ (ટી. એસ. ઈ.: 4502) દ્વારા ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ્સ યુ. એસ. એ. ની સંપૂર્ણ માલિકીની પેટાકંપની કિકુ મર્જર કંપની, ઇન્ક. સાથે ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની લિમિટેડ (ટી. એસ. ઈ.: 4502) નું ટેન્ડર ઓફર (રોકડમાં શેર દીઠ $<આઇ. ડી. 1> માટે) દ્વારા હસ્તગત કરવામાં આવ્યું હતું અને ત્યારબાદ ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ્સ યુ. એસ. એ. ની સંપૂર્ણ માલિકીની પેટાકંપની સાથે એરિયડનું વિલિનીકરણ થયું હતું. નામ બ્રિગાટિનિબ એ આઈ. એન. એન. છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ કેન્સરની સારવાર CYP3A4 ઇન્ડ્યુસર્સ ઓર્ગેનોફોસ્ફીન ઓક્સાઇડ પાઇપરિડિન્સ રિસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝ ઇન્હિબિટર્સ એમિનોપાયરિમિડિન્સ ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની બ્રાન્ડ્સ અનાથ દવાઓ