AEE788
AEE788 એ બહુવિધ લક્ષિત હ્યુમન એપિડર્મલ રીસેપ્ટર (HER) 1⁄2 અને વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (VEGFR) 1⁄2 રીસેપ્ટર ફેમિલી ટાયરોસિન કિનેઝ ઇન્હિબિટર છે જે EGFR, ErbB2, KDR અને FLT-1 માટે 2,6,77,59 nM ના IC50 સાથે છે. કોષોમાં, વૃદ્ધિ પરિબળ-પ્રેરિત ઇ. જી. એફ. આર. અને ઇ. આર. બી. બી. 2 ફોસ્ફોરાયલેશનને પણ અનુક્રમે 11 અને 220 એન. એમ. ના આઇ. સી. 50 સાથે અસરકારક રીતે અટકાવવામાં આવ્યું હતું. તે> 72 કલાક માટે ગાંઠોમાં વૃદ્ધિ પરિબળ-પ્રેરિત ઇ. જી. એફ. આર. અને ઇ. આર. બી. બી. 2 ફોસ્ફોરાયલેશનને અસરકારક રીતે અટકાવે છે, જે એક ઘટના છે જે તૂટક તૂટક સારવારના સમયપત્રકની એન્ટિટ્યુમર અસરકારકતા સાથે સંબંધિત છે. તે મ્યુરિન ઇમ્પ્લાન્ટ મોડેલમાં વીઇજીએફ-પ્રેરિત એન્જીયોજેનેસિસને પણ અટકાવે છે. તે અનિયંત્રિત ગાંઠના કોષના પ્રસાર તેમજ એન્જીયોજેનિક પરિમાણોને લક્ષ્યાંકિત કરતા કેન્સર વિરોધી એજન્ટ તરીકે સંભવિત છે. વિવિધ કાઇનેસીસ સામે AEE788 નું IC50 મૂલ્ય AEE788 સંદર્ભો પ્રોટીન કાઇનેઝ અવરોધકોની એન્ટિપ્રોલિફરેટિવ પ્રવૃત્તિનો ડેટા