Velusetrag
વેલુસેટ્રાગ (આઈ. એન. એન., યુ. એસ. એ. એન.; અગાઉ ટી. ડી.-5108 તરીકે જાણીતું હતું) એ જઠરાંત્રિય ન્યુરોમસ્ક્યુલર ડિસઓર્ડર્સની સારવાર માટે એક પ્રાયોગિક દવા છે જેમાં જઠરાંત્રિય વિકૃતિ અને ક્રોનિક ઇડિઓપેથિક કબજિયાત અને બાવલ સિન્ડ્રોમ સહિત જઠરાંત્રિય ગતિશીલતાની ઓછી વિકૃતિઓનો સમાવેશ થાય છે. તે એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત, ઉચ્ચ અસરકારકતા ધરાવતું 5-HT4 રીસેપ્ટર સેરોટોનિન એગોનિસ્ટ છે જે થેરાવન્સ બાયોફાર્મા અને આલ્ફા વાસરમેન દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું છે. વેલ્યુસેટ્રાગ અન્ય સેરોટોનિન રીસેપ્ટર્સ માટે ઓછી પસંદગી દર્શાવે છે, જેમ કે 5-HT2 અને 5-HT3, અગાઉની પેઢીના 5-HT એગોનોસ્ટ જેવા કે સિસાપ્રાઇડ અને ટેગેસેરોડ. ક્રોનિક ઇડિઓપેથિક કબજિયાત (એન = 401) ધરાવતા દર્દીઓમાં મોટા ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, પ્લેસબોની તુલનામાં વેલ્યુસેટ્રાગ આંકડાકીય અને તબીબી રીતે સંપૂર્ણ સ્વયંસ્ફુરિત આંતરડાની હિલચાલ (સીએસબીએમ) ની આવર્તન અને સુસંગતતામાં સુધારો કરે છે. પ્લાસિબોની સરખામણીમાં 15 અને 30 મિલિગ્રામની માત્રા સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી. વેલુસેટ્રેગે એક માત્રા પછી આંતરડાના અને આંતરડાના સંક્રમણને વેગ આપ્યો હતો અને તંદુરસ્ત સ્વયંસેવક વિષયોમાં બહુવિધ માત્રા પછી જઠરાંત્રિય ખાલી થવાનું વેગ આપ્યું હતું. વધુમાં, વેલ્યુસેટ્રાગે ડાયાબિટીક અથવા ઇડિઓપેથિક ગેસ્ટ્રોપરેસિસ ધરાવતા દર્દીઓમાં ઝડપી ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાનું દર્શાવ્યું હતું. ઓછામાં ઓછા 20 ટકા સુધારાનો અનુભવ કરનારા દર્દીઓનું પ્રમાણ એ છે કે વેલ્યુસેટ્રાગ ડોઝવાળા દર્દીઓ માટે 20 ટકાથી 52 ટકા અને પ્લાસિબો દર્દીઓ માટે 5 ટકા સુધી ગેસ્ટ્રિક ખાલી થાય છે. 6 ડિસેમ્બર, 2016ના રોજ, થેરાવન્સ બાયોફાર્માએ જાહેરાત કરી હતી કે યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) એ ડાયાબિટીક અને ઇડિઓપેથિક ગેસ્ટ્રોપરેસિસ સાથે સંકળાયેલા લક્ષણોની સારવાર માટે વેલુસેટ્રાગને ફાસ્ટ ટ્રેક હોદ્દો આપ્યો છે. 10 મે, 2017 સુધીમાં, ડી. આઈ. જી. ઇ. એસ. ટી. અભ્યાસમાં ડાયાબિટીક અથવા ઇડિઓપેથિક ગેસ્ટ્રોપરેસિસ ધરાવતા દર્દીઓમાં લક્ષણોમાં સુધારો કરવા માટે, 12-અઠવાડિયાના સારવારના સમયગાળામાં 5,15 અને 30 મિલિગ્રામના ડોઝ પર વેલુસેટ્રાગનો અભ્યાસ કરવામાં આવી રહ્યો છે. પ્રુકાલોપ્રાઇડ નારોનાપ્રાઇડ સંદર્ભો ગતિશીલતા ઉત્તેજક 2-ક્વિનોલોન્સ સેરોટોનિન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ સલ્ફોનામાઇડ્સ ટ્રોપેન્સ આઇસોપ્રોપીલ સંયોજનો પણ જુઓ.