Amitifadine
એમિટીફેડીન (વિકાસલક્ષી કોડ નામો ડી. ઓ. વી.-21,947, ઇ. બી.-1010) એ સેરોટોનિન-નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર (એસ. એન. ડી. આર. આઈ.) અથવા કહેવાતા ટ્રિપલ રીપટેક ઇન્હિબિટર (ટી. આર. આઈ.) છે જે યુથિમિક્સ બાયોસાયન્સ દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું છે અથવા વિકસાવવામાં આવી રહ્યું છે તે મુખ્ય ડિપ્રેસિવ ડિસઓર્ડરની સારવાર માટે વિકાસ હેઠળ હતું, પરંતુ મે 2013 માં, એવું નોંધવામાં આવ્યું હતું કે દવા તબક્કા IIb/IIIa ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં પ્લેસબો માટે શ્રેષ્ઠ અસરકારકતા બતાવવામાં નિષ્ફળ રહી છે. એવું સૂચન કરવામાં આવ્યું હતું કે આ દવા ઓછી માત્રામાં લેવાને કારણે હોઈ શકે છે. સપ્ટેમ્બર 2017 માં, મેજર ડિપ્રેસિવ ડિસઓર્ડરની સારવાર માટે એમિટીફેડીનનો વિકાસ આખરે સત્તાવાર રીતે બંધ કરવામાં આવ્યો હતો. સપ્ટેમ્બર 2017 સુધીમાં, તે હજુ પણ મદ્યપાન અને ધૂમ્રપાન પાછું ખેંચવાની સારવાર માટે વિકાસ હેઠળ હોવાનું સૂચિબદ્ધ છે. એસ. ઈ. આર. ટી., એન. ઈ. ટી. અને એમિટીફેડીનના ડી. એ. ટી. માટે ફાર્માકોલોજી કી મૂલ્યો 99 એન. એમ., 262 એન. એમ. અને 214 એન. એમ. છે. સેરોટોનિન, નોરેપિનેફ્રાઇન અને ડોપામાઇન ગ્રહણ માટે IC50 મૂલ્યો અનુક્રમે 12,23 અને 96 nM છે, એમિટીફેડીન 5 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામના મૌખિક લઘુત્તમ અસરકારક માત્રા (MED) સાથે ઉંદરોમાં બળજબરીથી તરવાની કસોટીમાં સ્થિરતાના સમયગાળાને ઘટાડે છે. આ એન્ટીડિપ્રેસન્ટ જેવી અસર 20 મિલિગ્રામ/કિલો સુધીના ડોઝ પર મોટર પ્રવૃત્તિમાં નોંધપાત્ર વધારો ન થાય ત્યારે પ્રગટ થાય છે. અમિટીફેડીન પૂંછડીના સસ્પેન્શન પરીક્ષણમાં સ્થિરતામાં માત્રા-આધારિત ઘટાડો પણ ઉત્પન્ન કરે છે, જેમાં મૌખિક એમ. ઇ. ડી. 5 મિલીગ્રામ/કિલો હોય છે. માઇક્રોડાયલિસિસ અભ્યાસોમાં, એમિટીફેડીન મગજના પ્રદેશોમાં સેરોટોનિન, નોરેપિનેફ્રાઇન અને ડોપામાઇનના બાહ્યકોષીય સ્તરોમાં વધારો કરે છે અને ઉંદરોમાં હાયપરએક્ટિવિટીને પ્રેરિત કરતું નથી. એક નાની ક્લિનિકલ ટ્રાયલના પરિણામો દર્શાવે છે કે એમિટીફૅડાઇનની આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર એન્ટીડિપ્રેસન્ટ અસરો હતી અને તે સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી. રસાયણશાસ્ત્ર એમિટીફેડીન એ ડી. ઓ. વી.-216,303 નું (+)-એનેન્શિયોમર છે, અને તેનું (-)-એનેન્શિયોમર ડી. ઓ. વી.-102,677 છે. અમિટીફૅડાઇન માળખામાં બાયસીફૅડાઇન અને સેન્ટેનાફૅડાઇન જેવું જ છે. જીએસકે 598809 નામની એક અલગ સંસ્થામાંથી કહેવાતા "દ્વિ-કાર્યાત્મક પરમાણુ" સંબંધિત માળખું ધરાવે છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ અમિટીફૅડિન યુથિમિક્સ બાયોસાયન્સ ત્યજી દેવાયેલી દવાઓ એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ ક્લોરોએરેન્સ પ્રાયોગિક દવાઓ સેરોટોનિન-નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર્સ