Anthramycin
એન્થ્રામાઇસીન એ એન્ટિટ્યુમર પ્રવૃત્તિ સાથે પાયરોલોબેન્ઝોડિએઝેપાઇન એન્ટિબાયોટિક છે. સૌપ્રથમ 1950 ના દાયકામાં એમ. ડી. ટેન્ડલર અને એસ. કોર્મન દ્વારા થર્મોફિલિક એક્ટિનોમાઇસેટ સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીસ રિફ્યુનીયસમાંથી મેળવવામાં આવ્યું હતું, તે પ્રથમ વખત લેઇમગ્રુબર એટ અલ દ્વારા પ્રયોગશાળાના સેટિંગમાં સફળતાપૂર્વક સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું. 1965 માં. રાસાયણિક માળખાની અસ્થિર પ્રકૃતિને કારણે, પ્રજાતિઓનું લાક્ષણિકતા તેના એપીમર, એન્થ્રમાઇસિન-11-મિથાઈલ-ઈથર પર કરવામાં આવ્યું હતું. આ વ્યુત્પન્ન ગરમ મિથેનોલમાંથી એન્થ્રામાઇસીનના પુનઃ સ્ફટિકીકરણ દ્વારા રચાય છે. રાસાયણિક માળખું એન્થ્રામાઇસીનનું રાસાયણિક માળખું સૌપ્રથમ લેઇમગ્રુબેર દ્વારા ન્યુક્લિયર મેગ્નેટિક રેઝોનન્સ અને અલ્ટ્રાવાયોલેટ સ્પેક્ટ્રોસ્કોપીનો ઉપયોગ કરીને સમજાવવામાં આવ્યું હતું. સરખામણીના આધાર તરીકે 'પીળા રંગદ્રવ્ય' તરીકે ઓળખાતા અન્ય સમાન માળખાગત આથો ઉત્પાદનનો ઉપયોગ કરીને, તેઓ માળખાના તમામ મુખ્ય કાર્યાત્મક જૂથોને ઓળખવામાં સક્ષમ હતા. પ્રજાતિનું માળખું બે સંભવિત ઉમેદવારોમાંના એક સુધી સંકુચિત કરવામાં આવ્યું હતુંઃ એક પાયરોલોબેન્ઝોડિએઝેપિન ન્યુક્લિયસ સાથે અને બીજું પાયરિડોક્વિનાઝોલિન હાડપિંજર સાથે. માસ સ્પેક્ટ્રોમેટ્રીના ઉપયોગ દ્વારા પ્રથમ માળખાની પુષ્ટિ કરવામાં આવી હતી. તબીબી ઉપયોગો એન્થ્રામાઇસીન એક સક્રિય એન્ટિ-ટ્યુમર એજન્ટ અને એન્ટિબાયોટિક છે. તે કાર્સિનોમા કોષોના આરએનએ અને ડીએનએના સંશ્લેષણને અટકાવીને કામ કરે છે. તે કોષ-મુક્ત આર. એન. એ. અને ડી. એન. એ. સંશ્લેષણનું સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે, અને ડી. એન. એસ. આઈ. ની ક્રિયાને અવરોધે છે. એન્થ્રામાઇસિન-મિથાઈલ-ઈથર (એ. એમ. ઈ.) ડી. એન. એ. સાથે એક સંકુલ બનાવે છે જે યોગ્ય ઉત્સેચકો સાથે ડી. એન. એ. ના બંધનને પ્રતિબંધિત કરીને સંશ્લેષણને અવરોધે છે. આ પ્રજાતિ ભારે સાયટોટોક્સિક છે. એન્થ્રામાઇસીન ખાસ કરીને સાર્કોમા, લિમ્ફોમા અને જઠરાંત્રિય નિયોપ્લાઝમ સામે અસરકારક હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. આડઅસરો કાર્ડિયોટોક્સિસિટી એટલી ઊંચી હોવાને કારણે એન્થ્રામાઇસિનનો ઉપયોગ મોટાભાગે મર્યાદિત રહ્યો છે કે તે માત્રાને મર્યાદિત કરે છે. એન્ટિબાયોટિકના ઈન્જેક્શન સ્થળ પર તીવ્ર પેશી નેક્રોસિસ અને તેની ઉચ્ચ સાયટોટોક્સિસિટીની આડઅસર પણ નોંધવામાં આવી છે. ઉંદરમાં વારંવાર ઇન્જેક્શન મિટોકોન્ડ્રીયલ ચયાપચયને પ્રતિકૂળ અસર કરે છે તેવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. ઉંદરમાં અસામાન્ય ઇલેક્ટ્રોકાર્ડિયોગ્રામ પણ જોવા મળ્યા હતા. જેમ કે, આવી દવાની આડઅસરો ફાયદા કરતાં વધારે હોઈ શકે છે. ડોક્સોરોબિસિન જેવા વિકલ્પો આજે વધુ વ્યાપક રીતે ઉપલબ્ધ છે અને સૂચવવામાં આવે છે, કારણ કે વધુ હળવી આડઅસરો સાથે ગાંઠ વિરોધી ક્રિયામાં વધારો થયો છે. આ પણ જુઓ ડોક્સોરોબિસિન એઝિથ્રોમાઇસીન સંદર્ભો એક્રિલામાઇડ્સ એન્ટિબાયોટિક્સ એન્ટીનોપ્લાસ્ટિક દવાઓ પાયરોલોબેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ