Cocaethylene
કોકેથિલિન (ઇથાઇલબેન્ઝોલેક્ગોનિન) એ બેન્ઝોલેક્ગોનિનનું ઇથાઇલ એસ્ટર છે. તે માળખાકીય રીતે કોકેન જેવું જ છે, જે બેન્ઝોલેક્ગોનાઇનનું મિથાઈલ એસ્ટર છે. કોકેઈન અને ઇથેનોલ લોહીમાં સહઅસ્તિત્વ ધરાવે છે ત્યારે યકૃત દ્વારા કોકેથિલિનની રચના થાય છે. 1885 માં, કોકેથિલિનનું પ્રથમ સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું (મર્ક ઇન્ડેક્સની આવૃત્તિ 13 અનુસાર), અને 1979 માં, કોકેથિલિનની આડઅસરો શોધવામાં આવી હતી. કોકેન કોકેથિલિનમાંથી ચયાપચય ઉત્પાદન એ યકૃત દ્વારા ચયાપચય તરીકે આલ્કોહોલ અને કોકેનના સહવર્તી વપરાશનું આડપેદાશ છે. સામાન્ય રીતે, કોકેનનું ચયાપચય બે મુખ્યત્વે જૈવિક રીતે નિષ્ક્રિય ચયાપચય પેદા કરે છે-બેન્ઝોલેક્ગોનાઇન અને એક્ગોનાઇન મિથાઈલ એસ્ટર. હેપેટિક એન્ઝાઇમ કાર્બોક્સિલેસ્ટેરેઝ કોકેનના ચયાપચયનો એક મહત્વપૂર્ણ ભાગ છે કારણ કે તે યકૃતમાં કોકેનના હાઇડ્રોલિસિસ માટે ઉત્પ્રેરક તરીકે કામ કરે છે, જે આ નિષ્ક્રિય ચયાપચય પેદા કરે છે. જો કોકેનના ચયાપચય દરમિયાન ઇથેનોલ હાજર હોય, તો કોકેનનો એક ભાગ પાણી સાથે હાઇડ્રોલિસિસ કરવાને બદલે ઇથેનોલ સાથે ટ્રાન્સએસ્ટરિફિકેશનમાંથી પસાર થાય છે, જે કોકેથિલિનના ઉત્પાદનમાં પરિણમે છે. કોકેન + H2O → બેન્ઝોલેક્ગોનિન + મિથેનોલ (યકૃત કાર્બોક્સિલેસ્ટેરેસ સાથે 1) બેન્ઝોલેક્ગોનિન + ઇથેનોલ → કોકેથિલિન + H2O કોકેન + ઇથેનોલ → કોકેથિલિન + મિથેનોલ (યકૃત કાર્બોક્સિલેસ્ટેરેસ સાથે 1) શારીરિક અસરો કોકેથિલિનને મોટે ભાગે ઉત્તેજક, સૌમ્યોક્તિ, એનોરેક્ટિક, સહાનુભૂતિ અને સ્થાનિક એનેસ્થેટિક ગુણધર્મો સાથે મનોરંજનની દવા માનવામાં આવે છે. મોનોએમાઇન ચેતાપ્રેષકો સેરોટોનિન, નોરેપિનેફ્રાઇન અને ડોપામાઇન મગજમાં કોકેથિલિનની ક્રિયામાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. કોકેથિલિન સેરોટોનિન ટ્રાન્સપોર્ટર, નોરેપિનેફ્રાઇન ટ્રાન્સપોર્ટર અને ડોપામાઇન ટ્રાન્સપોર્ટરની ક્રિયાને અટકાવીને મગજમાં સેરોટોનર્જિક, નોરાડ્રેનર્જિક અને ડોપામિનર્જિક ન્યુરોટ્રાન્સમિશનના સ્તરમાં વધારો કરે છે. આ ઔષધીય ગુણધર્મો કોકેથિલિનને સેરોટોનિન-નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર (SNDRI; જેને "ટ્રિપલ રીપટેક ઇન્હિબિટર" તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે) બનાવે છે. મોટાભાગના વપરાશકર્તાઓમાં, કોકેથિલિન ઉત્સાહ પેદા કરે છે અને કોકેન કરતાં લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે. કેટલાક અભ્યાસો સૂચવે છે કે કોકેન સાથે આલ્કોહોલનું સેવન કોકેન કરતાં વધુ કાર્ડિયોટોક્સિક હોઈ શકે છે અને "તે તાત્કાલિક મૃત્યુના જોખમમાં એકલા કોકેન કરતાં 18 થી 25 ગણો વધારો પણ કરે છે". કોકેઈનની સરખામણીમાં કોકેથિલિન ડોપામાઇન ટ્રાન્સપોર્ટર માટે વધુ આકર્ષણ ધરાવે છે, પરંતુ સેરોટોનિન અને નોરેપિનેફ્રાઇન ટ્રાન્સપોર્ટર માટે ઓછું આકર્ષણ ધરાવે છે. મેકકેન્સ-કાટ્ઝ એટ અલિયાના 1993 ના અભ્યાસમાં કોકેથિલિન "માત્ર કોકેન અથવા આલ્કોહોલના વહીવટની તુલનામાં 'ઉચ્ચ' નું વધુ વ્યક્તિલક્ષી રેટિંગ ઉત્પન્ન કરે છે". આ પણ જુઓ Ethylphenidate Euphoriants Methillvanillylecgonine સ્થાનિક એનેસ્થેટિક્સ ઉત્તેજક ટ્રોપેન્સ વિન મારિયાની પેમ્બર્ટનના ફ્રેન્ચ વાઇન કોકા સંદર્ભો વધુ વાંચન બેન્ઝોએટ એસ્ટર કાર્બોક્સિલેટ એસ્ટર ટ્રોપેન્સ યુફોરિયન્ટ ઉત્તેજક સ્થાનિક એનેસ્થેટિક્સ સિમ્પેથોમિમેટિક્સ કોકેન સેરોટોનિન-નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક અવરોધકો માનવ ડ્રગ મેટાબોલાઇટ્સ