Mepacrine
મેપેક્રાઇન, જેને ક્વિનક્રાઇન અથવા વેપાર નામો એટાબ્રાઇન અથવા એટેબ્રિન (જર્મન) દ્વારા પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે ઘણા ઉપયોગો સાથેની દવા છે. તે ક્લોરોક્વિન અને મેફ્લોક્વિન સાથે સંબંધિત છે. અગાઉ સંયોજન ફાર્મસીઓમાંથી ઉપલબ્ધ હોવા છતાં, ઓગસ્ટ 2020 સુધીમાં તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ઉપલબ્ધ નથી. તબીબી ઉપયોગો મેપેક્રાઇનનો મુખ્ય ઉપયોગ એન્ટીપ્રોટોજોઅલ, એન્ટીરુમેટિક અને ઇન્ટ્રાપ્લ્યુરલ સ્ક્લેરોઝિંગ એજન્ટ તરીકે થાય છે. એન્ટિપ્રોટોઝોલના ઉપયોગમાં લક્ષિત ગિયાર્ડિયાસિસનો સમાવેશ થાય છે, જ્યાં મેટ્રોનિડાઝોલ-પ્રતિરોધક ગિયાર્ડિયાસિસ ધરાવતા દર્દીઓ અને મેટ્રોનિડાઝોલ ન લેવા જોઈએ અથવા સહન ન કરી શકે તેવા દર્દીઓ માટે મેપેક્રિનને પ્રાથમિક એજન્ટ તરીકે સૂચવવામાં આવે છે. ગિયાર્ડિયાસિસ જે ખૂબ જ પ્રતિરોધક છે તેને મેપેક્રાઇન અને મેટ્રોનિડાઝોલના સંયોજનની પણ જરૂર પડી શકે છે. મેપેક્રાઇનનો ઉપયોગ પ્રણાલીગત લ્યુપસ એરિથેમેટોસસની સારવાર માટે પણ કરવામાં આવે છે, જે ડિસ્કોઇડ અને સબકુટેનીયસ લ્યુપસ એરિથેમેટોસસની સારવારમાં સૂચવવામાં આવે છે, ખાસ કરીને ક્લોરોક્વિન ડેરિવેટિવ્ઝ લેવા માટે અસમર્થ દર્દીઓમાં. ઇન્ટ્રાપ્લ્યુરલ સ્ક્લેરોઝિંગ એજન્ટ તરીકે, તેનો ઉપયોગ પુનરાવર્તનના ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં ન્યુમોથોરેક્સ પ્રોફીલેક્સીસ તરીકે થાય છે, દા. ત., સિસ્ટીક ફાઇબ્રોસિસના દર્દીઓ. મેપેક્રાઇન એ પસંદગીની દવા નથી કારણ કે ઝેરી મનોવિકૃતિ સહિત આડઅસરો સામાન્ય છે અને કાયમી નુકસાન પહોંચાડી શકે છે. વધુ માહિતી માટે મેફ્લોક્વિન જુઓ. તબીબી ઉપયોગો ઉપરાંત, કોષો, ખાસ કરીને પ્લેટલેટ્સના એપિફ્લોરોસેન્ટ વિઝ્યુલાઇઝેશન માટે મેપેક્રાઇન એક અસરકારક ઈન વિટ્રો સંશોધન સાધન છે. મેપેક્રાઇન એ લીલા રંગનો ફ્લોરોસન્ટ રંગ છે જે મોટાભાગના કોષો દ્વારા લેવામાં આવે છે. પ્લેટલેટ્સ મેપેક્રાઇનને ગાઢ દાણામાં સંગ્રહિત કરે છે. પ્રોટોઝોઆ સામે તેની કાર્યવાહીની પદ્ધતિ અનિશ્ચિત છે, પરંતુ તે પ્રોટોઝોનના કોષ પટલ સામે કાર્ય કરે છે તેવું માનવામાં આવે છે. તે હિસ્ટામાઇન એન-મિથાઈલટ્રાન્સફેરેઝ અવરોધક તરીકે કામ કરવા માટે જાણીતું છે. તે NF-κB ને પણ અટકાવે છે અને p53 ને સક્રિય કરે છે. એન્ટિપ્રોટોઝોલ મેપેક્રાઇનને શરૂઆતમાં 1930ના દાયકામાં એન્ટિમેલેરિયલ દવા તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. બીજા વિશ્વયુદ્ધ દરમિયાન ઉત્તર આફ્રિકા અને દૂર પૂર્વમાં લડતા સાથી દળો દ્વારા મેલેરિયાને રોકવા માટે તેનો વ્યાપક ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. આ એન્ટિપ્રોટોઝોલને ગિયાર્ડિયાસિસ (એક આંતરડાના પરોપજીવી) ની સારવાર માટે પણ મંજૂરી આપવામાં આવી છે, અને ફોસ્ફોલિપેઝ એ 2 ના અવરોધક તરીકે સંશોધન કરવામાં આવ્યું છે. જર્મનીમાં બેયર ખાતેના વૈજ્ઞાનિકોએ સૌપ્રથમ 1931માં મેપેક્રાઇનનું સંશ્લેષણ કર્યું હતું. આ ઉત્પાદન ક્વિનાઇન માટેના પ્રથમ કૃત્રિમ વિકલ્પોમાંનું એક હતું, જોકે પાછળથી ક્લોરોક્વિન દ્વારા તેનું સ્થાન લીધું હતું. એન્થેલમિન્ટિક્સ વધુમાં તેનો ઉપયોગ ટેપવોર્મ ચેપની સારવાર માટે કરવામાં આવે છે. ક્રેટ્ઝફેલ્ટ-જેકબ રોગ મેપેક્રાઇન પ્રિયોન પ્રોટીન સાથે જોડાય છે અને વિટ્રોમાં પ્રિયોન એગ્રીગેટ્સની રચનાને અટકાવે છે, અને યુનાઇટેડ કિંગડમ અને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ક્રેટ્ઝફેલ્ટ-જેકબ રોગની સારવાર તરીકે તેના ઉપયોગની સંપૂર્ણ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ ચાલી રહી છે. જાપાનમાં નાના પરીક્ષણોએ રોગ ધરાવતા દર્દીઓની સ્થિતિમાં સુધારો નોંધાવ્યો છે, જો કે અન્ય અહેવાલોએ કોઈ નોંધપાત્ર અસર દર્શાવી નથી, અને ઉંદર અને ઘેટાંમાં સ્ક્રેપીની સારવારમાં પણ કોઈ અસર જોવા મળી નથી. ઇન વિવો અસરના અભાવના સંભવિત કારણોમાં લોહી-મગજના અવરોધના બિનકાર્યક્ષમ પ્રવેશનો સમાવેશ થાય છે, તેમજ દવા-પ્રતિરોધક પ્રિયોન પ્રોટીનનું અસ્તિત્વ કે જે મેપેક્રિન સાથે સારવાર દ્વારા પસંદ કરવામાં આવે ત્યારે સંખ્યામાં વધારો કરે છે. સ્ત્રીઓ માટે બિન-સર્જિકલ વંધ્યીકરણ સ્ત્રીઓ માટે બિન-સર્જિકલ વંધ્યીકરણ માટે મેપેક્રાઇનના ઉપયોગનો પણ અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. આ પદ્ધતિના પ્રથમ અહેવાલમાં પ્રથમ વર્ષનો નિષ્ફળતા દર 3.1 ટકા હોવાનો દાવો કરવામાં આવ્યો હતો. જો કે, મેપેક્રાઇન અને સ્ત્રી વંધ્યીકરણના ઉપયોગ પર ઘણા ક્લિનિકલ અભ્યાસો હોવા છતાં, આજની તારીખે કોઈ અવ્યવસ્થિત, નિયંત્રિત પરીક્ષણોની જાણ કરવામાં આવી નથી અને તેના ઉપયોગ પર કેટલાક વિવાદો છે. આઈ. યુ. સી. ડી. દાખલ કરવા જેવી જ રીતે, પ્રીલોડેડ ઇન્સર્ટર ઉપકરણનો ઉપયોગ કરીને સ્ત્રીના ગર્ભાશયના પોલાણમાં ગર્ભાશય ગ્રીવા દ્વારા મેપેક્રાઇનના ગોળીઓ દાખલ કરવામાં આવે છે. આ પ્રક્રિયા બે વાર હાથ ધરવામાં આવે છે, પ્રથમ પ્રજનન તબક્કામાં, માસિક ચક્રના પ્રથમ દિવસના 6 થી 12 દિવસ પછી અને ફરીથી એક મહિના પછી. ગર્ભાશય-ટ્યુબલ જંકશન (જ્યાં ફેલોપિયન ટ્યુબ ગર્ભાશયમાં પ્રવેશ કરે છે) પર દવાઓની સ્ક્લેરોઝિંગ અસરો ટ્યુબને કાયમી ધોરણે બંધ કરવા માટે છ સપ્તાહના અંતરાલમાં ડાઘ પેશીઓમાં પરિણમે છે. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, આ પદ્ધતિ પ્રથમ તબક્કાના તબીબી પરીક્ષણમાંથી પસાર થઈ છે. એફડીએએ મેપેક્રાઇનના અન્ય ઉપયોગોને લગતા વ્યાપક ડેટાને કારણે બીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સની જરૂરિયાતને માફ કરી દીધી છે. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં એફડીએ મંજૂરી પ્રક્રિયામાં આગળનું પગલું ત્રીજા તબક્કાની મોટી બહુ-કેન્દ્ર ક્લિનિકલ ટ્રાયલ છે. આ પદ્ધતિનો હાલમાં ઓફ-લેબલ ઉપયોગ થાય છે. ઘણા પીઅર સમીક્ષા કરેલા અભ્યાસો સૂચવે છે કે મેપેક્રાઇન વંધ્યીકરણ (ક્યુએસ) સંભવિત રીતે સર્જિકલ વંધ્યીકરણ કરતાં વધુ સુરક્ષિત છે. તેમ છતાં, 1998માં ભારતની સર્વોચ્ચ અદાલતે કથિત રીતે અહેવાલોના આધારે દવાની આયાત અથવા ઉપયોગ પર પ્રતિબંધ મૂક્યો હતો કે તે કેન્સર અથવા અસ્થાનિક ગર્ભાવસ્થાનું કારણ બની શકે છે. બીજા ચીન-જાપાનીઝ યુદ્ધ દરમિયાન, અમેરિકન ચીન-અમેરિકન સહકારી સંસ્થાના કાર્યકર્તાઓએ તેમના ચીની સાથીઓની ત્વચાના રંગ સાથે વધુ નજીકથી મેળ કરવા માટે મેપેક્રાઇન ગોળીઓનો ઉપયોગ કરીને તેમની ત્વચાને પીળી કરી હતી. આ પણ જુઓ ક્લોરોક્વિન અમોડિયાક્વિન પામાક્વિન મેફ્લોક્વિન સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ નેશનલ ઇન્સ્ટિટ્યૂટ ઓન એજિંગ (એન. આઈ. એ.) ટ્રાયલ ડિસલ્ફિરમ જેવી દવાઓ એન્ટિપ્રોટોઝોલ એજન્ટો એન્ટિમલેરિયલ એજન્ટો વંધ્યીકરણ (દવા) જન્મ નિયંત્રણની પ્રાયોગિક પદ્ધતિઓ એક્રિડિન્સ ક્લોરોએરેન્સ ફેનોલ ઈથર્સ એરોમેટિક એમાઇન્સ ડાયથિલામિનો સંયોજનો