Leuprorelin
લ્યુપ્રોરેલિન, જેને લ્યુપ્રોલાઇડ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે પ્રોસ્ટેટ કેન્સર, સ્તન કેન્સર, એન્ડોમેટ્રિઓસિસ, ગર્ભાશય ફાઇબ્રોઇડ્સની સારવાર માટે, ટ્રાન્સજેન્ડર હોર્મોન ઉપચારના ભાગ રૂપે, પ્રારંભિક તરુણાવસ્થા માટે અથવા હિંસક લૈંગિક અપરાધીઓનું રાસાયણિક ખસીકરણ કરવા માટે ઉપયોગમાં લેવાતા હોર્મોનનું ઉત્પાદિત સંસ્કરણ છે. તે સ્નાયુમાં અથવા ચામડીની નીચે ઈન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવે છે. લ્યુપ્રોરેલિન દવાઓના ગોનાડોટ્રોપિન-રિલીઝિંગ હોર્મોન (જી. એન. આર. એચ.) એનાલોગ પરિવારમાં છે. તે ગોનાડોટ્રોપિનને ઘટાડીને અને તેથી ટેસ્ટોસ્ટેરોન અને એસ્ટ્રાડિઓલને ઘટાડીને કામ કરે છે. સામાન્ય આડઅસરોમાં હોટ ફ્લેશ, અસ્થિર મૂડ, ઊંઘમાં તકલીફ, માથાનો દુખાવો અને ઈન્જેક્શનના સ્થળે દુખાવો સામેલ છે. અન્ય આડઅસરોમાં ઉચ્ચ રક્ત ખાંડ, એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અને કફોત્પાદક ગ્રંથિ સાથેની સમસ્યાઓનો સમાવેશ થઈ શકે છે. ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન તેનો ઉપયોગ બાળકને નુકસાન પહોંચાડી શકે છે. લ્યુપ્રોરેલિનને 1973માં પેટન્ટ કરવામાં આવ્યું હતું અને 1985માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. તે અન્ય લોકો વચ્ચે લ્યુપ્રોન બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે. લ્યુપ્રોરેલિનનો તબીબી ઉપયોગ પ્રોસ્ટેટ કેન્સર અને સ્તન કેન્સર જેવા હોર્મોન-પ્રતિભાવશીલ કેન્સરની સારવારમાં થઈ શકે છે. તેનો ઉપયોગ એન્ડોમેટ્રિઓસિસ અથવા ગર્ભાશય ફાઇબ્રોઇડ્સ જેવી એસ્ટ્રોજન-આધારિત પરિસ્થિતિઓ માટે પણ થઈ શકે છે. તેનો ઉપયોગ પુરુષો અને સ્ત્રીઓ બંનેમાં અકાળ તરુણાવસ્થા માટે અને ઈન વિટ્રો ગર્ભાધાન (IVF) માટે નિયંત્રિત અંડાશયના ઉત્તેજનાના ચક્રમાં અકાળ અંડાશયને રોકવા માટે થઈ શકે છે. આ ઉપયોગ વિવાદાસ્પદ છે કારણ કે લ્યુપ્રોન લેબલ જન્મજાત ખામીઓના જોખમને કારણે જ્યારે કોઈ ગર્ભાવસ્થા પર વિચાર કરી રહ્યું હોય ત્યારે દવાનો ઉપયોગ ન કરવાની સલાહ આપે છે. તેનો ઉપયોગ કિમોચિકિત્સા માટે સાયક્લોફોસ્ફેમાઇડ મેળવનારી સ્ત્રીઓમાં અકાળ અંડાશયની નિષ્ફળતાના જોખમને ઘટાડવા માટે થઈ શકે છે. ટ્રિપ્ટોરેલિન અને ગોસેરેલિનની સાથે, તેનો ઉપયોગ ટ્રાન્સજેન્ડર યુવાનોમાં હોર્મોન રિપ્લેસમેન્ટ થેરાપી શરૂ કરવા માટે પૂરતી ઉંમર ન થાય ત્યાં સુધી તરુણાવસ્થામાં વિલંબ કરવા માટે કરવામાં આવે છે. સંશોધકોએ 12 વર્ષની ઉંમર પછી તરુણાવસ્થા અવરોધકની ભલામણ કરી છે, જ્યારે વ્યક્તિ ટેનર તબક્કાઓ 2-3 સુધી વિકસિત થઈ જાય છે, અને પછી 16 વર્ષની ઉંમરે ક્રોસ-સેક્સ હોર્મોન સારવાર. દવાનો આ ઉપયોગ ઓફ-લેબલ છે, જો કે, તેને ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન દ્વારા મંજૂરી આપવામાં આવી નથી અને આ ઉપયોગની લાંબા ગાળાની અસરો પરની માહિતી વિના. તેઓનો ઉપયોગ કેટલીકવાર ટ્રાન્સજેન્ડર સ્ત્રીઓમાં ટેસ્ટોસ્ટેરોનના ઉત્પાદનને દબાવવા માટે સ્પિરોનોલેક્ટોન અને સાયપ્રોટેરોન એસિટેટ જેવા એન્ટીએન્ડ્રોજનના વિકલ્પ તરીકે પણ થાય છે. તેનો ઉપયોગ ટ્રાન્સજેન્ડર પુરુષોમાં એસ્ટ્રોજનના ઉત્પાદનને દબાવવા માટે પણ થાય છે. તે પેરાફિલિયા માટે સંભવિત સારવાર માનવામાં આવે છે. લ્યુપ્રોરેલિનનું પીડોફિલ્સ અને પેરાફિલિયાના અન્ય કિસ્સાઓમાં જાતીય ઇચ્છાઓ ઘટાડવા માટેની સારવાર તરીકે પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું છે. લ્યુપ્રોરેલિન ઈન્જેક્શનની સામાન્ય આડઅસરોમાં ઈન્જેક્શન સ્થળ પર લાલાશ/બળતરા/ડંખ મારવો/પીડા/ઉઝરડો, ગરમ ચમક (ફ્લશિંગ), પરસેવો વધવો, રાત્રે પરસેવો આવવો, થાક, માથાનો દુખાવો, પેટમાં દુખાવો, ઉબકા, ઝાડા, નપુંસકતા, વૃષણ સંકોચન, કબજિયાત, પેટમાં દુખાવો, સ્તનમાં સોજો અથવા કોમળતા, ખીલ, સાંધા/સ્નાયુઓમાં દુખાવો અથવા પીડા, ઊંઘમાં તકલીફ (અનિદ્રા), જાતીય રસમાં ઘટાડો, યોનિમાર્ગની અગવડ/શુષ્કતા/ખંજવાળ/સ્રાવ, યોનિમાર્ગમાંથી રક્તસ્રાવ, પગની ઘૂંટીઓ/પગમાં સોજો, રાત્રે પેશાબમાં વધારો, ચક્કર આવવા, સ્ત્રી બાળકમાં લ્યુપના પ્રથમ બે મહિના દરમિયાન રક્તસ્રાવ થવો. લ્યુપ્રોરેલિન સાથે ગાયનેકોમાસ્ટિયાના દર 3 થી 16 ટકા સુધીના હોવાનું જાણવા મળ્યું છે. બાળકો તરીકે અકાળ તરુણાવસ્થામાં વિલંબ કરવા માટે લ્યુપ્રોરેલિન સૂચવવામાં આવેલી મહિલાઓના સમૂહમાં અણધારી દરે ઓસ્ટીયોપોરોસિસ અને બરડ દાંત વિકસ્યા છે; જો કે, એફડીએએ સ્થાપિત કર્યું નથી કે આ શરતો લ્યુપ્રોરેલિનને કારણે થઈ હતી. ફાર્માકોલોજી મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન લ્યુપ્રોરેલિન એ ગોનાડોટ્રોપિન-રિલીઝિંગ હોર્મોન (જીએનઆરએચ) એનાલોગ છે જે કફોત્પાદક જીએનઆરએચ રીસેપ્ટર્સમાં એગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છે. જી. એન. આર. એચ. રીસેપ્ટર્સનું ઍગોનિઝમ શરૂઆતમાં અગ્રવર્તી કફોત્પાદક દ્વારા લ્યુટીનાઇઝિંગ હોર્મોન (એલ. એચ.) અને ફોલિકલ-સ્ટિમ્યુલેટિંગ હોર્મોન (એફ. એસ. એચ.) સ્ત્રાવના ઉત્તેજનમાં પરિણમે છે, જે આખરે હાયપોથેલામિક-પિટ્યુટરી-ગોનાડલ એક્સિસ (એચ. પી. જી. એક્સિસ) ના સામાન્ય શરીરવિજ્ઞાન દ્વારા સીરમ એસ્ટ્રાડિઓલ અને ટેસ્ટોસ્ટેરોનના સ્તરમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે; જો કે, કારણ કે એચ. પી. જી. એક્સિસનો પ્રસાર પલ્સેટાઇલ હાયપોથેલામિક જી. એન. આર. એચ. સ્ત્રાવ પર આધારિત છે, કફોત્પાદક જી. એન. આર. એચ. રીસેપ્ટર્સ કેટલાંક અઠવાડિયા સુધી સતત લ્યુપ્રોરેલિન ઉપચાર પછી અસંવેદનશીલ બની જાય છે. જી. એન. આર. એચ. રીસેપ્ટર પ્રવૃત્તિનું આ લાંબુ ડાઉનરેગ્યુલેશન લ્યુપ્રોરેલિન ઉપચારનો લક્ષિત ઉદ્દેશ છે અને આખરે એલ. એચ. અને એફ. એસ. એચ. સ્ત્રાવમાં ઘટાડો થાય છે, જે હાયપોગોનેડિઝમ તરફ દોરી જાય છે અને આમ લિંગને ધ્યાનમાં લીધા વિના એસ્ટ્રૅડિઓલ અને ટેસ્ટોસ્ટેરોનના સ્તરમાં નાટ્યાત્મક ઘટાડો થાય છે. લ્યુપ્રોરેલિનના ઉપલબ્ધ સ્વરૂપો નીચેના સ્વરૂપોમાં ઉપલબ્ધ છે, જેમાં અન્ય સ્વરૂપો સામેલ છેઃ ટૂંકા ગાળાનું દૈનિક ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શન (લ્યુપ્રોન) લાંબા સમય સુધી કામ કરતું ડિપો ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શન (લ્યુપ્રોન ડેપો) લાંબા સમય સુધી કામ કરતું ડેપો સબકુટેનીયસ ઈન્જેક્શન (એલિગાર્ડ) લાંબા સમય સુધી કામ કરતું સબકુટેનીયસ ઈન્જેક્શન (ફેનસોલ્વી) લાંબા સમય સુધી કામ કરતું સબકુટેનીયસ ઇમ્પ્લાન્ટ (વાયાદુર) અદ્યતન પ્રોસ્ટેટ કેન્સરની સારવાર માટે લાંબા સમય સુધી કામ કરતું લ્યુપ્રોલાઇડ મેસિલેટ (કેમ્સેવી). લ્યુપ્રોલાઇડ એસિટેટ અને નોરેથિન્ડ્રોન એસિટેટ સહ-પેકેજ્ડ પેક (લ્યુપાનેટા પેક) રસાયણશાસ્ત્ર પેપ્ટાઇડ ક્રમ પાયર-હિસ-ટીઆરપી-સેર-ટાયર-ડી-લ્યુ-લ્યુ-આર્ગ-પ્રો-એનએચઈટી (પાયર = એલ-પાયરોગ્લુટામાઇલ) છે. લ્યુપ્રોરેલિનની શોધ કરવામાં આવી હતી અને પ્રથમ પેટન્ટ 1973 માં કરવામાં આવી હતી અને 1985 માં તબીબી ઉપયોગ માટે રજૂ કરવામાં આવી હતી. શરૂઆતમાં તેનું વેચાણ માત્ર દૈનિક ઈન્જેક્શન માટે કરવામાં આવતું હતું, પરંતુ 1989માં ડિપો ઈન્જેક્શન ફોર્મ્યુલેશન રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. એફડીએ દ્વારા 9 એપ્રિલ 1985ના રોજ અદ્યતન પ્રોસ્ટેટ કેન્સરની સારવાર માટે લ્યુપ્રોન ઈન્જેક્શનને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 26 જાન્યુઆરી 1989ના રોજ અદ્યતન પ્રોસ્ટેટ કેન્સરની ઉપશામક સારવાર માટે એફડીએ દ્વારા માસિક ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શન માટે લ્યુપ્રોન ડેપોને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 6 માર્ચ 2000ના રોજ અદ્યતન પ્રોસ્ટેટ કેન્સરની ઉપશામક સારવાર માટે એફડીએ દ્વારા વાયાદુરને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 24 જાન્યુઆરી 2002ના રોજ અદ્યતન પ્રોસ્ટેટ કેન્સરની ઉપશામક સારવાર માટે એફડીએ દ્વારા એલિગાર્ડને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 4 મે 2020ના રોજ કેન્દ્રીય અકાળ તરુણાવસ્થા ધરાવતા બાળકો માટે FDA દ્વારા Fensolviને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. સમાજ અને સંસ્કૃતિ કાનૂની દરજ્જો 24 માર્ચ 2022ના રોજ, યુરોપિયન મેડિસિન એજન્સી (ઇ. એમ. એ.) ની માનવ ઉપયોગ માટે ઔષધીય ઉત્પાદનો માટેની સમિતિ (સી. એચ. એમ. પી.) એ સકારાત્મક અભિપ્રાય અપનાવ્યો હતો, જેમાં પુખ્ત વયના પુરુષોમાં જ્યારે કેન્સર "હોર્મોન-આધારિત" હોય ત્યારે પ્રોસ્ટેટના કેન્સરની સારવાર માટેના ઔષધીય ઉત્પાદન કેમ્સેવી માટે માર્કેટિંગ અધિકૃતતા આપવાની ભલામણ કરવામાં આવી હતી, જેનો અર્થ છે કે તે હોર્મોન ટેસ્ટોસ્ટેરોનના સ્તરને ઘટાડતી સારવારોનો પ્રતિસાદ આપે છે. આ ઔષધીય ઉત્પાદન માટે અરજદાર એકોર્ડ હેલ્થકેર એસ. એલ. યુ. છે. લ્યુપ્રોરેલિનને મે 2022માં યુરોપિયન યુનિયનમાં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. લ્યુપ્રોરેલિન નામ આ દવાનું સામાન્ય નામ છે અને તેનું અને, જ્યારે લ્યુપ્રોરેલિન એસિટેટ તેનું અને લ્યુપ્રોલાઇડ એસિટેટ તેનું અને લ્યુપ્રોરેલિના તેનું અને લ્યુપ્રોરેલિન તેનું છે. તે તેના વિકાસલક્ષી કોડ નામો એ-43818, એબોટ-43818, ડીસી-2-269 અને ટીએપી-144 દ્વારા પણ ઓળખાય છે. લ્યુપ્રોરેલિનનું વેચાણ બેયર એજી દ્વારા બ્રાન્ડ નામ વાયાદુર હેઠળ, ટોલમાર દ્વારા બ્રાન્ડ નામ એલિગાર્ડ અને ફેનસોલ્વી હેઠળ અને ટી. એ. પી. ફાર્માસ્યુટિકલ્સ (<આઇ. ડી. 1>) દ્વારા, વેરિયન દારોઉ પજૂહ દ્વારા બ્રાન્ડ નામ લ્યુપ્રોમર અને એબોટ લેબોરેટરીઝ (2008-વર્તમાન) દ્વારા બ્રાન્ડ નામ લ્યુપ્રોન હેઠળ કરવામાં આવે છે. ઓક્ટોબર 2001માં, યુ. એસ. ડિપાર્ટમેન્ટ ઓફ જસ્ટિસ, રાજ્યના એટર્ની જનરલ અને એબોટ લેબોરેટરીઝની પેટાકંપની, ટી. એ. પી. ફાર્માસ્યુટિકલ પ્રોડક્ટ્સ, એ ફેડરલ અને સ્ટેટ મેડિકેર છેતરપિંડી અને ડ્રગ લ્યુપ્રોરેલિનના ગેરકાયદેસર માર્કેટિંગ સંબંધિત ટી. એ. પી. સામેના ફોજદારી અને નાગરિક આરોપોનું સમાધાન કર્યું. ટીએપીએ કુલ 87.5 કરોડ ડોલર ચૂકવ્યા હતા, જે તે સમયે વિક્રમજનક ઊંચો આંકડો હતો. પ્રિસ્ક્રિપ્શન ડ્રગ માર્કેટિંગ એક્ટનું ઉલ્લંઘન કરવા બદલ $875 મિલિયનનું સમાધાન તૂટીને $290 મિલિયન થયું હતું, મેડિકેયરના વધુ પડતા ચાર્જ માટે ફેડરલ છેતરપિંડીના આરોપોને પતાવટ કરવા માટે $559.5 મિલિયન, અને 50 રાજ્યો અને વોશિંગ્ટન, ડી. સી. ને રાજ્યોના મેડિકેડ કાર્યક્રમો સાથે ખોટા દાવાઓ દાખલ કરવા માટે $25.5 મિલિયનની ભરપાઈ. આ કેસ ફોલ્સ ક્લેમ્સ એક્ટ હેઠળ ટી. એ. પી. ના સેલ્સના ભૂતપૂર્વ વાઇસ પ્રેસિડેન્ટ ડગ્લાસ ડુરાન્ડ અને ટફ્ટ્સ યુનિવર્સિટીના એચ. એમ. ઓ. પ્રેક્ટિસના ડૉક્ટર જોસેફ ગેર્સ્ટીન દ્વારા દાખલ કરાયેલા દાવાઓ સાથે ઊભો થયો હતો. ડ્યુરાન્ડ, ગેર્સ્ટીન અને ટફ્ટે આ વસાહતમાંથી 95 મિલિયન ડોલર વહેંચ્યા હતા. ત્યારથી લ્યુપ્રોરેલિનના ઉપયોગને લગતા વિવિધ સુટ્સ થયા છે, જેમાંથી કોઈ સફળ થયું નથી. તેઓ કાં તો દવાના વધુ પડતા સબ્સ્ક્રિપ્શનની ચિંતા કરે છે અથવા આડઅસરો વિશે અનુચિત ચેતવણી આપે છે. 2010 અને 2013 ની વચ્ચે, એફડીએએ થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમ, હાડકાની ઘનતામાં ઘટાડો અને ખેંચાણના જોખમ પર નવી સલામતી માહિતીનો સમાવેશ કરવા માટે લ્યુપ્રોન ડ્રગ લેબલને અપડેટ કર્યું. એફડીએ (FDA) એ પછી ભારપૂર્વક જણાવ્યું હતું કે લ્યુપ્રોરેલિનના ફાયદા તેના જોખમો કરતાં વધારે છે જ્યારે તેનો ઉપયોગ તેના માન્ય લેબલિંગ અનુસાર થાય છે. 2017 થી, એફડીએ મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ અને જોડાયેલી પેશીઓમાં પીડા અને અગવડતા સાથે લ્યુપ્રોરેલિનના જોડાણનું મૂલ્યાંકન કરી રહ્યું છે. "લ્યુપ્રોન પ્રોટોકોલ" વિવાદાસ્પદ અને બિન-પીઅર સમીક્ષા કરાયેલ જર્નલ મેડિકલ હાયપોથેસિસમાં 2005 ના પેપરમાં ઓટીઝમ માટે સંભવિત સારવાર તરીકે લ્યુપ્રોરેલિન સૂચવવામાં આવ્યું હતું, જે હવે નિષ્ક્રિય પૂર્વધારણા છે કે ઓટીઝમ પારાને કારણે થાય છે, વધારાની પાયાવિહોણી ધારણા સાથે કે પારો ટેસ્ટોસ્ટેરોન સાથે અપરિવર્તનીય રીતે જોડાય છે અને તેથી લ્યુપ્રોરેલિન ટેસ્ટોસ્ટેરોનના સ્તરને ઘટાડીને અને તેથી પારાના સ્તરને ઘટાડીને ઓટીઝમને દૂર કરવામાં મદદ કરી શકે છે. જો કે, ઓટીઝમની સારવારમાં તેની અસરકારકતા દર્શાવવા માટે કોઈ વૈજ્ઞાનિક રીતે માન્ય અથવા વિશ્વસનીય સંશોધન નથી. આ ઉપયોગને "લ્યુપ્રોન પ્રોટોકોલ" તરીકે ઓળખવામાં આવે છે અને પૂર્વધારણાના પ્રસ્તાવક માર્ક ગીયરને તે ચોક્કસ મુદ્દામાં પૂરતા પ્રમાણમાં નિષ્ણાત ન હોવાના આધારે રસી-ઓટીઝમ સંબંધિત કેસોમાં સાક્ષી આપવા પર વારંવાર પ્રતિબંધ મૂકવામાં આવ્યો છે અને તેમનું તબીબી લાઇસન્સ રદ કરવામાં આવ્યું છે. તબીબી નિષ્ણાતોએ ગીયરના દાવાઓને "જંક સાયન્સ" તરીકે ઓળખાવ્યા છે. સંશોધન, લ્યુપ્રોરેલિન હળવાથી મધ્યમ અલ્ઝાઇમર રોગની સારવારમાં સંભવિત ઉપયોગ માટે તપાસ હેઠળ હતું. એન્ડોમેટ્રિઓસિસની સારવાર માટે લ્યુપ્રોરેલિનની મૌખિક રચના વિકસાવવામાં આવી રહી છે. તે અકાળ તરુણાવસ્થા, પ્રોસ્ટેટ કેન્સર અને ગર્ભાશયના ફાઇબ્રોઇડ્સની સારવાર માટે પણ વિકાસ હેઠળ હતું, પરંતુ આ ઉપયોગો માટેનો વિકાસ બંધ કરવામાં આવ્યો હતો. આ ફોર્મ્યુલેશનમાં કામચલાઉ બ્રાન્ડ નામ ઓવેરસ્ટ છે. જુલાઈ 2018 સુધીમાં, તે એન્ડોમેટ્રિઓસિસ માટે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના બીજા તબક્કામાં છે. એડ્રીનલ રોગની સારવાર માટે ફેરેટમાં પશુચિકિત્સાનો ઉપયોગ લ્યુપ્રોરેલિનનો વારંવાર ઉપયોગ થાય છે. તેનો ઉપયોગ સહવર્તી પ્રાથમિક હાયપરલ્ડોસ્ટેરોનિઝમ સાથે ફેરેટમાં અને સહવર્તી ડાયાબિટીસ મેલીટસ સાથે નોંધવામાં આવ્યો છે. તેનો ઉપયોગ પાળેલા પોપટની લાંબી ઇંડા પાડવાની વર્તણૂક સાથે સારવાર માટે પણ થાય છે. સંદર્ભો વધુ વાંચન બાહ્ય કડીઓ એબવી બ્રાન્ડ્સ જીએનઆરએચ એગોનિસ્ટ્સ હોર્મોનલ એન્ટીનોપ્લાસ્ટિક દવાઓ પેપ્ટાઇડ્સ તરુણાવસ્થા અવરોધક ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની બ્રાન્ડ્સ ફેમિનાઇઝિંગ હોર્મોન થેરાપી વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થા આવશ્યક દવાઓ વિકિપીડિયા દવા લેખો અનુવાદ માટે તૈયાર