Ofloxacin
ઓફ્લોક્સાસિન એ ક્વિનોલોન એન્ટિબાયોટિક છે જે સંખ્યાબંધ બેક્ટેરિયાના ચેપની સારવાર માટે ઉપયોગી છે. જ્યારે મોં દ્વારા અથવા નસમાં ઈન્જેક્શન દ્વારા લેવામાં આવે છે, ત્યારે તેમાં ન્યુમોનિયા, સેલ્યુલાઇટિસ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, પ્રોસ્ટેટાઇટિસ, પ્લેગ અને અમુક પ્રકારના ચેપી ઝાડાનો સમાવેશ થાય છે. અન્ય દવાઓ સાથે અન્ય ઉપયોગોમાં બહુ-દવા પ્રતિરોધક ક્ષય રોગની સારવારનો સમાવેશ થાય છે. આંખના સુપરફિસિયલ બેક્ટેરિયાના ચેપ માટે આંખના ટીપાંનો ઉપયોગ કરી શકાય છે અને જ્યારે કાનના ડ્રમમાં છિદ્ર હોય ત્યારે ઓટિટિસ મીડિયા માટે કાનના ટીપાંનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. આડઅસરો અને પદ્ધતિઓ જ્યારે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે, ત્યારે સામાન્ય આડઅસરોમાં ઉલટી, ઝાડા, માથાનો દુખાવો અને ફોલ્લીઓનો સમાવેશ થાય છે. અન્ય ગંભીર આડઅસરોમાં કંડરાનું ભંગાણ, ચેતા નુકસાનને કારણે નિષ્ક્રિયતા, હુમલા અને મનોવિકૃતિ સામેલ છે. સગર્ભાવસ્થામાં ઉપયોગની સામાન્ય રીતે ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. ઓફ્લોક્સાસિન દવાઓના ફ્લોરોક્વિનોલોન પરિવારમાં છે. તે બેક્ટેરિયાના ડીએનએમાં દખલ કરીને કામ કરે છે. ઇતિહાસ અને સંસ્કૃતિ ઓફ્લોક્સાસિનનું 1980માં પેટન્ટ કરવામાં આવ્યું હતું અને 1985માં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. ઓફ્લોક્સાસિન સામાન્ય દવા તરીકે ઉપલબ્ધ છે. 2020માં, તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 242મી સૌથી વધુ સૂચવવામાં આવેલી દવા હતી, જેમાં 1 મિલિયનથી વધુ પ્રિસ્ક્રિપ્શનો હતા. તબીબી ઉપયોગો ઓફ્લોક્સાસિનનો ઉપયોગ બેક્ટેરિયાના ચેપની સારવારમાં થાય છે જેમ કેઃ ક્રોનિક અવરોધક પલ્મોનરી રોગ (સી. ઓ. પી. ડી.) સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયાના તીવ્ર બેક્ટેરિયાની તીવ્રતા જટિલ ત્વચા અને ત્વચાના માળખાના ચેપ નોનગોનોકોકલ યુરેથ્રિટિસ અને સર્વિક્ટીસ એપિડિડાઇમિટિસ મૂત્રમાર્ગ અને ગરદનના મિશ્ર ચેપ તીવ્ર પેલ્વિક બળતરા રોગ જટિલ સિસ્ટીટીસ જટિલ પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ પ્રોસ્ટેટાઇટિસ તીવ્ર, સરળ મૂત્રમાર્ગ અને સર્વાઇકલ ગોનોરિયા ઓફ્લોક્સાસિન સિફિલિસની સારવારમાં અસરકારક હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું નથી. ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ, જે લોક્સાસિનની દવાનો વર્ગ છે, તે 1980ના દાયકામાં ગોનોરિયાની સારવાર માટે પસંદગીની દવા હતી; જો કે, ફ્લોરોક્વિનોલોન-પ્રતિરોધક નિસેરિયા ગોનોરિયાના વિકાસને કારણે, ફ્લોરોક્વિનોલોન્સનો ઉપયોગ હવે 1990ના દાયકાના અંત સુધીમાં ગોનોરિયાની સારવાર માટે થતો ન હતો. 2004 સુધીમાં, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ, યુનાઇટેડ કિંગડમ, કેનેડા અને ઓસ્ટ્રેલિયામાં ગોનોરિયાની સારવાર માટે લોક્સાસિનની એક માત્રાની નિષ્ફળતા નોંધવામાં આવી છે. સંવેદનશીલ બેક્ટેરિયા પ્રોડક્ટ પેકેજ ઇન્સર્ટ અનુસાર, ઓફ્લોક્સાસિન આ સુક્ષ્મસજીવો સામે અસરકારક છેઃ એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવોઃ સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ (મેથિસિલિન-સંવેદનશીલ તાણ) સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા (પેનિસિલિન-સંવેદનશીલ તાણ) સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજેન્સ એરોબિક ગ્રામ-નકારાત્મક સુક્ષ્મસજીવો સિટ્રોબેક્ટર કોસેરી (સિટ્રોબેક્ટર ડાઇવર્સસ) એન્ટરોબેક્ટર એરોજેન્સ એસ્ચેરિચિયા કોલી હીમોફિલસ ઇન્ફ્લુએન્ઝા ક્લેબસિએલા ન્યુમોનિયા નિસેરિયા ગોનોરિયા પ્રોટીયસ મિરાબિલિસ સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અન્ય સુક્ષ્મસજીવોઃ ક્યારેક ગંભીર પ્રતિકૂળ અસરો થાય છે. સામાન્ય આડઅસરોમાં ઉબકા, ઉલટી અને ઝાડા જેવી જઠરાંત્રિય અસરો તેમજ માથાનો દુખાવો અને અનિદ્રાનો સમાવેશ થાય છે. ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં પ્રતિકૂળ ઘટનાઓનો એકંદર દર અન્ય એન્ટિબાયોટિક વર્ગો સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં જોવા મળતો દર લગભગ સમાન છે. યુ. એસ. સેન્ટર્સ ફોર ડિસીઝ કંટ્રોલના અભ્યાસમાં જાણવા મળ્યું છે કે ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓએ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓનો અનુભવ કર્યો હતો, જે સેફાલોસ્પોરિન અથવા મેક્રોલાઇડ્સ સાથે સારવાર કરનારાઓ કરતાં વધુ વારંવાર કટોકટી વિભાગની મુલાકાત તરફ દોરી જાય છે, પરંતુ પેનિસિલિન, ક્લિન્ડામાઇસિન, સલ્ફોનામાઇડ્સ અથવા વેન્કોમાઇસિન સાથે સારવાર કરનારાઓ કરતાં ઓછી વાર. પોસ્ટમાર્કેટિંગ સર્વેલન્સમાં ફ્લોરોક્વિનોલોન એન્ટીબેક્ટેરિયલ વર્ગના તમામ સભ્યો સાથે સંકળાયેલી પ્રમાણમાં દુર્લભ પરંતુ ગંભીર પ્રતિકૂળ અસરો જાહેર થઈ છે. આમાંથી, કંડરાની સમસ્યાઓ અને ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડર માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસના લક્ષણોમાં વધારો એ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં "બ્લેક બોક્સ" ચેતવણીઓનો વિષય છે. ફ્લોરોક્વિનોલોન વહીવટ સાથે સંકળાયેલ કંડરાના રોગનું સૌથી ગંભીર સ્વરૂપ કંડરાનું ભંગાણ છે, જેમાં મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં એચિલીસ કંડરાનો સમાવેશ થાય છે. યુવાન લોકો સામાન્ય રીતે સારી પુનઃપ્રાપ્તિનો અનુભવ કરે છે, પરંતુ કાયમી અપંગતા શક્ય છે, અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં તેની શક્યતા વધુ હોય છે. સિપ્રોફ્લોક્સાસિન અથવા લેવોફ્લોક્સાસિન સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં ફ્લોરોક્વિનોલોન-સંકળાયેલ એચિલીસ કંડરાના ભંગાણની એકંદર આવર્તન 100,000 સારવાર દીઠ 17 હોવાનો અંદાજ છે. વૃદ્ધોમાં અને તાજેતરમાં સ્થાનિક અથવા પ્રણાલીગત કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ ઉપચારના સંપર્કમાં આવેલા લોકોમાં જોખમ નોંધપાત્ર રીતે વધી જાય છે. કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સનો એક સાથે ઉપયોગ લગભગ એક તૃતીયાંશ ક્વિનોલોન-સંકળાયેલ કંડરાના ભંગાણમાં હાજર છે. ફ્લોરોકુઇનોલોન ઉપચાર પૂર્ણ થયા પછી એક વર્ષ દરમિયાન અને તે સુધી સ્નાયુને નુકસાન પ્રગટ થઈ શકે છે. ફ્લુઓરોક્વિનોલોન્સ વોલ્ટેજ-ગેટેડ પોટેશિયમ ચેનલોને અવરોધિત કરીને ક્યુટી અંતરાલને લંબાવે છે. ક્યૂ. ટી. અંતરાલને લંબાવવાથી ટોર્સેડ્સ ડી પોઇન્ટેસ થઈ શકે છે, જે જીવલેણ એરિથમિયા છે, પરંતુ વ્યવહારમાં, આ પ્રમાણમાં ભાગ્યે જ જોવા મળે છે કારણ કે સૌથી વધુ સૂચવવામાં આવતા ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ (સિપ્રોફ્લોક્સાસિન અને લેવોફ્લોક્સાસિન) ક્યુ. ટી. અંતરાલને ઓછામાં ઓછું લંબાવે છે. ક્લોસ્ટ્રિડિયમ ડિફિસાઇલ-સંકળાયેલ ઝાડા કોઈપણ એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાના ઉપયોગના સંબંધમાં થઈ શકે છે, ખાસ કરીને ક્લિન્ડામાઇસીન, સેફાલોસ્પોરિન અને ફ્લોરોક્વિનોલોન જેવી પ્રવૃત્તિના વ્યાપક વર્ણપટ સાથે. ફ્લોરોક્વિનોલિન સારવાર વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ સેફાલોસ્પોરિન સાથે સંકળાયેલ જોખમ જેવું અથવા તેનાથી ઓછું જોખમ સાથે સંકળાયેલ છે. ફ્લોરોક્વિનોલિન વહીવટ ખાસ કરીને ઝેરી ક્લોસ્ટ્રિડિયમ તાણના સંપાદન અને વૃદ્ધિ સાથે સંકળાયેલ હોઈ શકે છે. યુ. એસ. દ્વારા સૂચવવામાં આવેલી માહિતીમાં પેરિફેરલ ન્યુરોપથીના અસામાન્ય કિસ્સાઓ અંગે ચેતવણી છે, જે કાયમી હોઈ શકે છે. ચેતાતંત્રની અન્ય અસરોમાં અનિદ્રા, બેચેની અને ભાગ્યે જ, જપ્તી, ખેંચાણ અને મનોવિકૃતિનો સમાવેશ થાય છે અન્ય દુર્લભ અને ગંભીર પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ વિવિધ પ્રમાણના પુરાવા સાથે જોવા મળી છે. તીવ્ર ઓવરડોઝમાં થઈ શકે તેવી ઘટનાઓ દુર્લભ છે, અને તેમાં કિડનીની નિષ્ફળતા અને જપ્તીનો સમાવેશ થાય છે. બાળકો અને વૃદ્ધો જેવા દર્દીઓના સંવેદનશીલ જૂથોને ઉપચારાત્મક ઉપયોગ દરમિયાન પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનું જોખમ વધારે હોય છે. ઓફ્લોક્સાસિન, કેટલાક અન્ય ફ્લોરોક્વિનોલોન્સની જેમ, ડ્રગ-મેટાબોલાઇઝિંગ ઉત્સેચકોને અટકાવી શકે છે, અને તેથી અન્ય દવાઓ જેમ કે સાયક્લોસ્પોરિન, થિયોફિલિન અને વોરફેરિનના લોહીના સ્તરમાં વધારો કરી શકે છે. આ વધેલા લોહીના સ્તરથી આડઅસરોનું જોખમ વધી શકે છે. સલ્ફોનીલ્યુરિયા એન્ટીડાયબીટીસ દવાઓ લેતા લોકો દ્વારા ઓફ્લોક્સાસિન અથવા અન્ય ફ્લોરક્વિનોલોન્સનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે સીરમ ગ્લુકોઝનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. ઓફ્લોક્સાસિન સહિત ક્વિનોલોન સાથે બિન-સ્ટીરોઈડલ બળતરા વિરોધી દવાનું સહવર્તી વહીવટ, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ ઉત્તેજના અને આંચકીના હુમલાનું જોખમ વધારી શકે છે. ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ એસેનોકોમરોલ, એનિસિન્ડિયોન અને ડિકુમારોલની એન્ટીકોએગ્યુલેન્ટ અસરમાં વધારો કરે છે તેવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. વધુમાં, ડાયહાઇડ્રોક્વિનિડાઇન બાર્બિટ્યુરેટ, ક્વિનિડાઇન અને ક્વિનિડાઇન બાર્બિટ્યુરેટ જેવી દવાઓ સાથે સહ-વહીવટ કરવામાં આવે ત્યારે કાર્ડિયોટોક્સિસિટી અને એરિથમિયાનું જોખમ વધે છે. મૌખિક કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સ સાથેની વર્તમાન અથવા ભૂતકાળની સારવાર એચિલીસ કંડરાના ભંગાણના વધતા જોખમ સાથે સંકળાયેલી છે, ખાસ કરીને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં જેઓ ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ પણ લઈ રહ્યા છે. બિનસલાહભર્યું ઉપર નોંધ્યા મુજબ, લાઇસન્સ હેઠળ ઉપયોગ, ઓફ્લોક્સાસિનને હવે બેક્ટેરિયલ પ્રતિકારને કારણે કેટલાક નિષ્ણાતો દ્વારા ચોક્કસ સેક્સ્યુઅલી ટ્રાન્સમિટેડ રોગોની સારવાર માટે બિનસલાહભર્યું માનવામાં આવે છે. યકૃત રોગ ધરાવતા લોકોમાં સાવધાની રાખવી જોઈએ. ગંભીર યકૃત કાર્ય વિકૃતિઓ (દા. ત., જલોદર સાથે અથવા વગર સિરોસિસ) ધરાવતા દર્દીઓમાં ઓફ્લોક્સાસિનનું ઉત્સર્જન ઘટાડી શકાય છે. ઓફ્લોક્સાસિનને બાળકોની વસ્તી, સગર્ભાવસ્થા, નર્સિંગ માતાઓ, માનસિક બીમારીઓ ધરાવતા દર્દીઓ અને વાઈ અથવા અન્ય જપ્તીની વિકૃતિઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં પણ બિનસલાહભર્યું માનવામાં આવે છે. સગર્ભા ઉંદરો અને સસલાંઓને આપવામાં આવે ત્યારે અનુક્રમે 810 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસ (મિલિગ્રામ/મી2 પર આધારિત ભલામણ કરાયેલ મહત્તમ માનવ માત્રા કરતાં 11 ગણી અથવા મિલિગ્રામ/કિગ્રા પર આધારિત 50 ગણી) અને 160 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસ (મિલિગ્રામ/મી2 પર આધારિત ભલામણ કરાયેલ મહત્તમ માનવ માત્રા કરતાં ચાર ગણી અથવા મિલિગ્રામ/કિગ્રા પર આધારિત 10 ગણી) મૌખિક માત્રા પર ઓફ્લોક્સાસિનની કોઈ ટેરાટોજેનિક અસરો દર્શાવવામાં આવી નથી. 360 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસ (મિલિગ્રામ/મી2 પર આધારિત ભલામણ કરાયેલ મહત્તમ માનવ માત્રા કરતાં પાંચ ગણી અથવા મિલિગ્રામ/કિગ્રા પર આધારિત 23 ગણી) સુધી મૌખિક માત્રા ધરાવતા ઉંદરોમાં વધારાના અભ્યાસોએ ગર્ભના અંતમાં વિકાસ, શ્રમ, પ્રસૂતિ, સ્તનપાન, નવજાતની સદ્ધરતા અથવા વૃદ્ધિ પર કોઈ પ્રતિકૂળ અસર દર્શાવી નથી. ઉંદરો અને સસલામાં ઓફ્લોક્સાસિનની ભલામણ કરાયેલ મહત્તમ માનવ માત્રા (એમ. જી./કિ. ગ્રા. પર આધારિત) ના 50 અને 10 ગણી સમકક્ષ માત્રા અનુક્રમે ફેટોટોક્સિક (એટલે કે, ગર્ભના શરીરના વજનમાં ઘટાડો અને ગર્ભના મૃત્યુદરમાં વધારો) હતી. 810 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસની માત્રા મેળવનારા ઉંદરોમાં હાડપિંજરની નાની ભિન્નતાઓ નોંધવામાં આવી હતી, જે મિલિગ્રામ/મી2 પર આધારિત ભલામણ કરાયેલ મહત્તમ માનવ માત્રા કરતાં 10 ગણી વધારે છે. જોકે, સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં પૂરતા પ્રમાણમાં અને સારી રીતે નિયંત્રિત અભ્યાસો નથી. ઓફ્લોક્સાસિનનો ઉપયોગ ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ત્યારે જ થવો જોઈએ જ્યારે સંભવિત લાભ ગર્ભ માટે સંભવિત જોખમને યોગ્ય ઠેરવે. મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ ઈજાના જોખમને કારણે ઉપર નોંધ્યા સિવાય, બાળકોમાં ઓરલ અને ઇન્ટ્રાવીનસ ઓફ્લોક્સાસિનનો ઉપયોગ કરવા માટે લાઇસન્સ આપવામાં આવ્યું નથી. એક અભ્યાસમાં, સારવાર પછી 12 મહિના સુધી થતી તમામ મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ ઘટનાઓનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે ત્રણ અસરકારકતા પરીક્ષણોના ભાગ રૂપે લેવોફ્લોક્સાસિન સાથે સારવાર કરાયેલા 1534 કિશોર દર્દીઓ (6 મહિનાથી 16 વર્ષની ઉંમરના) ને અનુસરવામાં આવ્યા હતા. 12 મહિનાના ફોલો-અપમાં, મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની સંચિત ઘટનાઓ 3.4 ટકા હતી, જ્યારે અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે સારવાર કરાયેલા 893 દર્દીઓમાં 1.8 ટકા હતી. લેવાફ્લોક્સાસિન-સારવાર જૂથમાં, આ મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓમાંથી લગભગ બે તૃતીયાંશ પ્રથમ 60 દિવસમાં આવી હતી, 86 ટકા હળવી હતી, 17 ટકા મધ્યમ હતી, અને તમામ લાંબા ગાળાની સિક્વલ વિના ઉકેલાઈ હતી. સમુદાય દ્વારા હસ્તગત ન્યુમોનિયા ધરાવતા 712 બાળકોમાં એઝિથ્રોમાઇસીન અથવા સેફ્ટ્રિયાક્સોન સાથે લેવોફ્લોક્સાસિનની સલામતી અને અસરકારકતાની સરખામણી કરતા એક અભ્યાસમાં, લેવોફ્લોક્સાસિન સાથે સારવાર કરનારા 6 ટકા અને તુલનાત્મક એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે સારવાર કરનારા 4 ટકા બાળકોએ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓનો અનુભવ કર્યો હતો. આમાંની મોટાભાગની પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ લેવોફ્લોક્સાસિન સાથે અસંબંધિત અથવા શંકાસ્પદ રીતે સંબંધિત હોવાનું માનવામાં આવતું હતું. લેવોફ્લોક્સાસિન જૂથમાં બે મૃત્યુ જોવા મળ્યા હતા, જેમાંથી કોઈ પણ સારવાર સંબંધિત હોવાનું માનવામાં આવતું ન હતું. 20 સપ્ટેમ્બર 2011 એફડીએ પેડિયાટ્રિક ડ્રગ્સ એડવાઇઝરી કમિટીના સમયે એફડીએ એડવર્સ ઇફેક્ટ્સ રિપોર્ટિંગ સિસ્ટમને આપેલા સ્વયંસ્ફુરિત અહેવાલોમાં એપ્રિલ 2005 અને માર્ચ 2008 વચ્ચેના સૌથી સામાન્ય સ્વયંસ્ફુરિત અહેવાલો તરીકે મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ ઘટનાઓ (39, કંડરાના ભંગાણના પાંચ કેસ સહિત) અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની ઘટનાઓ (19, હુમલાના પાંચ કેસ સહિત) નો સમાવેશ થાય છે. તે સમયગાળા દરમિયાન 112,000 બાળરોગના દર્દીઓ વતી લેવોફ્લોક્સાસિન માટે અંદાજે 1,30,000 બાળરોગની પ્રિસ્ક્રિપ્શનો ભરવામાં આવી હતી. ઓફ્લોક્સાસિન સાથે ઓવરડોઝ પર મર્યાદિત માહિતી ઉપલબ્ધ છે. ઓફ્લોક્સાસિનના તીવ્ર ઓવરડોઝના વ્યવસ્થાપન માટેની સલાહ એ છે કે નજીકથી નિરીક્ષણ સાથે પેટ ખાલી કરવું અને ખાતરી કરવી કે દર્દી યોગ્ય રીતે હાઇડ્રેટેડ છે. હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરિટોનિયલ ડાયાલિસિસની અસરકારકતા મર્યાદિત છે. ઓવરડોઝ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની ઝેરી અસર, કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ઝેરી અસર, કંડરા/સાંધાના ઝેરી અસર અને યકૃતની ઝેરી અસર તેમજ કિડનીની નિષ્ફળતા અને જપ્તીમાં પરિણમી શકે છે. જોકે, હુમલા અને ગંભીર માનસિક પ્રતિક્રિયાઓ બંને ઉપચારાત્મક માત્રામાં થવાની જાણ કરવામાં આવી છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ મૌખિક વહીવટ પછી ગોળીના સ્વરૂપમાં ઓફ્લોક્સાસિનની જૈવઉપલબ્ધતા આશરે 98 ટકા છે, જે એકથી બે કલાકમાં મહત્તમ સીરમ સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે. ઓફ્લોક્સાસિનની મૌખિક માત્રાના 65 ટકાથી 80 ટકાની વચ્ચે માત્રા આપ્યાના 48 કલાકની અંદર કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત રીતે વિસર્જન થાય છે. તેથી, નાબૂદી મુખ્યત્વે મૂત્રપિંડના વિસર્જન દ્વારા થાય છે. જો કે, ઓફ્લોક્સાસિન ડોઝનું 4-8% મળમાં વિસર્જન થાય છે. આ પિત્ત વિસર્જનના નાના પ્રમાણને પણ સૂચવે છે. પ્લાઝ્મા નાબૂદી અર્ધ-જીવન દર્દીઓમાં લગભગ 4 થી 5 કલાક અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં 6 થી 4 કલાક હોય છે. ઓફ્લોક્સાસિન એક રેસેમિક મિશ્રણ છે, જેમાં 50 ટકા લેવોફ્લોક્સાસિન (જૈવિક રીતે સક્રિય ઘટક) અને તેની "મિરર ઇમેજ" અથવા એનાન્સીઓમર ડેક્સ્ટ્રોફ્લોક્સાસિનનો 50 ટકા હિસ્સો હોય છે. "200 મિલીગ્રામ અને 300 મિલીગ્રામ ડોઝના બહુવિધ-ડોઝ વહીવટ પછી, સીરમનું ટોચનું સ્તર અનુક્રમે 2.2 અને 3.6 માઈક્રોગ્રામ/મિલી, સ્થિર સ્થિતિમાં આગાહી કરવામાં આવે છે. ઈન વિટ્રોમાં, પ્લાઝ્માની લગભગ 32 ટકા દવા પ્રોટીનથી બંધાયેલી હોય છે. ફ્લોક્સિન શરીરની પેશીઓમાં વ્યાપકપણે વહેંચાયેલું છે. ફોલ્લો પ્રવાહી, ગરદન, ફેફસાના પેશીઓ, અંડાશય, પ્રોસ્ટેટિક પ્રવાહી, પ્રોસ્ટેટિક પેશીઓ, ત્વચા અને ગળામાં ઓફ્લોક્સાસિન મળી આવ્યું છે. પાયરિડોબેન્ઝોક્સેઝિન રિંગ મૂળ સંયોજન ચયાપચયની હદમાં ઘટાડો કરે છે. 5 ટકાથી ઓછું કિડની દ્વારા ડેસમાઇથિલ અથવા એન-ઓક્સાઇડ મેટાબોલાઇટ્સ તરીકે દૂર થાય છે; 4 થી 8 ટકા મળ દ્વારા ". સંખ્યાબંધ અંતજનન સંયોજનો ઓફ્લોક્સાસિન દ્વારા અવરોધકો, ફેરફારકો અને અવક્ષેપકો તરીકે અસરગ્રસ્ત હોવાનું નોંધવામાં આવ્યું છે. વધારાની વિગતો માટે ઓફ્લોક્સાસિન માટેનું નવીનતમ પેકેજ ઇન્સર્ટ જુઓ. ઓફ્લોક્સાસિન એક બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક છે જે ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા બંને સામે સક્રિય છે. તે બે બેક્ટેરિયલ પ્રકાર II ટોપોઆઇસોમરેઝ, ડીએનએ ગાયરેસ અને ટોપોઆઇસોમરેઝ IV ને અટકાવીને કાર્ય કરે છે. ટોપોઆઇસોમરેઝ IV એ એક એન્ઝાઇમ છે જે અલગ કરવા માટે જરૂરી છે (મોટે ભાગે પ્રોકેરીયોટ્સમાં, ખાસ કરીને બેક્ટેરિયામાં) ડીએનએની પ્રતિકૃતિ, જેનાથી બેક્ટેરિયાના કોષ વિભાજનને અટકાવવામાં આવે છે. ઓફ્લોક્સાસિન એ બીજી પેઢીનું ફ્લોરોક્વિનોલોન છે, જે નોર્ફ્લોક્સાસિનનું વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ એનાલોગ છે, અને દાઇચી સેઇયાકુ ખાતેના વૈજ્ઞાનિકો દ્વારા તેનું સંશ્લેષણ અને વિકાસ કરવામાં આવ્યો હતો. તેને સૌપ્રથમ 1985 માં જાપાનમાં મૌખિક વહીવટ માટે માર્કેટિંગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, અને દાઇચીએ તેને ત્યાં બ્રાન્ડ નામ તારવિડ હેઠળ માર્કેટિંગ કર્યું હતું. જ્હોનસન એન્ડ જ્હોનસન સાથે કામ કરતા દાઇચીએ ડિસેમ્બર 1990માં ફ્લોક્સિન બ્રાન્ડ નામ હેઠળ એફડીએ મંજૂરી મેળવી હતી, જે નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ, ત્વચા અને ત્વચાના માળખાના ચેપ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, પ્રોસ્ટેટાઇટિસ અને સેક્સ્યુઅલી ટ્રાન્સમિટેડ રોગો ધરાવતા પુખ્ત વયના લોકોમાં ઉપયોગ માટે લેબલ થયેલ છે. 1991 સુધીમાં, તેનું યુકે, જર્મની, બેલ્જિયમ અને પોર્ટુગલમાં હોચસ્ટ દ્વારા તારવિડ તરીકે; ફ્રાન્સ, પોર્ટુગલ, ટ્યુનિશિયા અને કેટલાક આફ્રિકન દેશોમાં ઓફ્લોસેટ તરીકે રુસેલ-ઉક્લાફ દ્વારા, ઇટાલીમાં ગ્લેક્સો દ્વારા ઓફ્લોસિન તરીકે અને ઇટાલીમાં સિગ્મા-ટાઉ દ્વારા ફ્લોબેસિન તરીકે પણ માર્કેટિંગ કરવામાં આવ્યું હતું. ઓફ્લોક્સાસિન માટેનું બજાર તેની શરૂઆતથી જ મુશ્કેલ તરીકે જોવામાં આવ્યું હતું; તેને "1સી" દવા તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, જે હાલની ઉપચાર પદ્ધતિઓ કરતાં ઓછી અથવા કોઈ ઉપચારાત્મક લાભ ધરાવતી નવી મોલેક્યુલર એન્ટિટી છે, અને સિપ્રોફ્લોક્સાસિન, જે વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ ધરાવે છે, તે પહેલેથી જ બજારમાં હતી. 1992 સુધીમાં, ઇન્ટ્રાવીનસ સોલ્યુશનને માર્કેટિંગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, 1997 માં, પેલ્વિક ઇન્ફ્લેમેટરી ડિસીઝના સંકેતને યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા મૌખિક રચના માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, અને તે જ વર્ષે, કાનના ચેપ માટેના ઉકેલને બ્રાન્ડ ડાઇચી હેઠળ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી અને જેએન્ડજેએ પણ 1996 માં ઓફ્લોક્સાસિનના લેવેઓફ્લોક્સાસિન, લેવોફ્લોક્સાસિનની રજૂઆત કરીને તેના પોતાના બજારને નરભક્ષી બનાવ્યું હતું; 2003 માં જ્હોનસન અને જ્હોનસનનું ફ્લોક્સિનનું વાર્ષિક વેચાણ આશરે $30 મિલિયન હતું, જ્યારે તે જ વર્ષે લેક્વિન/ફ્લોક્સિનનું તેમનું સંયુક્ત વેચાણ $1 બિલિયનને વટાવી ગયું હતું. જ્હોન્સન એન્ડ જ્હોન્સને 2009માં માર્કેટિંગ એપ્લિકેશન પાછી ખેંચી લીધી હતી. સમાજ અને સંસ્કૃતિ પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે ઉપલબ્ધ સ્વરૂપો ઓફ્લોક્સાસિન ટેબ્લેટ, મૌખિક સસ્પેન્શન અને ઇન્જેક્ટેબલ સોલ્યુશન તરીકે બહુવિધ શક્તિઓમાં ઉપલબ્ધ છે. તેનો ઉપયોગ આંખના ટીપાં અને કાનના ટીપાં તરીકે પણ થાય છે અને તે ઓર્નિડાઝોલ સાથે સંયોજનમાં ઉપલબ્ધ છે. સૌથી તાજેતરના પેકેજ ઇન્સર્ટમાં જોવા મળતા ડોઝ માર્ગદર્શિકા કોષ્ટકમાં વર્ણવ્યા મુજબ ઓફ્લોક્સાસિનની માત્રા આપવી જોઈએ. દર્દીના મૂત્રપિંડ કાર્ય અને યકૃત કાર્યની સ્થિતિને પણ ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ જેથી સંચય ટાળી શકાય જે ઘાતક ડ્રગ ઓવરડોઝ તરફ દોરી શકે છે. ઓફ્લોક્સાસિન મુખ્યત્વે મૂત્રપિંડના વિસર્જન દ્વારા દૂર થાય છે. જો કે, આ દવાનું ચયાપચય પણ થાય છે અને યકૃત દ્વારા આંશિક રીતે સાફ કરવામાં આવે છે. યકૃત અથવા કિડનીના કાર્યમાં ખામી ધરાવતા લોકો (ખાસ કરીને ગંભીર મૂત્રપિંડની તકલીફ ધરાવતા દર્દીઓ માટે) માટે પેકેજ ઇન્સર્ટમાં મળેલા ટેબલનો ઉપયોગ કરીને માત્રામાં ફેરફાર કરવો જરૂરી છે. જો કે, આ દવા કિડની દ્વારા નોંધપાત્ર રીતે વિસર્જન થાય છે તેવું જાણીતું હોવાથી, મૂત્રપિંડ કાર્યમાં ખામી ધરાવતા દર્દીઓમાં આ દવાની ઝેરી પ્રતિક્રિયાઓનું જોખમ વધારે હોઈ શકે છે. સારવારનો સમયગાળો ચેપની તીવ્રતા પર આધાર રાખે છે અને સામાન્ય સમયગાળો 7 થી 14 દિવસનો હોય છે. એન્ટિબાયોટિકનો ઉપયોગ અને બેક્ટેરિયલ પ્રતિકાર ઓફ્લોક્સાસિન અને અન્ય ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ સામે પ્રતિકાર ઝડપથી વિકસી શકે છે, સારવાર દરમિયાન પણ. સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ, એન્ટેરોકોકી અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજીન્સ સહિતના અસંખ્ય પેથોજેન્સ હવે વિશ્વભરમાં પ્રતિકાર દર્શાવે છે. ફ્લોક્સાસિન અને અન્ય ફ્લોરોક્વિનોલોન્સ 2002 માં પુખ્ત વયના લોકો માટે એન્ટિબાયોટિક્સનો સૌથી સામાન્ય રીતે સૂચવેલ વર્ગ બની ગયો હતો. આમાંથી લગભગ અડધા (42 ટકા) પ્રિસ્ક્રિપ્શનો યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા મંજૂર ન કરાયેલી પરિસ્થિતિઓ માટે હતા, જેમ કે તીવ્ર શ્વાસનળીનો સોજો, ઓટિટિસ મીડિયા અને તીવ્ર ઉપલા શ્વસન માર્ગ ચેપ. વધુમાં તેઓ સામાન્ય રીતે તબીબી પરિસ્થિતિઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે જે શરૂ કરવા માટે બેક્ટેરિયલ પણ નથી, જેમ કે વાયરલ ચેપ, અથવા જેના માટે કોઈ સાબિત લાભ અસ્તિત્વમાં નથી. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ 1,4-ડી-હાઈડ્રો-7-(1-પાઇપરાઝિનિલ)-4-ઓક્સો-3-ક્વિનોલિન કાર્બોક્સિલિક એસિડ ચક્રીય ઈથર્સ જ્હોનસન એન્ડ જ્હોનસન બ્રાન્ડ્સ એબવી બ્રાન્ડ્સ દાઇચી સાન્ક્યો ફ્લોરોક્વિનોલોન એન્ટિબાયોટિક્સ જીએબીએએ રીસેપ્ટર નકારાત્મક એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર નેત્રવિજ્ઞાન દવાઓ ઓટોલોજિકલ્સ ફેનોલ ઈથર્સ વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થા આવશ્યક દવાઓ વિકિપીડિયા દવા લેખો અનુવાદ માટે તૈયાર