Cilengitide
સિલેંજીટાઇડ (ઇ. એમ. ડી. 121974) એ ડાર્મસ્ટેટમાં મર્ક કે. જી. એ. એ. ના સહયોગથી ટેકનિકલ યુનિવર્સિટી મ્યુનિક ખાતે રચાયેલ અને સંશ્લેષિત એક અણુ છે. તે ચક્રીય પેપ્ટાઇડ સાયક્લો (-RGDfV-) પર આધારિત છે, જે αv સંકલન માટે પસંદગીયુક્ત છે, જે એન્જીયોજેનેસિસ (નવી રક્તવાહિનીઓની રચના) અને ગાંઠ જીવવિજ્ઞાનના અન્ય પાસાઓમાં મહત્વપૂર્ણ છે. તેથી, તે ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમાની સારવાર માટે તપાસ હેઠળ છે, જ્યાં તે એન્જીયોજેનેસિસને અટકાવીને અને ગાંઠના આક્રમણ અને પ્રસારને પ્રભાવિત કરીને કાર્ય કરી શકે છે. યુરોપિયન મેડિસિન્સ એજન્સીએ સિલેંજીટાઇડને અનાથ દવાનો દરજ્જો આપ્યો છે. સિલેંજીટાઇડ એફ. એ. કે./એસ. આર. સી./એ. કે. ટી. માર્ગને અટકાવીને અને એન્ડોથેલિયલ કોષોમાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરીને કાર્ય કરે છે. સિલેનગાઇટાઇડના ઉંદરમાં પ્રિક્લિનિકલ અભ્યાસો અસરકારક ગાંઠ રીગ્રેસન દર્શાવવા માટે સક્ષમ હતા. ઉંદરના ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડેલમાં, જ્યારે કિરણોત્સર્ગ ઉપચાર પહેલાં સિલેંજીટાઇડ આપવામાં આવતું હતું ત્યારે સિલેંજીટાઇડ કિરણોત્સર્ગની સાયટોટોક્સિક અસરોને પ્રબળ બનાવવામાં સક્ષમ હતું. જ્યારે કિરણોત્સર્ગ સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે સિલેંજીટાઇડ દ્વારા ઇન્ટિગ્રિન અભિવ્યક્તિનું અવરોધ સહક્રિયાત્મક રીતે ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમા માટે આયનીકરણ કિરણોત્સર્ગની સાયટોટોક્સિક અસરોમાં સુધારો કરે છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ તબક્કા II અભ્યાસો દર્શાવવા સક્ષમ હતા કે જ્યારે 2000 મિલિગ્રામ સિલેંજીટાઇડ અઠવાડિયામાં બે વાર આપવામાં આવે છે ત્યારે ઉચ્ચ ઇન્ટ્રાટ્યુમર દવા સ્તર સાથે પુનરાવર્તિત ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમા ધરાવતા દર્દીઓમાં સંભવિત મોનોથેરાપી તરીકે સિલેંજીટાઇડ. એમ. જી. એમ. ટી. પ્રમોટરની સ્થિતિને ધ્યાનમાં લીધા વિના, નવા નિદાન કરાયેલા ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમા ધરાવતા દર્દીઓમાં 2000 મિલિગ્રામના ડોઝ પર, કિરણોત્સર્ગ અને ટેમોઝોલોમાઇડ સાથે સંયોજનમાં સિલેંજીટાઇડ સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. તબક્કા I/IIa અભ્યાસમાં, નવા નિદાન કરાયેલા ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમા (સર્જિકલ રિસેક્શન પછી ટેમોઝોલોમાઇડ અને રેડિયેશન થેરાપી) માટે સંભાળના ધોરણમાં સિલેંજીટાઇડનો ઉમેરો એમ. જી. એમ. ટી. પ્રમોટર મિથાઇલેશન ધરાવતા દર્દીઓમાં પ્રગતિ-મુક્ત અસ્તિત્વ અને એકંદર અસ્તિત્વમાં સુધારો કરે છે. જો કે, પછીના અભ્યાસમાં, સિલેંજિટાઇડ ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમાની પ્રગતિની પેટર્નમાં ફેરફાર કરતું હોય તેવું લાગતું નથી, અને 23 દેશોમાં 500 થી વધુ દર્દીઓના EORTC તબક્કા III રેન્ડમાઇઝ્ડ, નિયંત્રિત, મલ્ટિસેન્ટર ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, સંભાળના ધોરણમાં સિલેંજિટાઇડના ઉમેરાથી નવા નિદાન કરાયેલા ગ્લાયોબ્લાસ્ટોમા અને મિથાઇલેટેડ MGMT પ્રમોટર દરજ્જાના દર્દીઓમાં એકંદર અસ્તિત્વમાં સુધારો થયો નથી. સંદર્ભો મેક્રોસાઈકલ્સ પેપ્ટાઇડ્સ અનાથ દવાઓ મર્ક બ્રાન્ડ્સ પ્રાયોગિક કેન્સર દવાઓ