Oritavancin
ઓરિટાવાન્સિન, જે બ્રાન્ડ નામ ઓર્બેક્ટિવ હેઠળ અન્ય લોકોમાં વેચાય છે, તે ગંભીર ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાના ચેપની સારવાર માટે અર્ધસંશ્લેષક ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ એન્ટિબાયોટિક દવા છે. લિપોગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ તરીકે તેનું રાસાયણિક માળખું વેન્કોમાઇસિન જેવું જ છે. યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) અને યુરોપિયન મેડિસિન્સ એજન્સી (ઇએમએ) એ તીવ્ર બેક્ટેરિયલ ત્વચા અને ત્વચાના માળખાના ચેપની સારવાર માટે ઓરિટાવાન્સિનને મંજૂરી આપી છે. ઈન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ ઓરિટાવાન્સિન એન્ટિબાયોટિક્સના ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ વર્ગના અન્ય સભ્યો સાથે ચોક્કસ ગુણધર્મો વહેંચે છે, જેમાં વેન્કોમાઇસિનનો સમાવેશ થાય છે, જે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અને યુરોપમાં ગંભીર ગ્રામ-પોઝિટિવ ચેપ માટે સંભાળના વર્તમાન ધોરણ છે. તે સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ, એમ. આર. એસ. એ., એન્ટેરોકોકી અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકી સહિત પ્રતિરોધક અને સંવેદનશીલ બંને ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાના વ્યાપક વર્ણપટ સામે વિટ્રોમાં શક્તિશાળી અને ઝડપી જીવાણુનાશક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. ઓરીટાવાન્સીન એ એન્થ્રેક્સનું કારણ બને છે તે ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયમ બેસિલસ એન્થ્રેસિસના સંપર્ક માટે ઉપચાર તરીકે સંભવિત ઉપયોગ ધરાવે છે, જેણે બેક્ટેરિયમના સંપર્ક પહેલા અને પછી બંને માઉસ મોડેલમાં અસરકારકતા દર્શાવી છે. ઓરીટાવાન્સિન પ્રોસ્થેટિક સંયુક્ત ચેપ (પી. જે. આઈ.) સાથે સંકળાયેલ સ્ટેફાયલોકૉકીના પ્લાન્કટોનિક અને બાયોફિલ્મસ્ટેટ બંને સામે ઈન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે, જોકે લઘુતમ અવરોધક સાંદ્રતા (એમ. આઈ. સી.) મૂલ્યોની સરખામણીમાં લઘુતમ બાયોફિલ્મ બેક્ટેરિસાઈડલ સાંદ્રતા (એમ. બી. બી. સી.) માં વધારો થયો છે. વધુમાં ઓરિટાવાન્સિને ઇન્ વિટ્રોથી વેન્કોમાઇસિન-સસેપ્ટિબલ એન્ટેરોકોકી (વી. એસ. ઈ.) અને વેન્કોમાઇસિન-રેઝિસ્ટન્ટ એન્ટેરોકોકી (વી. આર. ઈ.) સામે પ્લાન્કટોનિક અને બાયોફિલ્મ બંને સ્થિતિમાં પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. 4 '-ક્લોરોબિફિનાઇલમિથાઇલ જૂથ ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાના કોષ પટલને વિક્ષેપિત કરે છે. તે ટ્રાન્સગ્લાઇકોસિલેશનના અવરોધ અને ટ્રાન્સપેપ્ટિડેશનના અવરોધ દ્વારા પણ કાર્ય કરે છે. સિનર્જિઝમ ઓરિટાવાન્સીનની ભાગીદાર દવાઓ તરીકે કેટલીક એન્ટિબાયોટિક્સનું પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું છે. આ "સાથીઓ" દવાઓ પૈકી, બાયોફિલ્મ-ઉત્પાદક આઇસોલેટ્સ સહિત, ફોસ્ફોમાઇસિન (ઈન વિટ્રો અને ઈન વિવો) સહક્રિયાત્મક પ્રવૃત્તિ પ્રદર્શિત કરે છે જ્યારે વી. આર. ઈ. તાણ (વી. એન. એ. અને વી. એન. બી. બંને) સામે ઓરિટેવાનસિન સાથે એકસાથે આપવામાં આવે છે. ઓરીટાવાન્સીન ગ્રામ-પોઝિટિવ એરોબિક બેક્ટેરિયા જેમ કે એન્ટેરોકોકી, સ્ટેફાયલોકોકી, સ્ટ્રેપ્ટોકોકી અને ક્લોસ્ટ્રિડિયમ ડિફિસાઇલ, ક્લોસ્ટ્રિડિયમ પરફ્રિન્જન્સ, પેપ્ટોસ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એસપીપી જેવા એનારોબિક બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે. , અને પ્રોપિઓનીબેક્ટેરિયમ એન્સ. ઓરિટાવાન્સીનની પ્રવૃત્તિનું વર્ણપટ વેન્કોમાઇસિન સાથે સમાનતા દર્શાવે છે, પરંતુ ઓછી લઘુત્તમ અવરોધક સાંદ્રતા (એમ. આઈ. સી.) સાથે. ક્લિનિકલ પરીક્ષણો 2003 માં, ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાને કારણે તીવ્ર બેક્ટેરિયલ ત્વચા અને ત્વચા-માળખાના ચેપ (એબીએસએસએસઆઈ) ની સારવાર માટે દૈનિક નસમાં ઓરિટેવાનસિનની અસરકારકતા ચકાસતા બે મુખ્ય તબક્કા-III ક્લિનિકલ પરીક્ષણોમાંથી પરિણામો રજૂ કરવામાં આવ્યા હતા. બંને અભ્યાસોના પ્રાથમિક અંતિમ બિંદુઓને પૂર્ણ કરવામાં આવ્યા હતા, જેમાં ઓરિટાવાન્સિન તુલનાત્મક એજન્ટો વેન્કોમાઇસિન પછી સેફાલેક્સિનની સરખામણીમાં ઓછા દિવસોની સારવાર સાથે અસરકારકતા હાંસલ કરે છે. ઓરિટાવાન્સિને બીજા અને મોટા નિર્ણાયક પરીક્ષણમાં વેનકોમાઇસિન/સેફાલેક્સિન વિરુદ્ધ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની એકંદર ઘટનાઓમાં 19 ટકાના સંબંધિત ઘટાડા સાથે આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર સુધારેલ સલામતી રૂપરેખા દર્શાવી હતી. સારવારના ઓપ્ટિમાઇઝેશન માટે મર્યાદિત માર્ગદર્શન સાથે મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ (એમ. આર. એસ. એ.) ની વધતી ઘટનાઓના યુગમાં ઓસ્ટીયોમેલિટિસ એક પ્રચંડ દુશ્મન છે. ઘણા દર્દીઓમાં જોવા મળતી સફળતા સૂચવે છે કે બહુવિધ માત્રા ધરાવતી ઓરીટાવાન્સીન ક્રોનિક ઓસ્ટીયોમેલિટિસ માટે ફાયદાકારક સાબિત થઈ શકે છે પરંતુ ક્રોનિક ઓસ્ટીયોમેલિટિસની સારવાર માટે ઓરીટાવાન્સીનની શ્રેષ્ઠ માત્રા અને આવર્તનને વ્યાખ્યાયિત કરવા માટે વધુ સંશોધનની જરૂર છે. મૂળરૂપે એલી લિલી દ્વારા શોધાયેલ અને વિકસિત ઇતિહાસ, ઓરિટાવાન્સિનને 2001માં ઇન્ટરમ્યુન દ્વારા અને પછી 2005ના અંતમાં ટાર્ગન્ટા થેરાપ્યુટિક્સ દ્વારા હસ્તગત કરવામાં આવ્યું હતું. ડિસેમ્બર 2008માં, યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) એ વધારાના અભ્યાસો વિના ઓરિટાવાન્સિનને મંજૂરી આપવાનો ઇનકાર કર્યો હતો અને ઇયુની અરજી પાછી ખેંચી લેવામાં આવી હતી. 2009 માં, ધ મેડિસિન્સ કંપનીએ વિકાસના અધિકારો હસ્તગત કર્યા, ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ પૂર્ણ કર્યા અને ફેબ્રુઆરી 2014 માં એફડીએને નવી દવા અરજી સુપરત કરી. 6 ઓગસ્ટ, 2014 ના રોજ, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ એફડીએએ ત્વચાના ચેપની સારવાર માટે ઓરિટાવાન્સિનને મંજૂરી આપી. પુખ્ત વયના લોકોમાં તીવ્ર બેક્ટેરિયલ ત્વચા અને ત્વચાના માળખાના ચેપની સારવાર માટે 19 માર્ચ 2015ના રોજ સમગ્ર યુરોપિયન યુનિયનમાં માન્ય માર્કેટિંગ અધિકૃતતા આપવામાં આવી હતી. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ CYP3A4 ઇન્ડ્યુસર્સ એલી લિલી અને કંપની બ્રાન્ડ્સ ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ