Probenecid
પ્રોબેનેસિડ, જે પ્રોબાલાન બ્રાન્ડ નામ હેઠળ પણ વેચાય છે, તે એક એવી દવા છે જે પેશાબમાં યુરિક એસિડનું ઉત્સર્જન વધારે છે. તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે સંધિવા અને હાયપરયુરિસેમિયાની સારવારમાં થાય છે. પ્રોબેનેસિડને કેટલીક દવાઓના મૂત્રપિંડના ઉત્સર્જનને સ્પર્ધાત્મક રીતે રોકવા માટે કેરોનામાઇડના વિકલ્પ તરીકે વિકસાવવામાં આવ્યું હતું, જેનાથી તેમની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે અને તેમની અસરોને લંબાવવામાં આવે છે. તબીબી ઉપયોગો પ્રોબેનેસિડનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે સંધિવા અને હાયપરયુરિસેમિયાની સારવાર માટે થાય છે. પ્રોબેનેસિડનો ઉપયોગ કેટલીકવાર કેટલીક એન્ટિબાયોટિક્સની સાંદ્રતા વધારવા અને સિડોફોવિર સાથે આપવામાં આવે ત્યારે કિડનીનું રક્ષણ કરવા માટે થાય છે. ખાસ કરીને, પુરાવાઓનો એક નાનો જથ્થો દિવસમાં ત્રણ વખત જ્યારે તેને પ્રોબેનેસિડ સાથે જોડવામાં આવે છે તેના બદલે એકવાર નસમાં સેફાઝોલિનના ઉપયોગને સમર્થન આપે છે. તેનો ઉપયોગ માસ્કિંગ એજન્ટ તરીકે પણ જોવા મળે છે, જે સંભવિત રીતે ડ્રગ પરીક્ષણો દ્વારા શોધને ટાળવા માટે પ્રદર્શન વધારતા પદાર્થોનો ઉપયોગ કરતા રમતવીરોને મદદ કરે છે. પ્રતિકૂળ અસરો ઉબકા, ભૂખ ઓછી લાગવી, ચક્કર આવવા, ઉલટી થવી, માથાનો દુખાવો, પેઢામાં દુખાવો અથવા વારંવાર પેશાબ આવવો જેવા હળવા લક્ષણો આ દવા સાથે સામાન્ય છે. થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, હેમોલિટીક એનિમિયા, લ્યુકેમિયા અને એન્સેફાલોપથી જેવી જીવલેણ આડઅસરો અત્યંત દુર્લભ છે. સૈદ્ધાંતિક રીતે પ્રોબેનેસિડ યુરિક એસિડ કિડની પથરીનું જોખમ વધારી શકે છે. ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ પ્રોબેનેસિડની કેટલીક મહત્વપૂર્ણ તબીબી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓમાં કેપ્ટોપ્રિલ, ઇન્ડોમેથેસિન, કેટોપ્રોફેન, કેટોરોલેક, નેપ્રોક્સન, સેફાલોસ્પોરિન, ક્વિનોલોન્સ, પેનિસિલિન, મેથોટ્રેક્સેટ, ઝિડોવુડિન, ગેન્સીક્લોવિર, લોરાઝેપામ અને એસાયક્લોવિરનો સમાવેશ થાય છે. આ તમામ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓમાં, પ્રોબેનેસિડને કારણે આ દવાઓનું ઉત્સર્જન ઘટે છે, જે બદલામાં આની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. ફાર્માકોડાયનેમિક્સ સંધિવા માં, પ્રોબેનેસિડ સ્પર્ધાત્મક રીતે નિકટવર્તી નળીઓ પર કાર્બનિક આયન ટ્રાન્સપોર્ટર (OAT) દ્વારા યુરિક એસિડના પુનઃશોષણને અટકાવે છે. આ પ્લાઝ્મામાં પ્રોબેનેસિડના પ્રેફરેન્શિયલ રીએબ્સોર્પ્શન તરફ દોરી જાય છે અને પેશાબમાં યુરિક એસિડનું વિસર્જન કરે છે, આમ લોહીમાં યુરિક એસિડનું સ્તર ઘટાડે છે અને વિવિધ પેશીઓમાં તેની જુબાની ઘટાડે છે. પ્રોબેનેસિડ પેનેક્સિન 1 ને પણ અટકાવે છે. પેનેક્સિન 1 ઇન્ફ્લેમેસોમ્સના સક્રિયકરણ અને ત્યારબાદ ઇન્ટરલ્યુકિન-1 બી. ના પ્રકાશનમાં સામેલ છે જે બળતરા પેદા કરે છે. પેનેક્સિન 1 નો અવરોધ આમ બળતરા ઘટાડે છે, જે સંધિવાની મુખ્ય વિકૃતિ છે. ઐતિહાસિક રીતે, પ્રોબેનેસિડનો ઉપયોગ પેનિસિલિન અને અન્ય બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ જેવી દવાઓની ક્રિયાના સમયગાળાને વધારવા માટે કરવામાં આવે છે. સંધિવામાં જોવા મળતા સમાન ઓર્ગેનિક એનાયન ટ્રાન્સપોર્ટર (ઓ. એ. ટી.) દ્વારા પેનિસિલિન પેશાબમાં નિકટવર્તી અને દૂરના કોન્વોલ્યુટેડ ટ્યુબ્યુલ્સમાં વિસર્જન થાય છે. ઓ. એ. ટી. ખાતે વિસર્જન માટે પ્રોબેનેસિડ પેનિસિલિન સાથે સ્પર્ધા કરે છે, જે બદલામાં પેનિસિલિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ કિડનીમાં, પ્રોબેનેસિડ ગ્લોમેરુલસ પર ફિલ્ટર કરવામાં આવે છે, જે પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલમાં સ્ત્રાવ થાય છે અને ડિસ્ટલ ટ્યુબ્યુલમાં ફરીથી શોષાય છે. બીજા વિશ્વયુદ્ધ દરમિયાન, પ્રોબેનેસિડનો ઉપયોગ પેનિસિલિનનો મર્યાદિત પુરવઠો વધારવા માટે કરવામાં આવ્યો હતો. આ ઉપયોગ કિડનીમાં ડ્રગ નાબૂદી (પેશાબના વિસર્જન દ્વારા) સાથે પ્રોબેનેસિડની દખલગીરીનો ઉપયોગ કરે છે અને પેનિસિલિનના ઓછા ડોઝનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે. જાન્યુઆરી 1988માં પ્રોબેનેસિડને આંતરરાષ્ટ્રીય ઓલિમ્પિક સમિતિની પ્રતિબંધિત પદાર્થોની યાદીમાં ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. સંદર્ભો એન્ટિગાઉટ એજન્ટો વિશ્વ એન્ટિ-ડોપિંગ એજન્સીએ બેન્ઝોઇક એસિડ પદાર્થો પર પ્રતિબંધ મૂક્યો