Alteplase
આલ્ટેપ્લેઝ, અન્ય લોકો વચ્ચે બ્રાન્ડ નામ એક્ટિવેઝ હેઠળ વેચાય છે, તે માનવ પેશી-પ્રકાર પ્લાઝ્મિનોજેન એક્ટિવેટર (ટી-પી. એ.) નું બાયોસિન્થેટિક સ્વરૂપ છે. તે થ્રોમ્બોલિટિક દવા છે જેનો ઉપયોગ તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક, તીવ્ર એસટી-એલિવેશન મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન (હૃદયરોગના હુમલાનો એક પ્રકાર), લો બ્લડ પ્રેશર સાથે સંકળાયેલ પલ્મોનરી એમ્બોલિઝમ અને અવરોધિત સેન્ટ્રલ વેનસ કેથેટરની સારવાર માટે થાય છે. તે નસ અથવા ધમનીમાં ઈન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવે છે. અલ્ટીપ્લેઝ એ વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ કોષોમાં ઉત્પન્ન થતા સામાન્ય માનવ પ્લાઝ્મિનોજેન એક્ટિવેટર જેવું જ છે અને ચાઇનીઝ હેમસ્ટર અંડાશયના કોષો (સી. એચ. ઓ.) માં રિકોમ્બિનન્ટ ડીએનએ ટેકનોલોજી દ્વારા તેનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે. આલ્ટેપ્લેઝ ફાઇબ્રિનોલિસિસને પ્રેરિત કરીને ગંઠાઈ જવાનું કારણ બને છે. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, તીવ્ર વિશાળ પલ્મોનરી એમ્બોલિઝમ અને અવરોધિત કેથેટરની સારવાર માટે આલ્ટેપ્લેઝનો તબીબી ઉપયોગ સૂચવવામાં આવે છે. અન્ય થ્રોમ્બોલિટિક દવાઓની જેમ, આલ્ટેપ્લેઝનો ઉપયોગ પેશીઓના પરફ્યુઝનને પુનઃસ્થાપિત કરવા માટે ગંઠાવાનું વિસર્જન કરવા માટે થાય છે, પરંતુ આ પેથોલોજીના આધારે બદલાઈ શકે છે. સામાન્ય રીતે, આલ્ટેપ્લેઝ શરીરમાં નસમાં પહોંચાડવામાં આવે છે. અવરોધિત કેથેટરની સારવાર માટે, અલ્ટેપ્લેઝ સીધા કેથેટરમાં આપવામાં આવે છે. ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકનું નિદાન કરનારા પુખ્ત વયના લોકોમાં, અલ્ટેપ્લેઝ સાથેની થ્રોમ્બોલિટિક સારવાર એ સંભાળની પ્રમાણભૂત બાબત છે. અલ્ટેપ્લેઝનું સંચાલન કાર્યાત્મક પરિણામોમાં સુધારો અને અપંગતાની ઘટનાઓમાં ઘટાડો સાથે સંકળાયેલું છે. યાંત્રિક થ્રોમ્બેક્ટોમી સાથે જોડાણમાં ઉપયોગમાં લેવાતા આલ્ટેપ્લેઝ વધુ સારા પરિણામો સાથે સંકળાયેલા છે. પલ્મોનરી એમ્બોલિઝમ 2019 સુધીમાં, પલ્મોનરી એમ્બોલિઝમ (PE) ની સારવાર માટે અલ્ટપ્લેઝ એ સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતી દવા છે. અલ્ટીપ્લેઝ 2 કલાકનો ટૂંકો પ્રેરણા સમય અને 4 થી 6 મિનિટની અર્ધ-જીવન ધરાવે છે. એલ્ટેપ્લેઝને એફડીએ દ્વારા મંજૂરી આપવામાં આવી છે, અને સારવાર પ્રણાલીગત થ્રોમ્બોલિસિસ અથવા કેથેટર-નિર્દેશિત થ્રોમ્બોલિસિસ દ્વારા કરી શકાય છે. તીવ્ર પી. ઈ. ધરાવતા દર્દીઓમાં પ્રણાલીગત થ્રોમ્બોલિસિસ ઝડપથી જમણા ક્ષેપક કાર્ય, હૃદયના ધબકારા અને લોહીના દબાણને પુનઃસ્થાપિત કરી શકે છે. જો કે, પ્રણાલીગત થ્રોમ્બોલિસિસમાં ઉપયોગમાં લેવાતા અલ્ટેપ્લેઝના પ્રમાણભૂત ડોઝ, ખાસ કરીને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ જેવા મોટા રક્તસ્રાવ તરફ દોરી શકે છે. એક વ્યવસ્થિત સમીક્ષામાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે ઓછી માત્રાનું અલ્ટેપ્લેઝ પ્રમાણભૂત રકમ કરતાં વધુ સુરક્ષિત અને અસરકારક છે. અવરોધિત કેથેટર આલ્ટેપ્લેઝનો ઉપયોગ કેથેટરને અવરોધે છે તેવા લોહીના ગંઠાવાને સાફ કરવા માટે નાના ડોઝમાં કરી શકાય છે, કેથેટરને ફરીથી ખોલી શકાય છે જેથી તેનો ઉપયોગ ચાલુ રાખી શકાય. કેથેટર અવરોધ સામાન્ય રીતે કેન્દ્રીય શિરાવાળા કેથેટર સાથે જોવા મળે છે. હાલમાં, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં મૂત્રનલિકા અવરોધ માટેની પ્રમાણભૂત સારવાર એ અલ્ટપ્લેઝ વહીવટ છે. પુખ્ત વયના લોકો અને બાળકોમાં અવરોધિત કેથેટરની સારવાર માટે આલ્ટેપ્લેઝ અસરકારક અને ઓછું જોખમ છે. એકંદરે, લોહીના ગંઠાવાનું સાફ કરવા માટે અલ્ટેપ્લેઝની પ્રતિકૂળ અસરો દુર્લભ છે. કેથેટર અવરોધની સારવાર માટે નવીન વિકલ્પો, જેમ કે ટેનેક્ટેપ્લેઝ, રીટેપ્લેઝ અને રિકોમ્બિનન્ટ યુરોકિનેઝ, અલ્ટેપ્લેઝ કરતાં ટૂંકા સમયનો લાભ આપે છે. બિનસલાહભર્યું જો પરીક્ષણ દર્શાવે છે કે તેઓ તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકથી પીડાતા નથી અથવા જો સારવારના જોખમો સંભવિત લાભો કરતાં વધારે હોય તો વ્યક્તિએ અલ્ટેપ્લેઝ સારવાર લેવી જોઈએ નહીં. આલ્ટેપ્લેઝને રક્તસ્રાવની વિકૃતિઓ ધરાવતા લોકોમાં બિનસલાહભર્યું ગણવામાં આવે છે જે વ્યક્તિની લોહી વહેવાની વૃત્તિમાં વધારો કરે છે અને અસામાન્ય રીતે પ્લેટલેટની ઓછી સંખ્યા ધરાવતા લોકોમાં. સક્રિય આંતરિક રક્તસ્રાવ અને હાઈ બ્લડ પ્રેશર એ અલ્ટેપ્લેઝ માટે વધારાના મતભેદ છે. બાળરોગની વસ્તીમાં અલ્ટેપ્લેઝની સલામતી ચોક્કસપણે નક્કી કરવામાં આવી નથી. તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક માટે ખાસ ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે અલ્ટીપ્લેઝ માટેના વધારાના મતભેદમાં વર્તમાન ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ અને સબરાક્નોઇડ હેમરેજનો સમાવેશ થાય છે. STEMI ધરાવતા લોકોમાં અલ્ટેપ્લેઝના ઉપયોગ માટેના બિનસલાહભર્યા સંકેતો તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક જેવા જ છે. તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક ધરાવતા લોકો યાંત્રિક થ્રોમ્બેક્ટોમી સહિત અન્ય ઉપચારો પણ મેળવી શકે છે. પ્રતિકૂળ અસરો એ જોતાં કે અલ્ટેપ્લેઝ એક થ્રોમ્બોલિટિક દવા છે, એક સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસર રક્તસ્રાવ છે, જે જીવલેણ બની શકે છે. અલ્ટીપ્લેઝની પ્રતિકૂળ અસરોમાં લાક્ષણિક ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ અને જીવલેણ ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજનો સમાવેશ થાય છે. એન્જીયોએડીમા એ અલ્ટેપ્લેઝની અન્ય પ્રતિકૂળ અસર છે, જે જો વાયુમાર્ગ અવરોધિત થાય તો જીવલેણ બની શકે છે. અન્ય આડઅસરોમાં ભાગ્યે જ એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનો સમાવેશ થઈ શકે છે. ક્રિયાની પદ્ધતિ અલ્ટીપ્લેઝ લોહીના ગંઠાવામાં ફાઇબ્રિન સાથે જોડાય છે અને ગંઠાઈ ગયેલા પ્લાઝ્મિનોજેનને સક્રિય કરે છે. આલ્ટેપ્લેઝ પ્લાઝ્મિન રચવા માટે તેના આર્ગ561-વેલ562 પેપ્ટાઇડ બંધના સ્થળે પ્લાઝ્મિનોજેનને વિભાજિત કરે છે. પ્લાઝમીન એ એક ફાઇબ્રિનોલિટિક એન્ઝાઇમ છે જે પોલિમરાઇઝ્ડ ફાઇબ્રિન પરમાણુઓ વચ્ચેની ક્રોસ-લિંક્સને વિભાજિત કરે છે, જેના કારણે લોહીની ગંઠાઈ તૂટી જાય છે અને ઓગળી જાય છે, જેને ફાઇબ્રિનોલિસિસ કહેવાય છે. નિયમન અને અવરોધ પ્લાઝ્મિનોજેન સક્રિયક અવરોધક 1 તેને બાંધીને અને નિષ્ક્રિય સંકુલ બનાવીને અલ્ટીપ્લેઝ પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે, જે યકૃત દ્વારા લોહીના પ્રવાહમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે. પ્લાઝ્મીન દ્વારા ફાઇબ્રિનોલિસિસ પ્લાઝ્મીન અવરોધકોને કારણે અત્યંત અલ્પજીવી છે, જે પ્લાઝ્મીન પ્રવૃત્તિને નિષ્ક્રિય અને નિયંત્રિત કરે છે. 1995 માં, નેશનલ ઇન્સ્ટિટ્યૂટ ઓફ ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડર્સ એન્ડ સ્ટ્રોક દ્વારા કરવામાં આવેલા એક અભ્યાસમાં ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકની સારવાર માટે નસમાં અલ્ટેપ્લેઝ આપવાની અસરકારકતા દર્શાવવામાં આવી હતી. ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકના દર્દીઓ માટે સમયસર મૂલ્યાંકન અને ઉપચારની મંજૂરી આપવા માટે કટોકટી વિભાગમાં સ્ટ્રોકની સારવારને ફરીથી ડિઝાઇન કરવામાં આવી હોવાથી આ તબીબી નમૂનારૂપ પરિવર્તનને વેગ આપ્યો. ઇસ્કીમિક સ્ટ્રોકમાં ઉપયોગ માટે 2019માં વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં સમાજ અને સંસ્કૃતિ આલ્ટેપ્લેઝને ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. મે 1987માં, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ એફડીએએ દવાને સંપૂર્ણ મંજૂરી આપવાને બદલે તેના માટે વધારાની માહિતીની વિનંતી કરી હતી, જેના કારણે જિનેન્ટેકના શેરના ભાવમાં લગભગ એક ચતુર્થાંશ જેટલો ઘટાડો થયો હતો. આ નિર્ણયને કંપની તેમજ ઘણા કાર્ડિયોલોજિસ્ટ્સ અને રેગ્યુલેટર્સ માટે આશ્ચર્યજનક તરીકે વર્ણવવામાં આવ્યો હતો અને તેણે ધ વોલ સ્ટ્રીટ જર્નલના સંપાદકીય બોર્ડ સહિત એફડીએની નોંધપાત્ર ટીકા કરી હતી. બે વધારાના પરીક્ષણોના પરિણામો પ્રાપ્ત થયા પછી, આલ્ટેપ્લેઝને નવેમ્બર 1987માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનની સારવાર માટે તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. આ રિકમ્બિનેન્ટ ટી-પી. એ. નું ઉત્પાદન કરવાના પ્રથમ પ્રયાસોના માત્ર સાત વર્ષ પછી થયું હતું, જે તેને ઇતિહાસમાં સૌથી ઝડપી દવા વિકાસમાંનું એક બનાવે છે. અર્થશાસ્ત્ર યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં અન્ય પ્રિસ્ક્રિપ્શન દવાઓના ખર્ચમાં કોઈ પ્રમાણસર વધારો થયો ન હોવા છતાં 2005 અને 2014 ની વચ્ચે અલ્ટેપ્લેઝની કિંમતમાં 111% નો વધારો થયો છે. જો કે, અલ્ટેપ્લેઝ હજુ પણ ખર્ચ-અસરકારક છે. બ્રાન્ડ નામો અલ્ટીપ્લેઝને એક્ટિલીઝ, એક્ટિવેઝ અને કેથફ્લો અથવા કેથફ્લો એક્ટિવેઝ તરીકે વેચવામાં આવે છે. વિવાદો ઓછી અને મધ્યમ આવક ધરાવતા દેશોમાં અલ્ટપ્લેઝનો અત્યંત ઓછો ઉપયોગ થાય છે. આ તેની ઊંચી કિંમત અને એ હકીકતને કારણે હોઈ શકે છે કે તે ઘણીવાર આરોગ્ય વીમા દ્વારા આવરી લેવામાં આવતી નથી. ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકમાં અલ્ટેપ્લેઝ પરના સાહિત્યમાં સાઇટેશન પૂર્વગ્રહ હોઈ શકે છે, કારણ કે ટીશ્યુ પ્લાઝ્મિનોજેન એક્ટિવેટર માટે સકારાત્મક પરિણામોની જાણ કરતા અભ્યાસો નકારાત્મક અથવા તટસ્થ પરિણામોની જાણ કરતા નીચેના અભ્યાસોમાં ટાંકવામાં આવે તેવી શક્યતા છે. નસમાં પેશી પ્લાઝ્મિનોજેન સક્રિયકના ઉપયોગમાં લિંગ તફાવત છે, કારણ કે તેનો ઉપયોગ પુરુષો કરતાં તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક ધરાવતી સ્ત્રીઓ માટે થવાની શક્યતા ઓછી હોય છે. જો કે, આ તફાવત 2008 થી સુધરી રહ્યો છે. સંદર્ભો વધુ વાંચન બાહ્ય કડીઓ એન્ટિથ્રોમ્બોટિક ઉત્સેચકો બોહરિંગર ઇન્ગલહેમ જિનેન્ટેક બ્રાન્ડ્સ હોફમેન-લા રોશ બ્રાન્ડ્સ વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થા આવશ્યક દવાઓ વિકિપીડિયા દવા લેખો નેત્રવિજ્ઞાન દવાઓનું ભાષાંતર કરવા માટે તૈયાર છે