Methylergometrine
મિથાઇલરગોમેટ્રીન, જેને મિથાઇલરગોનોવાઇન તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે અને બ્રાન્ડ નામ મેથર્જિન હેઠળ વેચાય છે, તે એર્ગોલિન અને લિસરગામાઇડ જૂથોની દવા છે જેનો ઉપયોગ પ્રસૂતિશાસ્ત્રમાં અને આધાશીશીની સારવારમાં ઓક્સિટોસિક તરીકે થાય છે. તે ઉચ્ચ માત્રામાં લિસેર્જિક એસિડ ડાયથેલામાઇડ (એલ. એસ. ડી.) જેવી જ સાયકેડેલિક અસરો ઉત્પન્ન કરે છે. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. પ્રસૂતિશાસ્ત્રનો ઉપયોગ મેથાઇલરગોમેટ્રીન એક સરળ સ્નાયુ સંકોચક છે જે મોટે ભાગે ગર્ભાશય પર કાર્ય કરે છે. તેનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે બાળજન્મ અને સ્વયંસ્ફુરિત અથવા વૈકલ્પિક ગર્ભપાત પછી અતિશય રક્તસ્રાવને રોકવા અથવા નિયંત્રિત કરવા માટે થાય છે, અને ચૂકી ગયેલા ગર્ભપાત (કસુવાવડ જેમાં ગર્ભનો તમામ અથવા ભાગ ગર્ભાશયમાં રહે છે) પછી ગર્ભધારણના જાળવી રાખેલા ઉત્પાદનોને બહાર કાઢવામાં મદદ કરવા અને બાળજન્મ પછી સ્તન્ય પ્રાણીઓમાં ગર્ભમાં રહેલા બચ્ચાની રક્ષા માટેનું આચ્છાદન પહોંચાડવામાં મદદ કરવા માટે પણ થાય છે. તે ગોળીઓ અથવા ઈન્જેક્શન (આઇએમ અથવા IV) તરીકે અથવા પ્રવાહી સ્વરૂપમાં મૌખિક રીતે લેવા માટે ઉપલબ્ધ છે. આધાશીશી મેથિલર્ગોમેટ્રીનનો ઉપયોગ કેટલીકવાર આધાશીશીની રોકથામ અને તીવ્ર સારવાર બંને માટે થાય છે. તે મેથિસરગાઇડનું સક્રિય ચયાપચય છે. ક્લસ્ટર માથાના દુખાવાની સારવારમાં, મિથાઇલર્ગોમેટ્રીનની શરૂઆત 0.2 મિલીગ્રામ/દિવસની માત્રા સાથે કરવામાં આવી છે, જે ઝડપથી વધીને 3 વખત 0.2 મિલીગ્રામ થઈ ગઈ છે અને દરરોજ 3 વખત મહત્તમ 0.40 મિલીગ્રામ થઈ ગઈ છે. બિનસલાહભર્યું મિથાઈલરગોમેટ્રીન હાયપરટેન્શન અને પ્રી-એક્લેમ્પસિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યું છે. પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, ડેલાવર્ડિન અને એફાવિરેન્ઝ (જે 5-HT2A-mGlu2 રીસેપ્ટર પ્રોટોમરમાં એગોનિસ્ટ પણ છે અને મેથાઇલર્ગોમેટ્રીન ઉપચાર દરમિયાન દર્દીને આભાસ થવાની શક્યતા વધારે છે) લેતા એચ. આય. વી પૉઝીટીવ દર્દીઓમાં પણ તે બિનસલાહભર્યું છે. આડઅસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ ઉબકા, ઉલટી અને ઝાડા ચક્કર આવવું પલ્મોનરી હાયપરટેન્શન કોરોનરી આર્ટરી વેસોકોન્સ્ટ્રિક્શન ગંભીર પ્રણાલીગત હાયપરટેન્શન (ખાસ કરીને પ્રી-એક્લેમ્પસિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં) અતિશય માત્રામાં, મિથાઇલરગોમેટ્રીન પણ ખેંચાણ, શ્વસન હતાશા અને કોમા તરફ દોરી શકે છે. મિથાઈલરગોમેટ્રીન સંભવતઃ એવી દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે જે લીવર એન્ઝાઇમ CYP3A4 ને અટકાવે છે, જેમ કે એઝોલ એન્ટીફંગલ્સ, મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ અને ઘણી એચ. આય. વી દવાઓ. તે સહાનુભૂતિશીલ દવાઓ અને અન્ય એર્ગોટ એલ્કલોઇડ્સને કારણે રક્ત વાહિનીઓના સંકોચનમાં પણ વધારો કરી શકે છે. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ મેથાઇલરગોમેટ્રીન એ સેરોટોનિન, ડોપામાઇન અને α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ માટે ઍગોનિસ્ટ અથવા વિરોધી છે. આ રીસેપ્ટર્સ પર તેની ચોક્કસ બંધન અને સક્રિયકરણ પેટર્ન સેરોટોનિન 5-HT2A રીસેપ્ટર્સ દ્વારા સરળ ગર્ભાશય સ્નાયુના અત્યંત, જો સંપૂર્ણપણે નહીં, ચોક્કસ સંકોચન તરફ દોરી જાય છે, જ્યારે રક્તવાહિનીઓ અન્ય એર્ગોટ એલ્કલોઇડ્સની તુલનામાં ઓછી હદ સુધી અસર પામે છે. તે સેરોટોનિન 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5A અને 5-HT7 રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે. મિથાઇલરગોમેટ્રીન એ એર્ગોમેટ્રીનનું કૃત્રિમ એનાલોગ છે, જે એર્ગોટમાં જોવા મળતું સાયકેડેલિક આલ્કલોઇડ છે, અને સવારની ભવ્યતાની ઘણી પ્રજાતિઓ છે. મિથાઇલરગોમેટ્રીન એ એર્ગોલિન પરિવારનો સભ્ય છે અને રાસાયણિક રીતે એલ. એસ. ડી., એર્ગિન, એર્ગમેટ્રીન અને લિસર્જિક એસિડ જેવું જ છે. જોનાથન ઓટના જણાવ્યા અનુસાર, મિથાઇલર્ગોમેટ્રીન 2 મિલિગ્રામ અને તેનાથી વધુના ડોઝ પર એલએસડી જેવી સાયકેડેલિક અસરો ઉત્પન્ન કરે છે. આને 5-HT2A-mGlu2 રીસેપ્ટર પ્રોટોમર્સ પર તેની ત્રાસદાયક ક્રિયાને કારણે આભારી હોઈ શકે છે. ક્લિનિકલ અસરકારકતા 200 માઇક્રોગ્રામની આસપાસ જોવા મળે છે, જે હેલુસીનોજેનિક થ્રેશોલ્ડ કરતાં દસ ગણી ઓછી છે. મેથાઇલરગોમેટ્રીન એ સેરોટોનિન 5-HT2B રીસેપ્ટરનું એગોનોસ્ટ છે અને તે કદાચ કાર્ડિયાક વાલ્વ્યુલોપથી સાથે સંકળાયેલું છે. રસાયણશાસ્ત્ર મેથાઇલરગોમેટ્રીન, જેને ડી-લીસર્જિક એસિડ 1-બ્યુટાનોલામાઇડ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એર્ગોલિન અને લીસર્ગામાઇડ વર્ગોના વ્યુત્પન્ન છે અને તે માળખાકીય રીતે એર્ગોમેટ્રીન (ડી-લીસર્જિક એસિડ β-પ્રોપેનોલામાઇડ) અને લીસર્જિક એસિડ ડાયથેલામાઇડ સાથે સંબંધિત છે. સંદર્ભો એન્ટિમાઇગ્રેઇન દવાઓ હ્યુમન ડ્રગ મેટાબોલાઇટ્સ લાઇસર્ગામાઇડ્સ યુટેરોટોનિક્સ સેરોટોનિન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ