Anagrelide
એનાગ્રેલાઇડ (એગ્રીલિન/ઝાગ્રિડ, શાયરે અને થ્રોમ્બોરેડક્ટિન, એઓપી અનાથ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ એજી) એ એક દવા છે જેનો ઉપયોગ આવશ્યક થ્રોમ્બોસાઇટોસિસ (જેને આવશ્યક થ્રોમ્બોસાઇથેમિયા તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે), અથવા લોહીના પ્લેટલેટ્સના વધુ પડતા ઉત્પાદનની સારવાર માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયાની સારવારમાં પણ કરવામાં આવે છે. એનાગ્રેલાઇડ નિયંત્રિત પ્રકાશન (GALE-401) આવશ્યક થ્રોમ્બોસાઇટોસિસની સારવાર માટે ગેલેના બાયોફાર્મા દ્વારા ત્રીજા તબક્કાના તબીબી પરીક્ષણોમાં છે. તબીબી ઉપયોગો એનાગ્રેલાઇડનો ઉપયોગ આવશ્યક થ્રોમ્બોસાઇટોસિસની સારવાર માટે થાય છે, ખાસ કરીને જ્યારે દર્દીની વર્તમાન સારવાર અપૂરતી હોય. આવશ્યક થ્રોમ્બોસાયટોસિસના દર્દીઓ કે જેઓ એનાગ્રેલાઇડ માટે યોગ્ય હોય તેઓ ઘણીવાર નીચેનામાંથી એક અથવા વધુ પરિબળોને પૂર્ણ કરે છેઃ 60 વર્ષથી વધુ ઉંમરના પ્લેટલેટની ગણતરી 1000 × 109/L થી વધુ થ્રોમ્બોસિસનો ઇતિહાસ 2005 મેડિકલ રિસર્ચ કાઉન્સિલના રેન્ડમાઇઝ્ડ ટ્રાયલ અનુસાર, આવશ્યક થ્રોમ્બોસાયટોસિસના પ્રારંભિક સંચાલન માટે એસ્પિરિન સાથે હાઇડ્રોક્સિયુરિયાનું સંયોજન એનાગ્રેલાઇડ અને એસ્પિરિનના સંયોજન કરતાં શ્રેષ્ઠ છે. હાઇડ્રોક્સિયુરિયા આર્મમાં માયલોફિબ્રોસિસ, ધમનીય થ્રોમ્બોસિસ અને રક્તસ્રાવની શક્યતા ઓછી હતી, પરંતુ તેમાં શિરામાં થ્રોમ્બોસિસનો દર થોડો વધારે હતો. જ્યારે હાઇડ્રોક્સિયુરિયા બિનઅસરકારક સાબિત થાય છે ત્યારે એનાગ્રેલાઇડ ઉપયોગી થઈ શકે છે. આડઅસરો સામાન્ય આડઅસરોમાં માથાનો દુખાવો, ઝાડા, અસામાન્ય નબળાઇ/થાક, વાળ ખરવા, ઉબકા આવે છે. ઉપર ઉલ્લેખિત એ જ એમ. આર. સી. અજમાયશમાં અસ્થિ મજ્જા ફાઇબ્રોસિસ પર એનાગ્રેલાઇડની અસરોનું પણ વિશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું, જે માયલોફિબ્રોસિસના દર્દીઓમાં એક સામાન્ય લક્ષણ છે. એનાગ્રેલાઇડનો ઉપયોગ રેટિક્યુલિન જમા (જે પદ્ધતિ દ્વારા ફાઇબ્રોસિસ થાય છે) ની માત્રામાં ઝડપી વધારો સાથે સંકળાયેલો હતો, જ્યારે તેમની સરખામણીમાં જેમાં હાઇડ્રોક્સિયુરિયાનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. માયલોપ્રોલિફરેટિવ પરિસ્થિતિઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં મજ્જા ફાઇબ્રોસિસમાં વધારો ખૂબ જ ધીમો અને કંઈક અંશે બદલાતો હોય છે. એનાગ્રેલાઇડ દ્વારા આ વલણને વેગ મળી શકે છે. ફાઈબ્રોસિસમાં આ વધારો જેમ જેમ આગળ વધે છે તેમ તેમ હિમોગ્લોબિનમાં ઘટાડા સાથે સંકળાયેલો હોવાનું જણાય છે. એનાગ્રેલાઇડને અટકાવવું (અને દર્દીઓને હાઇડ્રોક્સિયુરિયા તરફ ફેરવવું) મજ્જા ફાઇબ્રોસિસની માત્રાને ઉલટાવી હોવાનું જણાયું હતું. આમ, એનાગ્રેલાઇડ પરના દર્દીઓને મજ્જા રેટિક્યુલિન સ્કોર્સ માટે સમયાંતરે દેખરેખ રાખવાની જરૂર પડી શકે છે, ખાસ કરીને જો એનિમિયા વિકસે છે, અથવા જો શરૂઆતમાં હાજર હોય તો વધુ સ્પષ્ટ બને છે. ઓછી સામાન્ય આડઅસરોમાં સમાવેશ થાય છેઃ હ્રદયની નિષ્ફળતા, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, કાર્ડિયોમાયોપથી, કાર્ડિયોમેગેલી, સંપૂર્ણ હૃદય અવરોધ, ધમની ફાઇબરિલેશન, સેરેબ્રોવેસ્ક્યુલર અકસ્માત, પેરિકાર્ડિટિસ, પલ્મોનરી ઇન્ફિલ્ટ્રેટ્સ, પલ્મોનરી ફાઇબ્રોસિસ, પલ્મોનરી હાયપરટેન્શન, સ્વાદુપિંડનો સોજો, ગેસ્ટ્રિક/ડ્યુઓડીનલ અલ્સરેશન, મૂત્રપિંડની ક્ષતિ/નિષ્ફળતા અને જપ્તી. આ મુદ્દાઓને કારણે, એનાગ્રેલાઇડને સામાન્ય રીતે આવશ્યક થ્રોમ્બોસાઇટોસિસ માટે પ્રથમ પંક્તિ ઉપચાર માટે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ નહીં. ક્રિયાના મિકેનિઝમ એનાગ્રેલાઇડ મેગાકાર્યોસાઇટ્સમાંથી પ્લેટલેટ્સની પરિપક્વતાને અટકાવીને કામ કરે છે. ક્રિયાની ચોક્કસ પદ્ધતિ અસ્પષ્ટ છે, જો કે તે ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધક તરીકે ઓળખાય છે. તે ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ-IIનું શક્તિશાળી (IC50 = 36nM) અવરોધક છે. તે PDE-3 અને ફોસ્ફોલિપેઝ A2 ને અટકાવે છે. ગ્લાયસીનના ઇથાઈલ એસ્ટર સાથે બેન્ઝાઈલ ક્લોરાઇડ 1 નું સંશ્લેષણ ઘનીકરણ આલ્કિલેટેડ ઉત્પાદન 2 આપે છે. નાઇટ્રો જૂથમાં ઘટાડો એનિલિન તરફ દોરી જાય છે અને સાયનોજેન બ્રોમાઇડ સાથેની આની પ્રતિક્રિયા સંભવતઃ પ્રારંભિક મધ્યવર્તી તરીકે સ્યાનામાઇડ 3 આપે છે. એલિફેટિકનો ઉમેરો પછી ક્વિનાઝોલિન રિંગની રચના તરફ દોરી જશે (4). નવા રચાયેલા ઇમાઇડ અને એસ્ટર વચ્ચે એમાઇડ રચના પછી ઇમિડાઝોલોન રિંગ રચવા માટે કામ કરશે, ક્રમની વિગતો ગમે તે હોય, ત્યાં એનાગ્રેલાઇડ (5) પ્રાપ્ત થાય છે. સંદર્ભો બાહ્ય લિંક્સ આંતરરાષ્ટ્રીય મુલાકાતીઓ માટે શાયરે ફાર્માસ્યુટિકલ્સ એગ્રીલિન/ઝાગ્રિડ વેબસાઇટ યુકેના મુલાકાતીઓ માટે શાયરે ફાર્માસ્યુટિકલ્સ ઝાગ્રિડ વેબસાઇટ એઓપી અનાથ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ વેબસાઇટ ટ્રાઇસાયક્લિક સંયોજનો કાર્યવાહીની અજ્ઞાત પદ્ધતિઓ સાથે દવાઓ અનાથ દવાઓ એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક દવાઓ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેસ અવરોધકો ઇમિડાઝોક્વિનાઝોલાઇન્સ લેક્ટમ્સ ક્લોરોએરેન્સ ટાકેડા ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની બ્રાન્ડ્સ