Anidulafungin
એનિડુલાફુંગિન (આઈ. એન. એન.) (વેપાર નામ એરાક્સિસ, ઇકાલ્ટા) એક અર્ધસંશ્લેષક ઇચિનોકેન્ડિન છે જેનો ઉપયોગ ફૂગપ્રતિરોધી દવા તરીકે થાય છે. તે અગાઉ LY303366 તરીકે જાણીતું હતું. તેનો ઉપયોગ આક્રમક એસ્પરગિલસ ચેપની સારવારમાં પણ થઈ શકે છે જ્યારે તેનો ઉપયોગ વોરિકોનાઝોલ સાથે કરવામાં આવે છે. તે ઇચિનોકેન્ડિન્સ તરીકે ઓળખાતી ફૂગપ્રતિરોધી દવાઓના વર્ગનો સભ્ય છે; તેની ક્રિયાની પદ્ધતિ (1 → 3)-β-D-ગ્લુકેન સિન્થેઝના અવરોધ દ્વારા છે, જે ફૂગના કોષની દિવાલના સંશ્લેષણ માટે મહત્વપૂર્ણ એન્ઝાઇમ છે. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. સંકેતો કેન્ડિડેમિયા અને આક્રમક કેન્ડિડા ચેપના અન્ય સ્વરૂપો (આંતર-પેટનો ફોલ્લો અને પેરિટોનાઇટિસ) એસોફેજલ કેન્ડિડાયાસિસ એન્ડિડુલાફંજિનનો કેન્ડિડાને કારણે એન્ડોકાર્ડિટિસ, ઓસ્ટીયોમાઇલિટિસ અને મેનિન્જાઇટિસમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી, અને આ જૂથમાં અસરકારકતા નક્કી કરવા માટે પૂરતી સંખ્યામાં ન્યુટ્રોપેનિક દર્દીઓમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. ફાર્માકોડાયનેમિક્સ અને ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ એનિડુલાફંજિન અન્ય એન્ટીફંગલથી નોંધપાત્ર રીતે અલગ છે કારણ કે તે શરીરના પીએચ અને તાપમાન પર નિષ્ક્રિય સ્વરૂપોમાં રાસાયણિક અધઃપતનમાંથી પસાર થાય છે. કારણ કે તે ઉત્સેચક અધોગતિ અથવા યકૃત અથવા મૂત્રપિંડના ઉત્સર્જન પર આધાર રાખતું નથી, તેથી યકૃત અથવા મૂત્રપિંડની કોઈપણ માત્રામાં ક્ષતિ ધરાવતા દર્દીઓમાં આ દવાનો ઉપયોગ કરવો સલામત છે. વિતરણનું પ્રમાણઃ 30-50 L. એનિડુલાફંજિન દેખીતી રીતે યકૃત દ્વારા ચયાપચય થતું નથી. આ ચોક્કસ દવા ઓપન-રિંગ પેપ્ટાઇડમાં ધીમા રાસાયણિક હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે જેમાં ફૂગપ્રતિરોધી પ્રવૃત્તિનો અભાવ હોય છે. દવાની અર્ધ-જીવન 27 કલાક છે. લગભગ 30 ટકા મલમાં વિસર્જન થાય છે (10 ટકા અપરિવર્તિત દવા તરીકે). 1 ટકાથી ઓછું પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે. ક્રિયાના મિકેનિઝમ એનિડુલાફુંગિન ગ્લુકેન સિન્થેઝને અટકાવે છે, જે એક એન્ઝાઇમ છે જે (1 → 3)-બીટા-ડી-ગ્લુકેનની રચનામાં મહત્વપૂર્ણ છે, જે એક મુખ્ય ફૂગના કોષ દિવાલ ઘટક છે. ગ્લુકેન સિન્થેઝ સસ્તન પ્રાણીઓના કોષોમાં હાજર નથી, તેથી તે ફૂગપ્રતિરોધી પ્રવૃત્તિ માટે એક આકર્ષક લક્ષ્ય છે. અર્ધસંશ્લેષણ એનિડુલાફંજિનનું ઉત્પાદન અર્ધસંશ્લેષણ દ્વારા થાય છે. પ્રારંભિક સામગ્રી ઇચિનોકેન્ડિન બી (એસ્પરગિલસ નિડ્યુલન્સ અથવા નજીકથી સંબંધિત પ્રજાતિ, એ. રુગુલોસસનું લિપોપેપ્ટાઇડ આથો ઉત્પાદન) છે, જે બેક્ટેરિયમ એક્ટિનોપ્લેન્સ યુટાહેન્સિસમાંથી ડીસિલેઝ એન્ઝાઇમની ક્રિયા દ્વારા ડીસિલેશન (લિનોલિયોઇલ બાજુની સાંકળનું વિભાજન) માંથી પસાર થાય છે; રાસાયણિક રીસિલેશન સહિત ત્રણ અનુગામી કૃત્રિમ પગલાંઓમાં, એન્ટિફંગલ ડ્રગ એનિડુલાફુંગિનનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે. એનિડુલાફુંગિનની શોધ મૂળરૂપે ટર્નર અને ડેબોનો દ્વારા લિલી પ્રયોગશાળાઓમાં કરવામાં આવી હતી અને વિકુરોન ફાર્માસ્યુટિકલ્સને લાઇસન્સ આપવામાં આવ્યું હતું, જેમણે તેને એફડીએને સુપરત કર્યું હતું. ફાઇઝરે 2005ના અંતમાં વિકુરોનના સંપાદન પછી આ દવા હસ્તગત કરી હતી. ફાઇઝરને 21 ફેબ્રુઆરી, 2006ના રોજ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા મંજૂરી મળી હતી. સંદર્ભો ફૂગપ્રતિરોધી ઇચિનોકેન્ડિન્સ ફાઇઝર વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની બ્રાન્ડ કરે છે