Flucloxacillin
ફ્લુક્લોક્સાસિલિન, જેને ફ્લોક્સાસિલિન તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એન્ટિબાયોટિક છે જેનો ઉપયોગ ત્વચાના ચેપ, બાહ્ય કાનના ચેપ, પગના અલ્સરના ચેપ, ડાયાબિટીક પગના ચેપ અને હાડકાના ચેપની સારવાર માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ ન્યુમોનિયા અને એન્ડોકાર્ડિટિસની સારવાર માટે અન્ય દવાઓ સાથે થઈ શકે છે. તેનો ઉપયોગ સ્ટેફાયલોકૉકસ ચેપને રોકવા માટે શસ્ત્રક્રિયા પહેલા પણ થઈ શકે છે. તે મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ (એમઆરએસએ) સામે અસરકારક નથી. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે અથવા નસ અથવા સ્નાયુમાં ઈન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવે છે. સામાન્ય આડઅસરોમાં અસ્વસ્થ પેટનો સમાવેશ થાય છે. અન્ય આડઅસરોમાં સ્નાયુ અથવા સાંધામાં દુખાવો, શ્વાસની તકલીફ અને યકૃતની સમસ્યાઓનો સમાવેશ થઈ શકે છે. તે ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન સલામત હોવાનું જણાય છે. જેનો ઉપયોગ પેનિસિલિનથી એલર્જી ધરાવતા લોકોમાં થવો જોઈએ નહીં. તે પેનિસિલિન વર્ગનું એક સાંકડી-સ્પેક્ટ્રમ બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક છે. તે ક્લોક્સાસિલિન અને ડિક્લોક્સાસિલિન જેવી જ અસર ધરાવે છે, જે પેનિસિલિનેઝ બનાવતા બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે. ફ્લુક્લોક્સાસિલિનની 1961માં પેટન્ટ કરવામાં આવી હતી. 2011 સુધીમાં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અથવા કેનેડામાં તેનો સામાન્ય રીતે ઉપયોગ થતો નથી. તબીબી ઉપયોગો ફ્લુક્લોક્સાસિલિન એક એન્ટિબાયોટિક છે જેનો ઉપયોગ ત્વચાના ચેપ, બાહ્ય કાનના ચેપ, પગના અલ્સરના ચેપ, ડાયાબિટીક પગના ચેપ અને હાડકાના ચેપની સારવાર માટે થાય છે. ત્વચા ફ્લુક્લોક્સાસિલિનનો ઉપયોગ સ્ટેફાયલોકોકલ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકલ ત્વચા ચેપ બંને માટે થાય છે. તેમાં ફોલિક્યુલાઇટિસ, કાર્બનકલ્સ, ઇમ્પેટિગો, એક્થિમા, સેલ્યુલાઇટિસ, એરિસિપેલાસ, નેક્રોટાઇઝિંગ ફેસિટિસ અને ખરજવું, ખંજવાળ, અલ્સર અને ખીલ જેવી ત્વચાની સ્થિતિના ચેપનો સમાવેશ થાય છે. સેલ્યુલાઇટિસમાં સ્ટેફાયલોકૉકસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ બંનેને આવરી લેવા માટે દ્વિ-ઉપચારની જરૂર છે તેવી વ્યાપક માન્યતાને કારણે, ફ્લુક્લોક્સાસિલિન કેટલીકવાર વધુ ગંભીર સેલ્યુલાઇટિસ માટે બેન્ઝિલપેનિસિલિનના ઉમેરા સાથે આપવામાં આવે છે. જો કે, 2005 માં ઇમર્જન્સી મેડિસિન જર્નલમાં પ્રકાશિત થયેલા એક અભ્યાસમાં તારણોએ વધારાના તબીબી લાભ આપવા માટે આ સંયોજન દર્શાવ્યું ન હોવાથી આ પ્રથા માટેનો ટેકો ઘટ્યો છે. યુકેમાં, સેલ્યુલાઇટિસની સારવાર માટે એકલા ફ્લુક્લોક્સાસિલિનનો ઉપયોગ કરવો એ પ્રથમ પસંદગી છે. કેટલાક અન્ય દેશો અલગ પડે છે. પગના અલ્સરના ઘાના ચેપની સારવાર ફ્લુક્લોક્સાસિલિનથી કરી શકાય છે. ડાયાબિટીક પગના ચેપ સાથે ચેપ હળવો, મધ્યમ અથવા ગંભીર દેખાય છે કે કેમ તે અનુસાર માત્રા ગોઠવવામાં આવે છે. 10-20% ના હાડકાના ગુણોત્તરમાં મહત્તમ દવા પ્રવેશ કરતાં ઓછું હોવા છતાં, ફ્લુક્લોક્સાસિલિન ઓસ્ટીયોમેલિટિસની સારવારમાં અસરકારક દેખાય છે. સ્થાનિક માર્ગદર્શનના આધારે તેનો ઉપયોગ સંવર્ધન પરિણામોની રાહ જોતી વખતે સાંધાના ચેપની સારવારમાં થઈ શકે છે. અન્ય તેનો ઉપયોગ ન્યુમોનિયાની સારવાર માટે અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે સંયોજનમાં થઈ શકે છે અને તેનો ઉપયોગ શસ્ત્રક્રિયા પહેલા ચેપને રોકવા માટે થઈ શકે છે, ખાસ કરીને હૃદય, ફેફસાં અથવા હાડકાની શસ્ત્રક્રિયા. જ્યારે એન્ડોકાર્ડાઇટિસની સારવાર માટે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે અથવા એકલા સંયોજનમાં, ફ્લુક્લોક્સાસિલિનની માત્રા સામાન્ય માત્રા કરતાં વધી જવાની જરૂર પડી શકે છે. ફ્લુક્લોક્સાસિલિન બીટા-લેક્ટામેસિસ પ્રત્યે અસંવેદનશીલ હોવા છતાં, કેટલાક સજીવોએ તેનો અને મેથિસિલિન સહિત અન્ય સાંકડી-સ્પેક્ટ્રમ બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સનો પ્રતિકાર વિકસાવ્યો છે. આવા સજીવોમાં મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસનો સમાવેશ થાય છે, જેણે પેનિસિલિન-બંધનકર્તા પ્રોટીનમાં ફેરફાર કરીને ફ્લુક્લોક્સાસિલિન અને અન્ય પેનિસિલિન સામે પ્રતિકાર વિકસાવ્યો છે. આડઅસરો ફ્લુક્લોક્સાસિલિનના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલી સામાન્ય આડઅસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ ઝાડા, ઉબકા, ફોલ્લીઓ, અર્ટિકેરિયા, ઈન્જેક્શન સાઇટ પર પીડા અને બળતરા, સુપરઇન્ફેક્શન (કેન્ડિડાયાસિસ સહિત), એલર્જી, અને યકૃત ઉત્સેચકો અને બિલીરૂબિનમાં ક્ષણિક વધારો. ભાગ્યે જ, 1,000 લોકોમાંથી 1 કરતા ઓછા લોકોમાં, કોલેસ્ટેટિક કમળો (જેને કોલેસ્ટેટિક હીપેટાઇટિસ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે) ફ્લુક્લોક્સાસિલિન ઉપચાર સાથે સંકળાયેલ છે. તે શ્યામ પેશાબ અને પીળી આંખો અને ત્વચા સાથે નિસ્તેજ સ્ટૂલ તરીકે દેખાઈ શકે છે. સારવાર બંધ થયા પછી કેટલાંક અઠવાડિયા સુધી પ્રતિક્રિયા થઈ શકે છે, અને ઉકેલવામાં અઠવાડિયા લાગી શકે છે. અંદાજિત ઘટનાઓ 15,000 એક્સપોઝરમાંથી એક છે, અને 55 વર્ષથી વધુ ઉંમરના લોકોમાં, સ્ત્રીઓમાં અને બે અઠવાડિયાથી વધુની સારવારની અવધિ ધરાવતા લોકોમાં વધુ વારંવાર જોવા મળે છે. પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરિન અથવા કાર્બાપેનેમથી એલર્જીનો અગાઉનો ઇતિહાસ ધરાવતા લોકોમાં ફ્લુક્લોક્સાસિલિન બિનસલાહભર્યું છે. તેનો ઉપયોગ આંખમાં પણ થવો જોઈએ નહીં, અથવા ડિક્લોક્સાસિલિન અથવા ફ્લુક્લોક્સાસિલિનના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ કોલેસ્ટેટિક હીપેટાઇટિસનો ઇતિહાસ ધરાવતા લોકોને આપવામાં આવવો જોઈએ નહીં. વૃદ્ધો, કિડનીની ક્ષતિ ધરાવતા દર્દીઓ જ્યાં ઓછી માત્રા જરૂરી હોય અને યકૃતની ક્ષતિ ધરાવતા લોકો, કોલેસ્ટેટિક હીપેટાઇટિસના જોખમને કારણે તેનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે થવો જોઈએ. તે ખોરાકના અડધોથી એક કલાક પહેલા ખાલી પેટ લેવું જોઈએ, કારણ કે જ્યારે ખોરાક સાથે લેવામાં આવે ત્યારે શોષણ ઓછું થાય છે, જોકે કેટલાક અભ્યાસો સૂચવે છે કે આ મોટાભાગના સંજોગોમાં ફ્લુક્લોક્સાસિલિન પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં સમાધાન કરતું નથી. યુકેની રાષ્ટ્રીય આરોગ્ય સેવા ભોજનના ઓછામાં ઓછા 30 મિનિટ પહેલા અને ઓછામાં ઓછા 2 કલાક પછી લેવાની ભલામણ કરે છે. ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ફ્લુક્લોક્સાસિલિન મેથોટ્રેક્સેટના ઉત્સર્જનને ઘટાડી શકે છે, જે સંભવિત રીતે મેથોટ્રેક્સેટ ઝેરીકરણના જોખમમાં પરિણમે છે. કિડનીની નિષ્ફળતામાં અને પ્રોબેનેસિડના ઉપયોગથી લોહીમાં ફ્લુક્લોક્સાસિલિનનું સ્તર વધી શકે છે. મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન ફ્લુક્લોક્સાસિલિન એ એન્ટિબાયોટિક્સના પેનિસિલિન જૂથ સાથે સંકળાયેલ એક સાંકડી-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક છે. તે બેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલને તોડીને કામ કરે છે. અન્ય બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સની જેમ, ફ્લુક્લોક્સાસિલિન બેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલોના સંશ્લેષણને અટકાવીને કાર્ય કરે છે. તે રેખીય પેપ્ટિડોગ્લાયકેન પોલિમર સાંકળો વચ્ચેના આંતર-જોડાણને અટકાવે છે જે ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલનો મુખ્ય ઘટક બનાવે છે. ફ્લુક્લોક્સાસિલિન અન્ય ઘણા પેનિસિલિન કરતાં વધુ એસિડ-સ્થિર છે અને પેરેન્ટેરલ માર્ગો ઉપરાંત મૌખિક રીતે પણ આપી શકાય છે. જો કે, મેથિસિલિનની જેમ, તે બિન-બીટા-લેક્ટામેઝ-ઉત્પાદક ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા સામે બેન્ઝિલપેનિસિલિન કરતા ઓછું શક્તિશાળી છે. ફ્લુક્લોક્સાસિલિનમાં સમાન ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ, એન્ટીબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ અને ડિક્લોક્સાસિલિનના સંકેતો છે, અને બે એજન્ટોને વિનિમયક્ષમ માનવામાં આવે છે. તેમાં ડિક્લોક્સાસિલિન કરતાં ગંભીર યકૃત પ્રતિકૂળ અસરોની ઘટનાઓ વધુ, જોકે દુર્લભ હોવાનું નોંધવામાં આવ્યું છે, પરંતુ મૂત્રપિંડની પ્રતિકૂળ અસરોની ઘટનાઓ ઓછી છે. રસાયણશાસ્ત્ર ફ્લુક્લોક્સાસિલિન ઘણા પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયા દ્વારા સ્ત્રાવ થતા બીટા-લેક્ટામેઝ (પેનિસિલિનેઝ તરીકે પણ ઓળખાય છે) ઉત્સેચકો પ્રત્યે અસંવેદનશીલ છે. પેનિસિલિન ન્યુક્લિયસની બાજુની સાંકળ પર આઇસોક્સાઝોલીલ જૂથની હાજરી β-લેક્ટામેઝ પ્રતિકારને સરળ બનાવે છે, કારણ કે તેઓ બાજુની સાંકળ સ્ટેરિક અવરોધ માટે પ્રમાણમાં અસહિષ્ણુ છે. આમ, તે પેનિસિલિન-બંધનકર્તા પ્રોટીન સાથે જોડાઈ શકે છે અને પેપ્ટિડોગ્લાયકેન ક્રોસ-લિંકિંગને અટકાવી શકે છે, પરંતુ β-લેક્ટામેસિસ દ્વારા બંધાયેલ નથી અથવા નિષ્ક્રિય નથી. 1960 સુધીમાં બેન્ઝિલપેનિસિલિનના વ્યાપક ઉપયોગને કારણે પેનિસિલિન-પ્રતિરોધક (બીટા-લેક્ટામેઝ ઉત્પાદક) સ્ટેફાયલોકોકલ ચેપમાં વધારો થયા બાદ 1960ના દાયકામાં ફ્લુક્લોક્સાસિલિન વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. તમામ કુદરતી પેનિસિલિન અને પ્રથમ અર્ધ-કૃત્રિમ પેનિસિલિન સ્ટેફાયલોકૉકલ બીટા-લેક્ટામેઝ દ્વારા નાશ પામ્યા હતા, જે બીચમ (પાછળથી ગ્લેક્સોસ્મિથક્લાઇન) ને વધુ સ્થિર એન્ટિબાયોટિક્સની શોધ કરવા તરફ દોરી ગયા હતા. 1962 સુધીમાં, મોં દ્વારા લેવાની ક્ષમતા સાથે સમાન રીતે સંરચિત એસિડ-સ્થિર પેનિસિલિન (ઓક્સાસિલિન, ક્લોક્સાસિલિન, ડિક્લોક્સાસિલિન અને ફ્લુક્લોક્સાસિલિન) ની શ્રેણી વિકસાવવામાં આવી હતી. ફ્લુક્લોક્સાસિલિન અને ડિક્લોક્સાસિલિન સ્ટેફના બીટા-લેક્ટામેઝ એન્ઝાઇમ સામે ખાસ સ્થિરતા દર્શાવે છે. ઓરેયસ અને એસિડનો સામનો કરી શકે છે. બીચામે યુકેમાં ક્લોક્સાસિલિન અને લોકપ્રિય ફ્લુક્લોક્સાસિલિનનો વધુ વિકાસ કર્યો, જ્યારે બ્રિસ્ટોલ લેબોરેટરીઝે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ઓક્સાસિલિન અને ડિક્લોક્સાસિલિનના માર્કેટિંગ પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કર્યું, જે બંને દેશોમાં ઉપયોગમાં તફાવત તરફ દોરી ગયું. ફ્લુક્લોક્સાસિલિનનું પ્રથમ વેચાણ યુરોપમાં 1970ના દાયકામાં કરવામાં આવ્યું હતું. ઉપલબ્ધ સ્વરૂપો ફ્લુક્લોક્સાસિલિનની મૌખિક અને નસમાં તૈયાર કરાયેલી દવાઓ સસ્તી છે અને સોડિયમ સોલ્ટ ફ્લુક્લોક્સાસિલિન સોડિયમ તરીકે, કેપ્સ્યુલ્સમાં (250 અથવા 500 મિલીગ્રામ), મૌખિક સસ્પેન્શન (125 મિલીગ્રામ/5 મિલીગ્રામ અથવા 250 મિલીગ્રામ/5 મિલીગ્રામ), અને ઇન્જેક્શન (પુનઃરચના માટે પાવડર, 250,500,1000 અને 2000 મિલીગ્રામ પ્રતિ શીશી) તરીકે ઉપલબ્ધ છે. 2011 સુધીમાં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અથવા કેનેડામાં ફ્લુક્લોક્સાસિલિનનો સામાન્ય રીતે ઉપયોગ થતો નથી. જો કે, અન્ય કેટલાક દેશોમાં, તે ફ્લોક્સાપેન, ફ્લોપેન, ફ્લુબેક્સ, ફ્લુપેન, ફીલોપેન અને સ્ટેફાયલેક્સ સહિત વિવિધ વેપારી નામો હેઠળ પૂરા પાડવામાં આવે છે. સંયોજન ફ્લુક્લોક્સાસિલિનને કો-ફ્લુએમ્પિસિલમાં એમ્પિસિલિન સાથે જોડવામાં આવે છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ પેનિસિલિન એન્ન્ટીયોપ્યોર દવાઓ હેપેટોટોક્સિન ઇસોક્સાઝોલ્સ ક્લોરોએરેન્સ ફ્લોરોએરેન્સ