Amineptine
એમીનેપ્ટીન, જે અગાઉ અન્ય લોકોમાં બ્રાન્ડ નામ સર્વેક્ટર હેઠળ વેચાતું હતું, તે ટ્રાઇસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ (ટી. સી. એ.) પરિવારનું એક બિનપરંપરાગત એન્ટીડિપ્રેસન્ટ છે. તે પસંદગીયુક્ત અને મિશ્ર ડોપામાઇન રીપટેક અવરોધક અને મુક્ત કરનાર એજન્ટ તરીકે કામ કરે છે, અને ઓછા પ્રમાણમાં નોરેપિનેફ્રાઇન રીપટેક અવરોધક તરીકે કામ કરે છે. 1960ના દાયકામાં ફ્રેન્ચ સોસાયટી ઑફ મેડિકલ રિસર્ચ દ્વારા એમિનેપ્ટીન વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની સર્વિયર દ્વારા 1978 માં ફ્રાન્સમાં રજૂ કરાયેલ, એમીનેપ્ટીન ટૂંક સમયમાં તેના ટૂંકા ગાળાના, પરંતુ કેટલાક દર્દીઓ દ્વારા અનુભવાતી સુખદ, ઉત્તેજક અસરને કારણે દુરુપયોગ માટે પ્રતિષ્ઠા મેળવી. યુરોપિયન બજારમાં તેની રજૂઆત પછી, હેપેટોટોક્સિસિટીના કેટલાક ગંભીર કિસ્સાઓ સામે આવ્યા હતા. આ, દુરુપયોગની સંભાવના સાથે, 1999 માં સર્વેક્ટર માટે ફ્રેન્ચ માર્કેટિંગ અધિકૃતતાને સસ્પેન્ડ કરવા તરફ દોરી ગયું. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં માર્કેટિંગ માટે યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા એમિનેપ્ટિનને ક્યારેય મંજૂરી આપવામાં આવી ન હતી, જેનો અર્થ એ થયો કે યુ. એસ. માં કોઈપણ તબીબી ઉપયોગ માટે એમિનેપ્ટિનનું વેચાણ અથવા વેચાણ કરવું કાયદેસર નથી. તબીબી ઉપયોગો એમિનેપ્ટિનને ફ્રાન્સમાં 1978 માં અંતર્જનિત મૂળના ગંભીર ક્લિનિકલ ડિપ્રેશન માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. બિનસલાહભર્યું કોરિયા અતિસંવેદનશીલતાઃ એમીનેપ્ટીન પ્રત્યે જાણીતી અતિસંવેદનશીલતા, ખાસ કરીને ઉત્પાદનના ડોઝ પછી હીપેટાઇટિસના પૂર્વજો. એમ. એ. ઓ. ઇન્હિબિટર્સ ઉપયોગ માટેની સાવચેતીઓ એમિનેપ્ટીન લેતા પહેલા ચેતવણીઓ અને સાવચેતીઓઃ 15 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોને સ્તનપાન કરાવવું સામાન્ય એનેસ્થેસિયાઃ એનેસ્થેસિયાના 24 થી 48 કલાક પહેલા દવા બંધ કરો. સત્તાવાર રમતો/ઓલિમ્પિક રમતોત્સવઃ પ્રતિબંધિત પદાર્થ. 7 માર્ચ સત્તાવાર જર્નલ 2000. ગર્ભાવસ્થા (પ્રથમ ત્રિમાસિક) ગર્ભ પરની અસરો મનુષ્યોમાં માહિતીનો અભાવ ઉંદરોમાં બિન-ટેરાટોજેનિક આડઅસરો એમિનેપ્ટીનને કારણે ત્વચારોગવિજ્ઞાન ગંભીર ખીલની જાણ સૌપ્રથમ 1988 માં વિવિધ લેખકો દ્વારા કરવામાં આવી હતી-ગ્રુપર, થિયોલી-બેન્સૌસન, વેક્સીઆઉ, ફિએટ, પુઇસન્ટ, ગૌરમેલ, ટીલાક, લેવિગ્ને, થોડા નામ આપવા માટે-એક સાથે એનાલેસ ડી ડર્મેટોલોજી એટ ડી વેનેરિયોલોજીના સમાન અંકમાં અને ધ લેન્સેટના 12 માર્ચ 1988 ના અંકમાં. એક વર્ષ પછી, સ્પેનના બાર્સિલોનામાં ડૉ. માર્ટિન-ઓર્ટેગા અને તેમના સાથીઓએ 54 વર્ષીય મહિલામાં "એક્નીફોર્મ વિસ્ફોટ" નો કેસ નોંધ્યો હતો, જેમના એમીનેપ્ટીનનું સેવન "અતિશય" હોવાનું વર્ણવવામાં આવ્યું હતું. તેના એક વર્ષ પછી, વેક્સીઆઉ અને તેમના સાથીઓએ છ મહિલાઓની જાણ કરી હતી, જેમાંથી એકે ક્યારેય એમીનેપ્ટીનનો ઉપયોગ કરવાનું સ્વીકાર્યું ન હતું, જેના કારણે ચહેરા, પીઠ અને છાતીમાં ગંભીર ખીલ કેન્દ્રિત થઈ હતી, જેની તીવ્રતા માત્રા સાથે બદલાતી હતી. તેમાંના મોટા ભાગનાને લગભગ 18 મહિના સુધી આઇસોટ્રેટિનોઇન (એક્યુટેન) સાથે અસફળ સારવાર આપવામાં આવી હતી; ત્રણમાંથી બે કે જેમણે એમિનેપ્ટીન બંધ કરી દીધું હતું, તેમણે ત્વચાના લક્ષણોમાં ઘટાડો અનુભવ્યો હતો, જેમાં સૌથી ઓછા અસરગ્રસ્ત દર્દીને રાહત મળી હતી. આ દવા સાથે મનોચિકિત્સક સાયકોમોટર ઉત્તેજના ભાગ્યે જ થઇ શકે છે. અનિદ્રા ચીડિયાપણું નર્વસનેસ આત્મઘાતી વિચાર. સારવારની શરૂઆતમાં, સાયકોમોટર અવરોધને ઉઠાવીને જોવામાં આવે છે. દુરુપયોગ અને પરાધીનતા વ્યસનનું જોખમ ઓછું છે, પરંતુ તેમ છતાં અસ્તિત્વમાં છે. 1978 અને 1988 ની વચ્ચે, ફ્રેન્ચ પ્રાદેશિક ફાર્માકોવિજિલન્સ કેન્દ્રોમાં એમીનેપ્ટીન વ્યસનના 186 કેસ નોંધાયા હતા; તેમાંથી 155 કેસના વિશ્લેષણમાં જાણવા મળ્યું હતું કે તેઓ મુખ્યત્વે મહિલા હતા, અને બે-તૃતીયાંશ કેસોમાં વ્યસન માટેના જોખમી પરિબળો જાણીતા હતા. જો કે, જાણીતા અફીણના વ્યસનીઓ અને સ્કિઝોફ્રેનિયાના દર્દીઓના 1981 ના અભ્યાસમાં કોઈ પણ વિષયમાં કોઈ માદક દ્રવ્યોની લત જોવા મળી ન હતી. 1990ના આઠ એમિનેપ્ટાઇન અવલંબનના કેસોના અભ્યાસમાં, છ લોકોમાં સમસ્યા વિના એમિનેપ્ટાઇનની ક્રમિક ઉપાડ પ્રાપ્ત કરી શકાય છે; અન્ય બે લોકોમાં, ચિંતા, સાયકોમોટર આંદોલન અને/અથવા બુલિમિયા દેખાયા હતા. અન્ય એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સની સરખામણીમાં એમિનેપ્ટીન સાથે ઉપાડ ફાર્માકોડિપેન્ડન્સ ખૂબ જ સામાન્ય છે. એમીનેપ્ટીનમાંથી ઉપાડ દરમિયાન વિવિધ મનોવૈજ્ઞાનિક લક્ષણો દેખાઈ શકે છે, જેમ કે ચિંતા અને ઉત્તેજના. કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ખૂબ જ ભાગ્યે જઃ ધમની હાયપોટેન્શન ધબકારા ધબકારા વાસોમોટર એપિસોડ હેપેટિક એમિનેપ્ટિન ભાગ્યે જ સાયટોલિટિક, કોલેસ્ટેટિક જાતોના હીપેટાઇટિસનું કારણ બની શકે છે. એમીનેપ્ટીન-પ્રેરિત હીપેટાઇટિસ, જે કેટલીકવાર ફોલ્લીઓથી આગળ આવે છે, તે ઇમ્યુનોએલર્જિક પ્રતિક્રિયાને કારણે હોવાનું માનવામાં આવે છે. તે ઉલ્લંઘન કરતી દવાને બંધ કરવા પર ઉકેલ લાવે છે. આ થવાનું જોખમ આનુવંશિક રીતે નક્કી થઈ શકે છે અથવા ન પણ થઈ શકે. વધુમાં, એમિનેપ્ટીન ભાગ્યે જ ટ્રાન્સામિનેઝ, આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ અને બિલીરુબિનને ઉન્નત કરવા માટે જાણીતું છે. મિશ્ર હીપેટાઇટિસ, જે ખૂબ જ દુર્લભ છે, સામાન્ય રીતે સારવારના 15મા અને 30મા દિવસની વચ્ચે થાય છે. ઘણીવાર તીવ્ર પેટનો દુખાવો, ઉબકા, ઉલટી અથવા ફોલ્લીઓ પહેલાં, કમળો બદલાતો રહે છે. હીપેટાઇટિસ કાં તો મિશ્ર પ્રકારનો હોય છે અથવા કોલેસ્ટેટિક વ્યાપ સાથે હોય છે. ઉત્ક્રાંતિ, તમામ કિસ્સાઓમાં, દવાને બંધ કરવા માટે અનુકૂળ હતી. મિકેનિઝમની ચર્ચા કરવામાં આવી છે (ઇમ્યુનોએલર્જિક અને/અથવા ઝેરી). લગભગ 1994માં સ્પેનમાં, ત્રણ અઠવાડિયાની સારવાર પછી, તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો સોજો અને મિશ્ર હીપેટાઇટિસનો એક કેસ નોંધાયો હતો. ગ્રીસના એથેન્સમાં વેસ્ટર્ન એટ્ટિકા જનરલ હોસ્પિટલમાં લાઝારોસ અને તેમના સાથીઓએ ડ્રગ પ્રેરિત હિપેટાઇટિસના 18 અને 15 દિવસની સારવારના બે કેસ નોંધ્યા હતા. સાયટોલિટીક હીપેટાઇટિસનો એક કેસ માત્ર એક ગોળીના સેવન પછી થયો હતો. જઠરાંત્રિય તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો સોજો (ખૂબ જ દુર્લભ) સારવારના ત્રણ અઠવાડિયા પછી તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો સોજો અને મિશ્ર હીપેટાઇટિસને સાંકળતો કેસ. 1989માં, ડીજોનમાં સેન્ટર ડી ફાર્માકોવિજિલન્સ ખાતે Sgro અને તેમના સાથીઓએ એમિનેપ્ટીન લેતી સ્ત્રીમાં એનાફિલેક્ટિક આંચકાનો કેસ નોંધ્યો હતો. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ એમિનેપ્ટીન ડોપામાઇનના પુનઃગ્રહણને અટકાવે છે અને, ઘણી ઓછી હદ સુધી, નોરેપિનેફ્રાઇનના. વધુમાં, તે ડોપામાઇનના પ્રકાશનને પ્રેરિત કરતું હોવાનું જાણવા મળ્યું છે. જો કે, ડી-એમ્ફેટામાઇનની તુલનામાં ડોપામાઇન મુક્ત કરનાર એજન્ટ તરીકે એમિનેપ્ટીન ઘણું ઓછું અસરકારક છે, અને આ દવા મુખ્યત્વે ડોપામાઇન રીપટેક અવરોધક તરીકે કામ કરે છે. ડોપામાઇનના કેસથી વિપરીત, એમિનેપ્ટીન નોરેપિનેફ્રાઇનના પ્રકાશનને પ્રેરિત કરતું નથી, અને તેથી તે સંપૂર્ણપણે નોરેપિનેફ્રાઇન રીપટેક અવરોધક તરીકે કાર્ય કરે છે. અન્ય ટી. સી. એ. થી વિપરીત, એમીનેપ્ટીન સેરોટોનિન, એડ્રેનર્જિક, ડોપામાઇન, હિસ્ટામાઇન અને મસ્કેરિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ સાથે ખૂબ જ નબળી રીતે અથવા બિલકુલ પ્રતિક્રિયા આપતું નથી. એમીનેપ્ટીનના મુખ્ય મેટાબોલાઇટ્સની પ્રવૃત્તિ મૂળ સંયોજન જેવી જ હોય છે, જોકે તેની શક્તિ ઓછી હોય છે. એમીનેપ્ટીન દ્વારા મોનોએમાઇન ટ્રાન્સપોર્ટરના બંધન અથવા અવરોધ માટે કોઈ માનવ માહિતી ઉપલબ્ધ હોવાનું જણાતું નથી. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ એક 100 મિલિગ્રામ મૌખિક માત્રા પછી એમિનેપ્ટીનનું ટોચનું પ્લાઝ્મા સ્તર 277 અને 2,215 એનજી/એમએલ (818-6,544 એનએમ) ની વચ્ચે હોવાનું જાણવા મળ્યું છે, જેમાં સરેરાશ 772 એનજી/એમએલ (2,281 એનએમ) છે, જ્યારે તેના મુખ્ય મેટાબોલાઇટની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા 144 અને 1,068 એનજી/એમએલ (465-3,452 એનએમ) ની વચ્ચે છે, જેમાં સરેરાશ 471 એનજી/એમએલ (1,522 એનએમ) છે. એમીનેપ્ટીનની એક 200 મિલીગ્રામ મૌખિક માત્રા પછી, એમીનેપ્ટીનનું સરેરાશ ટોચનું પ્લાઝ્મા સ્તર લગભગ 750 થી 940 એનજી/એમએલ (2,216-2,777 એનએમ) હતું, જ્યારે તેના મુખ્ય મેટાબોલાઇટનું સ્તર લગભગ 750 થી 970 એનજી/એમએલ (2,216-3,135 એનએમ) હતું. ટોચની સાંદ્રતાનો સમય એમિનેપ્ટીન માટે લગભગ 1 કલાક અને તેના મુખ્ય મેટાબોલાઇટ માટે 1.5 કલાક છે. એમીનેપ્ટીનનું અર્ધ-જીવન લગભગ 0.80 થી 1 કલાકનું હોય છે અને તેના મુખ્ય મેટાબોલાઇટનું અર્ધ-જીવન લગભગ 1.5 થી 2.5 કલાકનું હોય છે. તેમના ખૂબ જ ટૂંકા નાબૂદી અર્ધ-જીવનને કારણે, એમિનેપ્ટીન અને તેના મુખ્ય મેટાબોલાઇટ વારંવાર વહીવટ સાથે નોંધપાત્ર રીતે એકઠા થતા નથી. સોસાયટી અને કલ્ચર બ્રાન્ડ નામો એમિનેપ્ટીન વિવિધ બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચવામાં આવે છે જેમાં સર્વેક્ટર, મેનીઓન, ડાયરેક્ટિમ, નિયોલિયર, પ્રોવેક્ટર અને વિયાસ્પેરા સામેલ છે. કાનૂની સ્થિતિ એવી દરખાસ્ત કરવામાં આવી હતી કે જુલાઈ 2021 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં એમિનેપ્ટીન શેડ્યૂલ I નિયંત્રિત પદાર્થ બની જાય. આ જાહેરાત પછી એમિનેપ્ટીનને અનુસૂચિ I માં મૂકવામાં આવ્યું હતું. સંદર્ભો એમિન્સ કાર્બોક્સિલિક એસિડ ડાઇબેન્ઝોસાઇક્લોહેપ્ટીન ડોપામાઇન મુક્ત કરનારા એજન્ટો હેપેટોટોક્સિન લેબોરેટરીઝ સર્વિયર નોરેપિનેફ્રાઇન-ડોપામાઇન રીપટેક ઇન્હિબિટર્સ ટ્રાઇસાઇક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ ઉપાડેલી દવાઓ