Sultamicillin
અનસીન બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાયેલી સુલ્તામિસિલિન એ પેનિસિલિન એન્ટિબાયોટિક સંયોજન એમ્પિસિલિન/સલ્બેક્ટમનું મૌખિક સ્વરૂપ છે. તેનો ઉપયોગ અન્ય અવયવોમાં ઉપલા અને નીચલા શ્વસન માર્ગ, કિડની અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર, ત્વચા અને નરમ પેશીઓના બેક્ટેરિયાના ચેપની સારવાર માટે થાય છે. તેમાં એસ્ટરિફાઇડ એમ્પિસિલિન અને સલ્બેક્ટમ હોય છે. એમ્પિસિલિન/સલ્બેક્ટમ કરતાં સુલ્તામિસિલિન આંતરડામાંથી વધુ સારી રીતે શોષાય છે, જેનાથી ઝાડા અને મરડો થવાની શક્યતા ઓછી થાય છે. સલ્બેક્ટમનો સમાવેશ એમ્પિસિલિનની ક્રિયાના વર્ણપટને બીટા-લેક્ટામેઝ ઉત્પન્ન કરતા બેક્ટેરિયાના તાણ સુધી વિસ્તરે છે. અંતઃશિરા સ્વરૂપ સાથેનું મૌખિક સલ્બેક્ટમ સમગ્ર સારવાર દરમિયાન સતત સલ્બેક્ટમ ઉપચારની પદ્ધતિ પ્રદાન કરે છે, પરિણામે વધુ સારા તબીબી પરિણામો મળે છે. તે 1979 માં પેટન્ટ કરવામાં આવ્યું હતું અને 1987 માં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું. તબીબી ઉપયોગો સુલ્તામિસિલિન માટેના તબીબી ઉપયોગોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપ-ફ્યુરનકલ્સ, કાર્બનકલ્સ, સેલ્યુલાઇટિસ, પેરોનીચિયા, ઇમ્પેટિગો કોન્ટેજિયોસા, ડાયાબિટીક પગના અલ્સર અને સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજેન્સને કારણે થતા ફોલ્લાઓ. ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ-એસ. પાયોજીન્સ અને એસ. ઓરેયસ દ્વારા થતા ફેરીંગાઇટિસ અને ટોન્સિલિટિસ. એસ. ઓરેયસ, એસ. ન્યુમોનિયા, એચ. ઇન્ફ્લુએન્ઝા અને એસ. વંશજોને કારણે તીવ્ર અને ક્રોનિક સાઇનસાઇટિસ થાય છે. ઓટિટિસ મીડિયા, ખાસ કરીને સપુરટિવ ઓટિસ મીડિયા, માસ્ટોઇડાઇટિસ એન્ટ્રમ સાથે અથવા વગર. નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ-બેક્ટેરિયલ ન્યુમોનિયા, શ્વાસનળીનો સોજો, એસ. ન્યુમોનિયા, એચ. ઇન્ફ્લુએન્ઝા, સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ અને એસ. વંશજોને કારણે થતા શ્વાસનળીના ચેપ. સી. ઓ. પી. ડી. ની તીવ્ર તીવ્રતા. પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ-પાયલોનેફ્રાટીસ, એસ્ચેરીચીયા કોલી, પ્રોટીયસ મિરાબિલિસ, ક્લેબસિએલા અને સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ દ્વારા થતા સિસ્ટીટીસ. સર્જિકલ ચેપ-પ્રોફીલેક્સીસ અને સર્જિકલ સાઇટ ચેપની સારવાર, ઓર્થોપેડિક અને કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર સર્જરીમાં પેરી-ઓપરેટિવ પ્રોફીલેક્સીસ. સ્ત્રીરોગવિજ્ઞાન ચેપ-ઇ. કોલી અને બેક્ટેરોઇડ્સ એસપીના બીટા-લેક્ટામેઝ ઉત્પન્ન કરતા તાણને કારણે થાય છે. (બી. ફ્રેગિલિસ સહિત). જઠરાંત્રિય માર્ગના ચેપ-બેક્ટેરિયલ એસોફેગિટિસ, અલ્સર વ્યવસ્થાપનમાં એમ. ડી. ટી. ના ભાગરૂપે એચ. પાયલોરી ચેપની સારવાર. બિનસલાહભર્યું પેનિસિલિન એલર્જી ધરાવતા લોકો અને મોનોન્યુક્લિયોસિસ ધરાવતા લોકોમાં સુલ્તામિસિલિન બિનસલાહભર્યું છે, કારણ કે તેમાં ગંભીર ચકામા થવાનું જોખમ વધી જાય છે. પ્રતિકૂળ અસરો અન્ય ઘણી એન્ટિબાયોટિક્સની જેમ સૌથી સામાન્ય આડઅસર ઝાડા અને નરમ મળ છે. જાપાનીઝ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં, આ અનુક્રમે 3.7 ટકા અને 1.1 ટકાની આવર્તન સાથે થયું હતું; જો કે, જાપાનની બહારના અભ્યાસોમાં, સુલ્તામિસિલિન લેતા દર્દીઓમાં 10 થી 50 ટકાથી વધુ ઝાડા વધુ સામાન્ય હતા. 1 થી 10 ટકા લોકોની શ્રેણીમાં થતી અન્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં ઉબકા, ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, માથાનો દુખાવો, ફોલ્લીઓ અને કેન્ડિડા આલ્બિકન્સ સાથેના ચેપનો સમાવેશ થાય છે. ક્લોસ્ટ્રિડિયમ ડિફિસાઇલ ચેપને કારણે થતો હેમોરેજિક કોલેટીસ એક દુર્લભ ગૂંચવણ છે. અન્ય દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અન્ય પેનિસિલિન જેવી જ હોય છેઃ એલોપ્યુરિનોલ દર્દીઓમાં ચકામા થવાનું જોખમ વધારે છે. પેનિસિલિન મેથોટ્રેક્સેટના નાબૂદીને ધીમું કરે છે, સંભવિત રીતે તેની પ્રતિકૂળ અસરોમાં વધારો કરે છે. તેનાથી વિપરીત, સુલ્તામિસિલિનના સક્રિય ઘટકો (એમ્પિસિલિન અને સલ્બેક્ટમ) નું નાબૂદી પ્રોબેનેસિડ દ્વારા અને સંભવતઃ નોનસ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAIDs) એસ્પિરિન, ઇન્ડોમેટાસિન અને ફેનાઇલબ્યુટાઝોન દ્વારા ઘટાડવામાં આવે છે. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ સુલ્તામિસિલિન એ એમ્પિસિલિન અને સલ્બેક્ટમનું કોડ્રગ અથવા (મ્યુચ્યુઅલ પ્રોડ્રગ) છે. મૌખિક સેવન પછી, તે આંતરડાની દિવાલમાં ઉત્સેચકો દ્વારા શોષાય છે અને હાઇડ્રોલાઇટિક રીતે એમ્પિસિલિન અને સલ્બેક્ટમમાં વિભાજિત થાય છે. આ બે પદાર્થો પછી 1:1 દાઢ ગુણોત્તરમાં પ્રણાલીમાં મુક્ત થાય છે. તેમની ફાર્માકોકાઇનેટીક વર્તણૂક સમાન છે (અને વ્યવહારીક રીતે ખોરાકના સેવનથી સ્વતંત્ર): તેઓ લગભગ એક કલાક પછી ટોચની સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે; તેમના પ્લાઝ્મા પ્રોટીનનું બંધન 26 ટકા (એમ્પિસિલિન) અને 29 ટકા (સલ્બેક્ટમ) છે; અને તેમના નાબૂદી અર્ધ-જીવન અનુક્રમે 45-80 મિનિટ અને 40-70 મિનિટ છે. બંને દવાઓ મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છેઃ સેવન કર્યાના આઠ કલાકની અંદર, 46 થી 80 ટકા એમ્પિસિલિન અને 41 થી 66 ટકા સલ્બેક્ટમ પેશાબમાં જોવા મળે છે. અર્ધ-કૃત્રિમ મૌખિક રીતે સક્રિય બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ પેનિસિલિન એન્ટિબાયોટિક, એમપિસિલિન, કોષ દિવાલ મ્યુકોપેપ્ટાઇડના જૈવસંશ્લેષણને અટકાવીને સંવેદનશીલ સજીવો સામે એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ કરે છે. બીટા-લેક્ટામેઝ અવરોધક, સુલ્બેક્ટમ, પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયાના તાણમાં જોવા મળતા ઘણા બીટા-લેક્ટામેઝને ઉલટાવી ન શકાય તે રીતે અટકાવે છે. રસાયણશાસ્ત્ર એમ્પિસિલિન અને સલ્બેક્ટમ મિથાઈલીન જૂથ દ્વારા જોડાયેલા છે, જે બે એસ્ટર બોન્ડ્સ (અથવા વધુ ચોક્કસપણે એસાયલલ બોન્ડ્સ) બનાવે છે. સુલ્તામિસિલિનનો ઉપયોગ ટોસિલેટ મીઠાના સ્વરૂપમાં થાય છે. સંદર્ભો પેનિસિલિન્સ કોડ્રગ્સ ફોર્મલ્સ ફાઇઝર બ્રાન્ડ્સ