Amikacin
એમિકાસિન એ એન્ટિબાયોટિક દવા છે જેનો ઉપયોગ સંખ્યાબંધ બેક્ટેરિયાના ચેપ માટે થાય છે. આમાં સાંધાના ચેપ, આંતર-પેટના ચેપ, મેનિન્જાઇટિસ, ન્યુમોનિયા, સેપ્સિસ અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપનો સમાવેશ થાય છે. તેનો ઉપયોગ મલ્ટીડ્રગ-રેઝિસ્ટન્ટ ટ્યુબરક્યુલોસિસની સારવાર માટે પણ થાય છે. તેનો ઉપયોગ IV નો ઉપયોગ કરીને અથવા સ્નાયુમાં નસમાં ઈન્જેક્શન દ્વારા થાય છે. અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સની જેમ એમિકાસિન પણ સાંભળવાની ખોટ, સંતુલનની સમસ્યાઓ અને કિડનીની સમસ્યાઓનું કારણ બની શકે છે. અન્ય આડઅસરોમાં લકવાનો સમાવેશ થાય છે, જેના પરિણામે શ્વાસ લેવામાં અસમર્થતા થાય છે. જો ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે તો તે બાળકમાં કાયમી બહેરાપણું પેદા કરી શકે છે. એમિકાસિન બેક્ટેરિયાના 30S રાઇબોસોમલ સબયૂનિટના કાર્યને અવરોધિત કરીને કામ કરે છે, જે તેને પ્રોટીન ઉત્પન્ન કરવામાં અસમર્થ બનાવે છે. એમિકાસિનને 1971માં પેટન્ટ કરવામાં આવ્યું હતું અને 1976માં વ્યાવસાયિક ઉપયોગમાં આવ્યું હતું. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. તે કેનામાઇસીનમાંથી મેળવવામાં આવે છે. તબીબી ઉપયોગો એમિકાસિનનો ઉપયોગ મોટેભાગે મલ્ટિડ્રગ-રેઝિસ્ટન્ટ, એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા, ખાસ કરીને સ્યુડોમોનાસ, એસિનેટોબેક્ટર, એન્ટરોબેક્ટર, ઇ. કોલી, પ્રોટીયસ, ક્લેબસિએલા અને સેરેટિયા સાથે ગંભીર ચેપની સારવાર માટે થાય છે. એકમાત્ર ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા કે જે એમિકાસિનને મજબૂત રીતે અસર કરે છે તે સ્ટેફાયલોકૉકસ અને નોકાર્ડિયા છે. જ્યારે પ્રથમ હરોળની દવાઓ ચેપને નિયંત્રિત કરવામાં નિષ્ફળ જાય છે ત્યારે અમિકાસિનનો ઉપયોગ બિન-ટ્યુબરક્યુલર માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ અને ટ્યુબરક્યુલોસિસ (જો સંવેદનશીલ તાણને કારણે થાય છે) ની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે. તેનો ભાગ્યે જ એકલા ઉપયોગ થાય છે. તેનો ઉપયોગ ઘણીવાર નીચેની પરિસ્થિતિઓમાં થાય છેઃ બ્રોન્કીક્ટેસિસ હાડકાં અને સાંધાના ચેપ ગ્રાન્યુલોસાયટોપેનિયા, જ્યારે ટિકાર્સિલિન સાથે જોડાય છે, ત્યારે કેન્સર ધરાવતા લોકોમાં પેટની અંદરના ચેપ (જેમ કે પેરિટોનાઇટિસ) અન્ય દવાઓ જેમ કે ક્લિન્ડામાઇસીન, મેટ્રોનિડાઝોલ, પિપેરાસિલિન/ટેઝોબેક્ટમ, અથવા એમ્પિસિલિન/સલ્બેક્ટમ મેનિન્જાઇટિસઃ ઇ. કોલી દ્વારા મેનિન્જાઇટિસ માટે, સ્યુડોમોનાસ દ્વારા થતા મેનિન્જાઇટિસ માટે ઇમિપેનેમ માટે સહાયક તરીકે, એસિનેટોબ દ્વારા થતા મેનિન્જાઇટિસ માટે મેરોપેનમના સહાયક તરીકે, ઇમિપેનેમ માટે સહાયક તરીકે. તેનો ઉપયોગ માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ, એમ. એબસેસસ, એમ. ચેલોની અને એમ. ફોર્ટ્યુટમ દ્વારા ચેપ માટે પણ થાય છે. રોડોકોકસ ઇક્વી, જે ટ્યુબરક્યુલોસિસ રેસ્પિરેટરી ટ્રેક્ટ ચેપ જેવા ચેપનું કારણ બને છે, જેમાં બીટા-લેક્ટેમ્સ અથવા કાર્બાપેનેમ સાથે સંલગ્ન હોસ્પિટલ-હસ્તગત ન્યુમોનિયા સેપ્સિસનો સમાવેશ થાય છે, જેમાં નવજાત શિશુઓમાં બીટા-લેક્ટેમ્સ અથવા કાર્બાપેનેમ ત્વચા અને સિઉચર-સાઇટ ચેપનો સમાવેશ થાય છે, જે ઓછા ઝેરી દવાઓ (ઘણીવાર એન્ટરોબેક્ટેરિયેસી અથવા પી. એરુગિનોસા દ્વારા) સામે પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયાને કારણે થાય છે. ન્યુટ્રોપેનિયા અને તાવ ધરાવતા લોકો માટે પ્રયોગમૂલક ઉપચાર માટે એમિકાસિનને બીટા-લેક્ટેમ એન્ટિબાયોટિક સાથે જોડી શકાય છે. ઉપલબ્ધ સ્વરૂપો લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન પણ ઉપલબ્ધ છે અને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અને યુરોપિયન યુનિયનમાં માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC) ની સારવાર માટે મંજૂર છે. એમીકેસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન એ એન્ટીબેક્ટેરિયલ અને એન્ટીફંગલ દવાઓ (એલ. પી. એ. ડી. પાથવે) માટે યુ. એસ. મર્યાદિત વસ્તી માર્ગ હેઠળ મંજૂર કરાયેલી પ્રથમ દવા છે. તેને ત્વરિત મંજૂરી માર્ગ હેઠળ પણ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) એ એમિકાસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન ફાસ્ટ ટ્રેક, બ્રેકથ્રુ થેરાપી, અગ્રતા સમીક્ષા અને લાયક ચેપી રોગ ઉત્પાદન (ક્યુઆઇડીપી) હોદ્દા માટે અરજી મંજૂર કરી હતી. એફડીએ (FDA) એ ઇન્સમેડ, ઇન્ક (Inc) ને એરીકાઇસની મંજૂરી આપી. એમીકેસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શનની સલામતી અને અસરકારકતા, નેબ્યુલાઇઝર દ્વારા લેવામાં આવતી ઇન્હેલ્ડ સારવાર, રેન્ડમાઇઝ્ડ, નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં દર્શાવવામાં આવી હતી જ્યાં દર્દીઓને બે સારવાર જૂથોમાંથી એકને સોંપવામાં આવ્યા હતા. દર્દીઓના એક જૂથને એમિકાસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન વત્તા બેકગ્રાઉન્ડ મલ્ટી-ડ્રગ એન્ટિબેક્ટેરિયલ રેજિમેન મળ્યું હતું, જ્યારે અન્ય સારવાર જૂથને એકલા બેકગ્રાઉન્ડ મલ્ટી-ડ્રગ એન્ટિબેક્ટેરિયલ રેજિમેન મળ્યું હતું. સારવારના છઠ્ઠા મહિના સુધીમાં, એમિકાસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન સાથે સારવાર કરાયેલા 29 ટકા દર્દીઓમાં એમિકાસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન સાથે સારવાર ન કરાયેલા 9 ટકા દર્દીઓની સરખામણીમાં સતત ત્રણ મહિના સુધી તેમના સ્પુટમ કલ્ચરમાં માયકોબેક્ટેરિયાની કોઈ વૃદ્ધિ થઈ ન હતી. વિશેષ વસ્તી એમિકાસિનનો ઉપયોગ વૃદ્ધોમાં નાના ડોઝમાં થવો જોઈએ, જેમને ઘણીવાર કિડનીના કાર્યમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો થાય છે, અને બાળકો, જેમની કિડની હજુ સુધી સંપૂર્ણ રીતે વિકસિત નથી થઈ. તેને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અને ઓસ્ટ્રેલિયા બંનેમાં ગર્ભાવસ્થા શ્રેણી ડી માનવામાં આવે છે, એટલે કે તેઓ ગર્ભને નુકસાન પહોંચાડવાની સંભાવના ધરાવે છે. લગભગ 16 ટકા એમિકાસિન સ્તન્ય પ્રાણીઓમાં ગર્ભમાં રહેલા બચ્ચાની રક્ષા માટેનું આચ્છાદન પાર કરે છે; જ્યારે માતામાં એમિકાસિનનું અર્ધ-જીવન 2 કલાક હોય છે, તે ગર્ભમાં 3.7 કલાક હોય છે. અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ સાથે એમિકાસિન લેતી સગર્ભા સ્ત્રીને તેના બાળકમાં જન્મજાત બહેરાપણું થવાની સંભાવના હોય છે. જ્યારે તે સ્તન્ય પ્રાણીઓમાં ગર્ભમાં રહેલા બચ્ચાની રક્ષા માટેનું આચ્છાદન પાર કરવા માટે જાણીતું છે, ત્યારે એમિકાસિન માત્ર સ્તનના દૂધમાં આંશિક રીતે સ્ત્રાવ થાય છે. સામાન્ય રીતે, શિશુઓમાં એમિકાસિન ટાળવું જોઈએ. શિશુઓમાં બાહ્યકોષીય પ્રવાહીની ઊંચી સાંદ્રતાને કારણે વિતરણનું પ્રમાણ પણ વધારે હોય છે, જ્યાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ રહે છે. વૃદ્ધોમાં એમિકાસિન તેમની પ્રણાલીમાં લાંબા સમય સુધી રહે છે; જ્યારે 20 વર્ષના યુવાનમાં એમિકાસિનનું સરેરાશ ક્લિઅરન્સ 6 એલ/કલાક હોય છે, તે 80 વર્ષના યુવાનમાં 3 એલ/કલાક હોય છે. સિસ્ટીક ફાઇબ્રોસિસ ધરાવતા લોકોમાં ક્લિયરેન્સ વધુ હોય છે. માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ અથવા પાર્કિન્સન રોગ જેવી સ્નાયુબદ્ધ વિકૃતિઓ ધરાવતા લોકોમાં, ચેતાકોષીય જોડાણો પર એમિકાસિનની લકવાગ્રસ્ત અસર સ્નાયુઓની નબળાઇને વધુ ખરાબ કરી શકે છે. પ્રતિકૂળ અસરો એમિકાસિનની આડઅસરો અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ જેવી જ હોય છે. કિડનીને નુકસાન અને ઓટોટોક્સિસિટી (જે સાંભળવાની ખોટ તરફ દોરી શકે છે) એ સૌથી મહત્વપૂર્ણ અસરો છે, જે 1-10% વપરાશકર્તાઓમાં થાય છે. નેફ્રો-અને ઓટોટોક્સિસિટી કિડની અને આંતરિક કાનમાં એકઠા થવાના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના વલણને કારણે હોવાનું માનવામાં આવે છે. જો વધુ માત્રામાં અથવા ભલામણ કરતાં વધુ સમય માટે ઉપયોગ કરવામાં આવે તો એમિકાસિન ન્યુરોટોક્સિસિટીનું કારણ બની શકે છે. ન્યુરોટોક્સિસિટીની પરિણામી અસરોમાં ચક્કર, નિષ્ક્રિયતા, ત્વચામાં કળતર (પેરેસ્થેસિયા), સ્નાયુઓમાં ખેંચાણ અને હુમલાનો સમાવેશ થાય છે. 8મી કરોડરજ્જુની ચેતા પર તેની ઝેરી અસર ઓટોટોક્સિસિટીનું કારણ બને છે, જેના પરિણામે સંતુલનની ખોટ થાય છે અને વધુ સામાન્ય રીતે સાંભળવાની ખોટ થાય છે. વાળના કોષોના બળજબરીથી એપોપ્ટોસિસને કારણે કોક્લિયાને નુકસાન, ઉચ્ચ-આવર્તન સાંભળવાની ખોટ તરફ દોરી જાય છે અને કોઈપણ તબીબી સાંભળવાની ખોટ શોધી શકાય તે પહેલાં થાય છે. કાનના વેસ્ટિબ્યુલ્સને નુકસાન, મોટે ભાગે અતિશય ઓક્સિડેટીવ મુક્ત રેડિકલ બનાવીને. તે માત્રા-આધારિત રીતને બદલે સમય-આધારિત રીતે આવું કરે છે, એટલે કે ઉપયોગનો સમયગાળો ઘટાડીને જોખમ ઘટાડી શકાય છે. નિકટવર્તી મૂત્રપિંડની નળીઓ પર કામ કરીને એમિકાસિન નેફ્રોટોક્સિસિટી (કિડનીને નુકસાન) નું કારણ બને છે. તે સરળતાથી કેટાયનમાં આયનીકરણ કરે છે અને રીસેપ્ટર-મધ્યસ્થી પિનોસાઇટોસિસના ભાગ રૂપે નિકટવર્તી નળીના ઉપકલા કોષોના આયનીય સ્થળો સાથે જોડાય છે. મૂત્રપિંડના આચ્છાદનમાં એમિકાસિનની સાંદ્રતા પ્લાઝ્મામાં એમિકાસિનની દસ ગણી થઈ જાય છે; તે પછી તે મોટે ભાગે લાઇસોસોમ્સમાં ફોસ્ફોલિપિડ્સના ચયાપચયમાં દખલ કરે છે, જે લાઇટિક ઉત્સેચકોને કોષરસમાં લીક થવાનું કારણ બને છે. નેફ્રોટોક્સિસિટીના પરિણામે સીરમ ક્રિએટિનિન, રક્ત યુરિયા નાઇટ્રોજન, લાલ રક્તકણો અને શ્વેત રક્તકણોમાં વધારો થાય છે, તેમજ આલ્બ્યુમિનુરિયા (પેશાબમાં આલ્બ્યુમિનનું ઉત્પાદનમાં વધારો), ગ્લાયકોસુરિયા (પેશાબમાં ગ્લુકોઝનું ઉત્સર્જન), પેશાબના ચોક્કસ ગુરુત્વાકર્ષણમાં ઘટાડો અને ઓલિગુરિયા (એકંદર પેશાબના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો) થાય છે. તે પેશાબની નસબંધીનું કારણ પણ બની શકે છે. રેનલ ટ્યુબ્યુલર ફંક્શનમાં ફેરફારો શરીરમાં ઇલેક્ટ્રોલાઇટના સ્તર અને એસિડ-બેઝ સંતુલનમાં પણ ફેરફાર કરે છે, જે હાયપોકેલેમિયા અને એસિડોસિસ અથવા આલ્કલોસિસ તરફ દોરી શકે છે. નેફ્રોટોક્સિસિટી એ પહેલાથી અસ્તિત્વમાં રહેલા હાયપોકેલેમિયા, હાયપોકેલેમિયા, હાયપોમેગ્નેસીમિયા, એસિડોસિસ, ઓછો ગ્લોમેર્યુલર ગાળણ દર, ડાયાબિટીસ મેલિટસ, નિર્જલીકરણ, તાવ અને સેપ્સિસ, તેમજ એન્ટીપ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન લેતા લોકોમાં વધુ સામાન્ય છે. એન્ટિબાયોટિક કોર્સ પૂર્ણ થયા પછી ઝેરી અસર સામાન્ય રીતે પાછી ફરી જાય છે, અને ઓછી વારંવાર માત્રા (જેમ કે દર 8 કલાકમાં એક વારને બદલે દર 24 કલાકમાં એક વાર) દ્વારા તેને સંપૂર્ણપણે ટાળી શકાય છે. એમિકાસિન ચેતાસ્નાયુ અવરોધ (તીવ્ર સ્નાયુ લકવો સહિત) અને શ્વસન લકવો (એપનિયા સહિત) નું કારણ બની શકે છે. દુર્લભ આડઅસરો (1 ટકાથી ઓછા વપરાશકર્તાઓમાં થતી) માં એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ, ચામડીના ફોલ્લીઓ, તાવ, માથાનો દુખાવો, ધ્રુજારી, ઉબકા અને ઉલટી, ઇઓસિનોફિલિયા, આર્થ્રાલ્જિયા, એનિમિયા, હાયપોટેન્શન અને હાયપોમેગ્નેસિમિયાનો સમાવેશ થાય છે. ઇન્ટ્રાવીટ્રિયસ ઇન્જેક્શનમાં (જ્યાં એમિકાસિનને આંખમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે), મેક્યુલર ઇન્ફાર્ક્શન કાયમી દ્રષ્ટિ નુકશાનનું કારણ બની શકે છે. એમીકેસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન સૂચવતી માહિતીમાં અતિસંવેદનશીલતા ન્યુમોનિટિસ (સોજો ફેફસાં), બ્રોન્કોસ્પાજ્મ (વાયુમાર્ગને કડક કરવો), અંતર્ગત ફેફસાના રોગની તીવ્રતા અને હેમોપ્ટિસિસ (લોહી થૂંકવું) સહિત શ્વસનની સ્થિતિના વધતા જોખમ અંગે બોક્સવાળી ચેતવણીનો સમાવેશ થાય છે, જે કેટલાક કિસ્સાઓમાં હોસ્પિટલમાં દાખલ થવા તરફ દોરી જાય છે. એમિકાસિન લિપોસોમ ઇન્હેલેશન સસ્પેન્શન લેતા દર્દીઓમાં અન્ય સામાન્ય આડઅસરોમાં ડિસ્ફોનિયા (બોલવામાં મુશ્કેલી), ઉધરસ, ઓટોટોક્સિસિટી (સાંભળવાની ક્ષતિ), ઉપલા વાયુમાર્ગમાં બળતરા, મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ પીડા, થાક, ઝાડા અને ઉબકા છે. કોઈપણ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય તેવા લોકોમાં એમિકાસિનને ટાળવું જોઈએ, કારણ કે તે ક્રોસ-એલર્જેનિક હોય છે (એટલે કે, એક એમિનોગ્લાયકોસાઇડની એલર્જી પણ અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સને અતિસંવેદનશીલતા પ્રદાન કરે છે). તે સલ્ફાઇટ પ્રત્યે સંવેદનશીલ લોકોમાં પણ ટાળવું જોઈએ (અસ્થમા ધરાવતા લોકોમાં વધુ જોવા મળે છે), કારણ કે મોટાભાગના એમિકાસિન સામાન્ય રીતે સોડિયમ મેટાબિસલ્ફાઇટ સાથે આવે છે, જે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાનું કારણ બની શકે છે. સામાન્ય રીતે, એમિકાસિનનો ઉપયોગ અન્ય દવા સાથે અથવા તે પહેલાં/પછી થવો જોઈએ નહીં જે ન્યુરોટોક્સિસિટી, ઓટોટોક્સિસિટી અથવા નેફ્રોટોક્સિસિટીનું કારણ બની શકે છે. આવી દવાઓમાં અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો સમાવેશ થાય છે; એન્ટિવાયરલ એસાયક્લોવિર; એન્ટિફંગલ એમ્ફોટેરિસિન બી; એન્ટિબાયોટિક્સ બેસીટ્રાસિન, કેપ્રિયોમાઇસિન, કોલિસ્ટિન, પોલીમાઇક્સિન બી અને વેન્કોમાઇસિન; અને સિસ્પ્લેટિન, જેનો ઉપયોગ કિમોથેરાપીમાં થાય છે. એમિકાસિનનો ઉપયોગ ચેતાસ્નાયુ અવરોધક એજન્ટો સાથે થવો જોઈએ નહીં, કારણ કે તે સ્નાયુઓની નબળાઈ અને લકવો વધારી શકે છે. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ એમિકાસિન અન્ય બીટા-લેક્ટેમ્સ દ્વારા નિષ્ક્રિય થઈ શકે છે, જોકે અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની હદ સુધી નહીં, અને હજુ પણ ઘણીવાર પેનિસિલિન (બીટા-લેક્ટેમનો એક પ્રકાર) સાથે ચોક્કસ બેક્ટેરિયા અને કાર્બાપેનેમ સામે એડિટિવ અસર બનાવવા માટે વપરાય છે, જે કેટલાક ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા સામે સહક્રિયાત્મક અસર કરી શકે છે. બીટા-લેક્ટેમ્સનું બીજું જૂથ, સેફાલોસ્પોરિન્સ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડની નેફ્રોટોક્સિસિટીમાં વધારો કરી શકે છે તેમજ અવ્યવસ્થિત રીતે ક્રિએટિનિનનું સ્તર વધારી શકે છે. એન્ટિબાયોટિક્સ ક્લોરામ્ફેનિકોલ, ક્લિન્ડામાઇસીન અને ટેટ્રાસાઇક્લિન ફાર્માકોલોજીકલ વિરોધાભાસ દ્વારા સામાન્ય રીતે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સને નિષ્ક્રિય કરવા માટે જાણીતા છે. એમિકાસિનની અસર ત્યારે વધે છે જ્યારે તેનો ઉપયોગ બોટ્યુલિનમ ટોક્સિન, એનેસ્થેટિક્સ, ચેતાસ્નાયુ અવરોધક એજન્ટોમાંથી મેળવેલી દવાઓ અથવા લોહીના મોટા ડોઝ સાથે કરવામાં આવે છે જેમાં એન્ટિકોએગ્યુલેન્ટ તરીકે સાઇટ્રેટ હોય છે. શક્તિશાળી મૂત્રવર્ધક પદાર્થો માત્ર ઓટોટોક્સિસિટીનું જ કારણ નથી, પરંતુ તેઓ સીરમ અને પેશીઓમાં એમિકાસિનની સાંદ્રતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, જે ઓટોટોક્સિસિટીની શક્યતા વધારે છે. ક્વિનિડિન શરીરમાં એમિકાસિનનું સ્તર પણ વધારે છે. NSAID ઇન્ડોમેથેસિન અકાળ શિશુઓમાં સીરમ એમિનોગ્લાયકોસાઇડના સ્તરમાં વધારો કરી શકે છે. આઇઓવર્સોલ જેવા કોન્ટ્રાસ્ટ માધ્યમો નેફ્રોટોક્સિસિટી અને એમિકાસિનને કારણે થતી ઓટોક્સિસિટીમાં વધારો કરે છે. એમીકેસિન અમુક રસીઓની અસરને ઘટાડી શકે છે, જેમ કે જીવંત બી. સી. જી. રસી (ક્ષય રોગ માટે વપરાય છે), કોલેરાની રસી અને જીવંત ટાઈફોઈડ રસી ઔષધીય વિરોધી તરીકે કામ કરીને. ફાર્માકોલોજી મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન એમિકાસિન અપરિવર્તનીય રીતે 16S rRNA અને પ્રોકેરીયોટિક રિબોઝોમના 30S સબયૂનિટના RNA-બંધનકર્તા S12 પ્રોટીન સાથે જોડાય છે અને રિબોઝોમના આકારને બદલીને પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવે છે જેથી તે mRNA કોડોન્સને યોગ્ય રીતે વાંચી ન શકે. તે તે પ્રદેશમાં પણ દખલ કરે છે જે ટી. આર. એન. એ. એન્ટિકોડોનના ધ્રુજારી આધાર સાથે સંપર્ક કરે છે. તે એકાગ્રતા-આધારિત રીતે કામ કરે છે, અને આલ્કલાઇન વાતાવરણમાં વધુ સારી ક્રિયા ધરાવે છે. સામાન્ય ડોઝ પર, એમિકાસિન-સંવેદનશીલ બેક્ટેરિયા 24-48 કલાકોની અંદર પ્રતિક્રિયા આપે છે. પ્રતિકાર એમિકાસિન એમિનોએસિટિલટ્રાન્સફેરેઝ અને ન્યુક્લિયોટિડિલટ્રાન્સફેરેઝ સિવાય બેક્ટેરિયામાં એન્ટિબાયોટિક પ્રતિકાર માટે જવાબદાર તમામ એન્ટિબાયોટિક-નિષ્ક્રિય ઉત્સેચકોના હુમલાઓને ટાળે છે. આ એન-1 સાથે જોડાયેલા એલ-હાઈડ્રોક્સીમિનોબ્યુટેરોલ એમાઇડ (એલ-એચએબીએ) ભાગ દ્વારા પરિપૂર્ણ થાય છે (કેનામાઇસીનની સરખામણીમાં, જેમાં ફક્ત હાઇડ્રોજન હોય છે), જે પ્રવેશને અવરોધે છે અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ-નિષ્ક્રિય ઉત્સેચકોની આત્મીયતામાં ઘટાડો કરે છે. એમિકાસિન માત્ર એક જ સ્થળ સાથે સમાપ્ત થાય છે જ્યાં આ ઉત્સેચકો હુમલો કરી શકે છે, જ્યારે જેન્ટામિસિન અને ટોબ્રામાઇસિનમાં છ હોય છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીન અને કેપ્રિયોમાઇસીન માટે પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયા હજુ પણ એમિકાસિન માટે સંવેદનશીલ હોય છે; કેનામાઇસીન માટે પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયા એમિકાસિન માટે વિવિધ સંવેદનશીલતા ધરાવે છે. એમિકાસિનનો પ્રતિકાર પણ કેનામાઇસીન અને કેપ્રિયોમાઇસીન સામે પ્રતિકાર પ્રદાન કરે છે. ક્ષય રોગના કારક એજન્ટ માયકોબેક્ટેરિયમમાં એમિકાસિન અને કેનામાઇસિન સામે પ્રતિકાર, આર. આર. એસ. જનીનમાં પરિવર્તનને કારણે છે, જે 16 એસ આર. આર. એન. એ. માટે કોડ કરે છે. આ પ્રકારના પરિવર્તનો બેક્ટેરિયાના રાઇબોઝોમ સાથે એમિકાસિનના બંધનકર્તા સંબંધને ઘટાડે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એસિટિલટ્રાન્સફેરેઝ (એ. એ. સી.) અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એડેનિલટ્રાન્સફેરેઝ (એ. એ. ડી.) ની વિવિધતાઓ પણ પ્રતિકાર પ્રદાન કરે છેઃ સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસામાં પ્રતિકાર એ. એ. સી. (6 ')-IV દ્વારા થાય છે, જે કેનામાઇસિન, જેન્ટામાઇસિન અને ટોબ્રામાઇસિન સામે પણ પ્રતિકાર પ્રદાન કરે છે, અને સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ અને એસ. એપિડર્મિડિસમાં પ્રતિકાર એ. એ. ડી. (4', 4) દ્વારા થાય છે, જે કેનામાઇસિન, ટોબ્રામાઇસિન અને એપ્રામાઇસિન સામે પણ પ્રતિકાર પ્રદાન કરે છે. એસ. ઓરેયસના કેટલાક પ્રકારો એમિકાસિનને ફોસ્ફોરાયલેટ કરીને નિષ્ક્રિય પણ કરી શકે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ એમિકાસિન મૌખિક રીતે શોષાતું નથી અને તેથી તેને પેરેંટરલી સંચાલિત કરવું આવશ્યક છે. જ્યારે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે આપવામાં આવે છે ત્યારે તે 0.5-2 કલાકોમાં સીરમની ટોચની સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે. 11 ટકાથી ઓછું એમિકાસિન ખરેખર પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. તે હૃદય, પિત્તાશય, ફેફસાં અને હાડકાંમાં તેમજ પિત્ત, થૂંક, ઇન્ટર્સ્ટિશલ પ્રવાહી, પ્લુરલ પ્રવાહી અને સિનોવિયલ પ્રવાહીમાં વહેંચાય છે. તે સામાન્ય રીતે મગજની કરોડરજ્જુના પ્રવાહીમાં ઓછી સાંદ્રતામાં જોવા મળે છે, સિવાય કે જ્યારે ઇન્ટ્રાવેન્ટ્રિક્યુલર રીતે આપવામાં આવે. શિશુઓમાં, એમિકાસિન સામાન્ય રીતે કરોડરજ્જુના પ્રવાહીમાં પ્લાઝ્મા સ્તરના 10-20% પર જોવા મળે છે, પરંતુ મેનિન્જાઇટિસના કિસ્સામાં આ રકમ 50 ટકા સુધી પહોંચે છે. તે સરળતાથી લોહી-મગજના અવરોધને પાર કરતું નથી અથવા આંખની પેશીઓમાં પ્રવેશતું નથી. જ્યારે એમિકાસિનનું અર્ધ-જીવન સામાન્ય રીતે બે કલાકનું હોય છે, ત્યારે અંતિમ તબક્કાના મૂત્રપિંડ રોગ ધરાવતા લોકોમાં તે 50 કલાકનું હોય છે. ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અથવા ઇન્ટ્રાવીનસ ડોઝમાંથી મોટાભાગના (95 ટકા) એમિકાસિન ગ્લોમેર્યુલર ગાળણ દ્વારા અને 24 કલાકની અંદર પેશાબમાં અપરિવર્તિત રીતે સ્ત્રાવ થાય છે. પેશાબ દ્વારા એમિકાસિનનું વિસર્જન કરનારા પરિબળોમાં તેનું પ્રમાણમાં ઓછું પરમાણુ વજન, પાણીની ઉચ્ચ દ્રાવ્યતા અને અનમેટાબોલાઇઝ્ડ સ્થિતિનો સમાવેશ થાય છે. રસાયણશાસ્ત્ર એમિકાસિન કેનામાઈસિન એમાંથી મેળવવામાં આવે છેઃ પશુચિકિત્સાનો ઉપયોગ જ્યારે એમિકાસિન માત્ર શ્વાનમાં ઉપયોગ માટે અને ઘોડાઓમાં ગર્ભાશયના ચેપ માટે એફડીએ-મંજૂર છે, તે પશુચિકિત્સામાં ઉપયોગમાં લેવાતા સૌથી સામાન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાંથી એક છે, અને તેનો ઉપયોગ કૂતરા, બિલાડી, ગિનિ પિગ, ચિનચિલા, હેમ્સ્ટર, ઉંદરો, પ્રેરી કૂતરા, ઢોર, પક્ષીઓ, સાપ, કાચબા અને કાચબા, મગરો, આખલા દેડકા અને માછલીઓમાં થાય છે. તેનો ઉપયોગ ઘણીવાર સાપમાં શ્વસન ચેપ, કાચબામાં બેક્ટેરિયલ શેલ રોગ અને મકાવમાં સાઇનસાઇટિસ માટે થાય છે. તે સામાન્ય રીતે સસલા અને સસલામાં બિનસલાહભર્યું છે (જોકે તેનો ઉપયોગ હજુ પણ કરવામાં આવે છે) કારણ કે તે આંતરડાના માઇક્રોફ્લોરાના સંતુલનને નુકસાન પહોંચાડે છે. કૂતરાઓ અને બિલાડીઓમાં, એમિકાસિનનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે કાનના ચેપ માટે અને કોર્નિયલ અલ્સર માટે સ્થાનિક એન્ટિબાયોટિક તરીકે થાય છે, ખાસ કરીને તે જે સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસાને કારણે થાય છે. દવા આપતા પહેલા કાનને ઘણીવાર સાફ કરવામાં આવે છે, કારણ કે પરૂ અને સેલ્યુલર કચરો એમિકાસિનની પ્રવૃત્તિને ઘટાડે છે. જ્યારે આંખના મલમ અથવા દ્રાવણ તરીકે તૈયાર કરવામાં આવે અથવા જ્યારે સબકોન્જેક્ટિવલી ઇન્જેક્શન આપવામાં આવે ત્યારે એમિકાસિન આંખને આપવામાં આવે છે. આંખમાં એમિકાસિન સેફાઝોલિન સાથે હોઈ શકે છે. તેનો ઉપયોગ હોવા છતાં ત્યાં એમિકાસિન (અને તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ) ઇન્ટ્રાઓક્યુલર માળખા માટે ઝેરી છે. ઘોડાઓમાં, જ્યારે સંવેદનશીલ બેક્ટેરિયાને કારણે થાય છે ત્યારે ગર્ભાશયના ચેપ (જેમ કે એન્ડોમેટ્રિઓસિસ અને પિયોમેટ્રા) માટે એમિકાસિનને એફડીએ દ્વારા મંજૂરી આપવામાં આવે છે. તેનો ઉપયોગ આંખો માટે પ્રસંગોચિત દવા અને આર્થ્રોસ્કોપિક લેવેજમાં પણ થાય છે; જ્યારે સેફાલોસ્પોરિન સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે તેનો ઉપયોગ સ્ટેફાયલોકૉકસને કારણે થતા ચામડીની નીચેના ચેપની સારવાર માટે થાય છે. અંગો અથવા સાંધામાં ચેપ માટે, તે ઘણીવાર સેફાલોસ્પોરિન દ્વારા અંગ પરફ્યુઝન દ્વારા સીધા અંગમાં અથવા સંયુક્તમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. ચેપ અટકાવવા માટે સંધિવા વિરોધી દવા એડેક્વાન સાથે સાંધામાં એમિકાસિન પણ ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. પ્રાણીઓમાં આડઅસરોમાં નેફ્રોટોક્સિસિટી, ઓટોટોક્સિસિટી અને આઇએમ ઈન્જેક્શન સાઇટ્સ પર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનો સમાવેશ થાય છે. બિલાડીઓ ઓટોટોક્સિસિટી દ્વારા થતા વેસ્ટિબ્યુલર નુકસાન પ્રત્યે વધુ સંવેદનશીલ હોય છે. ઓછી વારંવાર થતી આડઅસરોમાં ચેતાસ્નાયુ અવરોધ, ચહેરાની સોજો અને પેરિફેરલ ન્યુરોપથીનો સમાવેશ થાય છે. મોટાભાગના પ્રાણીઓમાં અર્ધ-જીવન એકથી બે કલાકનું હોય છે. એમિકાસિનના વધુ પડતા સેવનની સારવાર માટે કિડની ડાયાલિસિસ અથવા પેરિટોનિયલ ડાયાલિસિસની જરૂર પડે છે, જે એમિકાસિન અને/અથવા પેનિસિલિનની સીરમ સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરે છે, જેમાંથી કેટલાક એમિકાસિન સાથે સંકુલ બનાવી શકે છે જે તેને નિષ્ક્રિય કરે છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓ બ્રેકથ્રુ થેરાપી બ્યુટિરામાઇડ્સ વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થા આવશ્યક દવાઓ વિકિપીડિયા દવા લેખો અનાથ દવાઓનું ભાષાંતર કરવા માટે તૈયાર છે