Arbekacin
અર્બેકેસિન (આઈ. એન. એન.) એ અર્ધસંશ્લેષક એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે જે કેનામાઇસીનમાંથી મેળવવામાં આવ્યું હતું. તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ (એમ. આર. એસ. એ.) સહિત બહુ-પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયાના કારણે થતા ચેપની સારવાર માટે થાય છે. આર્બેકેસિનનું મૂળ 1973માં હામાઓ ઉમેઝાવા અને સહયોગીઓ દ્વારા ડાઇબેકેસિનમાંથી સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું. તે 1990 થી જાપાનમાં વ્યાપાર નામ હેબેકાસિન હેઠળ નોંધાયેલ અને માર્કેટિંગ કરવામાં આવે છે. અર્બેકેસિન હવે પેટન્ટ દ્વારા આવરી લેવામાં આવતું નથી અને દવાના સામાન્ય સંસ્કરણો પણ ડિકોન્ટાસિન અને બ્લુબેટોસિન જેવા વેપાર નામો હેઠળ ઉપલબ્ધ છે. ફાર્માકોલોજી આર્બેકેસિનને મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ (એમ. આર. એસ. એ.) દ્વારા થતા ન્યુમોનિયા અને સેપ્સિસની સારવાર માટે મંજૂરી આપવામાં આવી છે. બીટા-લેક્ટેમ્સ સાથેની તેની સહક્રિયાત્મક અસરને કારણે, અર્બેકેસિન મલ્ટીડ્રગ-પ્રતિરોધક ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયલ ચેપ જેમ કે મલ્ટીડ્રગ-પ્રતિરોધક સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અને એસિનેટોબેક્ટર બાઉમેનીની સારવાર તરીકે પણ આશાસ્પદ છે. ફાર્માકોડાયનેમિક્સ આર્બેકેસિન જેવા એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ બેક્ટેરિયલ 30S રાઇબોસોમલ સબયૂનિટ સાથે જોડાઈને કામ કરે છે, જેના કારણે ટી. આર. એન. એ. નું ખોટું વાંચન થાય છે, જે પરિણામે, બેક્ટેરિયમને તેની વૃદ્ધિ માટે મહત્વપૂર્ણ પ્રોટીનનું સંશ્લેષણ કરવામાં અસમર્થ બનાવે છે. બેક્ટેરિયાના કોષમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ ગ્રહણ કરવા માટે ઊર્જાની જરૂર પડે છે. એનારોબ્સમાં આ ગ્રહણ માટે ઓછી ઊર્જા ઉપલબ્ધ હોય છે, તેથી એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એનારોબ્સ સામે ઓછા સક્રિય હોય છે. અરબેકેસિન જેવા અમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ક્રિયાના મિકેનિઝમ 30S રાઇબોસોમલ સબયૂનિટ સાથે અપરિવર્તનીય રીતે બંધન કરીને સંવેદનશીલ બેક્ટેરિયામાં પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવે છે. ખાસ કરીને, આર્બેકેસિન 16S rRNA ના ચાર ન્યુક્લિયોટાઇડ્સ અને પ્રોટીન S12 ના એક એમિનો એસિડ સાથે જોડાય છે. આ 30S પેટા એકમના 16S rRNA ઘટકમાં ન્યુક્લિયોટાઇડ 1400 ની નજીકની ડીકોડિંગ સાઇટમાં દખલ કરે છે. આ પ્રદેશ ટી. આર. એન. એ. ના એન્ટીકોડોનમાં ધ્રુજારી આધાર સાથે સંપર્ક કરે છે. આ એમ. આર. એન. એ. ના ખોટા વાંચન તરફ દોરી જાય છે, તેથી પોલિપેપ્ટાઇડમાં ખોટા એમિનો એસિડ દાખલ કરવામાં આવે છે, જે બિનકાર્યક્ષમ અથવા ઝેરી પેપ્ટાઇડ્સ તરફ દોરી જાય છે અને પોલીસોમ્સનું બિનકાર્યક્ષમ મોનોસોમ્સમાં વિભાજન થાય છે. એબ્સોર્પ્શન એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય નથી, તેથી તેઓ સામાન્ય રીતે પેરેન્ટેરલી રીતે સંચાલિત થાય છે. ઓટોટોક્સિસિટી અને નેફ્રોટોક્સિસિટી એ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ ઉપચારની સૌથી ગંભીર પ્રતિકૂળ અસરો છે અને મૂત્રપિંડની ક્ષતિના ઇતિહાસ ધરાવતા અથવા અન્ય ઓટોટોક્સિક અને/અથવા નેફ્રોટોક્સિક દવાઓ મેળવનારા દર્દીઓમાં થવાની શક્યતા વધુ હોય છે. ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અથવા ઇન્ટ્રાવીનસ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ ઉપચારનો સામાન્ય સમયગાળો 7-10 દિવસ હોય છે, જોકે કેટલીકવાર લાંબી સારવાર જરૂરી હોય છે. જ્યારે એમિનોગ્લાયકોસાઇડની સારવાર 10 દિવસથી વધુ સમય સુધી ચાલુ રાખવામાં આવે ત્યારે ઝેર થવાની સંભાવના વધુ હોય છે. સંદર્ભો એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ