Cyclofenil
સાયક્લોફેનિલ, જે અન્ય લોકોમાં સેક્સોવિડ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, તે પસંદગીયુક્ત એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર (SERM) દવા છે જેનો ઉપયોગ ગોનાડોટ્રોપિન ઉત્તેજક અથવા ઓવ્યુલેશન પ્રેરક તરીકે અને સ્ત્રીઓમાં મેનોપોઝલ હોર્મોન ઉપચારમાં થાય છે. તે મોટે ભાગે હવે ઉપલબ્ધ નથી. દવા મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. સાયક્લોફેનિલની આડઅસરોમાં અન્યમાં યકૃતની ઝેરી અસરનો સમાવેશ થાય છે. તે પસંદગીયુક્ત એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર (SERM) છે અને તેથી એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર (ER) નું મિશ્ર ઍગોનિસ્ટ-વિરોધી છે, જે એસ્ટ્રૅડિઓલ જેવા એસ્ટ્રોજનનું જૈવિક લક્ષ્ય છે. તે હાયપોથેલામિક-પિટ્યુટરી-ગોનાડલ અક્ષ પર એન્ટિસ્ટ્રોજેનિક અસરો ધરાવે છે અને તેથી સેક્સ હોર્મોનનું ઉત્પાદન વધારી શકે છે અને ઓવ્યુલેશનને ઉત્તેજીત કરી શકે છે. સાયક્લોફેનિલને 1970માં તબીબી ઉપયોગ માટે રજૂ કરવામાં આવી હતી. તે મોટાભાગે બંધ કરવામાં આવ્યું છે, પરંતુ બ્રાઝિલ, ઇટાલી અને જાપાન સહિત કેટલાક દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે. તેનો ઉપયોગ પુરુષ રમતવીરો દ્વારા ડોપિંગ એજન્ટ તરીકે કરવામાં આવે છે. તબીબી ઉપયોગ સાયક્લોફેનિલનો ઉપયોગ સ્ત્રીઓમાં હાયપોથેલામિક-પિટ્યુટરી-ગોનાડલ એક્સિસની અપૂર્ણતાને કારણે માસિક વિક્ષેપ અને એનોવ્યુલેટરી વંધ્યત્વની સારવાર માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ મેનોપોઝલ લક્ષણોની સારવાર માટે પણ કરવામાં આવે છે. આ દવાનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે દરરોજ 400 થી 600 મિલિગ્રામના ડોઝ પર થાય છે. ઉપલબ્ધ સ્વરૂપો સાયક્લોફેનિલ 100,200 અને 400 મિલિગ્રામ મૌખિક ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. બિન-તબીબી ઉપયોગ સાયક્લોફેનિલનો ઉપયોગ પુરુષ રમતવીરો દ્વારા ટેસ્ટોસ્ટેરોનનું સ્તર વધારવા માટે કરવામાં આવે છે. તે સ્ત્રીઓમાં આ હેતુ માટે અસરકારક નથી. બિનસલાહભર્યું સાઇક્લોફેનિલ ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને ગંભીર યકૃત રોગ અને ન સમજાય તેવા ગર્ભાશય રક્તસ્રાવ ધરાવતા લોકોમાં બિનસલાહભર્યું છે. આડઅસરો સાયક્લોફેનિલ હેપેટોટોક્સિસિટીની પ્રમાણમાં ઊંચી ઘટનાઓ સાથે સંકળાયેલ છે. 35 ટકા કે તેથી વધુ વ્યક્તિઓમાં અનિચ્છનીય યકૃતના ફેરફારોના બાયોકેમિકલ સંકેતો જોવા મળ્યા છે અને 1 ટકા વ્યક્તિઓ અતિશય હીપેટાઇટિસનો અનુભવ કરે છે. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ સાયક્લોફેનિલ એ SERM છે, અથવા એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર્સ (ER) નો મિશ્ર ઍગોનિસ્ટ અને વિરોધી છે. તેને પ્રમાણમાં નબળા/હળવા SERM તરીકે વર્ણવવામાં આવે છે. આ દવા સામાન્ય રીતે અન્ય SERM કરતાં ઓછી અસરકારક હોય છે. આ દવા એક "અવરોધિત એસ્ટ્રોજન" છે અને એવું માનવામાં આવે છે કે કફોત્પાદક ગ્રંથિ અને હાયપોથાલેમસમાં એસ્ટ્રોજનની ક્રિયાઓને અવરોધિત કરીને પ્રોગોનાડોટ્રોપિન તરીકે કામ કરે છે, જેનાથી ગોનાડોટ્રોપિન લ્યુટીનાઇઝિંગ હોર્મોન અને ફોલિકલ-ઉત્તેજક હોર્મોનના પ્રકાશનને અવરોધે છે. પુરુષોમાં, સાયક્લોફેનિલ તેની પ્રોગોનાડોટ્રોપિક અસરોને કારણે ટેસ્ટોસ્ટેરોનના સ્તરમાં વધારો કરી શકે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ વિતરણની દ્રષ્ટિએ, સાયક્લોફેનિલ કેન્દ્રિય અને પેરિફેરલ બંને રીતે કાર્ય કરે છે. 200 મિલિગ્રામની એક માત્રા પછી સાયક્લોફેનિલનું અર્ધ-જીવન 18 થી 29 કલાક છે. રસાયણશાસ્ત્ર સાયક્લોફેનિલ એક બિન-સ્ટીરોઈડલ SERM છે અને તે ક્લોમીફીન અને ટેમોક્સિફેન જેવા ટ્રાઇફિનાઇલથિલિન SERM સાથે માળખાકીય રીતે નજીકથી સંબંધિત છે. તેને ડિફેનિલેથિલિન વ્યુત્પન્ન તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, જે ફક્ત ફિનાઇલ રિંગ્સમાંથી એકને સાયક્લોહેક્સેન રિંગ સાથે બદલીને ટ્રાઇફિનાઇલથિલિનથી અલગ પડે છે. સાયક્લોફેનિલ સૌપ્રથમ 1970 માં ફ્રાન્સમાં બ્રાન્ડ નામ ઓન્ડોગાઇન હેઠળ તબીબી ઉપયોગ માટે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. ત્યારબાદ, તે તેના સૌથી જાણીતા બ્રાન્ડ નામ સેક્સોવિડ સહિત વિવિધ અન્ય બ્રાન્ડ નામો હેઠળ સમગ્ર વિશ્વમાં રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. સોસાયટી અને કલ્ચર જેનરિક નામો સાયક્લોફેનિલ એ દવાનું અંગ્રેજી જેનરિક નામ છે અને તેનું, અને. બ્રાન્ડ નામો સાયક્લોફેનિલનું વિવિધ બ્રાન્ડ નામો હેઠળ માર્કેટિંગ કરવામાં આવ્યું છે, જેમાં સિક્લિફેન, ફર્ટોડર, ગાઇનેઉરો, ક્લોફેનિલ, મેનોફેરિલ, મેનોપેક્સ, નિયોક્લિમ, ઓગિનેક્સ, ઓન્ડોનિડ, ઓન્ડોગાઇન, રેહિબિન, સેક્સાડિએનો, સેક્સોવર અને સેક્સોવિડનો સમાવેશ થાય છે. સાઇક્લોફેનિલની ઉપલબ્ધતા આજે માત્ર બ્રાઝિલ, ઇટાલી અને જાપાનમાં જ ઉપલબ્ધ છે. ભૂતકાળમાં, તે ફ્રાન્સ, જર્મની, મેક્સિકો, સ્વીડન, સ્વિટ્ઝર્લેન્ડ, તુર્કી અને યુનાઇટેડ કિંગડમમાં પણ ઉપલબ્ધ છે. નિયમન સાયક્લોફેનિલ રમતમાં ગેરકાયદેસર ડોપિંગ એજન્ટોની વિશ્વ એન્ટિ-ડોપિંગ એજન્સીની યાદીમાં સામેલ છે. સંશોધન સાયક્લોફેનિલની 1980ના દાયકામાં સ્ક્લેરોડર્મા માટે સંભવિત સારવાર તરીકે તપાસ કરવામાં આવી હતી, પરંતુ તે બિનઅસરકારક હોવાનું જણાયું હતું. સ્ક્લેરોડર્મા ધરાવતા લોકોમાં રેનાઉડની ઘટનાની સારવારમાં તેની અસરકારકતાના પછીના અભ્યાસમાં પણ કોઈ નોંધપાત્ર લાભ મળ્યો નથી. સંદર્ભો એસિટેટ એસ્ટર હેપાટોટોક્સિન પ્રોગોનાડોટ્રોપિન પસંદગીયુક્ત એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર્સ બિસ (4-હાઇડ્રોક્સિફિનાઇલ) મિથેન્સ