BMS-564,929
બીએમએસ-564,929 એક તપાસાત્મક પસંદગીયુક્ત એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર (એસએઆરએમ) છે જે બ્રિસ્ટોલ-માયર્સ સ્ક્વિબ દ્વારા પુરુષોમાં એન્ડ્રોજનના સ્તરમાં વય-સંબંધિત ઘટાડાના લક્ષણોની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવી રહ્યું છે ("એન્ડ્રોપોઝ"). આ લક્ષણોમાં હતાશા, સ્નાયુ સમૂહ અને શક્તિમાં ઘટાડો, કામવાસનામાં ઘટાડો અને ઓસ્ટીયોપોરોસિસનો સમાવેશ થઈ શકે છે. બાહ્ય ટેસ્ટોસ્ટેરોન સાથેની સારવાર આ લક્ષણોનો સામનો કરવામાં અસરકારક છે પરંતુ તે આડઅસરોની શ્રેણી સાથે સંકળાયેલી છે, જેમાંથી સૌથી ગંભીર પ્રોસ્ટેટ ગ્રંથિનું વિસ્તરણ છે, જે સૌમ્ય પ્રોસ્ટેટિક હાયપરટ્રોફી અને પ્રોસ્ટેટ કેન્સર તરફ દોરી શકે છે. આનો અર્થ એ છે કે પસંદગીયુક્ત એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર્સની તબીબી જરૂરિયાત છે, જે સ્નાયુ અને અસ્થિ જેવી કેટલીક પેશીઓમાં એનાબોલિક અસરો ઉત્પન્ન કરે છે, પરંતુ પ્રોસ્ટેટમાં એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટરને ઉત્તેજીત કર્યા વિના. BMS-564,929 હાલમાં પ્રારંભિક માનવ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં એક એવું સંયોજન છે, જે એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર્સ માટે મૌખિક રીતે સક્રિય, શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત ઍગોનિસ્ટ છે (કી 2.1nM, પ્રોસ્ટેટ પર સ્નાયુ પેશીઓ માટે 20x કાર્યાત્મક પસંદગી) અને કાસ્ટ્રેટેડ ઉંદરો પરના અભ્યાસોમાં તે સમય જતાં સ્નાયુ સમૂહમાં ઘટાડાનો પ્રતિકાર કરે છે, અને ઉચ્ચ માત્રામાં પણ સ્નાયુ સમૂહમાં વધારો કરે છે, પ્રોસ્ટેટ પેશીઓને નોંધપાત્ર અસર કર્યા વિના. જો કે તે લ્યુટીનાઇઝિંગ હોર્મોનના સ્તરને મોટા પ્રમાણમાં ઘટાડે છે, તે ટેસ્ટોસ્ટેરોન કરતાં આશ્ચર્યજનક 33x વધુ દમનકારી સંયોજન છે, જે માનવ તબીબી ઉપયોગમાં સમસ્યા હોઈ શકે છે. પસંદગીયુક્ત એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર્સનો ઉપયોગ રમતવીરો દ્વારા તાલીમમાં મદદ કરવા અને શારીરિક સહનશક્તિ અને તંદુરસ્તી વધારવા માટે પણ થઈ શકે છે, જે સંભવિત રીતે એનાબોલિક સ્ટેરોઇડ્સ જેવી જ અસરો ઉત્પન્ન કરે છે પરંતુ નોંધપાત્ર રીતે ઓછી આડઅસરો સાથે. આ કારણોસર, આ વર્ગની કોઈ દવાઓ હજુ સુધી તબીબી ઉપયોગમાં ન હોવા છતાં જાન્યુઆરી 2008 થી વિશ્વ એન્ટિ-ડોપિંગ એજન્સી દ્વારા એસએઆરએમ પર પ્રતિબંધ મૂકવામાં આવ્યો છે, અને હાલમાં તમામ જાણીતા એસએઆરએમ માટે રક્ત પરીક્ષણો વિકસાવવામાં આવી રહ્યા છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ પ્રોટીન ડેટા બેંક ખાતે BMS-564929 સાથે ઉંદર એન્ડ્રોજન રિસેપ્ટર લિગાન્ડ બાઈન્ડીંગ ડોમેન કોમ્પ્લેક્સની ક્રિસ્ટલ સ્ટ્રક્ચર સેકન્ડરી આલ્કોહોલ્સ બ્રિસ્ટોલ માયર્સ સ્ક્વિબ ક્લોરોબેંઝેન ઇમાઇડ્સ લેક્ટમ્સ નાઇટ્રિલ્સ પિર્રોલોઇમિડાઝોલ્સ સિલેક્ટિવ એન્ડ્રોજન રિસેપ્ટર મોડ્યુલેટર યુરેસ