SB-271046
એસ. બી.-271046 એક એવી દવા છે જેનો ઉપયોગ વૈજ્ઞાનિક સંશોધનમાં થાય છે. તે શોધાયેલા પ્રથમ પસંદગીના 5-HT6 રીસેપ્ટર વિરોધીઓમાંનું એક હતું, અને લક્ષ્ય તરીકે ક્લોન કરેલા 5-HT6 રીસેપ્ટરોનો ઉપયોગ કરીને સ્મિથક્લાઇન બીચમ કમ્પાઉન્ડ બેંકના ઉચ્ચ-થ્રુપુટ સ્ક્રિનિંગ દ્વારા મળી આવ્યું હતું, જેમાં પ્રારંભિક લીડ સંયોજનને સ્ટ્રક્ચર-એક્ટિવિટી રિલેશનશિપ (એસએઆર) અભ્યાસ દ્વારા એસબી-271046 માં વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. એસબી-271046 વિટ્રોમાં શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત હોવાનું જણાયું હતું અને વિવોમાં મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા સારી હતી, પરંતુ લોહી-મગજના અવરોધમાં નબળો પ્રવેશ હતો, તેથી આગળ એસએઆર કાર્ય હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું, જેના કારણે એસબી-357,134 અને એસબી-399,885 જેવા 5-એચટી6 વિરોધીઓમાં સુધારો થયો હતો. એસ. બી.-271046 ઉત્તેજક એમિનો એસિડ ન્યુરોટ્રાન્સમીટર ગ્લુટામેટ અને એસ્પાર્ટેટ, તેમજ ડોપામાઇન અને નોરેડ્રેનાલિનના સ્તરને આગળના આચ્છાદન અને ઉંદરના હિપ્પોકેમ્પસમાં વધારવા માટે જોવા મળ્યું હતું, અને 5-એચ. ટી. 6 વિરોધીઓ વિવિધ પ્રાણી અભ્યાસોમાં નોટ્રોપિક અસરો ઉત્પન્ન કરે છે. આ દવાઓના સૂચવેલા ઉપયોગોમાં સ્કિઝોફ્રેનિયા અને અન્ય માનસિક વિકૃતિઓની સારવારનો સમાવેશ થાય છે. સંદર્ભો 5-HT6 વિરોધીઓ N-(2-મેથૉક્સીફિનાઇલ) પિપેરેઝીન સલ્ફોનામાઇડ્સ બેન્ઝોથિઓફેનિસ ક્લોરોએરેન્સ પેરિફેરલી સિલેક્ટિવ ડ્રગ્સ 1-પિપેરાઝિનિલ સંયોજનો