Colesevelam
કોલેસેવેલમ એ મૌખિક રીતે સંચાલિત પિત્ત એસિડ અનુક્રમણિકા છે. તે જેલટેક્સ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું હતું અને બાદમાં જેનઝાઇમ દ્વારા હસ્તગત કરવામાં આવ્યું હતું. તે યુ. એસ. માં દાઇચી સાન્ક્યો દ્વારા વેલચોલ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ અને અન્ય જગ્યાએ જેનઝાઇમ દ્વારા કોલેસ્ટાગેલ તરીકે વેચવામાં આવે છે. કેનેડામાં, વેલન્ટ દ્વારા તેનું લોડાલિસ તરીકે વેચાણ કરવામાં આવે છે. ક્લિનિકલ ઉપયોગ કોલેસેવેલમને મોનોથેરાપી તરીકે પ્રાથમિક હાયપરલિપિડેમિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં એલિવેટેડ લો-ડેન્સિટી લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (એલડીએલ-સી) ને ઘટાડવા અને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલિટસ ધરાવતા પુખ્ત વયના લોકોમાં ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણમાં સુધારો કરવા માટે આહાર અને કસરત સાથે સંલગ્ન તરીકે સૂચવવામાં આવે છે. પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ ધરાવતા પુખ્ત વયના લોકોમાં કોલેસેવેલમનો વિસ્તૃત ઉપયોગ એ ડ્રગ રીપોઝિશનિંગનું ઉદાહરણ છે. કોલેસેવેલમ એ પિત્ત-એસિડ સિક્વેસ્ટ્રેન્ટ્સમાંનું એક છે, જે નિઆસિન અને સ્ટેટિન્સ સાથે, કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડવાના ત્રણ મુખ્ય પ્રકારનાં એજન્ટો છે. સ્ટેટિન્સને પ્રથમ હરોળના એજન્ટ ગણવામાં આવે છે. આનું કારણ એ છે કે કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગને અટકાવવાની સ્ટેટિન્સની ક્ષમતાને ટેકો આપતા પુરાવાઓના મોટા ભાગ, તેમજ અન્ય બે પ્રકારની અગ્રણી આડઅસરો, જેમાં પેટનું ફૂલવું અને કબજિયાત (પિત્ત-એસિડ સિક્વેસ્ટ્રેન્ટ્સ) અને ત્વચા ફ્લશિંગ (નિઆસિન) નો સમાવેશ થાય છે. આ આડઅસરો ઘણીવાર દર્દીના ઓછા પાલન તરફ દોરી જાય છે. પિત્ત મીઠાના શોષણ (પિત્ત એસિડ ઝાડા) ને કારણે લક્ષણોવાળા ક્રોનિક ઝાડામાં કોલેસેવેલમનો ઉપયોગ કોલેસ્ટેરામાઇનને બદલે થઈ શકે છે, જે પ્રાથમિક સ્થિતિ હોઈ શકે છે, અથવા ક્રોહન રોગ અથવા પોસ્ટકોલેસિસ્ટેક્ટોમી સિન્ડ્રોમ માટે ગૌણ હોઈ શકે છે. કોન્સ્ટિટ્યુઅન્ટ્સ કોલેસેવેલમ એ સુધારેલ પોલીલેલેમાઇન છે. તે પોલિએલેલેમાઇનને એપિક્લોરોહાઇડ્રિન સાથે ક્રોસ-લિંકિંગ કરીને અને પછી તેને અને (6-બ્રોમોહેક્સિલ) ટ્રાઇમિથાઇલમોનિયમ બ્રોમાઇડ સાથે સંશોધિત કરીને બનાવવામાં આવે છે. જ્યારે સામગ્રી ધોવાઇ જાય છે ત્યારે બ્રોમાઇડ આયનોને ક્લોરાઇડ આયનો સાથે બદલવામાં આવે છે. પોલિમર કોલેસેવેલમના ઘટકો જે પેટા એકમો તરીકે દર્શાવવામાં આવ્યા છે જે અંતિમ ઉત્પાદનમાં અસ્તિત્વમાં નથીઃ એન-પ્રોપ-2-એનિલડેકન-1-એમાઇન; ટ્રાઇમિથાઇલ-[6-(પ્રોપ-2-એનિલામિનો) હેક્સિલ] એઝેનિયમ; પ્રોપ-2-એન-1-એમાઇન; 2-(ક્લોરોમિથિલ) ઓક્સીરેન; હાઇડ્રોજન ક્લોરાઇડ; ક્લોરાઇડ. મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન કોલેસેવેલમ એ પિત્ત એસિડ સીક્વેસ્ટ્રેન્ટ્સ તરીકે ઓળખાતી દવાઓના વર્ગનો એક ભાગ છે. કોલેસવેલમ હાઇડ્રોક્લોરાઇડ, વેલચોલમાં સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટક, એક બિન-શોષિત, લિપિડ-ઘટાડતું પોલિમર છે જે આંતરડામાં પિત્ત એસિડને જોડે છે, તેમના પુનઃશોષણને અવરોધે છે. જેમ જેમ પિત્ત એસિડ પૂલ ક્ષીણ થાય છે, યકૃત એન્ઝાઇમ, કોલેસ્ટ્રોલ 7-α-હાઇડ્રોક્સિલેઝ, નિયમન થાય છે, જે કોલેસ્ટ્રોલને પિત્ત એસિડમાં રૂપાંતરિત કરે છે. આનાથી યકૃતના કોષોમાં કોલેસ્ટ્રોલની માંગમાં વધારો થાય છે, જેના પરિણામે કોલેસ્ટ્રોલ બાયોસિન્થેટિક એન્ઝાઇમ, એચ. એમ. જી.-સી. ઓ. એ. રિડક્ટેઝની ટ્રાન્સક્રિપ્શન અને પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે અને યકૃતના એલ. ડી. એલ. રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં વધારો થાય છે. આ વળતરની અસરો લોહીમાંથી એલ. ડી. એલ.-સી. ના વધેલા નિકાલમાં પરિણમે છે, પરિણામે સીરમ એલ. ડી. એલ.-સી. ના સ્તરમાં ઘટાડો થાય છે. સીરમ ટી. જી. નું સ્તર વધી શકે છે અથવા યથાવત રહી શકે છે. તે હજુ સુધી જાણીતું નથી કે કોલેસેવેલમ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા લોકોમાં રક્ત ખાંડને નિયંત્રિત કરવામાં કેવી રીતે મદદ કરે છે. જો કે, તે સ્પષ્ટ છે કે દવા પાચનતંત્રની અંદર કામ કરે છે, કારણ કે તે શરીરના બાકીના ભાગમાં શોષાય નથી. કોલેસ્ટેરોલ કોલેસેવેલમ કુલ અને એલ. ડી. એલ. કોલેસ્ટેરોલનું સ્તર (એચ. ડી. એલ. વધારવાની સાથે) ઘટાડી શકે છે, તેથી તેને લેવાથી ભવિષ્યમાં અમુક સ્વાસ્થ્ય સમસ્યાઓ વિકસાવવાનું જોખમ ઘટી શકે છે. અગાઉના ક્લિનિકલ સંશોધન અભ્યાસો સૂચવે છે કે દરરોજ 3,800 મિલિગ્રામથી 4,500 મિલિગ્રામ કોલેસેવેલમ લેતી વ્યક્તિઓ સક્ષમ હતીઃ એલ. ડી. એલ. કોલેસ્ટ્રોલને 15 થી 18 ટકા ઘટાડે છે. કુલ કોલેસ્ટ્રોલ 7 થી 10 ટકા ઘટાડે છે. એચ. ડી. એલ. કોલેસ્ટ્રોલમાં 3 ટકાનો વધારો કરો. એચ. એમ. જી.-સી. ઓ. એ. રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર (વધુ સામાન્ય રીતે સ્ટેટીન તરીકે ઓળખાય છે) સાથે કોલેસેવેલમનું સંયોજન કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરને વધુ ઘટાડી શકે છે. આડઅસરો આશરે 1,400 દર્દીઓને સંડોવતા નિયંત્રિત તબીબી અભ્યાસોમાં, કોલેસેવેલમ સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં નીચેની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ નોંધવામાં આવી છે. ખૂબ જ સામાન્ય (1/10), સામાન્ય (1/100,51/10), અસામાન્ય (1/1000,51/10 0), દુર્લભ (1/10.000,51/10 00) અને તફાવત ખૂબ જ ભાગ્યે જ (51/10.000), જેમાં વ્યક્તિગત કેસોનો સમાવેશ થાય છેઃ તપાસ સામાન્યઃ સીરમ ટ્રાઇગ્લિસરાઇડમાં વધારો; અસામાન્યઃ સીરમ ટ્રાન્સામિનેઝ ચેતા તંત્રની વિકૃતિઓમાં વધારો કરે છે સામાન્યઃ માથાનો દુખાવો જઠરાંત્રિય વિકૃતિઓ ખૂબ સામાન્યઃ પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત; સામાન્યઃ ઉલટી, ઝાડા, ડિસ્પેપ્સિયા, પેટનો દુખાવો, મળની અસાધારણતા, મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ અને જોડાણ પ્લેસબો જૂથની સરખામણીમાં કોલેસ્ટાગેલ મેળવનારા દર્દીઓની ઊંચી ટકાવારીમાં માત્ર કબજિયાત અને ડિસપેપ્સિયા જોવા મળ્યા હતા. આડઅસરો સામાન્ય રીતે હળવી અથવા તીવ્રતામાં મધ્યમ હતી. સ્ટેટિન્સ સાથે સંયોજનમાં કોલેસેવેલમની અરજીમાં, કોઈ અનપેક્ષિત વારંવારની આડઅસરો જોવા મળી નથી. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ હેપટોલોજી બાઇલ એસિડ સીક્વેસ્ટ્રેન્ટ્સ દાઇચી સાન્ક્યો