Tandospirone
ટાન્ડોસ્પિરોન, બ્રાન્ડ નામ સેડિયલ હેઠળ વેચાય છે, તે જાપાન અને ચીનમાં ઉપયોગમાં લેવાતી એક અસ્વસ્થતા અને એન્ટીડિપ્રેસન્ટ દવા છે, જ્યાં તેનું વેચાણ ડેનિપ્પન સુમિતોમો ફાર્મા દ્વારા કરવામાં આવે છે. તે દવાઓના એઝાપિરોન વર્ગનો સભ્ય છે અને તે બસપિરોન અને ગેપિરોન જેવા અન્ય એઝાપિરોન સાથે નજીકથી સંબંધિત છે. 1996માં જાપાનમાં અને 2004માં ચીનમાં તબીબી ઉપયોગ માટે ટેન્ડોસ્પિરોન રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. તબીબી ઉપયોગો ચિંતા અને ડિપ્રેશન ટેન્ડોસ્પિરોનનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે ચિંતા અને ડિપ્રેસિવ ડિસઓર્ડર્સની સારવાર તરીકે થાય છે, જેમ કે અનુક્રમે સામાન્યકૃત ચિંતા ડિસઓર્ડર અને ડિસ્ટીમિયા. બંને સંકેતો માટે રોગનિવારક અસરો જોવાનું શરૂ થવામાં સામાન્ય રીતે થોડા અઠવાડિયા લાગે છે, જો કે વધુ માત્રામાં વધુ ઝડપી ચિંતા પ્રતિક્રિયાઓ જોવા મળી છે. તેનો બ્રક્સિઝમની સારવાર તરીકે પણ સફળતાપૂર્વક ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. ડિપ્રેશન માટે વૃદ્ધિ ટાન્ડોસ્પિરોનનો ઉપયોગ અસરકારક વૃદ્ધિ તરીકે થઈ શકે છે, ખાસ કરીને જ્યારે તે ફ્લુઓક્સેટાઇન અથવા ક્લોમીપ્રામાઇન સાથે જોડાય છે. સ્કિઝોફ્રેનિક વ્યક્તિઓમાં જ્ઞાનાત્મક લક્ષણો માટે સહાયક સારવાર તરીકે ટેન્ડોસ્પિરોનના અન્ય ઉપયોગોનો સફળતાપૂર્વક પ્રયાસ કરવામાં આવ્યો છે. સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ ચક્કર આવવું સુસ્તી માથાનો દુખાવો જઠરાંત્રિય વિકૃતિઓ મોં સૂકવવું સ્પષ્ટ યાદશક્તિ કાર્ય પર નકારાત્મક પ્રભાવ ઉબકા અજ્ઞાત આવર્તન સાથેની પ્રતિકૂળ અસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ હાયપોટેન્શન (લો બ્લડ પ્રેશર) ડિસફોરિયા ટેકીકાર્ડિયા મેલાઈઝ સાયકોમોટર ક્ષતિ તે વ્યસનકારક હોવાનું માનવામાં આવતું નથી પરંતુ અચાનક બંધ થયા પછી હળવી ઉપાડની અસરો (દા. ત. એનોરેક્સિયા) પેદા કરવા માટે જાણીતું છે. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ ટાન્ડોસ્પિરોન એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત 5-HT1A રીસેપ્ટર આંશિક ઍગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છે, જેમાં 27 ± 5 nM ના કી આકર્ષણ મૂલ્ય અને આશરે 55 થી 85 ટકા આંતરિક પ્રવૃત્તિ છે. તે 5-HT2A (1,300 ± 200), 5-HT2C (2,600 ± 60), α1-એડ્રેનર્જિક (1,600 ± 80), α2-એડ્રેનર્જિક (1,900 ± 400), D1 (41,000 ± 10,000), અને D2 (1,700 ± 300) રીસેપ્ટર્સ માટે પ્રમાણમાં નબળું આકર્ષણ ધરાવે છે, અને 5-HT1B, 5-HT1D, β-એડ્રેનર્જિક, અને મસ્કેરિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ, સેરોટોનિન ટ્રાન્સપોર્ટર, અને GABAA રીસેપ્ટર્સની બેન્ઝોડિએઝેપિન એલોસ્ટેરિક સાઇટ (જે તમામ> 100,000 છે) પર અનિવાર્યપણે નિષ્ક્રિય છે. તેના સક્રિય મેટાબોલાઇટ 1-(2-પાયરિમિડિનિલ) પિપરેઝિન (1-પીપી) દ્વારા α2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર પર ટેન્ડોસ્પિરોનની ઓછી પરંતુ નોંધપાત્ર વિરોધી પ્રવૃત્તિ હોવાના પુરાવા છે. રસાયણશાસ્ત્ર સંશ્લેષણ નોરેક્સિમાઇડ [6319-06-8] પુરોગામી પણ ટેગ્લુટિમાઇડ અને ટ્રીપામાઇડ અને લ્યુરેસિડોન બનાવવા માટે બેવડા ઉપયોગો ધરાવે છે. સિસ-5-નોર્બોર્નિન-એક્સો-2,3-ડાયકાર્બોક્સિલિક એનહાઇડ્રાઇડનું ઉત્પ્રેરક હાઇડ્રોજનીકરણ [129-64-6] (1) નોર્બોર્નિન-2એક્સો, 3એક્સો-ડાયકાર્બોક્સિલિક એસિડ-એનહાઇડ્રાઇડ [14166-28-0] (2) આપે છે. જલીય એમોનિયા સાથેની પ્રતિક્રિયા એક્સો-2,3-નોર્બોર્નનેડીકાર્બોક્સિમાઇડ [14805-29-9] (3) તરફ દોરી જાય છે. 1, 4-ડાઇબ્રોમોબ્યુટેન [110-52-1] (4) સાથે આલ્કાઈલેશન CID: 10661911 (5) આપે છે. 2-(1-પિપેરાઝિનિલ) પાયરિમિડીન [20980-22-7] (6) સાથે બાકીના હેલોજનનું આલ્કિલેશન ટાન્ડોસ્પિરોન (7) નું સંશ્લેષણ પૂર્ણ કરે છે. ટેન્ડોસ્પિરોનની જાપાનમાં 1996માં અસ્વસ્થતા વિકારની સારવાર માટે રજૂઆત કરવામાં આવી હતી. તે પછી 2004 માં ચીનમાં પણ રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. સમાજ અને સંસ્કૃતિ નામ ટેન્ડોસ્પિરોનને મેટાનોપિરોન તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે અને વિકાસલક્ષી કોડ નામ એસએમ-3997 દ્વારા પણ ઓળખવામાં આવે છે. તે જાપાનમાં સેડિલ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચવામાં આવે છે. સંદર્ભો 5-HT1A ઍગોનિસ્ટ્સ આલ્ફા-2 બ્લૉકર અમીનોપાયરિમિડીન્સ એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ ઍક્સિઓલિટિક્સ ઍઝાપિરોન્સ સાયક્લોપેન્ટેન્સ ઇમાઇડ્સ પાઇપરઝીન