Mestanolone
મેસ્ટાનોલોન, જેને મેથેલેન્ડ્રોસ્ટાનોલોન તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે અને અન્ય લોકોમાં એન્ડ્રોસ્ટેલોન અને એર્મલોન બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચાય છે, તે એક એન્ડ્રોજન અને એનાબોલિક સ્ટીરોઈડ (એએએસ) દવા છે જેનો મોટાભાગે હવે ઉપયોગ થતો નથી. જોકે તે હજુ પણ જાપાનમાં ઉપયોગ માટે ઉપલબ્ધ છે. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. મેસ્ટાનોલોનની આડઅસરોમાં ખીલ, વાળની વૃદ્ધિમાં વધારો, અવાજમાં ફેરફાર અને જાતીય ઇચ્છામાં વધારો જેવા પુરુષત્વના લક્ષણોનો સમાવેશ થાય છે. તેનાથી લીવરને પણ નુકસાન થઈ શકે છે. આ દવા એક કૃત્રિમ એન્ડ્રોજન અને એનાબોલિક સ્ટીરોઈડ છે અને તેથી તે એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર (એ. આર.) નું એગોનિસ્ટ છે, જે ટેસ્ટોસ્ટેરોન અને ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન (ડી. એચ. ટી.) જેવા એન્ડ્રોજનનું જૈવિક લક્ષ્ય છે. તેની મજબૂત એન્ડ્રોજેનિક અસરો અને નબળી એનાબોલિક અસરો છે, જે તેને પુરૂષવાચી મનોવૈજ્ઞાનિક અને વર્તણૂકીય અસરો ઉત્પન્ન કરવા માટે ઉપયોગી બનાવે છે. આ દવાની કોઈ એસ્ટ્રોજેનિક અસરો નથી. મેસ્ટાનોલોનની શોધ 1935માં થઈ હતી અને તેને 1950ના દાયકામાં તબીબી ઉપયોગ માટે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. તેના તબીબી ઉપયોગ ઉપરાંત, મેસ્ટાનોલોનનો ઉપયોગ શરીર અને કામગીરીમાં સુધારો કરવા માટે કરવામાં આવ્યો છે. તેનો ઉપયોગ પૂર્વ જર્મનીમાં ઓલિમ્પિક રમતવીરોમાં 1970 અને 1980ના દાયકામાં રાજ્ય પ્રાયોજિત ડોપિંગ કાર્યક્રમના ભાગ રૂપે કરવામાં આવ્યો હતો. આ દવા ઘણા દેશોમાં નિયંત્રિત પદાર્થ છે અને તેથી બિન-તબીબી ઉપયોગ સામાન્ય રીતે ગેરકાયદેસર છે. તબીબી ઉપયોગો ઉપલબ્ધ સ્વરૂપો મેસ્ટાનોલોન 25 મિલિગ્રામ સબલિંગ્યુઅલ ગોળીઓ (બ્રાન્ડ નામ એર્મલોન) ના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ હતું. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ મેસ્ટાનોલોન એ એએએસ છે, જે એન્ડ્રોજેનિક અને એનાબોલિક બંને અસરો ધરાવે છે. તે એન્ડ્રોસ્ટેનોલોન (ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન; ડીએચટી) સાથે તેની અસરોમાં ખૂબ સમાન છે, અને આ એએએસના મૌખિક સક્રિય સંસ્કરણ તરીકે વિચારી શકાય છે. હાડપિંજરના સ્નાયુમાં 3α-હાઇડ્રોક્સીસ્ટેરોઇડ ડિહાઇડ્રોજિનેઝ (3α-HSD) દ્વારા નિષ્ક્રિયતાને કારણે, મેસ્ટાનોલોનને ખૂબ જ નબળા એનાબોલિક એજન્ટ તરીકે વર્ણવવામાં આવે છે, જે એન્ડ્રોસ્ટાનોલોન અને મેસ્ટેરોલોનની જેમ જ છે. મેસ્ટાનોલોન 5α-ઓછું હોવાથી, તેને સુગંધિત કરી શકાતું નથી અને તેથી સ્ત્રીરોગવિજ્ઞાન જેવી એસ્ટ્રોજેનિક આડઅસરો માટે કોઈ વલણ નથી. આ દવાની કોઈ પ્રોજેસ્ટોજેનિક પ્રવૃત્તિ પણ નથી. અન્ય 17α-આલ્કિલેટેડ AAS ની જેમ, મેસ્ટાનોલોન હેપેટોટોક્સિક છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ તેના C17α મિથાઈલ જૂથને કારણે, એન્ડ્રોસ્ટાનોલોનથી વિપરીત, મેસ્ટાનોલોન મૌખિક રીતે સક્રિય છે. રસાયણશાસ્ત્ર મેસ્ટાનોલોન, જેને 17α-મિથાઈલ-4,5α-ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન (17α-મિથાઈલ-DHT) અથવા 17α-મિથાઈલ-5α-એન્ડ્રોસ્ટન-17β-ol-3-એક તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે કૃત્રિમ એન્ડ્રોસ્ટેન સ્ટીરોઈડ છે અને ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન (DHT) નું 17α-આલ્કિલેટેડ વ્યુત્પન્ન છે. તે DHTથી માત્ર C17α સ્થિતિ પર મિથાઈલ જૂથની હાજરી દ્વારા અલગ પડે છે. મેસ્ટાનોલોનના નજીકના કૃત્રિમ સંબંધીઓમાં ઓક્સાન્ડ્રોલોન (2-ઓક્સા-17α-મિથાઈલ-DHT), ઓક્સિમેથોલોન (2-હાઈડ્રોક્સિમેથિલિન-17α-મિથાઈલ-DHT) અને સ્ટેનોઝોલોલ (એ રિંગ સાથે જોડાયેલી પાયરાઝોલ રિંગ સાથે 17α-મિથાઈલ-DHT (મેસ્ટાનોલોન) નું વ્યુત્પન્ન) નો સમાવેશ થાય છે. મેસ્ટાનોલોનની આડઅસરોમાં અન્યમાં વિરિલાઇઝેશન અને હેપેટોટોક્સિસિટીનો સમાવેશ થાય છે. મેસ્ટાનોલોનનું સૌપ્રથમ 1935માં મિથાઈલટેસ્ટોસ્ટેરોન અને મેથાન્ડ્રિયોલ સાથે સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું. તે 1950 ના દાયકામાં રુસેલ દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું હતું અને ઓછામાં ઓછા 1960 સુધીમાં એન્ડ્રોસ્ટેલોન અને એર્મલોન બ્રાન્ડ નામો હેઠળ તબીબી ઉપયોગ માટે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. તેનું વેચાણ જર્મનીમાં કરવામાં આવ્યું હતું. આ દવા મૂળરૂપે એક શક્તિશાળી એનાબોલિક એજન્ટ હોવાનું માનવામાં આવતું હતું, પરંતુ અનુગામી સંશોધનો દર્શાવે છે કે તે વાસ્તવમાં પ્રમાણમાં નબળી એનાબોલિક અસરો ધરાવે છે અને મોટે ભાગે એન્ડ્રોજન છે. 1970 અને 1980ના દાયકામાં રાજ્ય પ્રાયોજિત ડોપિંગ કાર્યક્રમને કારણે પૂર્વ જર્મનીથી ઓલિમ્પિકમાં ભાગ લેનારા રમતવીરોમાં મેસ્ટાનોલોનનો ડોપિંગ એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થતો હતો. તેનું મૂલ્ય સ્નાયુ-નિર્માતા તરીકે ઓછું અને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર અને ચેતાસ્નાયુ ક્રિયાપ્રતિક્રિયામાં એન્ડ્રોજન તરીકે વધુ હોવાનું કહેવાય છે, ઝડપ, શક્તિ, આક્રમકતા, ધ્યાન, સહનશક્તિ અને તણાવની સ્થિતિસ્થાપકતામાં સુધારો કરે છે. આજે, મેસ્ટાનોલોન મોટાભાગે દવામાં બંધ કરવામાં આવ્યું છે, જો કે તે હજુ પણ જાપાનમાં ઉપલબ્ધ છે. સમાજ અને સંસ્કૃતિ સામાન્ય નામો મેસ્ટાનોલોન એ દવાનું સામાન્ય નામ છે અને તેનું, અને. બ્રાન્ડ નામો મેસ્ટાનોલોનનું એન્ડોરોન, એન્ડ્રોસ્ટેલોન, એર્મલોન, મેસનોલોન અને નોટાન્ડ્રોન સહિત અન્ય ઘણા બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચાણ કરવામાં આવ્યું હતું. ઉપલબ્ધતા મેસ્ટાનોલોન મોટાભાગે બંધ કરવામાં આવી છે પરંતુ જાપાનમાં ઉપલબ્ધ છે. સંદર્ભો ત્યજી દેવાયેલી દવાઓ તૃતીય આલ્કોહોલ એન્ડ્રોજન અને એનાબોલિક સ્ટેરોઇડ્સ એન્ડ્રોસ્ટેન હેપાટોટોક્સિન હ્યુમન ડ્રગ મેટાબોલાઇટ્સ કીટોન