U0126
યુ0126 એ કેન્સરની સારવાર સાથે સંકળાયેલા સંયોજનનું 'કોડ' નામ છે અને ઇસ્કેમિયા અને સેલ્યુલર ઓક્સિડેટીવ સ્ટ્રેસને રોકવામાં પણ છે. તે સ્ટ્રોક અને હૃદયરોગના હુમલામાં પણ ઉપયોગી હોઈ શકે છે. આ સંયોજન સંખ્યાબંધ કંપનીઓ પાસેથી સંશોધન હેતુઓ માટે ઉપલબ્ધ છે. ચોક્કસ સંયોજનને એફડીએ દ્વારા રોગનિવારક એજન્ટ તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી નથી, જો કે તેનો ઉપયોગ તબીબી સેટિંગ્સમાં કરવામાં આવ્યો છે. રાસાયણિક સંયોજનોના આ વ્યાપક વર્ગના સભ્યોને ચોક્કસ કેન્સરની સારવાર માટે યુએસ એફડીએ દ્વારા મંજૂરી આપવામાં આવી છે. તે એમ. ઇ. કે. 1 અને એમ. ઇ. કે. 2 બંનેનું અત્યંત પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે, જે એમ. એ. પી. કે./ઇ. આર. કે. કિનેઝનો એક પ્રકાર છે. યુ0126 એ એમ. ઇ. કે. 1 માટે 72 એન. એમ. ના આઇ. સી. 50 અને એમ. ઇ. કે. 2 માટે 58 એન. એમ. સાથે બેવડી વિશિષ્ટતા કિનેઝ એમ. ઇ. કે. ના બિન સ્પર્ધાત્મક અવરોધ દ્વારા એપી-1 ટ્રાન્સક્રિપ્શનલ પ્રવૃત્તિને કાર્યાત્મક રીતે વિરોધાભાસી હોવાનું જણાયું હતું. U0126 એ કિ-રાસ-રૂપાંતરિત ઉંદર ફાઇબ્રોબ્લાસ્ટ્સની એન્કોરેજ-સ્વતંત્ર વૃદ્ધિને એક સાથે બાહ્યકોષીય સંકેત-નિયંત્રિત કિનેઝ (ERK) અને રેપામાઇસીન (mTOR)-p70 (S6K) માર્ગોના સસ્તન લક્ષ્ય બંનેને અવરોધિત કરીને અટકાવી. આઠ માનવ સ્તન કેન્સર કોષ રેખાઓની વૃદ્ધિ પર U0126 ની અસરો દર્શાવે છે કે U0126 એ MDA-MB231 અને HBC4 કોષોની પસંદગીયુક્ત રીતે એન્કોરેજ-સ્વતંત્ર વૃદ્ધિને દબાવી દીધી છે, જે બંધારણીય રીતે સક્રિય ERK સાથેની બે રેખાઓ છે. સબસ્ટ્રેટમ સાથેના સંપર્કની ખોટ ઘણા સામાન્ય કોષ પ્રકારોમાં એપોપ્ટોસિસને ટ્રિગર કરે છે, જેને એનોઇકિસ કહેવાય છે. યુ0126 એ એમડીએ-એમબી231 અને એચબીસી4 ને એનોઇકિસ માટે સંવેદનશીલ બનાવ્યું, એટલે કે, યુ0126 સાથે સારવાર કર્યા પછી, એંકરેજથી વંચિત કોષો એપોપ્ટોસિસમાં પ્રવેશ્યા. યુ0126 એ પી. કે. સી., રાફ, ઇ. આર. કે., જે. એન. કે., એમ. ઈ. કે. કે., એમ. કે. કે.-3, એમ. કે. કે.-4/એસ. ઈ. કે., એમ. કે. કે.-6, સી. ડી. કે. 2 અને સી. ડી. કે. 4 નું નબળું અવરોધક પણ છે. ન્યુ યોર્ક યુનિવર્સિટીના સેન્ટર ફોર ન્યુરલ સાયન્સમાં ઉંદરોમાં લાંબા ગાળાની યાદોને સાફ કરવાની તેની ક્ષમતાનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. ઝેન્ટોસિલીન સંદર્ભો પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધકો નાઇટ્રિલ્સ એનિલિન્સ પણ જુઓ.