Carbetocin
કાર્બેટોસિન, જે અન્ય લોકોમાં પાબલ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, તે એક એવી દવા છે જેનો ઉપયોગ બાળજન્મ પછી વધુ પડતા રક્તસ્રાવને રોકવા માટે થાય છે, ખાસ કરીને સિઝેરિયન વિભાગ પછી. તે ઓક્સીટોસિનની સાથે સાથે કામ કરતું હોવાનું જણાય છે. તે અન્ય વિકલ્પો કરતાં ઓછી કિફાયતી હોવાને કારણે, એન. એચ. એસ. સ્કોટલેન્ડ દ્વારા ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. તે નસ અથવા સ્નાયુમાં ઈન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવે છે. આડઅસરો કોઈ સારવાર અથવા પ્લાસિબોથી ઓછી અલગ પડે છે. વાઈ અથવા એક્લેમ્પસિયા ધરાવતા લોકોમાં ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. કાર્બેટોસિન એ ઓક્સીટોસિનનું ઉત્પાદિત લાંબુ કાર્યકારી સ્વરૂપ છે. તે ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટરને સક્રિય કરીને કામ કરે છે જે ગર્ભાશયને સંકોચાય છે. કાર્બોટોસિનનું સૌપ્રથમ 1974માં વર્ણન કરવામાં આવ્યું હતું. તેને 1997માં કેનેડા અને યુનાઇટેડ કિંગડમમાં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અથવા જાપાનમાં ઉપલબ્ધ નથી. જ્યારે સ્થાનિક અથવા કરોડરજ્જુના એનેસ્થેસિયાનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હોય ત્યારે વૈકલ્પિક સિઝેરિયન વિભાગ પછી તરત જ ઉપયોગ માટે તબીબી ઉપયોગો કાર્બેટોસિનને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. સિઝેરિયન વિભાગ દરમિયાન ચીરો પછી ગર્ભાશય તેના પોતાના પર સંકોચાઈ શકતું નથી, તેથી ગર્ભાશયના રંગને પુનઃસ્થાપિત કરવા અને હેમરેજને રોકવા માટે ઓક્સિટોસિન અથવા એનાલોગનું બાહ્ય વહીવટ જરૂરી છે. યોનિમાર્ગના જન્મ અને કટોકટીના સિઝેરિયન વિભાગો પછી કાર્બોટોસિનની સલામતી સ્થાપિત કરવામાં આવી નથી, જોકે અભ્યાસોએ યોનિમાર્ગના જન્મ પછી નીચેના સિઝેરિયન વિભાગોમાં અસરકારકતા સૂચવી છે. કેટલાક અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે યોનિમાર્ગની ડિલિવરી પછી 10-70 ug માત્રા સંકોચનનું કારણ બને છે અને કોઈ પ્રતિકૂળ આડઅસર થતી નથી. કાર્બેટોસિન મનુષ્યો, ઘોડાઓ અને ગાયોમાં ગર્ભાશયના આક્રમણ (બાળકના જન્મ પછી ગર્ભાશયની તેની સંકુચિત સ્થિતિમાં પાછા ફરવું) માં વધારો કરે છે તેવું પણ દર્શાવવામાં આવ્યું છે. અન્ય દવાઓ સાથે સરખામણી 2018 માં, ગરમી-સ્થિર કાર્બેટોસિન, એક ફોર્મ્યુલેશન કે જેને કડક રેફ્રિજરેશનની જરૂર નથી, તે યોનિમાર્ગની ડિલિવરી પછી પોસ્ટપાર્ટમ હેમરેજને ઘટાડવા માટે ઓક્સિટોસિન જેટલું સારું હોવાનું જણાયું હતું. એવી આશા રાખવામાં આવે છે કે આનાથી ઓક્સિટોસિક હેમરેજ નિયંત્રણ વધુ વ્યાપક રીતે ઉપલબ્ધ અને ઓછું ખર્ચાળ બનશે, જે વિકાસશીલ દેશોના પ્રદેશોમાં ખાસ કરીને ઉપયોગી થશે જ્યાં પાવર આઉટેજ અથવા સાધનોની સમસ્યાઓને કારણે કોલ્ડ ચેઇન (દવાના પરિવહન અને સંગ્રહમાં) અવિશ્વસનીય છે. કાર્બોટોસિનના નોંધપાત્ર રીતે લાંબા અર્ધ-જીવનને કારણે, તેની અસરો અન્ય ઓક્સિટોસિન હોમોલોગ્સ જેમ કે ઓક્સિટોસિન અથવા બરુસિબન કરતાં લાંબા સમય સુધી ટકી રહે છે. રેન્ડમાઇઝ્ડ બ્લાઇન્ડ અભ્યાસમાં પ્લાસિબો અથવા આઠ કલાકની ઇન્ટ્રાવીનસ ટીપાં ઓક્સીટોસિનની સરખામણીમાં એક કાર્બોટોસિનની માત્રા, સિઝેરિયન વિભાગ પછી ઓછી વધારાની ઓક્સીટોસિન ઉપચારની જરૂર હતી. ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર વિરોધીઓ, જેમ કે બરુસિબન અથવા એટોસિબન, ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર પ્રવૃત્તિને હતાશ કરવાની વિપરીત અસર ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ અકાળ પ્રસૂતિ અને ગર્ભાશયના સંકોચનને રોકવા માટે થઈ શકે છે. પ્રતિકૂળ અસરો દસથી ચાલીસ ટકા લોકો ઉબકા, ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ત્વચામાં ખંજવાળ, શરીરના તાપમાનમાં વધારો, ધ્રુજારી અને નબળાઈનો અનુભવ કરશે. એકથી પાંચ ટકા લોકો પીઠ અને છાતીમાં દુખાવો, ચક્કર આવવા, એનિમિયા, ઠંડી અને પરસેવો, ધાતુના સ્વાદ, ટેકિકાર્ડિયા અને શ્વસન તકલીફનો અનુભવ કરી શકે છે. કાર્બેટોસિનના ઉપયોગ માટેના બિનસલાહભર્યા સંકેતોમાં પ્રસૂતિ અને પ્રસૂતિ દરમિયાન અયોગ્ય સમય (જેમ કે પ્રસૂતિ પહેલાં અથવા પ્રસૂતિને પ્રેરિત કરવા) અથવા કાર્બેટોસિન અથવા અન્ય ઓક્સિટોસિન હોમોલોગ્સ માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનો સમાવેશ થાય છે. વધુમાં, જો કોઈ વ્યક્તિને હાઈ બ્લડ પ્રેશર અથવા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સમસ્યાઓ હોય તો કાર્બોટોસિનનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં. વધુ પડતો ડોઝ અથવા કાર્બોટોસિનનો વારંવાર ઉપયોગ, ખાસ કરીને જો ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે, તો તે ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર્સના અતિ-ઉત્તેજનાનું કારણ બની શકે છે, જેના પરિણામે ગર્ભાશયના સંકોચનની અતિશય અને લાંબા સમય સુધી ઉત્તેજના થાય છે, ગર્ભાશયના ભંગાણનું જોખમ વધે છે, ગર્ભમાં અવરોધ, ગર્ભના શ્વસનની તકલીફ અને પોસ્ટપાર્ટમ હેમરેજ થાય છે. વાસોપ્રેસિન સાથે ઓક્સિટોસિનના ક્લોઝ સિક્વન્સ હોમોલોજીને કારણે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, ઓક્સિટોસિન એનાલોગ ઘણીવાર ગર્ભાશયના અસ્તરમાં વાસોપ્રેસિન રીસેપ્ટર્સ V1 અને કિડનીમાં V2 સાથે ઘણી ઓછી આત્મીયતા સાથે જોડાય છે અને પરિણામે વાસોપ્રેસિન સર્કિટરી અને પ્રતિસાદ લૂપ્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરી શકે છે અથવા વિક્ષેપિત કરી શકે છે. કાર્બેટોસિન ડાયનોપ્રોસ્ટોન અને મિસોપ્રોસ્ટોલ જેવી દવાઓ સાથે સહક્રિયાત્મક રીતે કામ કરી શકે છે જે ગરદનને પાકે છે. આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ જોખમી હોઈ શકે છે, ખાસ કરીને ગર્ભાવસ્થા અને પ્રિનેટલ કેર દરમિયાન, જે સંભવતઃ અકાળ પ્રસૂતિ અથવા ગર્ભપાતનું કારણ બની શકે છે. ફાર્માકોલોજી મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન કાર્બેટોસિન પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાં ઓક્સિટોસિક, એન્ટિહેમોરેજિક અને યુરેટોનિક દવા તરીકે કામ કરે છે. પોસ્ટપાર્ટમ હેમરેજના સૌથી સામાન્ય કારણો ગર્ભાશયમાં ઓવરસ્ટ્રેચિંગ અથવા એનેસ્થેટિકના ઉપયોગથી ટોનનો અભાવ છે. કાર્બેટોસિન પેરિફેરલ ઓક્સિટોસિન રીસેપ્ટર્સ પર એગોનિસ્ટ તરીકે કાર્ય કરે છે, ખાસ કરીને માયોમિટ્રિયમમાં, માયોઇપિથેલિયલ કોષો માટે ઓછું આકર્ષણ સાથે. ઓક્સિટોસિન રીસેપ્ટર્સ જી પ્રોટીન-જોડી છે અને તેમની ક્રિયાની પદ્ધતિમાં બીજા સંદેશવાહકો અને ઇનોસિટોલ ફોસ્ફેટ્સનું ઉત્પાદન સામેલ છે. કાર્બેટોસિન આ પદ્ધતિની નકલ કરે છે. કાર્બોટોસિન અને અન્ય ઓક્સિટોસિન એગોનિસ્ટ્સ માટે બંધન બાહ્યકોષીય એન-ટર્મિનસ અને લૂપ્સ E2 અને E3 પર બિન-પસંદગીયુક્ત હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. જ્યારે ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર ઓક્સીટોસિન અને કાર્બેટોસિન માટે સમાન આકર્ષણ દર્શાવે છે, ત્યારે કાર્બેટોસિનની જૈવિક અસર અંતર્જનિત અથવા બહિજનિત ઓક્સીટોસિનની લગભગ 50 ટકા છે. કાર્બેટોસિન ઓક્સીટોસિન કરતાં ઘણી લાંબી અસર ધરાવે છે, જેના માટે માત્ર એક જ ડોઝની જરૂર પડે છે. કાર્બેટોસિન એન્ડોજેનસ ઓક્સિટોસિનના પ્રકાશનને અટકાવે છે, હાઇપોથેલેમસ સાથે ગર્ભાશયના પ્રતિસાદ લૂપને અટકાવે છે અને ઓક્સિટોસિનના કેન્દ્રીય અને પેરિફેરલ પ્રકાશન બંનેને ઘટાડે છે. કાર્બેટોસિન એ ઓક્સિટોસિન રીસેપ્ટરનું પક્ષપાતી ઍગોનિસ્ટ છે. ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન, ગર્ભાશયમાં ઓક્સિટોસિન રીસેપ્ટર્સનું સંશ્લેષણ મોટા પ્રમાણમાં વધે છે, જે પ્રસૂતિ અને પ્રસૂતિ દરમિયાન ટોચ પર પહોંચે છે. પરિણામે, જન્મ દરમિયાન અથવા તરત જ કાર્બેટોસિન અથવા અન્ય ઓક્સિટોસિન એનાલોગના વહીવટથી ગર્ભાશયની અને સંકોચનની અસરમાં વધારો થશે. કાર્બેટોસિનનો ઉપયોગ ઓછી ઓક્સિટોસિન રીસેપ્ટર અભિવ્યક્તિ સાથે બિન-સગર્ભા ગર્ભાશયને અસર કરતું નથી. કાર્બેટોસિન લોહીને જાડું કરવા માટે પણ કાર્ય કરે છે, જે પ્રસૂતિ પછીના રક્તસ્રાવને અટકાવે છે. કાર્બેટોસિનનો ઉપયોગ પ્રસૂતિને પ્રેરિત કરવા અથવા વધારવા માટે થવો જોઈએ નહીં કારણ કે તે માતા અથવા શિશુને હૃદય અથવા શ્વસનની તકલીફનું કારણ બની શકે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ કાર્બેટોસિનનો ઉપયોગ હોસ્પિટલમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા જ થવો જોઈએ. તેને નસમાં અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત કરી શકાય છે. બંને કિસ્સાઓમાં, સરેરાશ પુખ્ત સ્ત્રી માટે ભલામણ કરાયેલ માત્રા 100 ગ્રામ છે. ગર્ભાશયની સંકોચાયેલી અસરો બે મિનિટની અંદર સ્પષ્ટ થાય છે અને લગભગ એક કલાક સુધી જોઇ શકાય છે, જો કે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શન પછી લગભગ 30 મિનિટ પછી મહત્તમ બંધન થાય છે. ગર્ભાશયના સંકોચનને પ્રેરિત કરીને, સ્નાયુનો રંગ વધારીને અને લોહીને જાડું કરીને પોસ્ટપાર્ટમ હેમરેજનું જોખમ ઘટાડવા માટે પ્રસૂતિ પછી તરત જ વહીવટ કરવામાં આવે છે. જો વધુ ગર્ભાશય ઉત્તેજનાની જરૂર હોય, તો ઓક્સીટોસિક ગર્ભાશયની દવાઓના અન્ય સ્વરૂપો સાથે સારવારનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ. અંતર્જનિત અને કૃત્રિમ ઓક્સિટોસિનનું અર્ધ-જીવન લગભગ 3.5minutes હોય છે. તેની સરખામણીમાં, કાર્બેટોસિનનું અર્ધ-જીવન 85 થી 100 મિનિટ સુધી લાંબું હોય છે. જૈવઉપલબ્ધ માત્રા લગભગ 80 ટકા છે. નસમાં વહીવટ પછી નાબૂદી અર્ધ-જીવન લગભગ 40 મિનિટ છે, જો કે નાબૂદી પદ્ધતિ સંપૂર્ણપણે જાણીતી નથી. અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે નાબૂદી માત્ર લઘુત્તમ મૂત્રપિંડ (0.7%) છે, પરંતુ મુખ્યત્વે સી-ટર્મિનલના છેડા પર પેપ્ટાઇડ્સના ઉત્સેચકીય અધઃપતન દ્વારા ઓછામાં ઓછું આંશિક રીતે થઈ શકે છે. નાબૂદી અને વિતરણનું પ્રમાણ બંને માત્રા આધારિત નથી. સમાજ અને સંસ્કૃતિ કાનૂની મંજૂરી કાર્બેટોસિનને 23 દેશોમાં નીચેના ત્રણ બ્રાન્ડ નામો હેઠળ ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી છે, જેમાં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સનો સમાવેશ થતો નથીઃ ડુરાટોસિન (આર્જેન્ટિના, ઓસ્ટ્રેલિયા, બહેરીન, કેનેડા, ચીન, હોંગકોંગ, ઇટાલી, મલેશિયા, સિંગાપોર, ન્યુઝીલેન્ડ), લોનાક્ટીન (મેક્સિકો), અને પાબલ (ઑસ્ટ્રિયા, બેલ્જિયમ, સ્વિટ્ઝર્લેન્ડ, જર્મની, એસ્ટોનિયા, ફ્રાન્સ, યુકે, હંગેરી, લિથુઆનિયા, લક્ઝમબર્ગ, ફિનલેન્ડ). પોલેન્ડ, જર્મની, ઇટાલી, બેલ્જિયમ, લક્ઝમબર્ગ, ફ્રાન્સ અને નેધરલેન્ડ્સમાં પશુચિકિત્સાના ઉપયોગ માટે પણ ડુરાટોસિનને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. બ્રાન્ડ નામો ડુરાટોસિન, પાબલ, લોનાક્ટીન, ડેપોટોસિન, કોમોટન અને ડેકોમોટન. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ યુટેરોટોનિક્સ ઓક્સિટોસિન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ પેપ્ટાઇડ્સ પેરિફેરલી સિલેક્ટિવ ડ્રગ્સ વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થા આવશ્યક દવાઓ વિકિપીડિયા દવા લેખો અનુવાદ માટે તૈયાર