Protein kinase inhibitor
પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધક (પી. કે. આઈ.) એ એન્ઝાઇમ અવરોધકનો એક પ્રકાર છે જે એક અથવા વધુ પ્રોટીન કિનેઝની ક્રિયાને અવરોધે છે. પ્રોટીન કાઇનેઝ એ ઉત્સેચકો છે જે પ્રોટીનમાં ફોસ્ફોરાયલેટ (ફોસ્ફેટ અથવા પી. ઓ. 4, જૂથ ઉમેરો) કરે છે અને તેના કાર્યમાં ફેરફાર કરી શકે છે. ફોસ્ફેટ જૂથો સામાન્ય રીતે પ્રોટીન પર સેરીન, થ્રેઓનિન અથવા ટાયરોસિન એમિનો એસિડમાં ઉમેરવામાં આવે છેઃ મોટાભાગના કિનેઝ સેરીન અને થ્રેઓનિન બંને પર કાર્ય કરે છે, ટાયરોસિન કિનેઝ ટાયરોસિન પર કાર્ય કરે છે, અને સંખ્યા (દ્વિ-વિશિષ્ટતા કિનેઝ) ત્રણેય પર કાર્ય કરે છે. પ્રોટીન કાઇનેઝ પણ છે જે ફોસ્ફોરાયલેટ અન્ય એમિનો એસિડ ધરાવે છે, જેમાં હિસ્ટિડાઇન કાઇનેઝનો સમાવેશ થાય છે જે ફોસ્ફોરાયલેટ હિસ્ટિડાઇન અવશેષો ધરાવે છે. ફોસ્ફોરાયલેશન ઘણી જૈવિક પ્રક્રિયાઓનું નિયમન કરે છે, અને પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ અતિસક્રિય પ્રોટીન કિનેઝ (કેન્સરમાં મ્યુટન્ટ અથવા ઓવરએક્સપ્રેસ્ડ કિનેઝ સહિત) ને કારણે થતા રોગોની સારવાર માટે અથવા અન્ય રોગ ચાલકોને દૂર કરવા માટે કોષના કાર્યોમાં ફેરફાર કરવા માટે થઈ શકે છે. ક્લિનિકલ ઉપયોગ કેનાઝ અવરોધકો જેમ કે ડાસાટિનિબનો ઉપયોગ ઘણીવાર કેન્સર અને બળતરાની સારવારમાં થાય છે. કેન્સરની સારવારમાં ઉપયોગમાં લેવાતા કેટલાક કિનેઝ અવરોધકો ટાયરોસિન કિનેઝના અવરોધક છે. વિવિધ કેન્સર પર કિનેઝ અવરોધકોની અસરકારકતા દર્દીથી દર્દીમાં બદલાઈ શકે છે. ઉદાહરણો એવી ઘણી દવાઓ શરૂ કરવામાં આવી છે અથવા વિકાસમાં છે જે પ્રોટીન કાઇનેઝ અને તેમને સક્રિય કરતા રીસેપ્ટર્સને લક્ષ્ય બનાવે છેઃ ઉપલબ્ધ એજન્ટોની સરખામણી નોંધઃ AD = મંજૂરીની તારીખ. એમએસ = માયલોસપ્રેશન. ડી = અતિસાર. એફઆર = પ્રવાહીની જાળવણી. જ્યાં સુધી માયલોસપ્રેશન, ઝાડા અને પ્રવાહીની જાળવણીની વાત છે, + + + એટલે કે> 70 ટકા દર્દીઓ તબીબી રીતે નોંધપાત્ર માયલોસપ્રેશન દર્શાવે છે. + + એટલે કે 30-70% દર્દીઓ નોંધપાત્ર માયલોસપ્રેશન દર્શાવે છે. + એટલે કે 10-30% દર્દીઓ નોંધપાત્ર માયલોસપ્રેશન દર્શાવે છે. - એટલે કે 0-10% દર્દીઓ આ આડઅસર દર્શાવે છે. સામાન્ય સંદર્ભ નમૂનાઓ આપવામાં આવ્યા છે, જે વાચકને સંબંધિત દવા ડેટાબેઝનો સંદર્ભ આપે છે. ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક સંદર્ભો પણ જુઓ બાહ્ય કડીઓ અયાલા-એગ્વીલેરા, સી. સી.; વેલેરો, ટી.; લોરેન્ટે-માસિયાસ, એ.; બૈલેચે, ડી. જે.; ક્રોક, એસ.; અનસિટી-બ્રોસેટા, એ. નાના અણુ કિનેઝ અવરોધક દવાઓ (1995-2021): તબીબી સંકેત, ફાર્માકોલોજી અને સંશ્લેષણ. જે. મેડ. કેમ. 2021 માં તા. પી. કે. આઈ. ડી. બી.: ફિઝિકોકેમિકલ ગુણધર્મો અને માળખાઓ, પ્રોટીન કિનેઝ લક્ષ્યો, ઉપચારાત્મક સંકેતો, પ્રથમ મંજૂરીનું વર્ષ, અને વેપાર નામો * એટવુડ, મિસ્ટી એમ; ફેબ્રો, ડોરિઆનો; સોકોલોવ, એલેક્ઝાન્ડર વી; નેપ, સ્ટીફન;, શ્યોથ, હેલગી બી. માં સામાન્ય અવરોધકો માટે IC50 મૂલ્યો ધરાવતો ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં કિનેઝ અવરોધકોનો શોધી શકાય તેવો ડેટાબેઝ. (2021) કિનેઝ ડ્રગ ડિસ્કવરીમાં વલણોઃ લક્ષ્યો, સંકેતો અને અવરોધક ડિઝાઇન. નેટ રેવ ડ્રગ ડિસ્કોવ. ડોઈઃ 10.1038/s41573-021-00252-y. પીએમઆઇડી 34354255 યુ. એસ. એફડીએ-મંજૂર નાના પરમાણુ પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધકોની સૂચિ, તેમના પ્રોટીન કિનેઝ લક્ષ્યો, ઉપચારાત્મક સંકેતો અને એફડીએ લેબલની લિંક્સ બ્લુ રિજ ઇન્સ્ટિટ્યૂટ ફોર મેડિકલ રિસર્ચ વેબ સાઇટ પર આપવામાં આવી છે. રોસ્કોસ્કી, આર. જુનિયર (2021) એફડીએ-મંજૂર નાના પરમાણુ પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધકોના ગુણધર્મોઃ એક 2021 અપડેટ. ફાર્માકોલ Res.165:105463. ડોઈઃ 10.1016/j.phrs.2021.105463. PMID 33513356