Cefquinome
સેફક્વિનમ એ ચોથી પેઢીનું સેફાલોસ્પોરિન છે જેમાં ઔષધીય અને એન્ટીબેક્ટેરિયલ ગુણધર્મો છે જે કોલીફોર્મ માસ્ટિટિસ અને અન્ય ચેપની સારવારમાં મૂલ્યવાન છે. તેનો ઉપયોગ માત્ર પશુચિકિત્સા કાર્યક્રમોમાં થાય છે. ગુણધર્મો સેફક્વિનમ બીટા-લેક્ટામેઝ માટે પ્રતિરોધક છે. રાસાયણિક રીતે, તેની ઝ્વિટેરિઓનિક રચના જૈવિક પટલમાં ઝડપી પ્રવેશને સરળ બનાવી શકે છે, જેમાં બેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલોના પોરિનનો સમાવેશ થાય છે. ઉપરાંત, તે પેનિસિલિન-બંધનકર્તા પ્રોટીનને લક્ષ્ય બનાવવા માટે વધુ આકર્ષણ ધરાવે છે. પ્રતિક્રિયાશીલ સ્થળ બીટા-લેક્ટમ ન્યુક્લિયસ છે, જ્યારે મુખ્ય પેરિફેરલ કાર્યાત્મક જૂથો ક્વાટર્નરી ક્વિનોલિનિયમ, એક ભાગ અને અસામાન્ય ઓ-આલ્કિલેટેડ ઓક્સાઇમ છે. સેફ્ક્વિનમ કોષ દિવાલ સંશ્લેષણના અવરોધ દ્વારા કાર્ય કરે છે, પરંતુ તે લગભગ 2.5 કલાકની પ્રમાણમાં ટૂંકી અર્ધ-જીવન ધરાવે છે. તે 5 ટકાથી ઓછું પ્રોટીનથી બંધાયેલું હોય છે અને પેશાબમાં અપરિવર્તિત રીતે વિસર્જન થાય છે. અભ્યાસ ઘણા અભ્યાસો હાથ ધરવામાં આવ્યા છે, મોટે ભાગે પ્રાણીઓના ઉપયોગ માટે. આવો જ એક અભ્યાસ જર્મનીમાં ફાર્મા રિસર્ચ દ્વારા હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. 191 ગ્રામ વજનના આલ્બિનો ઉંદરના પરીક્ષણ જૂથોને પ્રતિ કિલો 10 અને 40 મિલિગ્રામ સેફક્વિનોમ સાથે ડોઝ આપવામાં આવ્યા હતા. પૂંછડીની ટોચ પરના કટમાંથી લોહીના નમૂના મેળવવામાં આવ્યા હતા અને 4 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર રાખવામાં આવ્યા હતા. ચયાપચયની પાંજરામાં પેશાબ એકત્રિત કરવામાં આવ્યો હતો. ત્રણ નર બીગલ શ્વાન, દરેકનું વજન આશરે 22 કિલો હતું, તેમને સેફાલિક નસમાં 5,10 અને 20 મિલિગ્રામ/કિલો સાથે ડોઝ આપવામાં આવ્યા હતા. વિરુદ્ધ પગમાં એક જ નસમાંથી લોહીના નમૂના લેવામાં આવ્યા હતા. દરમિયાન, મૂત્રને કેથેટેરાઇઝેશન દ્વારા એકત્રિત કરવામાં આવ્યું હતું. ડુક્કર, દરેક જૂથમાં પાંચ કે છ નર અને માદા, દરેકનું વજન આશરે 18 કિલો હતું, તેમને ડાબા કાનના તળિયે વેના જુગુલારિસ પર 10 મિલિગ્રામ સેફક્વિનોમ આપવામાં આવ્યું હતું. વિરોધી બાજુની જગ્યુલર નસમાંથી લોહીના નમૂનાઓ પાછા ખેંચવામાં આવ્યા હતા. 110 થી 140 કિલો વજનના નર અને માદા વાછરડાઓને વેના જુગુલારિસ દ્વારા 10 મિલિગ્રામ સેફક્વિનમ પ્રતિ કિલો સાથે ડોઝ આપવામાં આવ્યો હતો. સારવાર વગરના કૂતરાઓ, ડુક્કર અને વાછરડાઓમાંથી લેવામાં આવેલા મ્યુરિન લોહી અને પેશાબમાંથી પ્રમાણભૂત ઉકેલો તૈયાર કરવામાં આવ્યા હતા. ગણતરીઓ સેફક્વિનોમ સાંદ્રતાની ગણતરી રીગ્રેસન વિશ્લેષણ દ્વારા કરવામાં આવી હતી, જેમાં પ્રમાણભૂત વળાંકનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો જેમાં સાંદ્રતાના લઘુગણક અવરોધ ઝોનના વિસ્તારોના પ્રમાણસર હતા. કર્વ ફિટિંગ કમ્પ્યુટર પ્રોગ્રામ ફેકોક સાથે બિનરેખીય રીગ્રેસન દ્વારા હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું. વહીવટ પછી એકાગ્રતા-સમયના ડેટાનું ફાર્માકોકાઇનેટીક વિશ્લેષણ સૂચવે છે કે શ્રેષ્ઠ વળાંક સામાન્ય રીતે ખુલ્લા બે-કમ્પાર્ટમેન્ટ મોડેલનો ઉપયોગ કરીને પ્રાપ્ત કરવામાં આવે છે. નિષ્કર્ષ માહિતી સૂચવે છે કે પરીક્ષણ કરાયેલા લગભગ તમામ તાણ સામે સેફક્વિનોમ ઈન વિટ્રોમાં ઉચ્ચ એન્ટીબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. સામાન્ય રીતે, સેફ્ક્વિનમ સેફપિરોમ અને સેફોટેક્સાઇમની સમાન શ્રેણીમાં હોય છે. ગ્રામ-નેગેટિવ પ્રજાતિઓ સામે, સેફક્વિનોમની ઈન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ ખૂબ જ મર્યાદિત છે. સેફક્વિનોમની ઈન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ પરીક્ષણ માધ્યમની રચના અથવા પીએચ પર આધારિત નથી. વ્યાપક એન્ટીબેક્ટેરિયલ સ્પેક્ટ્રમ અને ઉચ્ચ ઈન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ પ્રાયોગિક ચેપમાં ઉચ્ચ ઈન વિવો અસરકારકતા દ્વારા પ્રતિબિંબિત થાય છે. સેપ્ટિસેમિયાના માઉસ મોડેલોમાં, સેફક્વિનોમ ઉચ્ચ ઉપચારાત્મક અસરકારકતા ધરાવે છે. તમામ ચેપનો ઉપચાર કરવામાં આવ્યો હતો. ઇન્ટરવેટ ઇન્ટરવેટે બોવાઇન શ્વસન રોગની સારવાર માટે સેફક્વિનમ (કોબેક્ટન) વિકસાવ્યું, જે પશુઓમાં સૌથી સામાન્ય રોગ છે. 25 મિલિગ્રામ સેફક્વિનમ પ્રતિ મિલી ધરાવતું ઈન્જેક્શન ઢોર અને ડુક્કરને આપવામાં આવે છે. સારવાર પશુઓમાં, ઈન્જેક્શન મેનહેમિયા હેમોલિટિકા અને પેસ્ટ્યુરેલા મલ્ટીસિડા દ્વારા થતા શ્વસન રોગ સામે મદદ કરે છે. તે તીવ્ર ઇ. કોલી માસ્ટિટિસ, ડર્મેટાઇટિસ, ચેપી બલ્બર નેક્રોસિસ અને ઇન્ટરડિજિટલ નેક્રોબાસિલોસિસમાં પણ મદદ કરે છે. વાછરડાઓમાં, તે ઇ. કોલી સેપ્ટિસીમિયા સામે અસરકારક છે. ડુક્કર માટે, તેનો ઉપયોગ પી. મલ્ટીસિડા, હીમોફિલસ પેરાસિયસ, એક્ટિનોબેસિલસ પ્લ્યુરો ન્યુમોનિયા અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ સ્યુસ દ્વારા ફેફસાં અને શ્વસન માર્ગના બેક્ટેરિયાના ચેપની સારવાર માટે થાય છે. ઇ. કોલી, સ્ટેફાયલોકૉકસ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ અને અન્ય સેફ્ક્વિનમ-સંવેદનશીલ સજીવો સાથે સંકળાયેલા માસ્ટિટિસ-મેટ્રિટિસ-એગ્લેક્ટિયા સિન્ડ્રોમની પણ સારવાર કરવામાં આવે છે. ડુક્કરનાં બચ્ચાંઓમાં, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ સ્યુસ દ્વારા થતા મેનિન્જાઇટિસના કિસ્સાઓમાં મૃત્યુદરમાં ઘટાડો થાય છે. તેનો ઉપયોગ સ્ટેફાયલોકૉકસ હાઇકસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એસપીપી દ્વારા થતા સંધિવાને કારણે હળવા અથવા મધ્યમ જખમોની સારવારમાં થાય છે. અને ઇ. કોલી. સાવચેતી/ચેતવણીઓ સારવાર કરતા પહેલા આ કેટલાક પરિબળો વિશે જાગૃત રહેવું જોઈએઃ આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ β-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલ પ્રાણીઓમાં થવો જોઈએ નહીં. તે 125 કિલોથી ઓછા શરીરના વજનવાળા પ્રાણીઓને ન આપવું જોઈએ. ઉત્પાદનનો ઉપયોગ સ્થાનિક પેશીઓની પ્રતિક્રિયામાં પરિણમી શકે છે. ઉત્પાદનના છેલ્લા વહીવટ પછી 15 દિવસ સુધી પેશીના જખમની મરામત કરવામાં આવે છે. સેફાલોસ્પોરિન પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ ભાગ્યે જ થાય છે. આ ઉત્પાદનમાં એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રિઝર્વેટિવ નથી. ડુક્કરનાં બચ્ચાંઓમાં દાવો કરાયેલ ચેપને રોકવા માટે, સ્વચ્છતા અને વેન્ટિલેશન પર ધ્યાન આપવું જોઈએ, અને વધુ પડતી ભીડ ટાળવી જોઈએ. જ્યારે પ્રથમ પિગલેટને અસર થાય છે, ત્યારે અન્ય કોઈપણ ચેપગ્રસ્ત પિગલેટની વહેલી સારવારને સક્ષમ કરવા માટે એક જ પેનમાં તમામ પ્રાણીઓની સાવચેતીપૂર્વક તપાસ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ક્લિનિકલ ઉપયોગ માનવ ઉપયોગ સેફક્વિનોમ માનવ ઉપયોગ માટે માન્ય નથી. વેટરનરી દવા ઉપયોગની શરતો રોગનિવારક, પેરેન્ટેરલ અને વ્યક્તિગત પ્રાણી ઉપયોગ સુધી મર્યાદિત છે. સેફક્વિનમ-સંબંધિત અવશેષો પર બોવાઇન શ્વસન રોગના ડેટાની વ્યક્તિગત પેરેન્ટેરલ થેરાપી દર્શાવે છે કે જઠરાંત્રિય સક્રિયકરણ સાથે સારવાર કરાયેલા પશુઓના આંતરડાના માર્ગમાં માત્ર ખૂબ જ ઓછી માત્રામાં હાજર છે. જોકે, સારવાર ટૂંકી હોવી જોઈએ, એટલે કે લગભગ એક અઠવાડિયા સુધી દરરોજ એક જ ઈન્જેક્શન આપવું જોઈએ. સારવાર માત્ર પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા જ આપવી જોઈએ. સેફક્વિનોમનો ઉપયોગ ખોરાક અથવા પાણીમાં થવો જોઈએ નહીં. 1994 થી, યુરોપમાં, માત્ર પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા પશુઓની સારવાર કરવાની મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 1999માં, ડુક્કરનો સમાવેશ કરવામાં આવ્યો હતો. 2005 સુધીમાં ઘોડાઓને પણ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, બોવાઇન શ્વસન રોગની સારવાર માટે મંજૂરી બાકી છે. તેમ છતાં, આ માત્ર પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા જ ઉપલબ્ધ છે. સેફક્વિનોમનો ઉપયોગ અન્ય બીમારીઓ માટે પણ થાય છે, જેમ કે "શિપિંગ ફીવર", જે સામાન્ય રીતે પશુઓમાં જોવા મળતી ન્યુમોનિયા જેવી બીમારી છે. પ્રતિકાર અને ખોરાકજન્ય સંક્રમણની ચિંતાઓ ચિંતાનો વિષય છે કે, પ્રાણીઓમાં દવાનો ઉપયોગ એન્ટિબાયોટિક પ્રતિકારમાં વધારો તરફ દોરી શકે છે. ખોરાક દ્વારા ફેલાતા સંક્રમણ દ્વારા મનુષ્યો બેક્ટેરિયાના સંપર્કમાં આવી શકે છે, જે સાલ્મોનેલા અથવા ઇ. કોલી જેવી પ્રતિકારક બેક્ટેરિયાની પ્રજાતિઓના સંપર્કમાં આવવાની શક્યતા વધારે છે. બીટા-લેક્ટામેઝ મેળવેલા બેક્ટેરિયાને પસંદ કરીને, જેમ જેમ વપરાશ વધે છે તેમ તેમ એન્ટિબાયોટિક પ્રતિકારના વિકાસની સંભાવના વધે છે. સાલ્મોનેલ્લાનો ઉપયોગ લક્ષિત પ્રાણીના આંતરડાના માર્ગમાં હાજર સાલ્મોનેલ્લામાં પ્રતિકારનું કારણ બની શકે છે. પ્રતિકારક સાલ્મોનેલા કતલ વખતે મૃતદેહને દૂષિત પણ કરી શકે છે અને જ્યારે તેનો ખોરાક તરીકે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે તે મનુષ્યમાં સ્થાનાંતરિત થઈ શકે છે. જ્યારે મનુષ્યોને ચેપ લાગે છે અને ચોથી પેઢીના સેફાલોસ્પોરિન સાથે સારવાર કરવામાં આવે છે, ત્યારે અસરકારકતા સાથે ચેડા થઈ શકે છે. ચોથી પેઢીના સેફાલોસ્પોરિન પ્રતિકાર ખૂબ જ દુર્લભ હોવા છતાં, તેઓ એમ્પીસી-પ્રકાર β-લેક્ટામેઝ પ્રતિકાર પદ્ધતિ વહન કરતા બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે. 1990 ના દાયકાના અંતથી, યુ. એસ. અને ઇયુએ માનવ અને પશુચિકિત્સા બંને ઉપયોગ માટે ચોથી પેઢીના સેફાલોસ્પોરિન માટે સર્વેક્ષણ કર્યું છે અને માહિતી એકત્રિત કરી છે. ડેટા સૂચવે છે કે સંબંધિત ખોરાકથી જન્મેલા પેથોજેન્સની પ્રતિકાર પેટર્નમાં કોઈ ફેરફાર થતો નથી. એફડીએ માર્ગદર્શિકા સંચાલિત ઉત્પાદનોનો ઉપયોગ વ્યક્તિગત પ્રાણીઓમાં ટૂંકા ગાળા માટે અને માત્ર પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા કરવામાં આવશે. ઉપયોગની હદને નીચું સ્થાન આપવામાં આવ્યું છે. વધારાની લેબલ પ્રતિબંધને અધિકૃત કરીને ચોથી પેઢીના સેફાલોસ્પોરિન સામે માનવ દવા પ્રતિકાર ટાળો. સંશ્લેષણ બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ ચોથી પેઢીના ઇન્જેક્ટેબલ સેફાલોસ્પોરિન. સેફોટેક્સાઇમ (1) એ તેના પોતાના અધિકારમાં એક શક્તિશાળી સેફાલોસ્પોરિન એન્ટિબાયોટિક છે. ચતુર્થાંશ એમોનિયમ કેટાયનનો સમાવેશ કરીને આ દવામાં વધુ ફેરફાર કરવાથી પાણીની દ્રાવ્યતા વધારીને પેરેન્ટેરલ વહીવટ માટે યોગ્ય સંયોજન મળે છે. સેફોટેક્સાઇમમાં એસિડને એન-મિથાઈલ-એન-(ટ્રાઇમિથાઇલસિલિલ) ટ્રાઇફ્લોરોએસિટેમાઈડ (એમએસટીએફએ) સાથે વ્યુત્પત્તિ દ્વારા તેના સિલીલ એસ્ટર (2) તરીકે પ્રથમ સુરક્ષિત કરવામાં આવે છે. ટ્રાઇમિથાઇલસિલિલ આયોડાઇડ સાથે આ મધ્યવર્તીની સારવારથી એલિલિક આયોડાઇડ (3) મળે છે. 5,6,7,8-ટેટ્રાહાઇડ્રોક્વિનોલિન (2,3-સાયક્લોહેક્સેનોપાયરીડીન) સાથે હેલોજનનું વિસ્થાપન અનુરૂપ ચતુર્થાંશ મીઠું આપે છે. સિલિલ એસ્ટરનું હાઇડ્રોલિસિસ અને ત્યારબાદ પી. એચ. ના ગોઠવણો બીટેન સેફક્વિનોમ (4) તરફ દોરી જાય છે. કેમ્પીલોબેક્ટર સેફેપાઇમ એન્ટેરોકોકસ ઝ્વિટેરિયન સંદર્ભો પણ જુઓ વધુ વાંચન બાહ્ય કડીઓ સેફાલોસ્પોરિન એન્ટિબાયોટિક્સ ક્વિનોલાઇન્સ થિયાજોલ્સ કેટોક્સાઇમ્સ