Nalorphine
નાલોર્ફિન () (બ્રાન્ડ નામ લેથિડ્રોન, નેલિન), જેને એન-એલિલ્નોર્મોર્ફિન તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે ઓપિઓઇડ વિરોધી અને એનાલ્જેસિક ગુણધર્મો સાથે મિશ્ર ઓપિઓઇડ એગોનિસ્ટ-વિરોધી છે. તે 1954 માં રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું અને તેનો ઉપયોગ ઓપિઓઇડ ઓવરડોઝને ઉલટાવવા માટે એક મારણ તરીકે અને ઓપિઓઇડ અવલંબન નક્કી કરવા માટે પડકાર પરીક્ષણમાં કરવામાં આવ્યો હતો. નાલોર્ફિન એ બીજો ઓપિઓઇડ વિરોધી હતો જે રજૂ કરવામાં આવ્યો હતો, ત્યારબાદ 1915માં નાલોડાઇન (એન-એલિનોરકોડાઇન) અને ત્યારબાદ 1960માં નાલોક્સોન અને 1963માં નાલ્ટ્રેક્સોન આવ્યું હતું. κ-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટરના શક્તિશાળી સક્રિયકરણને કારણે, નાલોર્ફિન ડિસફોરિયા, અસ્વસ્થતા, મૂંઝવણ અને આભાસ જેવી આડઅસરો પેદા કરે છે, અને આ કારણોસર, હવે તબીબી રીતે તેનો ઉપયોગ થતો નથી. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ નાલોર્ફિન બે ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે-એમયુ-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર (એમઓઆર) જ્યાં તે વિરોધાભાસી અસરો ધરાવે છે, અને κ-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર (કેઓઆર) (કી = 1.6 એનએમ; ઇસી 50 = 483 એનએમ; એમેક્સ = 95 ટકા) જ્યાં તે ઉચ્ચ-અસરકારકતા આંશિક ઍગોનિસ્ટ/નજીકના સંપૂર્ણ ઍગોનિસ્ટ લાક્ષણિકતાઓ ધરાવે છે. રસાયણશાસ્ત્ર એનાલોગ્સ નાલોર્ફિનમાં નિકોનાલોર્ફિન (નિકોમોર્ફિન એનાલોગ), ડાયએસિટિલનાલોર્ફિન (હેરોઇન એનાલોગ), ડાયહાઇડ્રોનાલોર્ફિન (ડાયહાઇડ્રોમોર્ફિન) અને અન્ય સંખ્યાબંધ તેમજ સંખ્યાબંધ કોડીન-આધારિત એનાલોગ્સ સહિત સંખ્યાબંધ એનાલોગ્સ છે. સંશ્લેષણ તાજેતરમાં, વોન બ્રૌન ડિગ્રેડેશન ડીમિથાઇલેશન પગલું માટે સાયનોજેન બ્રોમાઇડને બદલે ઇથાઇલ ક્લોરોફોર્મેટનો ઉપયોગ કરવો વધુ સામાન્ય બની ગયું છે. આના વધુ ઉદાહરણો માટે ઉદાહરણ તરીકે ફેનાઇલટ્રોપેન્સની સૂચિ અથવા પેરોક્સેટિનનું સંશ્લેષણ જુઓ. ડાયસેટિલનાલોર્ફિન લેવલોર્ફિન નાલ્બુફિન નાલોર્ફિન ડાઇનિકોટિનેટ સંદર્ભો ત્યજી દેવાયેલી દવાઓ એલિલ સંયોજનો એન્ટિડોટ્સ સાયક્લોહેક્સેન ડિસોસીએટિવ દવાઓ 4,5-ઇપોક્સિમોર્ફિનન્સ કપ્પા-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ મ્યુ-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર વિરોધી ફેનોલ્સ સેકન્ડરી આલ્કોહોલ અર્ધસંશ્લેષિત ઓપિઓઇડ્સ