Epalrestat
એપેલ્રેસ્ટેટ એ કાર્બોક્સિલિક એસિડ વ્યુત્પન્ન છે અને બિન-સ્પર્ધાત્મક અને ઉલટાવી શકાય તેવું એલ્ડોઝ રિડક્ટેઝ અવરોધક છે જેનો ઉપયોગ ડાયાબિટીક ન્યુરોપથીની સારવાર માટે થાય છે, જે ડાયાબિટીસ મેલિટસ ધરાવતા દર્દીઓમાં સૌથી સામાન્ય લાંબા ગાળાની ગૂંચવણોમાંની એક છે. તે ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર સોર્બિટોલના સંચયને ઘટાડે છે જે ડાયાબિટીક ન્યુરોપથી, રેટિનોપેથી અને નેફ્રોપેથીનું કારણ માનવામાં આવે છે તે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે, જેમાં સૌથી સામાન્ય રીતે નોંધાયેલી પ્રતિકૂળ અસરો ઉબકા અને ઉલટી જેવી જઠરાંત્રિય સમસ્યાઓ તેમજ ચોક્કસ યકૃત ઉત્સેચકોમાં વધારો છે. રાસાયણિક રીતે, ઇપાલરેસ્ટેટ અસામાન્ય છે કારણ કે તે એક એવી દવા છે જેમાં રોડેનાઇન જૂથ હોય છે. એલ્ડોઝ રિડક્ટેઝ એ પોલિયોલ માર્ગમાં મુખ્ય ઉત્સેચક છે જેની ઉન્નત પ્રવૃત્તિ ડાયાબિટીક ન્યુરોપથીનો આધાર છે. એલ્ડોઝ રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ (એઆરઆઈ) આ એન્ઝાઇમને લક્ષ્ય બનાવે છે. વિકસિત થયેલા ઘણા એ. આર. આઈ. માંથી, રનિરેસ્ટેટ અને ફિડારેસ્ટેટ પરીક્ષણના તબક્કામાં છે. અન્યને અસ્વીકાર્ય પ્રતિકૂળ અસરો અથવા નબળી અસરકારકતાને કારણે કાઢી નાખવામાં આવ્યા છે. ઇપાલરેસ્ટેટ એકમાત્ર એ. આર. આઈ. છે જે વ્યાવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે. તે સરળતાથી ચેતા પેશીઓમાં શોષાય છે અને ઓછામાં ઓછી આડઅસરો સાથે એન્ઝાઇમને અટકાવે છે. પુરાવા પ્રાણીઓના પ્રયોગોમાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે સોર્બિટોલના સ્તર અને Na +/K + ATPase પ્રવૃત્તિમાં સુધારો થયો છે જે ચેતા વહન વેગમાં સુધારો તરફ દોરી જાય છે. ઇપાલરેસ્ટેટ સાથે સારવાર કરાયેલા ડાયાબિટીક ઉંદરોએ ચેતાના આકારશાસ્ત્રીય અસાધારણતામાં સુધારો દર્શાવ્યો હતો. 196 દર્દીઓના પ્લાસિબો નિયંત્રિત ડબલ બ્લાઇન્ડ ટ્રાયલમાં, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું કે 150 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઇપાલરેસ્ટેટ ડાયાબિટીક ન્યુરોપથીની અસરોમાં સુધારો કરે છે જેમ કે ઉપલા અંગ સ્વયંસ્ફુરિત પીડા, મોટર ચેતા વહન વેગ, કંપન સંવેદનાની મર્યાદા અને સ્વાયત્ત ચેતા કાર્ય પ્લાસિબોની તુલનામાં. ડાયાબિટીસનું નબળું નિયંત્રણ ધરાવતા લોકોમાં આ અસરો નોંધપાત્ર રીતે વધુ સારી હતી. એક વ્યવસ્થિત સમીક્ષા અને મેટાએનાલિસિસ દર્શાવે છે કે 10 લેખોના પરિણામોના આધારે, તે તારણ કાઢી શકાય છે કે એપેલ્રેસ્ટેટ ડાયાબિટીક કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ઓટોનોમિક ન્યુરોપથીના નિયંત્રણમાં થોડો ફાયદો ધરાવે છે પરંતુ માત્ર પ્રારંભિક અથવા હળવા કિસ્સાઓમાં. તે ગ્લાયસેમિક નિયંત્રણને પણ પ્રભાવિત કરતું નથી. બ્રાન્ડ નામો એલ્ડોનિલ (ઝાયડસ મેડિકા), ઇન્ડિયા એલ્ડોરિન, બાંગ્લાદેશ એલ્રિસ્ટા (મેકલિયોડ્સ દ્વારા ઉત્પાદિત અને ઉત્પાદિત નહીં), ઇન્ડિયા એપેલ્રિકા-એમ (ઓર્ડેન ગ્લોબલ), ઇન્ડિયા એપેરલ 50 (માઇક્રોલેબ્સ લિમિટેડ), ઇન્ડિયા એપિમેથ (ઝાઇવા લાઇફસાયન્સિસ), ઇન્ડિયા એપ્લિસ્ટેટ 150 એસ. આર. (સ્કેમ), ઇન્ડિયા લેટોસ્ટેટ-એસ. આર. (એમોર ફાર્માસ્યુટિકલ્સ), ઇન્ડિયા લિસ્ટેપ-50 (વિવિડ બાયોટેક), ઇન્ડિયા ટેંગલિન (યાંગત્ઝ રિવર ફાર્માસ્યુટિકલ ગ્રુપ), ચાઇના રેફરન્સ એક્સટર્નલ લિંક્સ એપેલ્રેસ્ટેટ chemblink.com એલ્ડોસ રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ એલ્કેન ડેરિવેટિવ્ઝ થિયાજોલિડિન્સ