Cefodizime
સેફોડિઝાઇમ એ એરોબિક ગ્રામ પોઝિટિવ અને ગ્રામ નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ પ્રવૃત્તિ સાથે ત્રીજી પેઢીનું સેફાલોસ્પોરિન એન્ટિબાયોટિક છે. તબીબી રીતે, તે ઉપલા અને નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ અને ગોનોરિયા સામે અસરકારક હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. સેફોડિઝાઇમ એ એક જીવાણુનાશક એન્ટિબાયોટિક છે જે પેનિસિલિન-બંધનકર્તા પ્રોટીન (પી. બી. પી.) 1એ/બી, 2 અને 3ને લક્ષ્ય બનાવે છે, જેના પરિણામે બેક્ટેરિયાના કોષનું આખરે મૃત્યુ થાય છે. વીવોમાં ચેપના પ્રાયોગિક નમૂનાઓએ દર્શાવ્યું હતું કે આ દવા દ્વારા બેક્ટેરિયાની મુક્તિ અન્ય ત્રીજી પેઢીના સેફાલોસ્પોરિનની તુલનામાં ઓછામાં ઓછી એટલી જ અસરકારક છે. તે અન્ય ત્રીજી પેઢીના સેફાલોસ્પોરિન જેવી જ પ્રતિકૂળ અસર રૂપરેખા ધરાવે છે, જે મુખ્યત્વે જઠરાંત્રિય અથવા ત્વચારોગવિજ્ઞાનની આડઅસરો સુધી મર્યાદિત છે. હાલમાં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ઉપયોગ માટે એફડીએ દ્વારા તેને મંજૂરી આપવામાં આવી નથી. અસરકારકતા અને સંવેદનશીલતા સેફોડિઝાઇમે શ્રેષ્ઠ તબીબી અસરકારકતા દર્શાવી હતી જે તેના ઈન વિટ્રો પ્રાયોગિક પરિણામોમાંથી આગાહી કરી શકાય છે. દવાના અમુક ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી ગુણધર્મો ચોક્કસ બેક્ટેરિયાની પ્રજાતિઓ સામે વિવો પ્રવૃત્તિમાં તેના વધારા માટે જવાબદાર હોઈ શકે છે. આ ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી ગુણધર્મો કેટલાક ફેગોસાઇટ અને લિમ્ફોસાઇટ સેલ્યુલર કાર્યોને ઉત્તેજિત કરે છે જ્યારે તેઓ ક્ષતિગ્રસ્ત થાય છે. 2004ના એક અભ્યાસમાં દર્શાવવામાં આવ્યું હતું કે સેફોડિઝાઇમ ક્લેબસિએલા ન્યુમોનિયા ચેપ દ્વારા ઉત્તેજિત ન્યુટ્રોફિલ્સમાં ટોલ જેવા રીસેપ્ટર 4 (ટીએલઆર-4) ની અભિવ્યક્તિમાં વધારો કરે છે, જે પછી ઉત્તેજિત કોષોમાં સાયટોકીન્સના ઉત્પાદનને અસર કરે છે. 1992ના એક અભ્યાસમાં સેફોડિઝાઇમ માટે ઈન વિટ્રો સંવેદનશીલતા અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો અને જાણવા મળ્યું હતું કે સતત સંવેદનશીલતા ધરાવતા ગ્રામ નકારાત્મક બેક્ટેરિયામાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ ઇ. કોલાઈ, કે. ન્યુમોનિયા, મોર્ગાનેલા મોર્ગાની, પ્રોટીયસ મિરાબિલિસ, પી. વલ્ગરિસ, સિગેલા સોની, યર્સિનિયા એન્ટરોકોલિટિકા, સાલ્મોનેલા, હીમોફિલસ ઇન્ફ્લુએન્ઝા, મોરેક્સેલા કેટરાહાલિસ, નિસેરિયા ગોનોરિયા અને નિસેરિયા મેનિન્જીટિડિસ. ઈન વિટ્રો સંવેદનશીલ ગ્રામ પોઝિટિવ બેક્ટેરિયામાં મેથિસિલિન-સંવેદનશીલ સ્ટેફાયલોકૉકસ ઓરેયસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એગાલેક્ટિયા, એસ. ન્યુમોનિયા અને એસ. પાયોજીન્સનો સમાવેશ થાય છે. એન્ટરોબેક્ટર એસપીપી, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અને ઝેન્થોમોનાસ માલ્ટોફિલિયા સામે સેફોડિઝાઇમ ઈન વિટ્રોમાં બિનઅસરકારક હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું. ગ્રામ પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા જે તેની સામે નિષ્ક્રિય હતા તેમાં સ્ટેફાયલોકૉકસ એપિડર્મિડિસ અને [[મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકૉકસ aureus|methicillin-પ્રતિરોધક સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ઓરેયસ]] નો સમાવેશ થાય છે. આ અજમાયશમાં, જો 90 ટકા કે તેથી વધુ તાણ ઓછામાં ઓછા 8 મિલીગ્રામ/એલ ઈન વિટ્રોની સેફોડિઝાઇમ સાંદ્રતા દ્વારા અવરોધિત કરવામાં આવે તો બેક્ટેરિયાને સંવેદનશીલ માનવામાં આવતા હતા. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર સેફોડિઝાઇમ જૈવઉપલબ્ધતા 90 ટકાથી 100% સુધીની છે. તે ઘણી પેશીઓમાં ફેલાય છે અને લગભગ 81 ટકા પ્લાઝ્મા પ્રોટીન, મુખ્યત્વે આલ્બ્યુમિન સાથે બંધાયેલ છે. આ દવા વહીવટ પછી લગભગ 2-3 કલાક પછી ઓછામાં ઓછી અવરોધક સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે, પછી તેને કેટલાંક કલાકો સુધી જાળવી રાખે છે. શરીરમાંથી સેફોડિઝાઇમની સફાઇ મુખ્યત્વે મૂત્રપિંડની હોય છે, જેમાં મોટાભાગની દવા પ્રથમ 12 કલાકની અંદર બદલાતી નથી. વધુ ખાસ રીતે, સેફોડિઝાઇમ મુખ્યત્વે કેટલાક ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ ઉપરાંત કિડનીમાં ગ્લોમેર્યુલર ગાળણ દ્વારા સાફ કરવામાં આવે છે. સામાન્ય મૂત્રપિંડ કાર્ય ધરાવતા દર્દીઓમાં, અંતિમ તબક્કો નાબૂદી અર્ધ-જીવન આશરે 3.5 કલાક છે. સેફોડિઝાઇમની પ્રતિકૂળ અસરો સામાન્ય રીતે દવાના પરીક્ષણોમાં સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે અને તેની પ્રતિકૂળ અસરો મુખ્યત્વે જઠરાંત્રિય અથવા ત્વચારોગવિજ્ઞાનની હોય છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દરમિયાન 2.4% દર્દીઓમાં જઠરાંત્રિય પ્રતિકૂળ અસરો જોવા મળી હતી અને તેમાં સમાવેશ થાય છેઃ ઝાડા, ઉબકા, ઉલટી અને એલિવેટેડ ટ્રાન્સામિનેઝ. 1. 1% દર્દીઓમાં એલર્જીક લક્ષણો જોવા મળ્યા હતા અને તેમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ એક્ઝેન્થેમા, અર્ટિકેરિયા અને પ્રુરિટસ. જોવા મળતી અન્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં સ્થાનિક સાઇટ પ્રતિક્રિયાઓ, ઈન્જેક્શનના સ્થળે દુખાવો અને ફ્લેબિટિસનો સમાવેશ થાય છે. વહીવટ સેફોડિઝાઇમ ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શન તરીકે અથવા ઇન્ટ્રાવીનસ બોલસ અથવા પ્રેરણા તરીકે ઉપલબ્ધ છે અને સામાન્ય રીતે દિવસમાં 1 અથવા 2 વખત આપવામાં આવે છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં, સૌથી વધુ વારંવાર ઉપયોગમાં લેવાતા પુખ્ત ડોઝ 2 ગ્રામથી 4 ગ્રામ આઇએમ અથવા IV પ્રતિ દિવસ એક જ ડોઝ તરીકે અથવા 2 વિભાજિત ડોઝમાં આપવામાં આવે છે. સંદર્ભો સેફાલોસ્પોરિન એન્ટિબાયોટિક્સ એસિટિક એસિડ થિયાજોલ્સ કેટોક્સાઇમ્સ