Triflusal
ટ્રાઇફ્લુસલ એ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અવરોધક છે જે યુરીચ લેબોરેટરીઝમાં શોધાયું અને વિકસાવવામાં આવ્યું હતું અને 1981 થી સ્પેનમાં તેનું વ્યાપારીકરણ કરવામાં આવ્યું હતું. હાલમાં તે યુરોપ, એશિયા, આફ્રિકા અને અમેરિકાના 25 દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે. તે એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એએસએ; એસ્પિરિન) નું વ્યુત્પન્ન છે જેમાં બેન્ઝિન રિંગ પરના હાઇડ્રોજન અણુને ટ્રાઇફ્લોરોમેથિલ જૂથ દ્વારા બદલવામાં આવ્યો છે. વેપારી નામોમાં ડિસગ્રેન, ગ્રેન્ડિસ, અફ્લેન અને ટ્રાઇફ્લક્સનો સમાવેશ થાય છે. ત્રિફ્લુસલમાં ક્રિયાની બહુવિધ પદ્ધતિઓ હોય છે જે દવાની અસરમાં ફાળો આપે છે. તે એક COX-1 અવરોધક છે. તે પરમાણુ પરિબળ k-B ના સક્રિયકરણને પણ અટકાવે છે, જે બદલામાં પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ માટે જરૂરી વેસ્ક્યુલર સેલ સંલગ્નતા પરમાણુ-1 ના mRNA ની અભિવ્યક્તિનું નિયમન કરે છે. વધુમાં, ટ્રાઇફ્લુસલ વેસ્ક્યુલર પ્રોસ્ટાસીક્લિનને સાચવે છે જે એન્ટી-પ્લેટલેટ અસર પેદા કરે છે. ટ્રાઇફ્લુસલ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝને પણ અવરોધે છે, સીએએમપીની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે તેમજ ન્યુટ્રોફિલ્સમાં નાઈટ્રિક ઓક્સાઇડ સંશ્લેષણમાં વધારો કરી શકે છે. ક્રિયાની પદ્ધતિ ટ્રાઇફ્લુસલ એક પસંદગીયુક્ત પ્લેટલેટ એન્ટીએગ્રીગન્ટ છે; જે સાયક્લોઓક્સિજનેઝને અવરોધે છે, જેનાથી થ્રોમ્બોક્સેન A2 અવરોધાય છે, અને આમ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે, વેસ્ક્યુલર પ્રોસ્ટાસીક્લિનને સાચવે છે, આમ એન્ટિ-એગ્રીગન્ટ અસરને પ્રોત્સાહન આપે છે, જે ન્યુક્લિયર ફેક્ટર kB ના સક્રિયકરણને અટકાવે છે, જે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ બ્લોક્સ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ માટે જરૂરી વેસ્ક્યુલર સેલ એડહેઝન પરમાણુ-1 ના mRNA ની અભિવ્યક્તિને નિયંત્રિત કરે છે, જેનાથી CAMP સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે, જેનાથી કેલ્શિયમ મોબિલાઇઝેશનના અવરોધને કારણે એન્ટિ-એગ્રીગન્ટ અસરને પ્રોત્સાહન મળે છે, ન્યુટ્રોફિલ્સમાં નાઇટ્રિક ઓક્સાઇડ સંશ્લેષણમાં વધારો થાય છે. આ ભલામણ ડબલ-બ્લાઇન્ડ, રેન્ડમાઇઝ્ડ ટીએસીઆઇપી અને ટીએપીઆઇઆરએસએસ પરીક્ષણો પર આધારિત હતી, જેમાં ટ્રાઇફ્લુસલને સ્ટ્રોક પછીની વેસ્ક્યુલર ઘટનાઓને રોકવામાં એસ્પિરિન (એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, એએસએ, જેમાંથી ટ્રાઇફ્લુસલ મેળવવામાં આવે છે) જેટલું અસરકારક હોવાનું જણાયું હતું, જ્યારે વધુ અનુકૂળ સલામતી રૂપરેખા ધરાવે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ તે નાના આંતરડામાં શોષાય છે અને તેની જૈવ-ઉપલબ્ધતા 83 ટકાથી 100% સુધીની હોય છે. ટ્રાઇફ્લુસલનું સક્રિય મેટાબોલાઇટ 2-હાઇડ્રોક્સી-4-ટ્રાઇફ્લોરોમેથિલ-બેન્ઝોઇક એસિડ છે, જે ત્યારે થાય છે જ્યારે ટ્રાઇફ્લુસલ એસ્ટેરેઝ દ્વારા મેટાબોલાઇઝ થાય છે. સંદર્ભો એન્ટીપ્લેટલેટ દવાઓ એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ ટ્રાઇફ્લોરોમેથિલ સંયોજનો