Lofentanil
લોફેન્ટાનિલ અથવા લોફેન્ટાનિલ એ જાણીતી સૌથી શક્તિશાળી ઓપિઓઇડ એનાલ્જેસિક્સમાંની એક છે અને તે ફેન્ટેનાઇલનું એનાલોગ છે, જે 1960 માં વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. તે અત્યંત શક્તિશાળી ઓપિઓઇડ કારફેન્ટાનિલ (4-કાર્બોમેથોક્સીફેન્ટાનિલ) જેવું જ છે, જે થોડું વધારે શક્તિશાળી છે. લોફેન્ટાનિલને 3-મિથાઈલકારફેન્ટાનિલ અથવા 3-મિથાઈલ-4-કાર્બોમેથોક્સીફેન્ટાનિલ તરીકે વર્ણવી શકાય છે. જ્યારે 3-મિથાઈલફેન્ટેનાઇલ પોતે ફેન્ટેનાઇલ કરતાં નોંધપાત્ર રીતે વધુ શક્તિશાળી છે, ત્યારે લોફેન્ટેનાઇલ કારફેન્ટેનાઇલ કરતાં સહેજ વધુ મજબૂત છે. આ સૂચવે છે કે પિપેરિડીન રિંગની 3 અને 4 બંને સ્થિતિઓ પર અવેજી સ્ટેરિક અવરોધ રજૂ કરે છે જે એમયુ-ઓપિઓઇડ સંબંધને વધુ વધતા અટકાવે છે. ઓહમેફેન્ટેનાઇલ જેવા અન્ય 3-અવેજીવાળા ફેન્ટેનાઇલ ડેરિવેટિવ્ઝની જેમ, લોફેન્ટેનાઇલનું સ્ટીરિયોઆઇસોમેરિઝમ ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે, જેમાં કેટલાક સ્ટીરિયોઆઇસોમર્સ અન્ય કરતા વધુ શક્તિશાળી છે. લોફેન્ટેનિલ અસરમાં કાર્ફેન્ટેનિલ જેવું જ છે, પરંતુ તેની ક્રિયા લાંબા સમય સુધી ચાલે છે. આ તેને મોટા ભાગના વ્યવહારુ ઉપયોગો માટે અયોગ્ય બનાવે છે, જેમાં મોટા પ્રાણીઓને શાંત કરવા માટે કારફેન્ટેનિલ પસંદગીના એજન્ટ છે, અને માનવ શસ્ત્રક્રિયાની પ્રક્રિયાઓમાં તબીબી ઉપયોગ માટે સુફેન્ટેનિલ અથવા રેમિફેન્ટેનિલ જેવા ટૂંકા-કાર્યકારી વ્યુત્પન્નને પસંદ કરવામાં આવે છે. લોફેન્ટેનિલની લાંબી અવધિ અને ઉચ્ચ લિપોફિલિસિટી ચોક્કસ પ્રકારના એનાલ્જેસિયા માટે લાભ તરીકે સૂચવવામાં આવી છે, પરંતુ હાલમાં લોફેન્ટેનિલ માટેનો મુખ્ય ઉપયોગ ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર્સમાં સંશોધન છે. લોફેન્ટેનાઇલ એનાલોગની આડઅસરો ફેન્ટેનાઇલ જેવી જ હોય છે, જેમાં ખંજવાળ, ઉબકા અને સંભવિત ગંભીર શ્વસન ડિપ્રેશનનો સમાવેશ થાય છે, જે જીવલેણ બની શકે છે. 2000 ના દાયકાની શરૂઆતમાં એસ્ટોનિયામાં ઉપયોગમાં લેવાતા સૌથી તાજેતરના પુનરુત્થાનની શરૂઆત થઈ ત્યારથી ફેન્ટાનિલ એનાલોગ્સે સમગ્ર યુરોપ અને ભૂતપૂર્વ સોવિયેત પ્રજાસત્તાકોમાં સેંકડો લોકોને મારી નાખ્યા છે, અને નવીન વ્યુત્પન્ન દેખાય છે. લોફેન્ટેનિલની આડઅસરો તેની કથિત લાંબા ગાળાની ક્રિયાને ધ્યાનમાં રાખીને ખાસ કરીને સમસ્યારૂપ બની શકે છે. અન્ય આડઅસર જે ફેન્ટેનાઇલ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝની લાક્ષણિકતા છે તે તેમની ઝડપથી સહિષ્ણુતાને પ્રેરિત કરવાની વૃત્તિ છે, કારણ કે તેમની ઉચ્ચ બંધનકર્તા આકર્ષણ લાંબા સમયથી સક્રિય અફીણ રીસેપ્ટર્સનું ઝડપી આંતરિકકરણ કરે છે. લોફેન્ટેનિલ સાથે આ એક ખાસ સમસ્યા હોવાની અપેક્ષા રાખી શકાય છે કારણ કે તે માત્ર શ્રેણીની સૌથી શક્તિશાળી દવાઓમાંની એક નથી, પરંતુ મોટાભાગના અન્ય ફેન્ટેનાઇલ એનાલોગ કરતાં પણ લાંબા સમય સુધી કામ કરે છે, જેનો અર્થ છે કે રીસેપ્ટર ઓવર-એક્ટિવેશન દ્વારા શરૂ થતી સહિષ્ણુતાનો વિકાસ ઝડપી હોઈ શકે છે. માઇક્રો-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર પર કામ કરવા ઉપરાંત, લોફેન્ટેનિલ κ-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર (કી = 8.2 એનએમ; ઇસી50 = 153 એનએમ; એમેક્સ = 100%) ના સંપૂર્ણ ઍગોનિસ્ટ તરીકે પણ કામ કરે છે. ઓપિઓઇડ શક્તિની સરખામણી પણ જુઓ સંદર્ભો સિન્થેટિક ઓપિઓઇડ્સ પિપરિડાઇન્સ કાર્બોક્સિલેટ એસ્ટર અનિલાઇન્સ પ્રોપિઓનામાઇડ્સ મ્યુ-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ જેનસેન ફાર્માસ્યુટિકા કપ્પા-ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ ફેન્ટાનિલ