Desformylflustrabromine
ડેસ્ફોર્મિલફ્લુસ્ટ્રાબ્રોમિન (ડી. એફ. બી. આર.) એ મોનોમેથિલટ્રિપ્ટામાઇન વ્યુત્પન્ન છે જે સૌપ્રથમ દરિયાઈ બ્રાયોઝોન ફ્લુસ્ટ્રા ફોલિયાસીઆના ગૌણ ચયાપચય તરીકે અલગ કરવામાં આવ્યું હતું. બાયોએક્ટિવિટી ડી. એફ. બી. આર. ને ન્યુરોનલ નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટરના નવીન સકારાત્મક એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર તરીકે ઓળખવામાં આવી છે, જે હોમોમેરિક પેટા-પ્રકાર પર કોઈ અસર વિના હેટરોમેરિક રીસેપ્ટર માટે પેટા-પ્રકારની વિશિષ્ટતા ધરાવે છે. તાજેતરનો એક અભ્યાસ પ્રકાશિત કરવામાં આવ્યો છે જે ડી. એફ. બી. આર. ના પાણીમાં દ્રાવ્ય ક્ષારના સંશ્લેષણનું વર્ણન કરે છે અને તેની ક્રિયાને બે-ઇલેક્ટ્રોડ વોલ્ટેજ ક્લેમ્પ આખા સેલ રેકોર્ડિંગ્સનો ઉપયોગ કરીને α4β2 નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર પ્રતિસાદોના પસંદગીયુક્ત પોટેન્ટિએટર તરીકે પુષ્ટિ મળી છે. વર્ષ 2002માં એવું નોંધવામાં આવ્યું હતું કે માનવ કોલોન કેન્સર સેલ લાઇન એચસીટી 116 પર ડીએફબીઆર સાયટોટોક્સિક હતું. ડેસ્ફોર્મિલફ્લુસ્ટ્રાબ્રોમિન એ ન્યુરોનલ નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટરના α2β2 પેટા પ્રકાર માટે સકારાત્મક એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર હોવાનું પણ જાણવા મળ્યું છે. વધુમાં તે β-એમિલોઇડ (1-42) પેપ્ટાઇડ દ્વારા α2β2 અને α4β2 નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ બંનેના અવરોધને દૂર કરે છે. આમ અલ્ઝાઇમર રોગની સારવારમાં ડેસ્ફોર્મિલફ્લુસ્ટ્રાબ્રોમિનનો સંભવિત ઉપયોગ કરી શકાય છે. ડી. એફ. બી. આર. ના ઘણા એનાલોગ અને ડેરિવેટિવ્ઝ α4β2 રીસેપ્ટર્સ પર પ્રભાવશાળી અસર ધરાવે છે. ડેસ્ફોર્મિલફ્લુસ્ટ્રાબ્રોમાઇન દ્વારા નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર ફંક્શનનું મોડ્યુલેશન પણ પ્રાણીઓના નમૂનાઓમાં એનાલ્જેસિક અને એન્ટી-એલોડાયનિક અસરો ઉત્પન્ન કરે છે, જે સંભવિત રીતે તેને ન્યુરોપેથિક પીડાની સારવાર માટે રસપ્રદ બનાવી શકે છે. વ્યસન વિરોધી અને જ્ઞાનાત્મક ક્રિયાઓ પણ દર્શાવવામાં આવી છે. વધુમાં, મર્યાદિત પ્રાયોગિક માહિતી ઓ. સી. ડી. માં જોવા મળતા અનિવાર્ય વર્તણૂકોની સારવારમાં સંભવિત ઉપયોગ સૂચવે છે. વધુ વાંચન સંદર્ભો મેટાબોલિઝમ ટ્રિપ્ટામાઇન્સ નિકોટિનિક એગોનિસ્ટ્સ બ્રોમોએરેન્સ