Adrenergic antagonist
એડ્રેનર્જિક એન્ટાગોનિસ્ટ એક એવી દવા છે જે એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સના કાર્યને અટકાવે છે. પાંચ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ છે, જે બે જૂથોમાં વહેંચાયેલા છે. રીસેપ્ટર્સનું પ્રથમ જૂથ બીટા (β) એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ છે. ત્યાં β1, β2 અને β3 રીસેપ્ટર્સ છે. બીજા જૂથમાં આલ્ફા (α) એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સ છે. ત્યાં માત્ર α1 અને α2 રીસેપ્ટર્સ છે. એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ હૃદય, કિડની, ફેફસાં અને જઠરાંત્રિય માર્ગની નજીક સ્થિત છે. ત્યાં α-એડ્રેનો રીસેપ્ટર્સ પણ છે જે વેસ્ક્યુલર સરળ સ્નાયુ પર સ્થિત છે. વિરોધીઓ ઍગોનિસ્ટ્સના સંકેતોને ઘટાડે છે અથવા અવરોધે છે. તે દવાઓ હોઈ શકે છે, જે ઉપચારાત્મક કારણોસર શરીરમાં ઉમેરવામાં આવે છે, અથવા અંતર્જાત લિગાન્ડ્સ હોઈ શકે છે. α-એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ β-એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓથી અલગ અસરો ધરાવે છે. ફાર્માકોલોજી એડ્રેનર્જિક લિગાન્ડ્સ એ એન્ડોજેનસ પ્રોટીન છે જે ચોક્કસ રક્તવાહિની અસરોને સંશોધિત કરે છે અને ઉત્તેજિત કરે છે. એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ એડ્રેનોરિસેપ્ટરના અવરોધિત થવાના પ્રકાર પર આધારિત કુદરતી રક્તવાહિની અસરને ઉલટાવી દે છે. ઉદાહરણ તરીકે, જો α1-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટરનું કુદરતી સક્રિયકરણ વેસોકોનસ્ટ્રિક્શન તરફ દોરી જાય છે, તો α1-એડ્રેનર્જિક વિરોધી વેસોડિલેશનમાં પરિણમશે. કેટલાક એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ, મોટે ભાગે β વિરોધીઓ, જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી નિષ્ક્રિય રીતે ફેલાય છે. ત્યાંથી, તેઓ પ્લાઝ્મામાં આલ્બ્યુમિન અને α1-એસિડ ગ્લાયકોપ્રોટીન સાથે જોડાય છે, જે આખા શરીરમાં વ્યાપક પ્રસાર માટે પરવાનગી આપે છે. ત્યાંથી, લિપોફિલિક વિરોધીઓને યકૃતમાં ચયાપચય કરવામાં આવે છે અને પેશાબ સાથે દૂર કરવામાં આવે છે જ્યારે હાઇડ્રોફિલિકને યથાવત દૂર કરવામાં આવે છે. ક્રિયાની પદ્ધતિઓ વિરોધીઓના ત્રણ અલગ-અલગ પ્રકારો છે. જ્યારે માત્ર થોડા α-એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ સ્પર્ધાત્મક હોય છે, ત્યારે તમામ β-એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ સ્પર્ધાત્મક વિરોધીઓ હોય છે. સ્પર્ધાત્મક વિરોધીઓ એ ઉલટાવી શકાય તેવા વિરોધીઓનો એક પ્રકાર છે. સ્પર્ધાત્મક વિરોધી પોતે રીસેપ્ટરની તે જ બંધનકર્તા જગ્યા સાથે જોડાઈ જશે જેની સાથે ઍગોનિસ્ટ જોડાઈ જશે. તે સક્રિયક પ્રદેશમાં હોવા છતાં, વિરોધી રીસેપ્ટરને સક્રિય કરશે નહીં. આ પ્રકારનું બંધન ઉલટાવી શકાય તેવું છે કારણ કે ઍગોનિસ્ટની સાંદ્રતામાં વધારો વિરોધીની સાંદ્રતામાં વધારો કરશે, પરિણામે રીસેપ્ટર સક્રિયકરણ થશે. એડ્રેનર્જિક સ્પર્ધાત્મક વિરોધીઓ અન્ય બે પ્રકારના વિરોધીઓ કરતાં ટૂંકા ગાળાના હોય છે. જ્યારે આલ્ફા અને બીટા રીસેપ્ટર્સ માટેના વિરોધીઓ સામાન્ય રીતે જુદા જુદા સંયોજનો હોય છે, ત્યાં તાજેતરના દવાનો વિકાસ થયો છે જે બંને પ્રકારના એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સને અસર કરે છે. સ્પર્ધાત્મક એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓના બે ઉદાહરણો પ્રોપ્રાનોલોલ અને ફેન્ટોલામાઇન છે. ફેન્ટોલામાઇન એક સ્પર્ધાત્મક અને બિન-પસંદગીયુક્ત α-એડ્રેનોરેસેપ્ટર વિરોધી છે. પ્રોપ્રાનોલોલ એ β-એડ્રેનોરેસેપ્ટર વિરોધી છે. બિન-સ્પર્ધાત્મક જ્યારે સ્પર્ધાત્મક વિરોધી રીસેપ્ટરની એગોનિસ્ટ અથવા લિગાન્ડ બંધનકર્તા સાઇટ સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું રીતે જોડાય છે, ત્યારે બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધી કાં તો લિગાન્ડ સાઇટ અથવા એલોસ્ટેરિક સાઇટ તરીકે ઓળખાતી અન્ય સાઇટ સાથે જોડાઈ શકે છે. રીસેપ્ટરનો ઍગોનિસ્ટ તેના એલોસ્ટેરિક બંધનકર્તા સ્થળ સાથે જોડાતો નથી. બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધીનું બંધન બદલી ન શકાય તેવું છે. જો બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધી એલોસ્ટેરિક સાઇટ સાથે જોડાય છે અને એગોનિસ્ટ લિગાન્ડ સાઇટ સાથે જોડાય છે, તો રીસેપ્ટર નિષ્ક્રિય રહેશે. એડ્રેનર્જિક બિન સ્પર્ધાત્મક વિરોધીનું ઉદાહરણ ફીનોક્સીબેન્ઝામાઇન છે. આ દવા બિન-પસંદગીયુક્ત α-એડ્રેનર્જિક વિરોધી છે, જેનો અર્થ છે કે તે બંને આલ્ફા રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. બિન-સ્પર્ધાત્મક જો કોઈ એડ્રેનર્જિક બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધી હોય તો તે બહુ ઓછા હતા. બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધી અન્ય બે પ્રકારના વિરોધીઓથી થોડો અલગ હોય છે. બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધીની ક્રિયા રીસેપ્ટરના પૂર્વ સક્રિયકરણ પર આધારિત હોય છે. આનો અર્થ એ છે કે ઍગોનિસ્ટ રીસેપ્ટર સાથે જોડાય તે પછી જ વિરોધી રીસેપ્ટરના કાર્યને અવરોધિત કરી શકે છે. ઉદાહરણો આલ્ફા બ્લૉકર ફેન્ટોલામાઇન ફેનોક્સીબેન્ઝામાઇન ટેમસુલોસિન બીટા બ્લૉકર પ્રોપ્રાનોલોલ નેબીવિલોલ એટેનોલોલ ઓક્સપ્રેનોલોલ મેટોપ્રોલોલ ટિમોલોલ પિંડોલોલ નાદોલોલ પિંડોલોલ એસ્મોલોલ એસેબ્યુટોલોલ સોટાલોલ તાલિનોલોલ બીટાક્સોલોલ મિશ્ર ક્રિયા લેબેટાલોલ કાર્વેડિલોલ મુખ્ય અસરો એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ એડ્રેનર્જિક સિસ્ટમમાં રીસેપ્ટર્સ પર અવરોધક અથવા વિરોધી અસરો ધરાવે છે. એડ્રેનર્જિક સિસ્ટમ લડાઈ-અથવા-ઉડાન પ્રતિક્રિયાને નિયંત્રિત કરે છે. આ પ્રતિક્રિયા, જે મોટે ભાગે બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો તરીકે જોવામાં આવે છે, તે એન્ડોજેનસ એડ્રેનર્જિક લિગાન્ડ્સના પ્રકાશન દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે, એડ્રેનર્જિક એન્ટાગોનિસ્ટના વહીવટથી બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો થાય છે, જે હૃદયના ધબકારા અને વાસ્કુલેચર ટોન બંને દ્વારા નિયંત્રિત થાય છે. એડ્રેનર્જિક એન્ટાગોનિસ્ટનું સંચાલન જે ખાસ કરીને બીટા રીસેપ્ટર્સને લક્ષ્ય બનાવે છે, પરિણામે કાર્ડિયાક આઉટપુટને ધીમું કરીને અથવા ઘટાડીને બ્લડ પ્રેશરમાં આ ઘટાડો થાય છે. તબીબી ઉપયોગો એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓનો ઉપયોગ મોટે ભાગે રક્તવાહિની રોગ માટે થાય છે. એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓનો ઉપયોગ બ્લડ પ્રેશર ઘટાડવા અને હાયપરટેન્શનને દૂર કરવા માટે વ્યાપકપણે થાય છે. આ વિરોધીઓ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનને કારણે થતી પીડાને દૂર કરવા માટે સાબિત થયા છે, અને ઇન્ફાર્ક્શનનું કદ પણ, જે હૃદયના ધબકારા સાથે સંબંધિત છે. એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ માટે થોડા બિન-કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ઉપયોગો છે. આલ્ફા-એડ્રેનર્જિક એન્ટાગોનિસ્ટ્સનો ઉપયોગ મૂત્રમાર્ગની પથરી, પીડા અને ગભરાટની વિકૃતિઓ, ઉપાડ અને એનેસ્થેસિયાના ઉપચાર માટે પણ થાય છે. મર્યાદાઓ જ્યારે આ એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓનો ઉપયોગ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગ, મુખ્યત્વે હાયપરટેન્શનની સારવાર માટે થાય છે, ત્યારે તેઓ ક્યુટી અંતરાલને લંબાવીને હાનિકારક કાર્ડિયાક ઇવેન્ટ્સ પેદા કરી શકે છે. કેટલાક એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓમાં પ્લાસિબો દવાઓની સરખામણીમાં સ્ટ્રોક ઘટાડવાની ક્ષમતા ઓછી હોય છે. આડઅસરો અને ઝેરીપણું જ્યારે એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓનો ઉપયોગ વર્ષોથી કરવામાં આવે છે, ત્યારે આ વર્ગની દવાનો ઉપયોગ કરવામાં ઘણી સમસ્યાઓ છે. જ્યારે વધુ પડતો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે એડ્રેનર્જિક વિરોધીઓ બ્રેડીકાર્ડિયા, હાયપોટેન્શન, હાયપરગ્લાયકેમિઆ અને હાયપોડાયનેમિક આંચકામાં પરિણમી શકે છે. આનું કારણ એ છે કે ઍગોનિસ્ટ્સ દ્વારા એડ્રેનર્જિક ઉત્તેજના સામાન્ય કેલ્શિયમ ચેનલ નિયમનમાં પરિણમે છે. જો આ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ વારંવાર અવરોધિત કરવામાં આવે છે, તો કેલ્શિયમ ચેનલ અવરોધમાં વધુ હશે, જે આમાંની મોટાભાગની સમસ્યાઓનું કારણ બને છે. એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર આલ્ફા બ્લૉકર બીટા બ્લૉકર એડ્રેનર્જિક દવાઓની સૂચિ પ્રોપ્રાનોલોલ સહાનુભૂતિ ચેતાતંત્ર સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ એજન્ટો પેરાસિમ્પાથોમિમેટિક્સ