Biphalin
બાયફાલિન એ ડાયમેરિક એન્કેફાલિન એન્ડોજેનસ પેપ્ટાઇડ (ટાયેર-ડી-અલા-ગ્લાય-ફે-એનએચ) 2 છે જે એન્કેફાલિન્સમાંથી મેળવેલા બે ટેટ્રાપેપ્ટાઇડ્સથી બનેલું છે, જે હાઈડ્રાઝાઇડ બ્રિજ દ્વારા 'પૂંછડી-થી-પૂંછડી' સાથે જોડાયેલું છે. બે અલગ અલગ ફાર્માકોફોર્સની હાજરી બાયફેલિનને એમયુ અને δ બંને ઓપિઓઇડ રીસેપ્ટર્સ (એમયુ અને δ બંને રીસેપ્ટર્સ માટે આશરે 1-5 એનએમના ઇસી 50 સાથે) માટે ઉચ્ચ આકર્ષણ પ્રદાન કરે છે, તેથી તે એનાલ્જેસિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. બિફાલિન નોંધપાત્ર એન્ટિનોસિસેપ્ટિવ પ્રોફાઇલ રજૂ કરે છે. હકીકતમાં, જ્યારે ઉંદરમાં ઇન્ટ્રાસેરેબ્રોવેન્ટ્રિક્યુલર રીતે આપવામાં આવે છે, ત્યારે બાયફેલિન અલ્ટ્રા-પોટેન્ટ આલ્કલોઇડ એગોનિસ્ટ, ઇટોર્ફિન કરતાં લગભગ 7 ગણી વધારે અને મોર્ફિન કરતાં 7000 ગણી વધારે શક્તિ દર્શાવે છે; બાયફેલિન અને મોર્ફિન ઇન્ટ્રાપેરિટોનિયલ વહીવટ પછી સમાન હોવાનું જણાયું હતું. આ સંયોજન દ્વારા દર્શાવવામાં આવેલી અસાધારણ વિવો શક્તિ ઓછી આડઅસરો સાથે જોડાયેલી છે, ખાસ કરીને, ક્રોનિક ઉપયોગમાં કોઈ નિર્ભરતા પેદા કરવા માટે. આ કારણોસર, માળખું-પ્રવૃત્તિ સંબંધ (એસએઆર) વિશે વધુ માહિતી મેળવવા માટે ઘણા પ્રયાસો હાથ ધરવામાં આવ્યા છે. પરિણામો સ્પષ્ટપણે સૂચવે છે કે, ઓછામાં ઓછા એમયુ રીસેપ્ટર બંધન માટે, બે ફાર્માકોફોર્સની હાજરી જરૂરી નથી; એનાલ્જેસિક પ્રવૃત્તિ માટે ટાયર 1 અનિવાર્ય છે, જ્યારે 4 અને 4 'સ્થિતિ પર ફેને બિન-એરોમેટિક સાથે બદલીને, પરંતુ લિપોફિલિક એમિનો એસિડ બંધનકર્તા ગુણધર્મોમાં મોટા પ્રમાણમાં ફેરફાર કરતું નથી અને સામાન્ય રીતે 4,4' સ્થિતિઓ વધેલી શક્તિ અને સુધારેલ એમયુ/δ પસંદગી સાથે બાયફેલિન એનાલોગ ડિઝાઇન કરવા માટે મહત્વપૂર્ણ હોવાનું જણાયું છે. હાઈડ્રાઝાઇડ લિંકર પ્રવૃત્તિ અથવા બંધન માટે મૂળભૂત નથી, અને તેને વિવિધ રચનાત્મક રીતે મર્યાદિત સાયક્લોઅલિફેટિક ડાયમાઇન લિંકર દ્વારા સરળતાથી બદલી શકાય છે. સંદર્ભો એનાલ્જેસિક્સ પેપ્ટાઇડ્સ ઓપિઓઇડ્સ ડાયમર્સ (રસાયણશાસ્ત્ર)