Epristeride
એપ્રીસ્ટેરાઇડ, જે આઇપ્યુલિએટ અને ચુઆનલિઉ બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચાય છે, તે એક એવી દવા છે જેનો ઉપયોગ ચીનમાં વિસ્તૃત પ્રોસ્ટેટની સારવારમાં થાય છે. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. એપ્રીસ્ટેરાઇડ એ 5α-રિડક્ટેઝ અવરોધક છે અને પ્રોસ્ટેટ ગ્રંથિ જેવા શરીરના અમુક ભાગોમાં ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન (DHT), એક એન્ડ્રોજન સેક્સ હોર્મોનનું ઉત્પાદન ઘટાડીને કામ કરે છે. તે 5α-રિડક્ટેઝના ત્રણ સ્વરૂપોમાંથી બેને અટકાવે છે પરંતુ પ્રમાણમાં ઓછી અસરકારકતા ધરાવે છે અને લોહીમાં DHTનું સ્તર માત્ર 25 થી 54 ટકા ઘટાડી શકે છે. 1990ના દાયકામાં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ અને અન્ય દેશોમાં વિસ્તૃત પ્રોસ્ટેટ, ખોપરી ઉપરની ચામડીના વાળ ખરવા અને ખીલની સારવાર માટે એપ્રીસ્ટેરાઇડ વિકસાવવામાં આવી રહ્યું હતું, પરંતુ આ દેશોમાં તેનો સંપૂર્ણ વિકાસ થયો ન હતો. તેના બદલે, તે 2000 માં ચીનમાં વિસ્તૃત પ્રોસ્ટેટની સારવાર માટે વિકસાવવામાં અને રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. તબીબી ઉપયોગો એપ્રીસ્ટેરાઇડનો ઉપયોગ સૌમ્ય પ્રોસ્ટેટિક હાયપરપ્લાસિયા (બી. પી. એચ.) ની સારવારમાં થાય છે, જે અન્યથા વિસ્તૃત પ્રોસ્ટેટ તરીકે ઓળખાય છે. ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોડાયનેમિક્સ એપ્રીસ્ટેરાઇડ એ 5α-રિડક્ટેઝનું પસંદગીયુક્ત, સંક્રમણ-સ્થિતિ, બિન-સ્પર્ધાત્મક અથવા બિન-સ્પર્ધાત્મક, ઉલટાવી ન શકાય તેવું અવરોધક છે, અને તે ફિનાસ્ટેરાઇડ અને ટુરોસ્ટેરાઇડની જેમ એન્ઝાઇમના પ્રકાર II આઇસોફોર્મ માટે વિશિષ્ટ છે પરંતુ ડ્યુટસ્ટેરાઇડથી વિપરીત છે. ઇપ્રિસ્ટેરાઇડ ફિનાસ્ટેરાઇડ અને ડ્યુટાસ્ટરાઇડના સંબંધમાં તેની ક્રિયાના તંત્રમાં અનન્ય છે કારણ કે તે 5α-રિડક્ટેઝ સાથે અપરિવર્તનીય રીતે જોડાય છે અને 5α-રિડક્ટેઝ એન્ઝાઇમ, સબસ્ટ્રેટ ટેસ્ટોસ્ટેરોન અને કોફેક્ટર NADPH ના બિનઉત્પાદક સંકુલની રચનામાં પરિણમે છે. આ કારણોસર, ટેસ્ટોસ્ટેરોન એક જાળમાં ફસાઈ જાય છે, અને શરૂઆતમાં એવું અનુમાન કરવામાં આવ્યું હતું કે ફિનાસ્ટેરાઇડ અને ડ્યુટાસ્ટરાઇડ સાથે જોવા મળતા ટેસ્ટોસ્ટેરોનના ઇન્ટ્રાપ્રોસ્ટેટિક સ્તરોમાં પારસ્પરિક વધારો એપ્રીસ્ટેરાઇડ સાથે થવો જોઈએ નહીં. જો કે, અનુગામી ક્લિનિકલ ડેટા આ પૂર્વધારણાને સમર્થન આપતા નથી. વધુમાં, એ હકીકત હોવા છતાં કે ઇપ્રિસ્ટેરાઇડ એ 5α-રિડક્ટેઝ પ્રકાર II (0.18-2 nM) નું ખૂબ જ શક્તિશાળી અવરોધક છે, તે ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન (DHT) ના ફરતા સ્તરને માત્ર 25 થી 54 ટકા ઘટાડે છે. આ કારણોસર, ફિનાસ્ટેરાઇડ અને ડ્યુટાસ્ટરાઇડ જેવા અન્ય 5α-રિડક્ટેઝ અવરોધકોની તુલનામાં, ઇપ્રિસ્ટેરાઇડ સાથે DHT દમનનું પ્રમાણ સંપૂર્ણ તબીબી લાભ માટે ઇચ્છનીય કરતાં ઓછું પડે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ એપ્રીસ્ટેરાઇડની મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા 93 ટકા છે. તેની નાબૂદી અર્ધ-જીવન 26 કલાકની છે. રસાયણશાસ્ત્ર એપ્રીસ્ટેરાઇડ, જેને 17β-(ટર્ટ-બ્યુટિલકાર્બામોલ) એન્ડ્રોસ્ટા-3,5-ડાયિન-3-કાર્બોક્સિલિક એસિડ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક કૃત્રિમ એન્ડ્રોસ્ટેન સ્ટીરોઈડ છે. 1990ના દાયકામાં સ્મિથક્લાઇન બીચમ (હવે ગ્લેક્સોસ્મિથક્લાઇન) દ્વારા બી. પી. એચ., એન્ડ્રોજેનિક એલોપેસિયા (વાળ ખરવાની પેટર્ન) અને ખીલ વલ્ગરિસની સારવાર માટે એપ્રીસ્ટેરાઇડ વિકસાવવામાં આવી રહ્યું હતું અને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ, યુનાઇટેડ કિંગડમ અને જાપાનમાં ત્રીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ પરીક્ષણો સુધી પહોંચ્યું હતું, પરંતુ આખરે આ દેશોમાં તેનું ક્યારેય વેચાણ કરવામાં આવ્યું ન હતું. તેના બદલે, ઇપ્રિસ્ટેરાઇડ ઓનો ફાર્માસ્યુટિકલ દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું હતું અને 2000 માં ચીનમાં બી. પી. એચ. ની સારવાર માટે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. સમાજ અને સંસ્કૃતિ સામાન્ય નામો એપ્રીસ્ટેરાઇડ એ દવાનું સામાન્ય નામ છે અને તેનું,,, અને. ચીનમાં બ્રાન્ડ નામો એપ્રીસ્ટેરાઇડનું વેચાણ આઇપુલિયેટ અને ચુઆનલિઉ બ્રાન્ડ નામો હેઠળ કરવામાં આવે છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ એપ્રીસ્ટેરાઇડ-એડિસઇનસાઇટ 5α-રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ એન્ડ્રોસ્ટેન કાર્બામેટ્સ કાર્બોક્સિલિક એસિડ કોન્જુગેટેડ ડાયન્સ એનોન્સ ટર્ટ-બ્યુટાઇલ સંયોજનો