Prostaglandin antagonist
પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન એન્ટાગોનિસ્ટ એ એક અથવા વધુ પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન પર કામ કરતું હોર્મોન એન્ટાગોનિસ્ટ છે, જે ઇકોસાનોઇડ સંયોજનોનો પેટા વર્ગ છે જે અસંખ્ય પ્રકારના પ્રાણીઓની પેશીઓમાં સંકેત પરમાણુઓ તરીકે કામ કરે છે. એન. એસ. એ. આઈ. ડી. કદાચ સૌથી જાણીતા પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન વિરોધી છે; તેઓ પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિનના સંકેત કાર્યને દબાવે છે, જે પીડા, તાવ અને બળતરાના પ્રતિભાવોના મહત્વપૂર્ણ મધ્યસ્થી છે, જે સાયક્લોઓક્સિજનેઝ ઉત્સેચકોને અટકાવે છે અને તેથી પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સંશ્લેષણ ઘટાડે છે. કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સ લિપોકોર્ટિન, એક અવરોધક પ્રોટીનનું ઉત્પાદન વધારીને ફોસ્ફોલિપેઝ A2ના ઉત્પાદનને અટકાવે છે. પ્રમાણમાં નવા NSAIDs, જેને COX-2 પસંદગીયુક્ત અવરોધકો અથવા કોક્સિબ્સ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, તેનો ઉપયોગ સાયક્લોઓક્સિજનેઝના COX-2 આઇસોફોર્મના ચોક્કસ અવરોધકો તરીકે થાય છે. આ દવાઓના વિકાસથી એન. એસ. એ. આઈ. ડી. ની નકારાત્મક જઠરાંત્રિય આડઅસરોને અવરોધી શકાય છે જ્યારે હજુ પણ અસરકારક રીતે બળતરા ઘટાડે છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન વિરોધી એલર્જી, મુખ્યત્વે મોસમી એલર્જી અથવા અનુનાસિક એલર્જીમાં પણ મદદ કરી શકે છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન ડી 2 (પીજીડી 2) રીસેપ્ટર સક્રિય થાય છે જ્યારે તે પીજીડી 2 સાથે સંપર્કમાં આવે છે જે એલર્જનની હાજરીમાં મુક્ત થાય છે. સંભવતઃ ભીડના ઉપચાર માટે પી. જી. ડી. 2 રીસેપ્ટર, ડી. પી. 1 માટે વિરોધી શોધવા માટે એક સંશોધન અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો છે. ઓ. એન. ઓ.-4053 એ એક વિરોધી છે જેનો ઉપયોગ શ્વાન પર પી. જી. ડી. 2 દ્વારા થતી એલર્જીક નાસિકા પ્રદાહમાં મદદ કરવા માટે કરવામાં આવ્યો હતો. અભ્યાસ દર્શાવે છે કે મૌખિક રીતે અથવા IV દ્વારા આપવામાં આવેલ ONO-4053 એ અનુનાસિક વોલ્યુમ વધારવામાં ખૂબ મદદ કરી અને સંભવતઃ PGD2 દ્વારા સક્રિય થઈ શકે તે પહેલાં PGD2 રીસેપ્ટરને અવરોધિત કરીને રાયનોરિયાને રાહત આપી. તેવી જ રીતે, પી. જી. ડી. 2 વિરોધીઓ એલર્જીને કારણે થતા લક્ષણોને કેવી રીતે ઘટાડી શકે છે, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન ઇ 2 (પી. જી. ઇ. 2) વિરોધીઓ અસ્થિવા દ્વારા થતી બળતરા, સોજો અને પીડાને પણ ઘટાડી શકે છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન EP4 રીસેપ્ટર એન્ટાગોનિસ્ટ ગ્રેપીપ્રાન્ટની અસર જોવા માટે એક અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો, જે પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન એન્ડોપેરોક્સાઇડ સિન્થેઝ અથવા સાયક્લોઓક્સિજનેઝ જેવા સામાન્ય રીતે વ્યવહારુ રીસેપ્ટરને અવરોધિત કરવાના વિરોધમાં તેના રીસેપ્ટર સાથે જોડાવા માટે PGE2 ને રોકવા માટે એલોસ્ટેરિક અવરોધનો ઉપયોગ કરે છે. અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે ગ્રેપીપ્રન્ટનો ઉપયોગ અસ્થિવા ધરાવતા શ્વાનોને સૂચવવામાં આવતા NSAIDs જેવા પીડા અને બળતરાની સારવાર માટે થઈ શકે છે. એન. એસ. એ. આઈ. ડી. સાયક્લોઓક્સિજનેઝ અને વિવિધ રાસાયણિક મધ્યસ્થીઓના સ્તરમાં દખલ કરે છે જે શરીરના હોમિયોસ્ટેસિસમાં વિક્ષેપ તરફ દોરી શકે છે. ગ્રેપીપ્રેન્ટ પસંદગીયુક્ત રીતે માત્ર ઇ. પી. 4 રીસેપ્ટર સાથે જોડાઈ શકે છે અને જે પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે તેને ઘટાડી શકે છે. પ્રતિકૂળ અસરો NSAIDs ઓછામાં ઓછા 18 મહિના માટે ક્રોનિક ધોરણે લેવામાં આવે ત્યારે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનનું જોખમ વધારવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. એક ઊભરતી પૂર્વધારણા કે જે આ રક્તવાહિની અસરોને સમજાવી શકે છે તે એ છે કે કોક્સિબ્સ TxA2 (થ્રોમ્બોક્સેન A2) અને Pgi2 (પ્રોસ્ટાસીક્લિન) સ્તરોના પરિભ્રમણમાં અસંતુલન પેદા કરે છે. ટી. એક્સ. એ. 2/પી. જી. આઈ. 2 ના ગુણોત્તરમાં વધારો પ્લેટલેટ એકત્રીકરણમાં વધારો અને પ્લેટલેટ હોમિયોસ્ટેસિસના અનિયમિતકરણ તરફ દોરી શકે છે. લાંબા સમય સુધી એન. એસ. એ. આઈ. ડી. એસ. સાથે સારવાર લેતા દર્દીઓની જી. આઈ. અને મૂત્રપિંડની પ્રણાલીઓ ટૂંકા ગાળા માટે સારવાર લેતા દર્દીઓની સરખામણીમાં અનિચ્છનીય આડઅસરોનો અનુભવ કરી શકે છે. એન. એસ. એ. આઈ. ડી. એસ. પરના અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે તે પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિનના ઉત્પાદનને અટકાવીને તીવ્ર કિડનીની ઈજા પહોંચાડી શકે છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિનનું ઘટતું સ્તર ઇન્ટર્સ્ટિશલ નેફ્રાટીસનું જોખમ વધારે છે કારણ કે કિડનીમાં લોહીનો પ્રવાહ ઓછો હોય છે. જો કે, ડાયાબિટીસ અથવા રક્તવાહિની રોગ ધરાવતા લોકોમાં NSAIDs પ્રેરિત કિડનીની નિષ્ફળતાનું જોખમ વધારે છે. ગ્રેપીપ્રન્ટ પરના એક અભ્યાસમાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે તે જી. આઈ. પ્રણાલી પર નકારાત્મક અસર કરે છે, પરંતુ માલિકો માટે તબીબી સારવાર ન લેવા અથવા અજમાયશમાંથી દૂર ન કરવા માટે પ્રતિસાદ એટલો હળવો હતો. તેનાથી વિપરીત, એન. એસ. એ. આઈ. ડી. ના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગથી જી. આઈ. માર્ગ, કિડની અને યકૃત જેવા બહુવિધ અંગોના ઝેરીકરણનું જોખમ વધ્યું છે. એસ્પિરિન સંદર્ભોની ક્રિયાની પદ્ધતિ પણ જુઓ બાહ્ય કડીઓ રિસેપ્ટર વિરોધી પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ