Levamisole
લેવામિસોલ, જે અન્ય લોકોમાં એર્ગામિસોલ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, તે પરોપજીવી કૃમિના ચેપ, ખાસ કરીને એસ્કેરિયાસિસ અને હૂકવોર્મ ચેપની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવા છે. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. આડઅસરોમાં પેટમાં દુખાવો, ઉલટી, માથાનો દુખાવો અને ચક્કર આવી શકે છે. સ્તનપાન દરમિયાન અથવા ગર્ભાવસ્થાના ત્રીજા ત્રિમાસિક દરમિયાન ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. ગંભીર આડઅસરોમાં ચેપનું જોખમ વધી શકે છે. તે દવાઓના કૃમિનાશક વર્ગને અનુસરે છે. લેવામિસોલની શોધ 1966માં થઈ હતી. તે વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થાની આવશ્યક દવાઓની યાદીમાં છે. તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં વ્યાવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ નથી. લેવામિસોલનો ઉપયોગ પશુઓ માટે ડિઓર્મર તરીકે પણ થાય છે. તબીબી ઉપયોગો વોર્મ્સ લેવામિસોલનો મૂળ ઉપયોગ મનુષ્યો અને પ્રાણીઓ બંનેમાં કૃમિના ઉપદ્રવની સારવાર માટે કૃમિનાશક તરીકે થતો હતો. લેવામિસોલ નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છે જે પરોપજીવી કૃમિના સ્નાયુઓને સતત ઉત્તેજિત કરે છે, જે લકવો તરફ દોરી જાય છે. લેવામિસોલને તાજા પાણીની ઉષ્ણકટિબંધીય માછલીઓમાં કેમેલેનસ રાઉન્ડવોર્મના ઉપદ્રવની અસરકારક સારવાર તરીકે એક્વેરિસ્ટ્સમાં પ્રાધાન્ય મળ્યું છે. અન્ય લેવામિસોલનો ઉપયોગ ત્વચાના ચેપ, રક્તપિત્ત, મસાઓ, લાઇકેન પ્લેનસ અને એફ્થસ અલ્સર સહિત વિવિધ ત્વચારોગવિજ્ઞાનની પરિસ્થિતિઓની સારવાર માટે કરવામાં આવે છે. આ સમીક્ષકોએ પસાર થતાં અહેવાલમાં એક રસપ્રદ આડઅસર "ન્યુરોલોજીકલ ઉત્તેજના" હતી. જેનસેન જૂથ અને અન્યોના પછીના કાગળો, લેવામિસોલ અને તેના એનાન્સીયોમર, ડેક્સામિસોલને સૂચવે છે, જેમાં કેટલાક મૂડ-એલિવેટિંગ અથવા એન્ટીડિપ્રેસન્ટ ગુણધર્મો છે, જો કે આ દવાનો ક્યારેય માર્કેટિંગ ઉપયોગ ન હતો. પ્રતિકૂળ અસરો લેવામિસોલની વધુ ગંભીર આડઅસરોમાંથી એક એગ્રાન્યુલોસાયટોસિસ અથવા શ્વેત રક્તકણોમાં ઘટાડો છે. ખાસ કરીને, ન્યુટ્રોફિલ્સ સૌથી વધુ અસરગ્રસ્ત હોવાનું જણાય છે. આ અભ્યાસ કરાયેલ વસ્તીના 0.08-5% માં થાય છે. તેનો ઉપયોગ કોકેનમાં ભેળસેળ તરીકે કરવામાં આવે છે, જેના પરિણામે ગંભીર આડઅસરો થાય છે જે લેવામિસોલ પ્રેરિત નેક્રોસિસ સિન્ડ્રોમ તરીકે રજૂ થાય છે, જેમાં એરિથેમેટસ પીડાદાયક પેપ્યુલ્સ ત્વચા પર લગભગ ગમે ત્યાં દેખાઈ શકે છે. ચયાપચય લેવામિસોલ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સહેલાઈથી શોષાય છે અને યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. તેની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાનો સમય 1.5-2 કલાક છે. પ્લાઝ્મા નાબૂદી અર્ધ-જીવન 3-4 કલાકમાં એકદમ ઝડપી હોય છે જે લેવામિસોલ નશો ન શોધવામાં ફાળો આપી શકે છે. મેટાબોલાઇટ અર્ધ-જીવન 16 કલાક છે. લેવામિસોલનું વિસર્જન મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા થાય છે, જેમાં લગભગ 70 ટકા 3 દિવસમાં વિસર્જન થાય છે. માત્ર 5 ટકા અપરિવર્તિત લેવામિસોલ તરીકે વિસર્જન થાય છે. રેસહોર્સ પેશાબના ડ્રગ પરીક્ષણથી એ ઘટસ્ફોટ થયો છે કે લેવામિસોલ ઇક્વાઇન મેટાબોલાઇટ્સમાં પેમોલિન અને એમિનોરેક્સ બંને છે, જે ઉત્તેજક છે જે રેસિંગ સત્તાવાળાઓ દ્વારા પ્રતિબંધિત છે. વધુ પરીક્ષણોએ માનવ અને કૂતરાના પેશાબમાં એમિનોરેક્સની પુષ્ટિ કરી, જેનો અર્થ છે કે મનુષ્ય અને કૂતરા બંને પણ લેવામિસોલને એમિનોરેક્સમાં ચયાપચય કરે છે, જોકે તે અસ્પષ્ટ છે કે પ્લાઝ્મા એમિનોરેક્સ કોઈપણ પ્રશંસનીય સ્તરે હાજર છે કે કેમ. 172 કલાક સુધી લેવામિસોલના મૌખિક વહીવટ પછીના લોહીના નમૂનાઓમાં માત્રાની મર્યાદા (એલ. ઓ. ક્યુ.) થી ઉપર કોઈ પ્લાઝ્મા એમિનોરેક્સનું સ્તર દર્શાવવામાં આવ્યું ન હતું. વધુમાં, કોકેન-પોઝિટિવ પ્લાઝ્મા નમૂનાઓમાં, જેમાંથી 42 ટકા લેવામિસોલ ધરાવે છે, એમિનોરેક્સ ક્યારેય એલ. ઓ. ક્યુ. કરતા વધુ સાંદ્રતામાં નોંધાયું ન હતું. શારીરિક પ્રવાહી લેવામિસોલમાં તપાસને લોહી, પ્લાઝ્મા અથવા પેશાબમાં ક્લિનિકલ ઝેરની પરિસ્થિતિઓમાં નિદાન સાધન તરીકે અથવા ભેળસેળવાળી શેરી દવાઓ સાથે સંકળાયેલા શંકાસ્પદ મૃત્યુની તબીબી તપાસમાં મદદ કરવા માટે પ્રમાણિત કરી શકાય છે. મનુષ્યોના 24 કલાકના પેશાબમાં લગભગ 3 ટકા મૌખિક માત્રા યથાવત રીતે દૂર કરવામાં આવે છે. કોકેન ઓવરડોઝથી મૃત્યુ પામેલી સ્ત્રીમાં 2.2 મિલીગ્રામ/એલની પોસ્ટમોર્ટમ રક્ત લેવામિસોલ સાંદ્રતા હાજર હતી. ગેરકાયદેસર દવાઓ લેવામિસોલમાં ભેળસેળનો ઉપયોગ વિશ્વભરમાં વેચાયેલી કોકેનમાં કટીંગ એજન્ટ તરીકે વધુને વધુ કરવામાં આવી રહ્યો છે, જેમાં સૌથી વધુ ઘટનાઓ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં છે. 2008-2009 માં, ડ્રગ એન્ફોર્સમેન્ટ એડમિનિસ્ટ્રેશન (DEA) દ્વારા જપ્ત કરાયેલા કોકેઇનના 69 ટકા નમૂનાઓમાં લેવામિસોલ મળી આવ્યું હતું. એપ્રિલ 2011 સુધીમાં, ડીઇએએ અહેવાલ આપ્યો હતો કે 82 ટકા હુમલાઓમાં ભેળસેળ જોવા મળી હતી. લેવામિસોલ પાવડર કોકેનમાં જથ્થાબંધ અને વજન ઉમેરે છે (જ્યારે અન્ય ભેળસેળ કોકેનના નાના "ખડકો" ઉત્પન્ન કરે છે) અને દવાને શુદ્ધ દેખાય છે. ધ સ્ટ્રેન્જર માટેના સંશોધનાત્મક લેખોની શ્રેણીમાં, બ્રેન્ડન કિલી એક ભેળસેળ કરનાર તરીકે લેવામિસોલના ઉદય માટેના અન્ય તર્કની વિગતો આપે છેઃ સંભવિત ઉત્તેજક અસરો, કોકેન જેવું જ દેખાવ અને શેરી શુદ્ધતા પરીક્ષણો પાસ કરવાની ક્ષમતા. લેવામિસોલ શ્વેત રક્તકણોના ઉત્પાદનને દબાવી દે છે, જેના પરિણામે ન્યુટ્રોપેનિયા અને એગ્રેનુલોસાઇટોસિસ થાય છે. ભેળસેળ તરીકે લેવામિસોલના વધતા ઉપયોગ સાથે, કોકેન વપરાશકર્તાઓમાં આમાંની ઘણી ગૂંચવણો નોંધવામાં આવી છે. લેવામિસોલને વાસ્ક્યુલાઇટિસના જોખમ સાથે પણ જોડવામાં આવ્યું છે, અને લેવામિસોલ સાથે ભેળસેળ કરાયેલ કોકેઇનના વપરાશકર્તાઓમાં વાસ્ક્યુલિટિક ત્વચા નેક્રોસિસના બે કિસ્સાઓ નોંધાયા છે. લેવામિસોલ-દૂષિત કોકેઈન 2009 સુધીમાં યુ. એસ. અને કેનેડામાં ત્રણ મૃત્યુ અને 100થી વધુ બીમાર થયા છે. રસાયણશાસ્ત્ર જેન્સેન ફાર્માસ્યુટિકા ખાતેના મૂળ સંશ્લેષણના પરિણામે બે એન્ન્ટીયોમર્સના રેસેમિક મિશ્રણની તૈયારી થઈ, જેનું હાઇડ્રોક્લોરાઇડ મીઠું 264-265 °C નું ગલનબિંદુ હોવાનું નોંધાયું હતું; રેસમેટનો મુક્ત આધાર 87-89 °C નો ગલનબિંદુ ધરાવે છે. રેસેમિક મિશ્રણને "ટેટ્રામિસોલ" તરીકે ઓળખવામાં આવે છે-લેવામિસોલ માત્ર ટેટ્રામિસોલના લેવોરોટેટરી એનાન્સીઓમરનો સંદર્ભ આપે છે. ઝેરી એલ. ડી. 50 (નસમાં, માઉસ) 22 મિલીગ્રામ/કિલો છે. લેબોરેટરી લેવામિસોલનો ઉલટાવી શકાય તેવું અને બિન-સ્પર્ધાત્મક રીતે ઉપયોગ કરે છે, જે આંતરડાના અને પ્લેસેન્ટલ આઇસોફોર્મ સિવાય આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ (દા. ત., માનવ યકૃત, અસ્થિ, કિડની અને બરોળ) ના મોટાભાગના આઇસોફોર્મ્સને અટકાવે છે. આમ તેનો ઉપયોગ આંતરડાના આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ દ્વારા ડિટેક્શન સિગ્નલ એમ્પ્લીફિકેશનને સમાવતી બાયોમેડિકલ એસેઝમાં બેકગ્રાઉન્ડ આલ્કલાઇન ફોસ્ફેટેઝ પ્રવૃત્તિને ઘટાડવા માટે સબસ્ટ્રેટ સાથે અવરોધક તરીકે થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે ઇન સિટુ હાઇબ્રિડાઇઝેશન અથવા વેસ્ટર્ન બ્લોટ પ્રોટોકોલમાં. તેનો ઉપયોગ ઇમેજિંગ અને વિચ્છેદન માટે કાચની સ્લાઇડ્સ પર નેમાટોડ સી. એલિગન્સને સ્થિર કરવા માટે થાય છે. સી. એલિગન્સ વર્તણૂકીય પરીક્ષણમાં, લકવાના સમયગાળાનું વિશ્લેષણ ચેતાસ્નાયુ જોડાણ વિશે માહિતી પૂરી પાડે છે. લેવામિસોલ એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છે, જે સ્નાયુ સંકોચન તરફ દોરી જાય છે. સતત સક્રિય થવાથી લકવો થાય છે. લકવાનો સમય સ્નાયુ પર એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ વિશે માહિતી પૂરી પાડે છે. ઉદાહરણ તરીકે, ઓછા એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ ધરાવતા મ્યુટન્ટ્સ જંગલી પ્રકાર કરતાં ધીમે ધીમે લકવાગ્રસ્ત થઈ શકે છે. સંશોધન કેન્સરની સારવારના ભાગરૂપે રોગપ્રતિકારક શક્તિને ઉત્તેજીત કરવાની પદ્ધતિ તરીકે તેનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તે બાળકોમાં નેફ્રોટિક સિન્ડ્રોમની સારવારમાં પણ થોડી અસરકારકતા દર્શાવે છે. અનુક્રમે 1999 અને 2003માં યુ. એસ. અને કેનેડાના બજારમાંથી ખેંચી લીધા પછી, લેવામિસોલનું કોલોન કેન્સરની સારવાર માટે ફ્લોરોરાસિલ સાથે સંયોજનમાં પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના પુરાવા કોલોન કેન્સરના દર્દીઓને લાભ આપવા માટે ફ્લોરોરાસિલ ઉપચારમાં તેના ઉમેરાને સમર્થન આપે છે. કેટલાક લ્યુકેમિક સેલ લાઇન અભ્યાસોમાં, લેવામિસોલ અને ટેટ્રામિસોલ બંનેએ સમાન અસર દર્શાવી હતી. પશુચિકિત્સાનો ઉપયોગ ડોરામેક્ટિન/લેવામિસોલનું મિશ્રણ, જે વાલ્કોર બ્રાન્ડ નામ હેઠળ વેચાય છે, તે પશુઓમાં જઠરાંત્રિય ગોળકૃમિ, ફેફસાના કૃમિ, ગ્રબ્સ, ચૂસતા જૂ અને મેન્જ જીવાતની સારવાર અને નિયંત્રણ માટે સૂચવવામાં આવે છે. તે ચામડીની નીચે ઈન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવે છે. સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ એંથેલમિન્ટિક્સ જેન્સેન ફાર્માસ્યુટિકા બેલ્જિયન શોધો નિકોટિનિક એગોનિસ્ટ્સ ફોસ્ફેટેઝ ઇન્હિબિટર્સ વિશ્વ આરોગ્ય સંસ્થા આવશ્યક દવાઓ વિકિપીડિયા દવા લેખો ઉપાડેલી દવાઓ ઇમિડાઝોથિયાઝોલ્સનો અનુવાદ કરવા માટે તૈયાર છે