Semaxanib
સેમેક્સાનિબ (આઈ. એન. એન., કોડનેમ એસ. યુ. 5416) એ ટાયરોસિન-કિનેઝ અવરોધક દવા છે જે એસ. યુ. જી. ઇ. એન. દ્વારા કેન્સર ઉપચારાત્મક તરીકે તૈયાર કરવામાં આવી છે. તે એક પ્રાયોગિક તબક્કાની દવા છે, જે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સની બહાર માનવ દર્દીઓ પર ઉપયોગ માટે લાઇસન્સ પ્રાપ્ત નથી. સેમેક્સાનિબ એ એફ. એલ. કે.-1/કે. ડી. આર. વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર (વી. ઈ. જી. એફ.) રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝનું શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત કૃત્રિમ અવરોધક છે. તે વી. ઇ. જી. એફ. માર્ગને લક્ષ્ય બનાવે છે, અને વિવો અને ઈન વિટ્રો બંને અભ્યાસોએ એન્ટી-એન્જિયોજેનિક ક્ષમતા દર્શાવી છે. ફેબ્રુઆરી 2002માં, સુગેનના તે સમયના પેરેન્ટ ફાર્માસિયાએ નિરાશાજનક પરિણામોને કારણે અદ્યતન કોલોરેક્ટલ કેન્સરની સારવારમાં સેમેક્સિનિબના ત્રીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સને અકાળે સમાપ્ત કરી દીધા હતા. શરૂઆતના તબક્કાઓમાં અન્ય અભ્યાસો હાથ ધરવામાં આવ્યા છે. જો કે, આગામી પેઢીના ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધકોની સંભાવના અને ક્લિનિક પરીક્ષણોમાં સેમેક્સાનિબની બિનકાર્યક્ષમતાને કારણે, દવાનો વધુ વિકાસ બંધ કરવામાં આવ્યો છે. એક સંબંધિત સંયોજન, એસયુ11248 (સુનિટિનિબ), સુગેન દ્વારા અને ત્યારબાદ ફાઇઝર દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું હતું, અને જાન્યુઆરી 2006માં રેનલ કાર્સિનોમાની સારવાર માટે એફડીએ મંજૂરી પ્રાપ્ત કરી હતી. જ્યારે હાયપોક્સિયાના ક્રોનિક એક્સપોઝર સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે એસયુ 5416 ઉંદર અને ઉંદરોમાં ગંભીર પલ્મોનરી હાયપરટેન્શનને પ્રેરિત કરે છે. આ ગુણધર્મનો ઉપયોગ પલ્મોનરી ધમની હાયપરટેન્શનના ઉપયોગી, જોકે વિવાદાસ્પદ, ઉંદરના નમૂનાઓની શ્રેણી વિકસાવવા માટે કરવામાં આવ્યો છે, જેમાં સૌપ્રથમ અને શ્રેષ્ઠ લાક્ષણિકતા સુગેન/હાયપોક્સિયા (એસયુએચએક્સ) માઉસ મોડેલ છે. સંદર્ભો રિસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝ ઇન્હિબિટર્સ પ્રાયોગિક કેન્સર દવાઓ ઇન્ડોલાઇન્સ લેક્ટમ્સ પિરોલ્સ ઓક્સિન્ડોલ્સ