Cholesterol absorption inhibitor
કોલેસ્ટ્રોલ શોષણ અવરોધક એ સંયોજનોનો એક વર્ગ છે જે નાના આંતરડામાંથી રુધિરાભિસરણ તંત્રમાં કોલેસ્ટ્રોલના ગ્રહણને અટકાવે છે. આમાંના મોટાભાગના અણુઓ મોનોબેક્ટમ છે પરંતુ કોઈ એન્ટિબાયોટિક પ્રવૃત્તિ દર્શાવતા નથી. એક ઉદાહરણ એઝેટિમિબે (SCH 58235) છે બીજું ઉદાહરણ SCH-48461 છે. "શ" શેરિંગ-પ્લો માટે છે, જ્યાં આ સંયોજનો વિકસાવવામાં આવ્યા હતા. ફાયટોસ્ટેરોલ કોલેસ્ટ્રોલ શોષણ અવરોધક પણ છે. ચીકણું દ્રાવ્ય ફાઇબર ખોરાક અથવા ફાઇબર પૂરકમાં ઉપલબ્ધ છે અને એલડીએલ-સીને ઘટાડી શકે છે. એવી ધારણા કરવામાં આવે છે કે આ અસર પિત્ત એસિડ સાથે જોડાઈને અને તેમના પુનઃશોષણને અટકાવીને થાય છે. સાયલ્યુમ એલ. ડી. એલ.-સી. ને 0.33 એમ. એમ. ઓ. એલ./એલ. (12.5 એમ. જી./ડી. એલ.) ઘટાડે છે અને એપોલિપોપ્રોટીન બી. ને પણ ઘટાડે છે, જે એક વ્યવસ્થિત સમીક્ષામાં તારણ કાઢે છે કે તે "અસરકારક રીતે પરંપરાગત અને વૈકલ્પિક લિપિડ માર્કર્સમાં સુધારો કરે છે, જે હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમીયા ધરાવતા અથવા વગરના લોકોમાં એથરોસ્ક્લેરોસિસ-સંબંધિત સીવીડી જોખમની પ્રક્રિયામાં સંભવિત વિલંબ કરે છે". અન્ય દ્રાવ્ય ફાઇબર, કોન્જેક ગ્લુકોમેનન, એલ. ડી. એલ. ને 10 ટકા ઘટાડે છે. શરીરવિજ્ઞાન ઉપલા આંતરડામાં કોલેસ્ટ્રોલના બે સ્રોતો છેઃ આહાર (ખોરાકમાંથી) અને પિત્ત (પિત્તમાંથી). ડાયેટરી કોલેસ્ટ્રોલ, લિપિડ પ્રવાહી મિશ્રણના સ્વરૂપમાં, પિત્ત ક્ષાર સાથે જોડાઈને પિત્ત ક્ષાર માઈસેલ્સ બનાવે છે, જેમાંથી કોલેસ્ટ્રોલને પછી આંતરડાના એન્ટ્રોસાઇટ દ્વારા શોષી શકાય છે. એકવાર એન્ટેરોસાઇટ દ્વારા શોષાઈ જાય પછી, કોલેસ્ટ્રોલને કાઇલોમાઇક્રોન તરીકે ઓળખાતા આંતરડાના લિપોપ્રોટીનમાં ફરીથી જોડવામાં આવે છે. આ કાઇલોમાઇક્રોન પછી લસિકાઓમાં સ્ત્રાવ થાય છે અને યકૃતમાં ફેલાય છે. આ કોલેસ્ટ્રોલના કણો પછી યકૃત દ્વારા રક્તમાં વી. એલ. ડી. એલ. કણો તરીકે સ્ત્રાવ થાય છે, જે એલ. ડી. એલ. ના અગ્રદૂત છે. એક વર્ગ તરીકે, કોલેસ્ટ્રોલ શોષણ અવરોધક માઇસેલર કોલેસ્ટ્રોલના ગ્રહણને અવરોધે છે, જેનાથી કોલેસ્ટ્રોલ એસ્ટરનો કાઇલોમાઇક્રોન કણોમાં સમાવેશ ઘટાડે છે. કાઇલોમાઇક્રોન અને કાઇલોમાઇક્રોન અવશેષોમાં કોલેસ્ટ્રોલની માત્રાને ઘટાડીને, કોલેસ્ટ્રોલ શોષણ અવરોધક અસરકારક રીતે કોલેસ્ટ્રોલની માત્રાને ઘટાડે છે જે યકૃતમાં પાછું પહોંચાડવામાં આવે છે. યકૃતમાં કોલેસ્ટ્રોલનું ઓછું વિતરણ યકૃત એલ. ડી. એલ. રીસેપ્ટર પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે અને તે રીતે ફરતા એલ. ડી. એલ. ની સફાઇમાં વધારો કરે છે. ચોખ્ખું પરિણામ એ છે કે ફરતા એલ. ડી. એલ. કણોમાં ઘટાડો થાય છે. મહત્વ શોષણના સ્થળે કોલેસ્ટ્રોલનું સંચાલન કરવું એ હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમીયાની સારવારમાં વધુને વધુ લોકપ્રિય વ્યૂહરચના છે. જ્યારે એકંદર સીરમ કોલેસ્ટ્રોલ લક્ષ્ય હાંસલ કરવા માટે સ્ટેટિન્સ તરીકે ઓળખાતા એન્ટિહાઇપરલિપિડેમિક્સના વર્ગને જોડવામાં આવે છે ત્યારે કોલેસ્ટ્રોલ શોષણ અવરોધકો સહક્રિયાત્મક અસર ધરાવે છે. સ્ટેટીન-પ્રતિરોધક અથવા સ્ટેટીન-સંવેદનશીલ વસ્તી માટે કે જે એક વર્ષના નીચા પાલન દર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, આવી સંયોજન ઉપચાર ખાસ કરીને અસરકારક સાબિત થઈ રહી છે. એઝેટિમિબે (ઝેટિયા) પણ જુઓ-આ વર્ગમાં સૌથી વધુ સફળતાપૂર્વક વેચાતી દવાઓમાંથી એક સંદર્ભો હાયપોલિપિડેમિક એજન્ટો