Maraviroc
સેલઝેન્ટ્રી (યુએસ) અને સેલસેન્ટ્રી (ઇયુ) બ્રાન્ડ નામો હેઠળ વેચાયેલી મારાવીરોક એ એચ. આય. વી સંક્રમણની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી એન્ટીરેટ્રોવાયરલ દવા છે. તે મોં દ્વારા લેવામાં આવે છે. તે સી. સી. આર. 5 રીસેપ્ટર વિરોધી વર્ગમાં છે. તેને ઓગસ્ટ 2007માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં અને સપ્ટેમ્બર 2007માં યુરોપિયન યુનિયનમાં તબીબી ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. માત્ર સી. સી. આર. 5-ઉષ્ણકટિબંધીય એચ. આઈ. વી.-1 ચેપની સારવાર માટે અન્ય એન્ટીરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે તબીબી ઉપયોગો મારાવિરોક સૂચવવામાં આવે છે. આડઅસરો મારાવિરોક ગંભીર, જીવલેણ આડઅસરોનું કારણ બની શકે છે. આમાં યકૃતની સમસ્યાઓ, ત્વચાની પ્રતિક્રિયાઓ અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનો સમાવેશ થાય છે. યકૃતની સમસ્યાઓ થાય તે પહેલાં એલર્જીક પ્રતિક્રિયા થઈ શકે છે. સેલઝેન્ટ્રીના સત્તાવાર લેબલિંગમાં હેપેટોટોક્સિસિટી માટે બ્લેક બોક્સ ચેતવણી છે. મોટિવેટ પરીક્ષણોએ મારાવીરોક અને પ્લાસિબો જૂથો વચ્ચે સલામતીમાં કોઈ તબીબી રીતે સુસંગત તફાવત દર્શાવ્યો ન હતો. મિકેનિઝમ ઓફ એક્શન મારાવિરોક એ પ્રવેશ અવરોધક છે. ખાસ કરીને, મારાવીરોક એ સી. સી. આર. 5 રીસેપ્ટરનું નકારાત્મક એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર છે, જે ચોક્કસ માનવ કોષોની સપાટી પર જોવા મળે છે. કેમોકિન રિસેપ્ટર સી. સી. આર. 5 એ મોટાભાગના એચ. આય. વી તાણ માટે આવશ્યક સહ-રિસેપ્ટર છે અને યજમાન કોષમાં વાયરસની પ્રવેશ પ્રક્રિયા માટે જરૂરી છે. આ દવા સી. સી. આર. 5 સાથે જોડાય છે, જેથી એચ. આય. વી પ્રોટીન જી. પી. 120 ને રીસેપ્ટર સાથે જોડાતા અટકાવે છે. એચ. આય. વી પછી માનવ મેક્રોફેજ અને ટી કોષોમાં પ્રવેશ કરવામાં અસમર્થ હોય છે. કારણ કે એચ. આઈ. વી. અન્ય કોરસેપ્ટર્સનો પણ ઉપયોગ કરી શકે છે, જેમ કે સી. એક્સ. સી. આર. 4, એ નક્કી કરવા માટે કે દવા અસરકારક રહેશે કે નહીં તે માટે ટ્રોફાઇલ એસે જેવા એચ. આઈ. વી. ઉષ્ણકટિબંધીય પરીક્ષણ કરવું આવશ્યક છે. મૂળ રૂપે યુકે-427857 તરીકે ઓળખાતી મારાવિરોક દવા કંપની ફાઇઝર દ્વારા સેન્ડવિચ સ્થિત તેની યુકે પ્રયોગશાળાઓમાં વિકસાવવામાં આવી હતી. 24 એપ્રિલ 2007ના રોજ યુ. એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન એડવાઇઝરી પેનલે મારાવિરોકની ન્યૂ ડ્રગ એપ્લિકેશનની સમીક્ષા કરી હતી અને સર્વસંમતિથી નવી દવા માટે મંજૂરીની ભલામણ કરી હતી અને 6 ઓગસ્ટ 2007ના રોજ અનુભવી દર્દીઓની સારવારમાં ઉપયોગ માટે દવાને સંપૂર્ણ એફડીએ મંજૂરી મળી હતી. બે રેન્ડમાઇઝ્ડ, પ્લાસિબો-નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ, ઑપ્ટિમાઇઝ થેરાપી વત્તા પ્લાસિબો મેળવનારા 209 લોકોની સરખામણીમાં 426 લોકો ઑપ્ટિમાઇઝ થેરાપી વત્તા 150 મિલિગ્રામ મેરાવિરોક દરરોજ એકવાર અને 414 દર્દીઓ ઑપ્ટિમાઇઝ થેરાપી વત્તા 150 મિલિગ્રામ મેરાવિરોક દરરોજ બે વાર મેળવે છે. 48 અઠવાડિયામાં, દરરોજ એક વાર મારાવિરોક મેળવનારા 55 ટકા સહભાગીઓ અને દરરોજ બે વાર દવા મેળવનારા 60 ટકા સહભાગીઓએ પ્લાસિબો લેનારા 26 ટકાની સરખામણીમાં 400થી ઓછી નકલો/એમએલનો વાયરલ લોડ હાંસલ કર્યો; દરરોજ એક વખત મેળવનારા 44 ટકા અને બે વાર મેળવનારા મારાવિરોક જૂથના 45 ટકા લોકો 50થી ઓછી નકલો/એમએલનો વાયરલ લોડ ધરાવતા હતા, જ્યારે પ્લાસિબો મેળવનારા 23 ટકા લોકોની સરખામણીમાં. વધુમાં, જે લોકોએ પ્રવેશ અવરોધક મેળવ્યું હતું તેમાં એક વખત દૈનિક જૂથમાં 110 કોષો/એમયુએલના સીડી 4 + કોષોમાં, બે વાર દૈનિક જૂથમાં 106 કોષો/એમયુએલમાં અને પ્લાસિબો જૂથમાં 56 કોષો/એમયુએલમાં સરેરાશ વધારો થયો હતો. સપ્ટેમ્બર 2007માં યુરોપિયન યુનિયનમાં તબીબી ઉપયોગ માટે મારાવિરોકને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. નામ મારાવિરોક એ આંતરરાષ્ટ્રીય બિન-માલિકીનું નામ (આઈ. એન. એન.) છે. સંશોધન મારાવિરોક લ્યુકેમિયા માટે એલોજેનિક અસ્થિ મજ્જા પ્રત્યારોપણ સાથે સારવાર કરાયેલા લોકોમાં કલમ-વિરુદ્ધ-યજમાન રોગને ઘટાડે છે, એક તબક્કો I/II અભ્યાસમાં. સંદર્ભો વધુ વાંચન બાહ્ય કડીઓ પ્રવેશ અવરોધક ફાઈઝર બ્રાન્ડ્સ કાર્બોક્સામાઇડ્સ હેપાટોટોક્સિન ટ્રાયઝોલ્સ ટ્રોપેન્સ