Tetrazepam
ટેટ્રાઝેપામ (નીચે આપેલા બ્રાન્ડ નામો, ક્લિનોક્સન, એપ્સિપામ, માયોલાસ્ટન, મુસારિલ, રિલેક્સામ અને સ્પાસમોરલેક્સ હેઠળ વેચવામાં આવે છે) એ બેન્ઝોડિએઝેપાઇન વ્યુત્પન્ન છે જે એન્ટીકોનવલ્સન્ટ, એન્ઝિયોલિટિક, સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અને સહેજ સંમોહન ગુણધર્મો ધરાવે છે. તેનો ઉપયોગ અગાઉ મુખ્યત્વે ઑસ્ટ્રિયા, ફ્રાન્સ, બેલ્જિયમ, જર્મની અને સ્પેનમાં સ્નાયુઓમાં ખેંચાણ, ગભરાટ ભર્યા હુમલા જેવા અસ્વસ્થતા વિકારની સારવાર માટે અથવા ભાગ્યે જ હતાશા, પ્રિમેન્સ્ટ્રુઅલ સિન્ડ્રોમ અથવા એગોરાફોબિયાની સારવાર માટે થતો હતો. ટેટ્રાઝેપામ ઓછી માત્રામાં પ્રમાણમાં ઓછી શામક અસર ધરાવે છે જ્યારે હજુ પણ ઉપયોગી સ્નાયુ છૂટછાટ અને ચિંતા રાહત ઉત્પન્ન કરે છે. કો-ઓર્ડિનેશન ગ્રૂપ ફોર મ્યુચ્યુઅલ રેકગ્નિશન એન્ડ ડિસેન્ટ્રલાઈઝ્ડ પ્રોસિજર્સ-હ્યુમન (સીએમડી (એચ)) એ એપ્રિલ 2013 માં યુરોપિયન યુનિયન (ઇયુ) માં ટેટ્રાઝેપામ ધરાવતી દવાઓના માર્કેટિંગ અધિકૃતતાને સ્થગિત કરવાની ફાર્માકોવિજિલન્સ રિસ્ક એસેસમેન્ટ કમિટી (પી. આર. એ. સી.) ની ભલામણને સમર્થન આપ્યું હતું. યુરોપિયન કમિશને 1 ઓગસ્ટ 2013થી અસરકારક ત્વચાના ઝેરીકરણને કારણે યુરોપમાં ટેટ્રાઝેપામ માટે માર્કેટિંગ અધિકૃતતાના સસ્પેન્શનની પુષ્ટિ કરી છે. વિલંબિત પ્રકાર 4 એલર્જીક અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ જેમાં મેક્યુલોપેપ્યુલર એક્ઝેન્થેમા, એરિથેમેટસ ફોલ્લીઓ, અર્ટિકેરિયલ વિસ્ફોટ, એરિથેમા મલ્ટિફોર્મ, ફોટોડર્માટાઇટીસ, ખરજવું અને સ્ટીવન્સ-જોહ્નસન સિન્ડ્રોમ ક્યારેક ટેટ્રાઝેપમના સંપર્કના પરિણામે થઈ શકે છે. ટેટ્રાઝેપામની આ અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ સાથે કોઈ ક્રોસ-પ્રતિક્રિયા શેર કરતી નથી. સંકેતો ટેટ્રાઝેપામનો ઉપયોગ સ્નાયુઓને હળવા કરવા માટે ઉપચારાત્મક રીતે થાય છે. ઉપલબ્ધતા સ્નાયુ ખેંચાણ માટે સૂચવેલ પુખ્ત માત્રા દરરોજ 25 મિલિગ્રામથી 150 મિલિગ્રામ છે, જો જરૂરી હોય તો વિભાજિત માત્રામાં દરરોજ મહત્તમ 300 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે. ટેટ્રાઝેપામની સામાન્ય રીતે બાળકોમાં ઉપયોગ માટે ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, સિવાય કે નિષ્ણાતની સલાહ પર. ટેટ્રાઝેપામ માત્ર એક તાકાત અને રચના, 50 મિલિગ્રામ ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે. ટેટ્રાઝેપામની સમકક્ષ બેન્ઝોડિએઝેપિન લગભગ 100 મિલિગ્રામ ટેટ્રાઝેપામ = 10 મિલિગ્રામ ડાયઝેપામ છે. પ્રતિકૂળ અસરો ટેટ્રાઝેપામની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ ક્યારેક ત્વચાને સંડોવતા થાય છે. એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ ટેટ્રાઝેપામમાં વિકસી શકે છે અને તેને સંભવિત એલર્જન માનવામાં આવે છે. ડ્રગ ફોલ્લીઓ અને પ્રણાલીગત લક્ષણો સાથે ડ્રગ-પ્રેરિત ઇઓસિનોફિલિયા એ ટેટ્રાઝેપામ એક્સપોઝરની જાણીતી ગૂંચવણ છે. આ અતિસંવેદનશીલ એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ વિલંબિત પ્રકારની હોઈ શકે છે. ટેટ્રાઝેપમના ઉપયોગથી ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ થયું છે, જેમાં ઓછામાં ઓછું એક મૃત્યુ નોંધાયું છે. ટેટ્રાઝેપામના ઉપયોગથી સ્ટીવન્સ-જોહ્નસન સિન્ડ્રોમ અને એરિથેમા મલ્ટિફોર્મની જાણ કરવામાં આવી છે. અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ સાથે ક્રોસ-રિએક્ટિવિટી સામાન્ય રીતે આવા દર્દીઓમાં થતી નથી. એક્ઝેન્થેમા અને ખરજવું થઈ શકે છે. અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ સાથે આંતર-પ્રતિક્રિયાત્મકતાનો અભાવ ટેટ્રાઝેપમની પરમાણુ રચનાને કારણે હોવાનું માનવામાં આવે છે. ફોટોડર્માટાઇટીસ અને ફોટોટોક્સિસિટી પણ નોંધવામાં આવી છે. ટેટ્રાઝેપમનું નિયમિત સંચાલન કરવાથી વ્યવસાયિક સંપર્ક એલર્જી પણ વિકસી શકે છે. એરબોર્ન કોન્ટેક્ટ ડર્મેટાઇટિસ એલર્જી તરીકે પણ થઈ શકે છે જે વ્યવસાયિક સંપર્કમાં આવવાથી વિકસી શકે છે. ટેટ્રાઝેપામ એલર્જી દર્શાવવા માટે પેચ પરીક્ષણનો સફળતાપૂર્વક ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. મૌખિક પરીક્ષણનો પણ ઉપયોગ કરી શકાય છે. ચામડીના પ્રિક પરીક્ષણો હંમેશા સચોટ હોતા નથી અને ખોટા નકારાત્મક પરિણામો પેદા કરી શકે છે. સુસ્તી એ ટેટ્રાઝેપામની સામાન્ય આડઅસર છે. સ્નાયુ બળમાં ઘટાડો થઈ શકે છે. સ્નાયુની ગંભીર નબળાઈ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ સ્થિતિ માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ એ ટેટ્રાઝેપામની અન્ય સંભવિત પ્રતિકૂળ અસર છે. અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સની જેમ ટેટ્રાઝેપામ સાથે કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર અને શ્વસન પ્રતિકૂળ અસરો થઈ શકે છે. સહનશીલતા, નિર્ભરતા અને ઉપાડ તમામ બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સની જેમ લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ, કારણ કે સહનશીલતા થાય છે અને ડોઝ બંધ કર્યા પછી અથવા ઘટાડ્યા પછી બેન્ઝોડિએઝેપાઇન અવલંબન અને બેન્ઝોડિએઝેપાઇન ઉપાડ સિન્ડ્રોમનું જોખમ રહે છે. અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સની જેમ ઓવરડોઝ ટેટ્રાઝેપામ એ એક એવી દવા છે જે ઓવરડોઝના કિસ્સામાં ઘણી વાર જોવા મળે છે. આ ઓવરડોઝ ઘણીવાર મિશ્ર ઓવરડોઝ હોય છે, એટલે કે. ટેટ્રાઝેપામ સાથે અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ અથવા અન્ય દવા વર્ગોનું મિશ્રણ. બિનસલાહભર્યું અને વિશેષ સાવચેતી બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સનો ઉપયોગ વૃદ્ધોમાં, સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન, બાળકોમાં, દારૂ અથવા ડ્રગ-આધારિત વ્યક્તિઓ અને કોમોરબિડ માનસિક વિકૃતિઓ ધરાવતી વ્યક્તિઓમાં કરવામાં આવે તો વિશેષ સાવચેતીની જરૂર પડે છે. ફાર્માકોલોજી ટેટ્રાઝેપામ તેના પરમાણુ માળખામાં એક અસામાન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન છે કારણ કે તેમાં સાયક્લોહેક્સેનિલ જૂથ છે જેણે અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સમાં જોવા મળતા લાક્ષણિક 5-ફિનાઇલ ભાગની જગ્યા લીધી છે. ટેટ્રાઝેપામ, મૌખિક વહીવટ પછી 45 મિનિટની અંદર ઝડપથી શોષાય છે અને 2 કલાકથી ઓછા સમયમાં ટોચના પ્લાઝ્મા સ્તર સુધી પહોંચે છે. તેને લગભગ 15 કલાકના અર્ધ-જીવન સાથે મધ્યવર્તી કાર્યકારી બેન્ઝોડિએઝેપિન તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે. તે મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચય 3-હાઈડ્રોક્સી-ટેટ્રાઝેપામ અને નોર્ટેટ્રાઝેપામમાં ચયાપચય થાય છે. પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં ડાયઝેપામની સરખામણીમાં ટેટ્રાઝેપામની ઔષધીય અસરો નોંધપાત્ર રીતે ઓછી શક્તિશાળી છે. ટેટ્રાઝેપામ એક બેન્ઝોડિએઝેપિન સાઇટ એગોનિસ્ટ છે અને પ્રકાર 1 અને પ્રકાર 2 બેન્ઝોડિએઝેપિન સાઇટ પ્રકારો તેમજ પેરિફેરલ બેન્ઝોડિએઝેપિન રીસેપ્ટર્સ સાથે બિન-પસંદગીયુક્ત રીતે જોડાય છે. ટેટ્રાઝેપમના સ્નાયુઓને હળવા કરવાના ગુણધર્મો મોટે ભાગે કેલ્શિયમના પ્રવાહમાં ઘટાડાને કારણે છે. નાની માત્રામાં ડાયઝેપામ તેમજ ડાયઝેપામના સક્રિય ચયાપચય ટેટ્રાઝેપામના ચયાપચયમાંથી ઉત્પન્ન થાય છે. ટેટ્રાઝેપામના ચયાપચયને કારણે કેદીઓ પર ગેરકાયદેસર ડાયઝેપામ લેવાના ટેટ્રાઝેપામ સૂચવેલા ખોટા આક્ષેપો થયા છે; આ કેદીઓ માટે જેલની સજામાં વધારો કરી શકે છે. અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સની જેમ ટેટ્રાઝેપામનો દુરુપયોગ ક્યારેક દુરુપયોગ કરવામાં આવે છે. કેટલીકવાર ડ્રગ-સુવિધાયુક્ત ગુના કરવા માટે પીડિતને અક્ષમ કરવા માટે તેનો દુરુપયોગ કરવામાં આવે છે. અથવા નશાની સ્થિતિ પ્રાપ્ત કરવા માટે દુરુપયોગ. જો કે, અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સની સરખામણીમાં તેના ઘટતા સંમોહન ગુણધર્મોને કારણે ટેટ્રાઝેપામનો માદક દ્રવ્યોના ગુનાઓ કરવા માટેનો દુરુપયોગ ઓછો હોઈ શકે છે. બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સની લાંબા ગાળાની અસરો પણ જુઓ બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ સંદર્ભો બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સ ક્લોરોએરેન્સ જીએબીએએ રીસેપ્ટર પોઝિટિવ એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર્સ લેક્ટમ્સ સાયક્લોહેક્સેન્સ