Cipralisant
સિપ્રાલિસન્ટ (GT-2331, કામચલાઉ વેપાર નામ પર્સેપ્ટિન) એ અત્યંત શક્તિશાળી હિસ્ટામાઇન H3 રીસેપ્ટર લિગાન્ડ છે જે મૂળરૂપે ગ્લિયાટેક દ્વારા વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. સિપ્રાલિસન્ટને શરૂઆતમાં પસંદગીયુક્ત H3 વિરોધી તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવ્યું હતું, પરંતુ નવા સંશોધન (2005) એ એગોનિસ્ટ ગુણધર્મો પણ સૂચવે છે, એટલે કે કાર્યાત્મક પસંદગી. માનવ H3 રીસેપ્ટરની પ્રમાણમાં તાજેતરની ક્લોનિંગ, તેમજ તેની રચનાત્મક પ્રવૃત્તિની શોધ H3 રીસેપ્ટર લિગાન્ડ્સની પ્રવૃત્તિનું વધુ સારી રીતે મૂલ્યાંકન કરવાની ક્ષમતા પૂરી પાડે છે. પરિણામે, માનવ અને ઉંદર પુનઃ સંયોજક પ્રણાલીઓમાં H3 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ તરીકે સિપ્રાલિસન્ટનું પુનઃમૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું, જે કાર્યાત્મક પસંદગી દર્શાવે છે અને અન્ય અંતઃકોશિક માર્ગોને સક્રિય કરવામાં નિષ્ફળ રહીને એક પ્રકારનાં G-પ્રોટીન યુગ્મિત માર્ગને ઉત્તેજીત કરે છે. ગ્લિયાટેકે 2002માં નાદારી માટે અરજી કરી હતી અને તેની બૌદ્ધિક સંપત્તિ મર્કને વારસામાં મળી હતી. સિપ્રાલિસન્ટનો વિકાસ 2003 થી સ્થગિત હોવાનું જણાય છે પરંતુ સંશોધન ચાલુ છે, અને તાજેતરમાં તે દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે તે (1 એસ, 2 એસ)-એનેન્શિયોમર છે જે જૈવિક રીતે સક્રિય છે. સંદર્ભો સાયક્લોપ્રોપેન હિસ્ટામાઇન એગોનિસ્ટ્સ ઇમિડાઝોલ્સ