Buntanetap
બન્ટાનેટેપ એ કેટલાક ન્યુરોટોક્સિક પ્રોટીનનું મૌખિક રીતે સંચાલિત નાનું અણુ અવરોધક છે જે અલ્ઝાઇમર રોગ, ફ્રન્ટોટેમ્પોરલ ડિમેન્શિયા, ક્રોનિક ટ્રોમેટિક એન્સેફાલોપથી અને પાર્કિન્સન રોગની સારવારમાં તપાસ હેઠળ છે. તે ફેનસેરિનનું (+) એન્ન્ટીયોમર છે, કારણ કે (-) એન્ન્ટીયોમરમાં અનિચ્છનીય એન્ટિકોલિનર્જિક અસરો પણ હોય છે. તે હાલમાં પાર્કિન્સનની સારવાર માટે ત્રીજા તબક્કામાં છે. વિકાસ જોકે ચાલુ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સે હજુ સુધી પુષ્ટિ કરી છે કે શું બન્ટાનેટેપને નવીન અલ્ઝાઇમર રોગની સારવાર તરીકે અપનાવી શકાય છે, બન્ટાનેટેપે ન્યુરોડિજનરેટિવ મિકેનિઝમ્સને અવરોધિત કરીને તેની ક્ષમતા દર્શાવી છે. બન્ટાનેટેપ નોનકોલિનર્જિક રીતે પ્રદર્શન કરે છે, જેમાં એપીપી અનુવાદ અને β-ગુપ્ત પ્રવૃત્તિ પર દમનકારી ક્રિયા શામેલ છે પરંતુ તે મર્યાદિત નથી. β-સિક્રેટેઝ પ્રવૃત્તિ Aβ પેપ્ટાઇડ્સના સંચય દ્વારા ઉશ્કેરવામાં આવે છે જે માનવ મગજના વૃદ્ધત્વ સાથે વધે છે. મગજની કોષ-રેખાઓ સાથેના ક્લિનિકલ પ્રદર્શનોમાં, બે વિરોધાભાસી સ્વરૂપોએ તેમની શક્તિ અને અસરકારકતાના સંદર્ભમાં સમાન હદ સુધી નોનકોલિનર્જિક પદ્ધતિ દર્શાવી હતી. (-)-ફેનસેરિનની મહત્તમ સહન કરી શકાય તેવી માત્રા કરતાં પણ વધારે માત્રામાં બુન્ટેનેટૅપ પ્રમાણમાં સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. વિવોમાં, આચ્છાદનમાં એ. પી. પી. પ્રોટીનનું સ્તર ED50 સાથે બન્ટેનેટૅપ દ્વારા ઘટાડવામાં આવ્યું હતું. ??? (સરેરાશ અસરકારક માત્રા). ઉંદરના મગજમાં β-સિક્રેટેઝ પ્રવૃત્તિને 35 અને 50 મિલીગ્રામ/કિલોગ્રામના ઊંચા ડોઝ સાથે પણ ઘટાડી શકાય છે. એકંદરે, 10 મિલિગ્રામથી 160 મિલિગ્રામ સુધીનું બન્ટેનેટૅપ સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે અને સામાન્ય રીતે તબીબી ઉપયોગોમાં અપનાવવામાં આવે છે. ઉચ્ચ માત્રા સાથે, પ્લાઝ્માના સ્તરમાં અતિરેખીય વધારો દર્શાવવામાં આવ્યો હતો, જે સંતૃપ્ત ચયાપચય સૂચવે છે, જે ઝેરી અસર સાથે સંબંધિત પરિબળ છે. અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે મગજના Aβ સ્તરને ઘટાડતા બંટેનેટેપના પ્લાઝમાનું સ્તર ઉંદર કરતાં મનુષ્યમાં સમાન અથવા વધારે હોય છે. એકવાર બંટાનેટેપની માત્રા 160 મિલિગ્રામથી વધુ થઈ જાય, ત્યારે ઉબકા અને ઉલટી સહિતના જઠરાંત્રિય સંબંધિત લક્ષણો પ્રગટ થયા હતા. આ દવા વધુમાં ઝડપી શોષણ દર રજૂ કરે છે, જે એક કે બે કલાકની અંદર થાય છે. બન્ટાનેટેપના ફાર્માકોકાઇનેટિક્સને એકંદરે રેખીય રાખવામાં આવ્યું હતું. સંદર્ભો કાર્બામેટ્સ અનિલાઇન્સ ઇન્ડોલ્સ ન્યુરોપ્રોટેક્ટિવ એજન્ટ્સ અલ્ઝાઇમર રોગ સંશોધન પાર્કિન્સન રોગ