Absorption (pharmacology)
શોષણ એ વહીવટના સ્થળથી કાર્યવાહીના સ્થળ સુધી મુસાફરી કરતી દવાની મુસાફરી છે. આ દવા વહીવટના અમુક માર્ગો (મૌખિક, સ્થાનિક-ત્વચીય, વગેરે) દ્વારા પ્રવાસ કરે છે. પસંદ કરેલા ડોઝ સ્વરૂપમાં (દા. ત., ગોળીઓ, કેપ્સ્યુલ્સ અથવા દ્રાવણમાં). ઇન્ટ્રાવીનસ થેરાપી, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શન, એન્ટેરલ ન્યુટ્રિશન જેવા કેટલાક અન્ય માર્ગો દ્વારા શોષણ વધુ સરળ છે અને શોષણમાં ઓછી વિવિધતા છે અને જૈવઉપલબ્ધતા ઘણીવાર 100% ની નજીક હોય છે. ઇન્ટ્રાવાસ્ક્યુલર વહીવટમાં શોષણનો સમાવેશ થતો નથી, અને દવાની કોઈ ખોટ નથી. શોષણનો સૌથી ઝડપી માર્ગ ઇન્હેલેશન છે. દવાના વિકાસ અને ઔષધીય રસાયણશાસ્ત્રમાં શોષણ એ પ્રાથમિક ધ્યાન છે, કારણ કે કોઈ પણ ઔષધીય અસરો થાય તે પહેલાં દવાનું શોષણ કરવું આવશ્યક છે. વધુમાં, શોષણને અસર કરતા પરિબળોને સમાયોજિત કરીને દવાની ફાર્માકોકાઇનેટીક રૂપરેખા સરળતાથી અને નોંધપાત્ર રીતે બદલી શકાય છે. મૌખિક વિઘટન એ ફાર્માસ્યુટિકલ્સના વહીવટનો સૌથી સામાન્ય માર્ગ છે. અન્નનળીમાંથી પસાર થઈને પેટમાં, કેપ્સ્યૂલ અથવા ટેબ્લેટની સામગ્રી GI માર્ગ દ્વારા શોષાય છે. શોષાયેલી દવા પછી યકૃત અને કિડનીમાંથી પસાર થાય છે. વિઘટનનો દર એ દવાની અસરના સમયગાળાને નિયંત્રિત કરવા માટેનું મુખ્ય લક્ષ્ય છે, અને જેમ કે, એક જ સક્રિય ઘટક ધરાવતા ઘણા ડોઝ સ્વરૂપો ઉપલબ્ધ હોઈ શકે છે, જે માત્ર વિઘટનના દરમાં અલગ પડે છે. જો કોઈ દવા એવા સ્વરૂપમાં પૂરી પાડવામાં આવે કે જે સહેલાઈથી ઓગળી ન જાય, તો તે ધીમે ધીમે મુક્ત થઈ શકે છે અને લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરી શકે છે. લાંબા સમય સુધી કાર્યવાહી કરવાથી પાલનમાં સુધારો થઈ શકે છે કારણ કે દવા વારંવાર લેવાની રહેશે નહીં. વધુમાં, ધીમી-પ્રકાશન માત્રા સ્વરૂપો લાંબા સમય સુધી સ્વીકાર્ય ઉપચારાત્મક શ્રેણીમાં સાંદ્રતા જાળવી શકે છે, જ્યારે ઝડપી-પ્રકાશન માત્રા સ્વરૂપોમાં સીરમ સાંદ્રતામાં તીક્ષ્ણ શિખરો અને ખાડીઓ હોઈ શકે છે. વિસર્જનનો દર નીચે દર્શાવ્યા મુજબ નોયસ-વ્હિટની સમીકરણ દ્વારા વર્ણવવામાં આવ્યો છેઃ જ્યાંઃ એ વિસર્જનનો દર છે. A એ ઘન પદાર્થનું સપાટીનું ક્ષેત્રફળ છે. સી એ જથ્થાબંધ વિસર્જન માધ્યમમાં ઘનની સાંદ્રતા છે. તે ઘનની આસપાસના પ્રસરણ સ્તરમાં ઘનની સાંદ્રતા છે. D એ પ્રસરણ ગુણાંક છે. L એ પ્રસરણ સ્તરની જાડાઈ છે. નોયસ-વ્હિટની સમીકરણ પરથી અનુમાન કરી શકાય છે તેમ, વિસર્જનનો દર મુખ્યત્વે કણના કદમાં ફેરફાર કરીને ઘનની સપાટીના વિસ્તારમાં ફેરફાર કરીને સુધારી શકાય છે (દા. ત., માઇક્રોનાઇઝેશન સાથે). ઘણી દવાઓ માટે, કણોના કદને ઘટાડવાથી સમાન ઉપચારાત્મક અસર હાંસલ કરવા માટે જરૂરી માત્રામાં ઘટાડો થાય છે. કણોના કદમાં ઘટાડો ચોક્કસ સપાટી વિસ્તાર અને વિસર્જન દરમાં વધારો કરે છે અને દ્રાવ્યતાને અસર કરતું નથી. સંયોજનનું યોગ્ય બહુરૂપ પસંદ કરીને વિસર્જનના દરમાં પણ ફેરફાર કરી શકાય છે. વિવિધ બહુરૂપતામાં વિવિધ દ્રાવ્યતા અને વિસર્જન દરની લાક્ષણિકતાઓ હોય છે. ખાસ કરીને, સ્ફટિકીય સ્વરૂપો આકારહીન સ્વરૂપો કરતાં ધીમી ગતિએ ઓગળી જાય છે કારણ કે તેમને વિસર્જન દરમિયાન જાળી છોડવા માટે વધુ ઊર્જાની જરૂર પડે છે. સૌથી સ્થિર સ્ફટિકીય બહુરૂપ સૌથી ઓછો વિસર્જન દર ધરાવે છે. દ્રાવણ પણ દવાના નિર્જલ અને જલયુક્ત સ્વરૂપો વચ્ચે અલગ પડે છે. નિર્જલ સ્વરૂપો ઘણીવાર ઝડપથી ઓગળી જાય છે પરંતુ કેટલીકવાર ઓછા દ્રાવ્ય હોય છે. એસ્ટરિફિકેશનનો ઉપયોગ દ્રાવ્યતાને નિયંત્રિત કરવા માટે પણ થાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, દવાઓના સ્ટીઅરેટ અને એસ્ટોલેટ એસ્ટર્સે જઠરાંત્રિય પ્રવાહીમાં દ્રાવ્યતામાં ઘટાડો કર્યો છે. પાછળથી, જઠરાંત્રિય માર્ગ (જી. આઈ. ટી.) દિવાલમાં એસ્ટેરેસ અને લોહી આ એસ્ટરને હાઇડ્રોલાઇઝ કરીને મૂળ દવાને મુક્ત કરે છે. ગોળી અથવા ગોળી પરના કોટિંગ્સ વિસર્જન દરને ઘટાડવા માટે અવરોધો તરીકે કામ કરી શકે છે. વિસર્જન ક્યાં થાય છે તે નિયંત્રિત કરવા માટે પણ કોટિંગ્સનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, આંતરડાના કોટિંગ્સ માત્ર આંતરડાના મૂળભૂત વાતાવરણમાં ઓગળી જાય છે. દ્રાવણમાં રાખવામાં આવેલી દવાઓ શોષાય તે પહેલાં ઓગળવાની જરૂર નથી. લિપિડ-દ્રાવ્ય દવાઓ પાણીમાં દ્રાવ્ય દવાઓ કરતાં વધુ ઝડપથી શોષાય છે. આયોનાઇઝેશન જઠરાંત્રિય માર્ગ ઉપકલા કોષોથી ઘેરાયેલો હોય છે. લોહીના પ્રવાહમાં શોષાય તે માટે દવાઓએ આ કોષોમાંથી પસાર થવું પડે છે અથવા તેમાં પ્રવેશ કરવો પડે છે. કોષ પટલ કેટલીક દવાઓમાં અવરોધ તરીકે કામ કરી શકે છે. તેઓ અનિવાર્યપણે લિપિડ બાયલેયર્સ છે જે અર્ધપારગમ્ય પટલ બનાવે છે. શુદ્ધ લિપિડ બાયલેયર્સ સામાન્ય રીતે માત્ર નાના, ચાર્જ વગરના દ્રાવકો માટે પારગમ્ય હોય છે. તેથી, અણુ આયનીકૃત છે કે નહીં તે તેના શોષણને અસર કરશે, કારણ કે આયનીય અણુઓ ચાર્જ થાય છે. દ્રાવ્યતા ચાર્જ કરેલી પ્રજાતિઓની તરફેણ કરે છે, અને પારગમ્યતા તટસ્થ પ્રજાતિઓની તરફેણ કરે છે. કેટલાક અણુઓમાં લ્યુમેનથી પરિભ્રમણમાં ગતિને સરળ બનાવવા માટે વિશેષ વિનિમય પ્રોટીન અને ચેનલો હોય છે. આયનો જઠરાંત્રિય માર્ગ દ્વારા નિષ્ક્રિય રીતે ફેલાઈ શકતા નથી કારણ કે ઉપકલા કોષ પટલ ફોસ્ફોલિપિડ બાયલેયરથી બનેલું હોય છે, જેમાં ફોસ્ફોલિપિડ્સના બે સ્તરો હોય છે જેમાં ચાર્જ કરેલા હાઇડ્રોફિલિક હેડ બહારની તરફ હોય છે અને ચાર્જ ન કરેલા હાઇડ્રોફોબિક ફેટી એસિડ સાંકળો સ્તરની મધ્યમાં હોય છે. ફેટી એસિડ સાંકળો આયનીકૃત, ચાર્જ કરેલા અણુઓને દૂર કરે છે. આનો અર્થ એ છે કે આયનીકૃત અણુઓ આંતરડાના પટલમાંથી પસાર થઈ શકતા નથી અને શોષાઈ શકતા નથી. હેન્ડરસન-હેસલબાલ્ચ સમીકરણ આપેલ pH પર આયનીકૃત પદાર્થનું પ્રમાણ નક્કી કરવાની રીત પ્રદાન કરે છે. પેટમાં, નબળા એસિડ (જેમ કે એસ્પિરિન) ધરાવતી દવાઓ મુખ્યત્વે તેમના બિન-આયનીય સ્વરૂપમાં હાજર રહેશે, અને નબળા પાયા તેમના આયનીય સ્વરૂપમાં હશે. બિન-આયનીય પ્રજાતિઓ કોષ પટલ દ્વારા વધુ સહેલાઈથી ફેલાય છે, તેથી નબળા એસિડનું ઉચ્ચ એસિડિક પેટમાં વધુ શોષણ થશે. જો કે, આંતરડાના મૂળભૂત વાતાવરણમાં વિપરીત સાચું છે-નબળા પાયા (જેમ કે કેફીન) વધુ સરળતાથી પ્રસરે છે કારણ કે તે બિન-આયનીય હશે. ઔષધીય રસાયણશાસ્ત્રીઓ દ્વારા શોષણના આ પાસાને લક્ષિત કરવામાં આવ્યું છે. ઉદાહરણ તરીકે, તેઓ એવા એનાલોગ પસંદ કરી શકે છે જે બિન-આયનીય સ્વરૂપમાં હોવાની શક્યતા વધુ હોય. ઉપરાંત, રસાયણશાસ્ત્રીઓ સંયોજનની પ્રોડ્રગ્સ વિકસાવી શકે છે-આ રાસાયણિક સ્વરૂપો વધુ સરળતાથી શોષાઈ શકે છે અને પછી શરીર દ્વારા સક્રિય સંયોજનમાં ચયાપચય કરી શકાય છે. જો કે, વિઘટનના ગુણધર્મોમાં ફેરફાર કરતાં અણુનું માળખું બદલવું ઓછું અનુમાનિત છે, કારણ કે રાસાયણિક માળખામાં ફેરફારો દવાના ફાર્માકોડાયનેમિક ગુણધર્મોને અસર કરી શકે છે. દવા ઉમેદવારની દ્રાવ્યતા અને પારગમ્યતા એ મહત્વપૂર્ણ ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો છે જે વૈજ્ઞાનિક શક્ય તેટલી વહેલી તકે જાણવા માંગે છે. અન્ય પરિબળોમાં શોષણ પણ બાયોએક્ટિવિટી, પ્રતિધ્વનિ, પ્રેરક અસર, આઇસોસ્ટેરિઝમ, બાયો-આઇસોસ્ટેરિઝમ અને વિચારણા પર આધાર રાખીને બદલાય છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સમાં શોષણના પ્રકારોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ તાત્કાલિક શોષણઃ શોષણ લગભગ તાત્કાલિક હોય છે. એક સામાન્ય ઉદાહરણ છે બોલસ ઇન્ટ્રાવીનસ ઈન્જેક્શન. ઝીરો-ઓર્ડર શોષણઃ શોષણનો દર સતત રહે છે. એક સામાન્ય ઉદાહરણ સતત નસમાં પ્રેરણા છે. પ્રથમ ક્રમમાં અવશોષણઃ શોષણનો દર શોષવા માટે બાકી રહેલી દવાની માત્રાના પ્રમાણમાં હોય છે. પ્રતિનિધિ ઉદાહરણોમાં મૌખિક વહીવટ, સબકુટેનીયસ ઈન્જેક્શન અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઈન્જેક્શનના લાક્ષણિક કેસોનો સમાવેશ થાય છે. આ પણ જુઓ જઠરાંત્રિય સંક્રમણ સમય પલટી-ફ્લોપ ગતિશાસ્ત્ર સંદર્ભો વધુ વાંચન બાહ્ય કડીઓ ડ્રગ્સ ફાર્માકોલોજી ફાર્માકોકાઇનેટિક્સનું શોષણ