Vintafolide
વિન્ટાફોલાઇડ એક તપાસ લક્ષિત કેન્સર ઉપચારાત્મક છે જે હાલમાં એન્ડોસાઇટ અને મર્ક એન્ડ કંપની દ્વારા વિકસાવવામાં આવી રહ્યું છે. તે એક નાના પરમાણુ ડ્રગ કોન્જુગેટ છે જેમાં ફોલેટ રીસેપ્ટરને લક્ષ્યાંકિત કરતો એક નાનો અણુ હોય છે, જે અંડાશયના કેન્સર જેવા ચોક્કસ કેન્સર પર વધુ પડતો વ્યક્ત થાય છે, અને એક શક્તિશાળી કેમોથેરાપી દવા, વિનબ્લાસ્ટિન છે. વિન્ટાફોલાઇડની રચના ફોલેટ લક્ષ્યાંકનો ઉપયોગ કરીને ફોલેટ રીસેપ્ટરને વ્યક્ત કરતા કોષોને પસંદગીયુક્ત રીતે ઝેરી વિનબ્લાસ્ટિન દવા પહોંચાડવા માટે કરવામાં આવી છે. તે સાથી ઇમેજિંગ એજન્ટ, એટાર્ફોલેટાઇડ સાથે વિકસાવવામાં આવી રહ્યું છે, જે એવા દર્દીઓને ઓળખે છે જે ફોલેટ રીસેપ્ટરને વ્યક્ત કરે છે અને આમ સંભવતઃ વિન્ટાફોલાઇડ સાથેની સારવારને પ્રતિસાદ આપશે. પ્લેટિનમ-પ્રતિરોધક અંડાશયના કેન્સર (PROCEED ટ્રાયલ) ની સારવાર માટે વિન્ટાફોલાઇડનું મૂલ્યાંકન કરતો તબક્કો 3 અભ્યાસ અને નોન-સ્મોલ-સેલ ફેફસાના કાર્સિનોમા (એન. એસ. સી. એલ. સી.) માં તબક્કો 2 બી અભ્યાસ (TARGET ટ્રાયલ) ચાલુ છે (2012 માં). ફોલેટ રીસેપ્ટર-પોઝિટિવ પ્લેટિનમ-રેઝિસ્ટન્ટ અંડાશયના કેન્સરના દર્દીઓની સારવાર માટે વિન્ટાફોલાઇડ અને ઇટારફોલેટાઇડ માટે ડોક્સોરોબિસિન, પેગીલેટેડ લિપોસોમલ ડોક્સોરોબિસિન (પી. એલ. ડી.) સાથે સંયોજનમાં માર્કેટિંગ અધિકૃતતા અરજી (એમ. એ. એ.) ફાઇલિંગને યુરોપિયન મેડિસિન એજન્સી દ્વારા સ્વીકારવામાં આવી છે. આ દવાને માર્ચ 2012માં યુરોપમાં અનાથ દવાનો દરજ્જો મળ્યો હતો. મર્ક એન્ડ કંપનીએ એપ્રિલ 2012માં એન્ડોસાઇટ પાસેથી આ પ્રાયોગિક કેન્સર દવાના વિકાસ અને માર્કેટિંગના અધિકારો મેળવ્યા હતા. એન્ડોસાઇટ એટર્ફોલેટાઇડના વિકાસ અને વ્યાપારીકરણ માટે જવાબદાર રહે છે, જે એક બિન-આક્રમક સાથી ઇમેજિંગ એજન્ટ છે જેનો ઉપયોગ ફોલેટ રીસેપ્ટરને વ્યક્ત કરતા દર્દીઓને ઓળખવા માટે થાય છે જે સંભવતઃ વિન્ટાફોલાઇડ સાથેની સારવારને પ્રતિસાદ આપશે. 2014 માં મર્ક અને એન્ડોસાયટે ડેટા સેફ્ટી મોનિટરિંગ બોર્ડની ભલામણ પર અંડાશયના કેન્સરની સારવારમાં વિન્ટાફોલાઇડના અંતિમ તબક્કાના અભ્યાસ (PROCEED) ને બંધ કરી દીધો હતો, એમ કહીને કે દવા પ્રગતિ-મુક્ત અસ્તિત્વમાં સુધારો કરવામાં નિષ્ફળ રહી છે. કોષ વિભાજન માટે ફોલેટ જરૂરી છે, અને ઝડપથી વિભાજિત થતા કેન્સરના કોષો ઘણીવાર ઝડપી કોષ વૃદ્ધિને ટેકો આપવા માટે પૂરતા પ્રમાણમાં ફોલેટ મેળવવા માટે ફોલેટ રીસેપ્ટર્સને વ્યક્ત કરે છે. ફોલેટ રીસેપ્ટરની ઉન્નત અભિવ્યક્તિ ઘણા રોગોમાં જોવા મળે છે, જેમાં અન્ય આક્રમક રીતે વધતા કેન્સર અને બળતરા વિકૃતિઓનો સમાવેશ થાય છે. વિન્ટાફોલાઇડ ફોલેટ રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે અને ત્યારબાદ કોષ દ્વારા એન્ડોસાયટોસિસ નામની કુદરતી આંતરિકકરણ પ્રક્રિયા દ્વારા લેવામાં આવે છે. એકવાર કોષની અંદર ગયા પછી, વિન્ટાફોલાઇડનું લિંકર કિમોચિકિત્સા દવાને મુક્ત કરે છે જે કોષને મારી નાખે છે. સંદર્ભો પ્રાયોગિક કેન્સર દવાઓ ફોલેટ્સ