Leptophos
લેપ્ટોફોસ (ઓ-(4-બ્રોમો-2,5-ડાયક્લોરોફિનાઇલ) ઓ-મિથાઈલ ફેનાઇલફોસ્ફોનિઓએટ) ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ્સ સાથે સંબંધિત છે અને ઓરડાના તાપમાને તે સ્થિર સફેદ ઘન છે. તેને ફોસ્વેલ, અબર અને વીસીએસ 506 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે. લેપ્ટોફોસનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે જંતુનાશક અને ફૂગનાશક તરીકે થતો હતો. 1975 માં યુ. એસ. એ. માં તેનો ઉપયોગ બંધ કરવામાં આવ્યો ત્યાં સુધી ચોખા, કપાસ, ફળો અને શાકભાજી માટે, પરંતુ હજુ પણ 1981 માં દક્ષિણ-પૂર્વ એશિયામાં વેચવામાં આવે છે. લેપ્ટોફોસ સૌપ્રથમ 1974 માં ઝેરી હોવાનું જાણવા મળ્યું હતું જ્યારે ઇજિપ્તમાં લેપ્ટોફોસના સંપર્કમાં આવ્યા બાદ 1000 થી વધુ પાણીની ભેંસ મૃત્યુ પામી હતી. આ ઘટનાના જવાબમાં, ચિકન, ઉંદર અને ઘેટાં પર લેપ્ટોફોસની અસરની તપાસ કરવામાં આવી હતી. ઇજિપ્તમાં 1971માં કપાસ પર વપરાતા લેપ્ટોફોસ 1000થી વધુ પાણીની ભેંસ અને સંખ્યાબંધ ખેડૂતોના મૃત્યુનું કારણ બન્યું હતું. આ સંયોજન પર્યાવરણ સંરક્ષણ એજન્સી (ઇ. પી. એ.) દ્વારા ઘરેલું ઉપયોગ માટે ક્યારેય નોંધાયેલું નહોતું પરંતુ યુ. એસ. થી ઓછામાં ઓછા 30 દેશોમાં નિકાસ કરવામાં આવ્યું હતું. લેપ્ટોફોસની ઉચ્ચ ઝેરી અસરને કારણે 1975ના અંતમાં તેનો ઉપયોગ બંધ કરવામાં આવ્યો હતો. 1971 અને 1976ની વચ્ચે યુ. એસ. એ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ એજન્સી ફોર ઇન્ટરનેશનલ ડેવલપમેન્ટ ફંડમાં $40 લાખનો ઉપયોગ કરીને 50 દેશોમાં 13.9 લાખ પાઉન્ડનું લેપ્ટોફોસ અને અન્ય પ્રતિબંધિત જંતુનાશકો મોકલ્યા હતા. 1975માં એકલા યુ. એસ. કંપનીઓએ 30 લાખ પાઉન્ડથી વધુ લેપ્ટોફોસની નિકાસ કરી હતી. 1976માં, ટેક્સાસના બેપોર્ટમાં વેલ્સિકોલના રાસાયણિક પ્લાન્ટના કામદારોએ ગંભીર ન્યુરોલોજીકલ લક્ષણો, ફોસ્વેલ ઝોમ્બિઓની જાણ કરી અને કંપની સામે કેસ દાખલ કર્યો. જ્યારે કોલમ્બિયાએ 1977માં લેપ્ટોફોસ પર પ્રતિબંધ મૂક્યો, ત્યારે અમેરિકન કંપની વેલ્સીકોલે ઉત્પાદન બંધ કરી દીધું અને તેના કોલમ્બિયન શેરોને અલ સાલ્વાડોર મોકલ્યા. અલ સાલ્વાડોરમાં કોઈ પ્રતિબંધો અસ્તિત્વમાં નથી. અન્ય કિસ્સાઓમાં લેપ્ટોફોસની આયાત મેક્સિકો અને પનામા થઈને કોસ્ટા રિકામાં કરવામાં આવતી હતી અને 1981 સુધી લેપ્ટોફોસનું ઇન્ડોનેશિયામાં વેચાણ થતું હતું. માળખું અને પ્રતિક્રિયાશીલતા તે સામાન્ય તાપમાને સ્થિર હોય છે; 180 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર 85 ટકા સામગ્રી 5 કલાકમાં વિઘટિત થાય છે, અને 208 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર તે 2 કલાકમાં વિઘટિત થાય છે. થર્મલ વિઘટનનું મુખ્ય ઉત્પાદન એસ-મિથાઈલ આઇસોમર ઓ-(4-બ્રોમો-2,5-ક્લોરોફિનાઇલ) એસ-મિથાઈલ ફેનાઇલફોસ્ફોનિઓએટ છે. લેપ્ટોફોસને આલ્કલાઇન પરિસ્થિતિઓમાં ધીમે ધીમે હાઇડ્રોલાઇઝ કરવામાં આવે છે. પદાર્થ એસિડ તરફ સ્થિર છે. પ્રયોગશાળામાં, જ્યારે મજબૂત યુવી સેન્સિટાઇઝરની હાજરીમાં ઉચ્ચ તીવ્રતાના યુવી પ્રકાશ સાથે ઇરેડિયેશન કરવામાં આવે છે, ત્યારે લેપ્ટોફોસને ઝડપથી પહેલા ઓ-(2,5-ડાયક્લોરોફિનાઇલ) ઓ-મિથાઈલફિનાઇલ-ફોસ્ફોનિઓએટમાં રૂપાંતરિત કરવામાં આવે છે, જેને ડાયક્લોરો-ફોટોપ્રોડક્ટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, અને પછી પ્રયોગમૂલક સૂત્ર C13H10ClO2PS (કામચલાઉ રીતે 3-ક્લોરો-6-મેથોક્સિડિબેન્ઝ [1,2]-ઓક્સાફોસ્ફોરિન-6-થિયોન અથવા ઓ-મિથાઈલ-ઓ, પી-(4-ક્લોરોબિફિનાઇલ-2,6-આયલીન) ફોસ્ફોનિઓએટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. યુવી પ્રકાશ ક્ષેત્રની પરિસ્થિતિઓમાં હાઇડ્રોલિસિસના દરમાં વધારો કરે છે. લેપ્ટોફોસનું સંશ્લેષણ કરવાની ઘણી રીતો છે. તે કરવા માટે શક્ય પદ્ધતિઓમાંની એક એ છે કે ઓ-મિથાઈલ ફેનાઇલથિઓફોસ્પોનીલ ક્લોરાઇડને 4-બ્રોમો-2,5-ડાયક્લોરોફેનોલ સાથે પ્રતિક્રિયા આપવા દોઃ C7H8ClOPS + C6H3BrCl2O → C13H10BrCl2O2PS + HCl. ટોલ્યુઈનમાં મિથેનોલ અને ટ્રાઇમિથાઇલામાઇન સાથે ફિનાઇલફોસ્ફોનિઓથિઓઇક ડાયક્લોરાઇડની પ્રતિક્રિયા દ્વારા તેનું ઉત્પાદન કરવું પણ શક્ય છે, ત્યારબાદ પોટેશિયમ 4-બ્રોમો-2,5-ડાયક્લોરોફેનોક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા થાય છે. ટોક્સિકોડાયનેમિક્સ લેપ્ટોફોસ એ ઈન વિટ્રોમાં કોલિનેસ્ટેરેઝનું અપરિવર્તનીય અવરોધક છે. લેપ્ટોફોસની અવરોધક પ્રવૃત્તિ ફિનાઇલ અને 4-બ્રોમો-2,5-ડાયક્લોરોફિનાઇલ તરીકે લિપોફિલિક જૂથોને સંડોવતા હાઇડ્રોફોબિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અને આ જૂથોની એન્ઝાઇમ સાથે સંકુલને મજબૂત કરવા માટે ઇલેક્ટ્રોનનું દાન કરવાની ક્ષમતા સાથે સંબંધિત હોવાનું જણાય છે. કોલિનેસ્ટેરેઝનું ઉદાહરણ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ (AChE) છે. આ કોલિનેસ્ટેરેઝ ન્યુરોટ્રાન્સમીટર એસિટિલકોલાઇનને નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટ્સ કોલીન અને એસિટેટમાં રૂપાંતરિત કરે છે. એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ બે પ્રકારના હોય છેઃ ઝડપી-કાર્યરત આયન-ચેનલ નિયંત્રિત રીસેપ્ટર્સ. એક ધીમી ગતિએ કામ કરતું રીસેપ્ટર જે જી-પ્રોટીન (ગુઆનાઇન ન્યુક્લિયોટાઇડ-બંધનકર્તા પ્રોટીન) દ્વારા કાર્ય કરે છે જે પરોક્ષ રીતે આયન-ચેનલો ખોલવા માટે બીજા સંદેશવાહકો (ઘણીવાર ચક્રીય એએમપી) ને ઉત્તેજિત કરે છે. ડાયરેક્ટ આયન-ચેનલ કંટ્રોલિંગ રીસેપ્ટર્સ માઇક્રોસેકન્ડ્સમાં પ્રતિક્રિયા આપી શકે છે, જ્યારે પરોક્ષ સેકન્ડ-મેસેન્જર કંટ્રોલિંગ રીસેપ્ટર્સ પ્રતિક્રિયા ઉત્પન્ન કરવામાં મિલિસેકન્ડ્સ લે છે. જ્યારે લેપ્ટોફોસ AChE સાથે જોડાય છે, ત્યારે એસિટિલકોલાઇન નિષ્ક્રિય થતું નથી. આ સામાન્ય સિગ્નલ ટ્રાન્સફરમાં દખલ કરે છે. આનો અર્થ એ છે કે ચેતા સંકેત જે રીતે હોવો જોઈએ તે રીતે પ્રસારિત થઈ શકતો નથી અને ક્લિનિકલ લક્ષણોની વ્યાપક શ્રેણી તરફ દોરી જાય છે. મેટાબોલિઝમ ઉંદરોમાં લેપ્ટોફોસનો મુખ્ય મેટાબોલિક માર્ગ એ સંયોજનનું એન્ઝાઇમેટિક હાઇડ્રોલિસિસ છે. મુખ્ય મેટાબોલાઇટ્સ ફોસ્ફોનિક એસિડ, 4-બ્રોમો-2,3-ડાયક્લોરોફેનોલ, ઓ-મિથાઈલ ઓ-હાઇડ્રોજન ફેનાઇલફોસ્ફોનિઓએટ અને મિથાઈલ હાઇડ્રોજન ફેનાઇલફોસ્ફોનેટ છે. ફોસ્ફોનિક એસિડ મેળવવા માટે બે સંભવિત માર્ગોમાંથી કયા માર્ગનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે તે અનિશ્ચિત છે. શોષણ અને વિસર્જન મૌખિક વહીવટ પછી, લેપ્ટોફોસ પેશાબ અને મળમાં અનેક ઘટકો તરીકે વિસર્જન થાય છે. પેશાબમાં જોવા મળતા કેટલાક ઘટકોમાં ઓ-મિથાઈલ ફિનાઇલ ફોસ્ફોનેટ (રેટુરિનમાં એક મુખ્ય ઘટક), ઓ-મિથાઈલ ફિનાઇલ ફોસ્ફોનિઓઇક એસિડ (માઇસુરિનમાં એક મુખ્ય ઘટક), લેપ્ટોફોસ ફિનોલ અને ફિનાઇલ ફોસ્ફોનિક એસિડનો સમાવેશ થાય છે. ચયાપચયમાં આંતરપ્રજાતિ તફાવતો ઉંદર અને ઉંદરોના મુખ્ય ચયાપચયમાં તફાવતને સમજાવી શકે છે. છોડ પરના અભ્યાસો સૂચવે છે કે પાંદડાની સપાટી પર રહેલા મોટા જથ્થા સાથે પાંદડાની સારવાર બાદ લેપ્ટોફોસ ધીમે ધીમે શોષાઈ ગયું હતું. પાંદડાના વિવિધ પ્રકારો (બીન-લેટીસ) સાથેના અભ્યાસો દર્શાવે છે કે બંને પ્રકારની સપાટીઓ પર અવશેષો ઝડપથી ઘટ્યા છે. લેપ્ટોફોસ જે પ્રાથમિક પદ્ધતિ દ્વારા ખોવાઈ ગયું હતું તે વોલેટિલાઇઝેશન દ્વારા હોવાનું માનવામાં આવતું હતું. ગુણાત્મક રીતે, લેપ્ટોફોસને માઉસ સાથે જોવા મળતા સમાન ઉત્પાદનોમાં ચયાપચય કરવામાં આવ્યું હતું. ફેનાઇલ ફોસ્ફોનેટ ડેરિવેટિવ્ઝ પણ છોડની સપાટી પરથી મળી આવ્યા હતા. સંકેતો લેપ્ટોફોસ, તેમજ દરેક અન્ય ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ, એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેસ અવરોધનું કારણ બને છે. આ અવરોધને કારણે નીચેના લક્ષણો જોવા મળ્યા હતા. ઝેરી લેપ્ટોફોસની ગંભીર ઝેરી અસરને કારણે, પ્રાણીઓના પરીક્ષણોમાં ઘાતક માત્રા (એલ. ડી.) નક્કી કરવામાં આવે છે. ઝેરી પદાર્થો પ્રજાતિઓ વચ્ચે અને ત્વચા, ઇન્હેલેશન અને જઠરાંત્રિય માર્ગ (ટેબલ) ના સંપર્ક વચ્ચે અલગ પડે છે. સંદર્ભો એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેસ અવરોધકો ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ જંતુનાશકો ક્લોરોએરેન્સ બ્રોમોએરેન્સ મેથૉક્સી સંયોજનો