Avarol
એવરોલ એ એક હાઇડ્રોક્વિનોન છે જે સૌપ્રથમ ભૂમધ્ય દરિયાઈ સ્પોન્જ ડાયસિડિયા અવારા 1974 એવરોલથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું, જે ફરીથી ગોઠવાયેલા ડ્રિમેન હાડપિંજર સાથે પ્રથમ સેસ્ક્વિટરપેનોઇડનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે અને તેની રચના પ્રમાણભૂત વિશ્લેષણાત્મક પદ્ધતિઓ, રાસાયણિક અધઃપતન અને પછીથી સ્ટીરિયોકોન્ટ્રોલ્ડ સંશ્લેષણ દ્વારા સ્થાપિત કરવામાં આવી હતી. આ મેટાબોલાઇટની જૈવિક પ્રવૃત્તિઓની વિશાળ શ્રેણીથી ચિંતિત, એવરોલએ ઘણા કૃત્રિમ ડેરિવેટિવ્ઝના વિકાસ અને તેમના ઉપયોગોના અભ્યાસને પ્રેરણા આપી છે. જૈવિક પ્રવૃત્તિ એવરોલ એ જૈવિક પ્રવૃત્તિઓની વિશાળ શ્રેણીનું પ્રદર્શન કર્યું છે, જેમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છેઃ એન્ટિટ્યુમર, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ, એન્ટિવાયરલ, વગેરે. ઈન વિટ્રો અને ઈન વિવો એમ બન્નેમાં 3.5 માઇક્રોગ્રામ/એમએલની સાંદ્રતામાં સાબિત થયેલ, એવરોલ પ્રાથમિક અને મેટાસ્ટેટિક જીવલેણ ગ્લિઓબ્લાસ્ટોમા ગાંઠ ધરાવતા દર્દીમાંથી મેળવેલા કોષોના 71 ટકા ગ્લિઓબ્લાસ્ટોમા કેન્સર કોષની વૃદ્ધિને અટકાવે છે. એવું નોંધવામાં આવ્યું હતું કે ઉંદરના મગજના સિનેપ્ટોસોમ્સ પર ઓછી ન્યુરોટોક્સિસિટી દર્શાવતી વખતે એવરોલ લોહી-મગજના અવરોધમાં પ્રવેશ કરી શકે છે. કોલોન એચટી-29 ગાંઠ કોષો પણ આ કાર્બનિક સંયોજન (આઈસી 50 <7 એમએમ) પ્રત્યે સંવેદનશીલ હતા. તેથી એવરોલ સ્કેફોલ્ડ્સ પરના વધુ અભ્યાસો માનવ આંતરડાની ગાંઠને લક્ષ્યાંકિત કરતા નવા દવા જેવા અણુઓના વિકાસમાં ફાળો આપી શકે છે. સૉરાયિસસ સાથે સંકળાયેલા ચાર પસંદ કરેલા પેથોજેનિક બેક્ટેરિયા પર એવરોલની એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિએ મધ્યમ પ્રવૃત્તિ દર્શાવી હતી જ્યાં ઓછામાં ઓછી અવરોધક અને ઓછામાં ઓછી જીવાણુનાશક સાંદ્રતા અનુક્રમે 0.78-1.56 અને 3.12-18.75 μg/mL સુધીની હતી. લાગુ કરાયેલા સકારાત્મક નિયંત્રણો, જેન્ટામિસિન અને એમ્પિસિલિન બંનેની તુલનામાં તે બેસિલસ સેરિયસ સામે વધુ અસરકારક સાબિત થયું. તે હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (એચ. આઈ. વી.) ની વિવિધ પ્રવૃત્તિઓને અવરોધે છે. એવરોલ ગ્લુટામાઇન ટ્રાન્સફર ટી. આર. એન. એ. ના સંશ્લેષણને સંપૂર્ણપણે અવરોધે છે, જે વાયરસના પ્રસાર માટે જરૂરી વાયરલ પ્રોટીઝના સંશ્લેષણ માટે નિર્ણાયક છે. આ સંયોજન વાયરસના રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અને સાયક્લોઓક્સિજિનેઝ અને 5′-લિપોક્સિજેનેઝ સહિત અન્ય મહત્વપૂર્ણ જૈવિક લક્ષ્યોને પણ અટકાવે છે. એવરોલની શક્તિશાળી પ્રવૃત્તિ, ઓછી ઝેરી અને લોહી-મગજના અવરોધને પાર કરવાની તેની ક્ષમતા આ સંયોજનને તેની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિમાં સુધારો કરવાના હેતુથી માળખાકીય પરિવર્તન માટે શ્રેષ્ઠ ઉમેદવાર બનાવે છે. બાયોસિંથેસિસ ટેર્પેનોઇડ હાઇડ્રોકાર્બન, એવરોલની રચનામાં જોવા મળતા હોય છે તેમ, પોલિનિલ પાયરોફોસ્ફેટ આપવા માટે આઇસોપેન્ટિનિલ પાયરોફોસ્ફેટ (આઇ. પી. પી.) ના સ્વરૂપમાં આઇસોપ્રિન એકમોના જોડાણ દ્વારા બાયોસિંથેસિસ થાય છે. આ પછી ટેર્પીન સિન્થેસિસ દ્વારા ટેર્પિન્સમાં રૂપાંતરિત થાય છે. બે આઇ. પી. પી. અણુઓનું જોડાણ ગેરાનિલ પાયરોફોસ્ફેટ (જી. પી. પી.) આપે છે જે તમામ મોનોટર્પિન્સનો અગ્રદૂત છે અને અન્ય આઇસોપ્રિન એકમનો ઉમેરો કરીને ફર્નેસિલ પાયરોફોસ્ફેટ (એફ. પી. પી.) આપે છે, જેમાંથી તમામ સેસ્ક્વિટરપિન્સ મેળવવામાં આવે છે. ફર્નેસિલ પાયરોફોસ્ફેટ (એફ. પી. પી.) નું ચક્રીયકરણ એફ. પી. પી. ના મુખ્ય સ્થાન પર પ્રારંભિક ઇલેક્ટ્રોફિલિક હુમલા દ્વારા થાય છે, જે એક ચક્રાકાર કાર્બોકેશનિક મધ્યવર્તી તરફ દોરી જતી એકીકૃત પ્રક્રિયાને જન્મ આપે છે, જેમાંથી અંતિમ ઉત્પાદનો, ડ્રિમેન અથવા 4,9-ફ્રીડોડ્રિમિન માળખાકીય પ્રકારો રચાય છે.