SYM-2081
એસ. વાય. એમ.-2081 એ કાઇનેટ રીસેપ્ટર માટે અત્યંત પસંદગીયુક્ત એગોનોસ્ટ છે. આ શક્તિશાળી ઍગોનિસ્ટ એએમપીએ અને એનએમડીએ રીસેપ્ટર્સ પર કાઇનેટ રીસેપ્ટર્સ માટે અનુક્રમે લગભગ 3,000 ગણો અને 200 ગણો પસંદગી ધરાવે છે. તેની શક્તિ અને પસંદગીને ધ્યાનમાં રાખીને, તે કેન્દ્રીય ચેતાતંત્રમાં કાઇનેટ રીસેપ્ટર્સની ભૂમિકાનો અભ્યાસ કરવા માટે ઉપયોગી લિગાન્ડ છે. સંશ્લેષણ SYM-2081 ઉત્સેચકીય સંશ્લેષણ દ્વારા ડાયસ્ટેરિયોમેરિક મિશ્રણ દ્વારા તૈયાર કરી શકાય છે, પરંતુ આ પ્રતિક્રિયાની ઉપજ ઓછી છે. SYM-2081 નું ઉત્પાદન બહુ-ગ્રામ સ્કેલ પર (S)-1-t-બ્યુટોક્સીકાર્બોનિલ-5-t-બ્યુટિલ્ડાઇફિનાઇલસિલીઓક્સીમિથાઇલપાયરોલિડીન-2-1 થી શરૂ કરીને અને તેને-78 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર ટેટ્રાહાઇડ્રોફુરન (THF) માં લિથિયમ બિસ (ટ્રાઇમિથાઇલસિલિલ) એમાઇડની સમકક્ષ સાથે સારવાર કરીને કરી શકાય છે. પરિણામી ઉત્પાદનને વધારાનું આયોડોમિથેન સાથે મિશ્રિત કરવામાં આવ્યું હતું જેનાથી 4-મિથાઈલેટેડ ઉત્પાદનો અને કેટલીક પ્રતિક્રિયા વિનાની પ્રારંભિક સામગ્રી પ્રાપ્ત થઈ હતી. ટ્રાન્સ પ્રોડક્ટને કોલમ ક્રોમેટોગ્રાફી દ્વારા શુદ્ધ કરવામાં આવ્યું હતું. આગળ, ઉત્પાદનને હેક્ઝેન દ્વારા સ્ફટિકીકરણ કરવામાં આવ્યું હતું. ટેટ્રાબ્યુટાઇલેમોનિયમ ફ્લોરાઇડનો ઉપયોગ તેના પ્રાથમિક આલ્કોહોલ માટે ટર્ટ-બ્યુટીલ્ડિફિનાઇલસિલિલ (ટીબીડીપીએસ) રક્ષણ જૂથને પસંદગીયુક્ત રીતે દૂર કરવા માટે કરવામાં આવ્યો હતો. આલ્કોહોલને ઓક્સિડાઇઝ કરવા માટે શાર્પલેસ પ્રક્રિયાનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. આ મધ્યવર્તીને જલીય ટી. એચ. એફ. માં લિથિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ સાથે હાઇડ્રોલાઇઝ કરવામાં આવ્યું હતું. છેવટે, સંયોજનને (2S, 4R)-4-મિથાઈલગ્લુટેમિક એસિડનું ઉત્પાદન કરવા માટે ડાયક્લોરોમિથેનમાં ટ્રાઇફ્લોરોએસેટિક એસિડ (TFA) સાથે સારવાર કરવામાં આવી હતી. કેટલાક સંશોધનોએ સૂચવ્યું છે કે SYM-2081માં મિથાઈલ જૂથ હોવું તેની શક્તિ માટે જરૂરી છે. SYM-2081 તેના (2R, 4R) આઇસોમર કરતાં 20 ગણું વધુ શક્તિશાળી અને તેના (2S, 4S) આઇસોમર કરતાં 1000 ગણું વધુ શક્તિશાળી હતું. સંદર્ભો એમિનો એસિડ વ્યુત્પન્ન ડાયકાર્બોક્સિલિક એસિડ