ACT-462206
ACT-462206 એ ડ્યુઅલ ઓરેક્સિન રીસેપ્ટર એન્ટાગોનિસ્ટ (OX1 = 60nM, OX2 = 11nM માટે IC50) છે જેની અનિદ્રાની સારવાર માટે તપાસ કરવામાં આવી છે. માનવ પરીક્ષણોમાં, ACT-462206 એ માત્રા-આધારિત શામક અસરો ઉત્પન્ન કરી હતી અને સામાન્ય રીતે સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી, જેમાં બાકીની ઊંઘ અને માથાનો દુખાવો સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ હતી. મનુષ્યોમાં, ACT-462206 ની શામક અસરો મૌખિક વહીવટ પછી 45 મિનિટ પછી શરૂ થઈ, અને 8 કલાકની અંદર વિખેરાઈ ગઈ-અનિદ્રાની સારવાર માટે અનુકૂળ ફાર્માકોડાયનેમિક પ્રોફાઇલ સાથે સુસંગત. જો કે, ACT-462206 ની ફાર્માકોકાઇનેટીક રૂપરેખા વર્તણૂકીય અસરોના આધારે અપેક્ષિત કરતાં નોંધપાત્ર રીતે અલગ પડે છે. ACT-462206 ની એલિવેટેડ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા વહીવટ પછી 24-36 કલાકો સુધી ટકી રહે છે-વહીવટના 8 કલાકની અંદર સેડેશનના વર્તણૂકીય પગલાં અદૃશ્ય થઈ ગયા હોવા છતાં. સંદર્ભો ઓરેક્સિન વિરોધી સલ્ફોનામાઇડ્સ એમાઇડ્સ મેથૉક્સી સંયોજનો પાયરોલિડિન્સ