Umespirone
ઉમેસ્પિરોન (કે. સી.-9172) એ એઝાપિરોન વર્ગની દવા છે જે ચિંતા અને એન્ટિસાઈકોટિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. તે 5-HT1A રીસેપ્ટર આંશિક ઍગોનિસ્ટ (કી = 15 એનએમ), ડી2 રીસેપ્ટર આંશિક ઍગોનિસ્ટ (કી = 23 એનએમ), અને α1-એડ્રેનોસેપ્ટર રીસેપ્ટર વિરોધી (કી = 14 એનએમ) તરીકે વર્તે છે, અને સિગ્મા રીસેપ્ટર (કી = 558 એનએમ) માટે પણ નબળું આકર્ષણ ધરાવે છે. અન્ય ઘણા એન્ઝાયોલિટિક્સ અને એન્ટિસાઈકોટિક્સથી વિપરીત, યુમેસ્પિરોન ન્યૂનતમ સેડેશન, જ્ઞાનાત્મક/યાદશક્તિની ક્ષતિ, કેટલેપ્સી અને એક્સ્ટ્રાપ્રેરામાઇડલ લક્ષણો ઉત્પન્ન કરે છે. સંશ્લેષણ એથિલ સાયનોએસેટેટ (1) અને એસિટોન વચ્ચેનું ઘનીકરણ એથિલિસોપ્રોપીલિડેનેસાઇનોએસેટેટ [759-58-0] (2) આપે છે. આ ઉત્પાદનને સોડિયમ મિથોક્સાઇડ દ્રાવણમાં એન-બ્યુટિલસાયનોએસિટેમાઈડ [39581-21-0] (3) સાથે પ્રતિક્રિયા આપીને એન-બ્યુટિલ-2,4-ડિસાયાનો-3,3-ડાઇમિથાઇલગ્લુટારિમાઈડ, સી. આઈ. ડી.: 10681941 (4) મળે છે. ગ્લુટારિમાઈડને ફોસ્ફોરિક એસિડ સાથે ચક્રીય કરવામાં આવે છે જેથી 3-બ્યુટાઇલ-9,9-ડાઇમિથાઇલ-3,7-ડાયઝેબિસાયક્લો [3.3.1] નોનને-2,4,6,8-ટેટ્રોન, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/10825633 CID: 10825633 (5) મળે છે. 1-(ઓ-એનિસિલ) પાઇપરાઝિન [35386-24-4] (6) અને 1,4-ડાયબ્રોમોબ્યુટેન [110-52-1] (7) વચ્ચેની પ્રતિક્રિયા ક્વાટ સોલ્ટ CID: 15895413 (8) આપે છે. કન્વર્જન્ટ સંશ્લેષણ (પોટેશિયમ કાર્બોનેટની હાજરીમાં) (KC-9172) (9) પ્રદાન કરે છે. એઝાપિરોન સંદર્ભો એઝાપિરોન એન-(2-મેથૉક્સીફિનાઇલ) પાઇપરઝીન પણ જુઓ.