Esmirtazapine
એસ્મિર્ટાઝેપિન (ઓઆરજી-50,081) એક ટેટ્રાસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ દવા છે જે મેનોપોઝ સાથે સંકળાયેલ અનિદ્રા અને વેસોમોટર લક્ષણો (દા. ત., હોટ ફ્લેશ) ની સારવાર માટે ઓર્ગેનન દ્વારા વિકસાવવામાં આવી હતી. એસ્મિર્ટાઝાપાઇન એ મિર્ટાઝાપાઇનનું (S)-(+)-એનેન્શિયોમર છે અને તે સમાન એકંદર ફાર્માકોલોજી ધરાવે છે, જેમાં H1 અને 5-HT2 રીસેપ્ટર્સ પર ઇન્વર્સ એગોનિસ્ટ ક્રિયાઓ અને α2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર વિરોધી ક્રિયાઓનો સમાવેશ થાય છે. નોંધપાત્ર રીતે, આર-મિર્ટાઝાપાઇન અને રેસેમિક મિશ્રણની સરખામણીમાં એસ્મિર્ટાઝાપાઇનનું અર્ધ-જીવન લગભગ 10 કલાકનું ઓછું હોય છે, જે 18-40 કલાકનું અર્ધ-જીવન ધરાવે છે. મર્ક અનિદ્રાની સારવાર માટે ઓછી માત્રા (3-4.5 મિલિગ્રામ) એસ્મિર્ટાઝેપિન પર ઘણા અભ્યાસો કરે છે. તે અનિદ્રાની સારવાર માટે આકર્ષક છે કારણ કે તે એક શક્તિશાળી H1-અવરોધક અને 5-HT2A વિરોધી છે. ઓછી માત્રાની મિર્ટાઝાપાઇનથી વિપરીત, અર્ધ-જીવન (10 કલાક) એટલું ઓછું હોય છે કે આગલા દિવસે શામક દવા સંચાલિત થઈ શકે છે, જો કે, CYP2D6 બહુરૂપતા ધરાવતા લોકો માટે, જે વસ્તીનો મોટો ભાગ બનાવે છે, અર્ધ-જીવન થોડો લાંબુ હોવાની અપેક્ષા છે. મર્કના સંશોધકોએ દાવો કર્યો હતો કે તેમના એક અભ્યાસમાં આગલા દિવસે સેડેશનની ઘટના કોઈ સમસ્યા નહોતી, પરંતુ આ દાવાને પડકારવામાં આવ્યો છે (15 ટકા દર્દીઓએ પ્લાસિબો જૂથમાં 3.5 ટકા વિરુદ્ધ દિવસના ઊંઘની ફરિયાદ કરી હતી). માર્ચ 2010માં, મર્કે "વ્યૂહાત્મક કારણોસર" હોટ ફ્લેશ અને અનિદ્રા માટે એસ્મિર્ટાઝેપિન માટે તેના આંતરિક તબીબી વિકાસ કાર્યક્રમને સમાપ્ત કર્યો. આ પણ જુઓ સિડોક્સેપિન સંદર્ભો બાહ્ય કડીઓ આલ્ફા-2 બ્લૉકર એન્ન્ટીયોપ્યોર દવાઓ એચ1 રીસેપ્ટર વિરોધીઓ શેરિંગ-પ્લો બ્રાન્ડ્સ મર્ક એન્ડ કંપની બ્રાન્ડ્સ નોરાડ્રેનર્જિક અને ચોક્કસ સેરોટોનર્જિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ સેરોટોનિન રીસેપ્ટર વિરોધીઓ ટેટ્રાસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ