Osemozotan
ઓસેમોઝોટન (MKC-242) એ કેટલીક કાર્યાત્મક પસંદગી સાથે પસંદગીયુક્ત 5-HT1A રીસેપ્ટર ઍગોનિસ્ટ છે, જે પ્રીસિનેપ્ટિકમાં સંપૂર્ણ ઍગોનિસ્ટ અને પોસ્ટસિનેપ્ટિક 5-HT1A રીસેપ્ટરમાં આંશિક ઍગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છે. 5-HT1A રીસેપ્ટર ઉત્તેજના સેરોટોનિન, ડોપામાઇન, નોરેપિનેફ્રાઇન અને એસિટિલકોલાઇન સહિતના વિવિધ ચેતાપ્રેષકોના પ્રકાશનને પ્રભાવિત કરે છે. 5-HT1A રીસેપ્ટર્સ અવરોધક G પ્રોટીન-કપલ્ડ રીસેપ્ટર્સ છે. ઓસેમોઝોટાન પ્રાણીઓના અભ્યાસોમાં એન્ટીડિપ્રેસન્ટ, એન્ઝીયોલિટિક, એન્ટીબોબ્સેશનલ, સેરેનિક અને એનાલ્જેસિક અસરો ધરાવે છે, અને તેનો ઉપયોગ મગજમાં ડોપામાઇન અને સેરોટોનિનના પ્રકાશનને મોડ્યુલેટ કરવામાં 5-HT1A રીસેપ્ટર્સની ભૂમિકા અને કોકેન અને મેથામ્ફેટામાઇન જેવા દુરુપયોગિત ઉત્તેજક પદાર્થોના વ્યસનમાં તેમની સંડોવણીની તપાસ કરવા માટે થાય છે. ફાર્માકોડાયનેમિક્સ ઓસેમોઝોટાનનું લક્ષ્ય 5-HT1A રીસેપ્ટર્સ છે. આ અણુઓ મોટાભાગના અન્ય 5-HT, ડોપામાઇન અથવા એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની તુલનામાં 5-HT1A રીસેપ્ટર્સ સાથે લગભગ 1000 ગણા વધુ આકર્ષણ સાથે જોડાય છે. 5-HT1A રીસેપ્ટર્સ પર ઓસ્મોઝોટનના વારંવાર સંપર્કમાં આવવાથી, રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં કોઈ ફેરફાર થતો નથી, જે સામાન્ય રીતે ફાર્માસ્યુટિકલ એગોનિસ્ટ્સમાં જોવા મળતો નથી. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ ઉંદર અને ઉંદરોમાં કરવામાં આવેલા પ્રાણી અભ્યાસોમાંથી ફાર્માકોકાઇનેટીક માહિતી એકત્રિત કરવામાં આવી હતી. ઓસેમોઝોટાનના મૌખિક સેવનના 15 મિનિટ પછી સી. એમ. એક્સ. મેળવવામાં આવ્યું હતું, વળાંક હેઠળનો વિસ્તાર 2,943 એનજી એક્સ એચઆર/એમએલ હતો અને અર્ધ-જીવન 1.3 કલાક હતું. ફાર્માકોકાઇનેટીક પરીક્ષણ ઓસેમોઝોટાનની લાંબા સમય સુધી કામ કરતી ફાર્માકોલોજીકલ અસરો અને વધેલી શક્તિને સમજાવવામાં મદદ કરવામાં સક્ષમ છે. એઝાપિરોન્સની સરખામણીમાં ઓસેમોઝોટાનમાં ફાર્માકોલોજિક અસરોનો સમયગાળો વધ્યો હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું અને તેની ફાર્માકોલોજિક અસર પેદા કરવા માટે નોંધપાત્ર રીતે ઓછી માત્રાની જરૂર પડે છે. આ એવી વસ્તી માટે આકર્ષક હોઈ શકે છે કે જેમણે આ દવા લેવી પડશે કારણ કે તેમને સમગ્ર દિવસ દરમિયાન વારંવાર દવા લેવાની જરૂર નહીં પડે. આ અભ્યાસોમાં તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે તે સંકેત માટે જરૂરી માત્રામાં તફાવત જોવા મળ્યો હતો. ઓસેમોઝોટનનું ચયાપચય 1-(2-પાયરિમિડિનિલ)-પાઇપરાઝિનમાં થતું જોવા મળ્યું નથી, જે એઝાપિરોન વર્ગની દવાઓ સાથે જોવા મળતું સામાન્ય ચયાપચય છે. 1-(2-પાયરિમિડીનિલ)-પાઇપરાઝિન 5-HT1A સિવાયના રીસેપ્ટર્સ માટે આકર્ષણ ધરાવે છે, જે તેની વિશિષ્ટતામાં ઘટાડો કરે છે અને અનિચ્છનીય અસરોનું જોખમ વધારે છે. ઓસેમોઝોટન આ મેટાબોલાઇટને વ્યક્ત કરતું નથી, તેથી તે અન્ય ચિંતાતુર દવાઓની તુલનામાં 5-HT1A માટે વધુ વિશિષ્ટતા ધરાવે છે. ઉપયોગો ઉપર સૂચવ્યા મુજબ, પીડા, આક્રમક વર્તન, ચિંતા, હતાશા, બાધ્યતા મનોગ્રસ્તિ વિકાર અને મેથામ્ફેટામાઇન અને કોકેન સાથે માદક દ્રવ્યોની પરાધીનતાની સારવાર માટે તેના ઉપયોગમાં ઓસેમોઝોટાનની તપાસ કરવામાં આવી રહી છે. પીડા એવી દરખાસ્ત કરવામાં આવી છે કે ઓસેમોઝોટનનો ઉપયોગ એનાલ્જેસિક એજન્ટ તરીકે કરવામાં આવે કારણ કે તે 5-HT 1A રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરે છે જે કરોડરજ્જુની અંદર અવરોધક સેરોટોનિન સિગ્નલિંગ માર્ગ તરફ દોરી જાય છે જે હાયપોલેજીસિયાનું કારણ બને છે અને યાંત્રિક એલોડીનિયામાં ઘટાડો કરે છે. આક્રમક વર્તન ઓસેમોઝોટન ઉંદરમાં બસપિરોન, ડાયઝેપામ અને ટેન્ડોસ્પિરોન જેવી લડાઈની ઘટનાઓની સંખ્યામાં ઘટાડો કરે છે પરંતુ ફાયદાકારક અસરો પેદા કરવા માટે ઓછી ઔષધીય માત્રાની જરૂર પડે છે. ઓસેમોઝોટને માત્રા-આધારિત આક્રમક વિરોધી અસરો દર્શાવી હતી અને ઉંદરની અંદર મોટર સંકલનમાં ઘટાડો દર્શાવ્યો ન હતો. ચિંતા અને હતાશા 5-HT 1A રીસેપ્ટર્સ જ્યારે ઉત્તેજિત થાય છે ત્યારે તેમાં ચિંતા અને એન્ટીડિપ્રેસન્ટ ફાર્માકોલોજિક અસરો હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. ઓબ્સેસિવ-કમ્પલ્સિવ ડિસઓર્ડર (ઓસીડી) ઓબ્સેસિવ-કમ્પલ્સિવ દર્દીઓમાં મગજની અંદર 5-એચટીના સ્તરમાં વધારો થયો હોવાનું જાણવા મળ્યું છે. 5-એચ. ટી. 1એ એગોનિસ્ટ તરીકે ઓસેમોઝોટનના ઉપયોગથી મગજની અંદર સેરોટોનર્જિક પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો થશે, જે સંભવિત એન્ટી-ઓબ્સેશનલ ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા તરફ દોરી જશે. ઓ. સી. ડી. માટે પરીક્ષણ કરવા માટે ઉપયોગમાં લેવાતા એક પ્રાણી માઉસ મોડેલને આરસપહાણના દફન પરીક્ષણ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે જેમાં ચોક્કસ સમયમર્યાદામાં દફનાવવામાં આવેલા આરસપહાણની માત્રા નોંધવામાં આવે છે. ઉંદર ઓસ્મોઝોટન સાથે અને વગર બંને આરસપહાણના દફન પરીક્ષણ કરે છે. ઓસેમોઝોટન વહીવટ સાથે, મોટર સંકલનમાં દેખીતી રીતે ઓછું અથવા કોઈ નુકસાન વિના દફનાવવામાં આવેલા આરસની સંખ્યામાં ઘટાડો થયો હતો; આ પરીક્ષણ પરિણામો એ સિદ્ધાંતને સમર્થન આપે છે કે ઓસેમોઝોટન ઓ. સી. ડી. ની સારવારમાં ઉપયોગી હોઈ શકે છે. ડ્રગ નિર્ભરતા એ નોંધવામાં આવ્યું છે કે કોકેનનું સંવેદનશીલતા 5-HT 1A રીસેપ્ટરની ક્રિયામાંથી ઉદ્ભવી શકે છે. જ્યારે મેથામ્ફેટામાઇન સાથે 5-એચ. ટી. રીસેપ્ટર્સની ભૂમિકા હજુ પણ ચોક્કસ નથી, ત્યારે ઓસ્મોઝોટાનનો ઉપયોગ વારંવાર મેથામ્ફેટામાઇનના સંપર્કમાં આવતા દર્દીઓમાં 5-એચ. ટી. ના સ્તરમાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો; કોકેન અને મેથામ્ફેટામાઇન સાથે ડ્રગ અવલંબનની સારવાર માટે આ શક્યતા હોઈ શકે છે. માનસિક રોગનો ફેલાવો જણાવે છે કે લગભગ 18 ટકા અમેરિકન પુખ્ત વયના લોકો અમુક પ્રકારના ચિંતા વિકારથી પીડાય છે અને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 5માંથી 1 પુખ્ત વ્યક્તિ તેમના વર્તનને નિયંત્રિત કરવા અથવા સુધારવામાં મદદ કરવા માટે અમુક પ્રકારની દવાઓ લે છે. માનસિક બીમારીઓ માટે પ્રિસ્ક્રિપ્શન દવાઓના ઉપયોગનો વ્યાપ છેલ્લા કેટલાક વર્ષોમાં નોંધપાત્ર રીતે વધ્યો છે, જેમાં યુવાન પુખ્ત વયના લોકો અને પુરુષોમાં સંખ્યા વધી રહી છે. માનસિક બીમારીઓની સારવાર માટે વાર્ષિક આશરે 60 અબજ ડોલર ખર્ચવામાં આવે છે. આ પણ જુઓ પિકલોઝોટાન રોબાલઝોટાન સારિઝોટાન સંદર્ભો બેન્ઝોડિઓક્સોલ્સ ફેનોલ ઈથર્સ ક્રોમેન્સ