Roxindole
રોક્સિન્ડોલ (ઇ. એમ. ડી.-49,980) એક ડોપામિનર્જિક અને સેરોટોનર્જિક દવા છે જે મૂળરૂપે મર્ક કે. જી. એ. એ. દ્વારા સ્કિઝોફ્રેનિયાની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવી હતી. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં તેની એન્ટિસાઈકોટિક અસરકારકતા માત્ર સામાન્ય હતી પરંતુ તે અણધારી રીતે શક્તિશાળી અને ઝડપી એન્ટીડિપ્રેસન્ટ અને એન્ઝાયોલિટિક અસરો પેદા કરતી હોવાનું જણાયું હતું. પરિણામે, તેના બદલે હતાશાની સારવાર માટે રોક્સિન્ડોલ પર વધુ સંશોધન કરવામાં આવ્યું હતું. પાર્કિન્સન રોગ અને પ્રોલેક્ટિનોમા માટે ઉપચાર તરીકે પણ તેની તપાસ કરવામાં આવી છે. રોક્સિન્ડોલ નીચેના રીસેપ્ટર્સ પર ઍગોનિસ્ટ તરીકે કામ કરે છેઃ D2 રીસેપ્ટર (pKi = 8.55) D3 રીસેપ્ટર (pKi = 8.93) D4 રીસેપ્ટર (pKi = 8.23) 5-HT1A રીસેપ્ટર (pKi = 9.42) D2 પર અને સંભવતઃ D3 રીસેપ્ટર રોક્સિન્ડોલ એ ઑટોરિસેપ્ટર પર પ્રેફરેન્શિયલ ક્રિયાઓ સાથે આંશિક ઍગોનિસ્ટ છે અને તેને 'પસંદગીયુક્ત' ઑટોરિસેપ્ટર ઍગોનિસ્ટ તરીકે ગણવામાં આવે છે, તેથી તેના ઉપયોગને એન્ટિસાઈકોટિક તરીકે વાજબી ઠેરવવામાં આવે છે. સેરોટોનિન 1 બી અને 1 ડી રીસેપ્ટર્સમાં નબળી પ્રવૃત્તિ જોવા મળી છે. તે સેરોટોનિન રીપટેક ઇન્હિબિટર (IC50 = 1.4 nM) પણ છે અને 5-HT2A રીસેપ્ટર એન્ટાગોનિસ્ટ તરીકે પણ કામ કરે છે. સંદર્ભો ઇન્ડોલ્સ ટેટ્રાહાયડ્રોપાયરીડાઇન્સ ફેનોલ્સ મર્ક બ્રાન્ડ્સ