Emamectin
એમેમેક્ટિન એ એબેમેક્ટિનનું 4-ડિઓક્સી-4-મેથિલામિનો વ્યુત્પન્ન છે, જે 16 સભ્યો ધરાવતું મેક્રોસાયક્લિક લેક્ટોન છે, જે માટીના એક્ટિનોમાઇસેટ સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીસ એવર્મિટિલિસના આથો દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. તે સામાન્ય રીતે બેન્ઝોઇક એસિડ, એમેમેક્ટિન બેન્ઝોએટ સાથે મીઠું તરીકે તૈયાર કરવામાં આવે છે, જે સફેદ અથવા હલકા પીળા રંગનો પાવડર હોય છે. ઇમામેક્ટિનનો તેના ક્લોરાઇડ ચેનલ સક્રિયકરણ ગુણધર્મોને કારણે યુએસ અને કેનેડામાં જંતુનાશક તરીકે વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાઇસીસ એવર્મિટિલિસ બેક્ટેરિયમ દ્વારા ઉત્પાદિત એમામેક્ટિન, સંયોજનોના એવર્મેક્ટિન પરિવાર સાથે સંબંધિત છે, જે તમામ નેમાટોડ્સ, આર્થ્રોપોડ્સ અને અન્ય કેટલાક જંતુઓ માટે ઝેરી અસર દર્શાવે છે. ખાસ કરીને એમેમેક્ટિનના બેન્ઝોએટ મીઠાનો જંતુનાશક તરીકે વ્યાપક ઉપયોગ જોવા મળ્યો છે અને રાખના ઝાડમાં નીલમણિ રાખ છેદનારને રોકવા માટે ઇપીએ દ્વારા તેને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. ઇમામેક્ટિન એવરમેક્ટિન બી1માંથી મેળવવામાં આવે છે, જેને એબામેક્ટિન તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, જે કુદરતી એવરમેક્ટિન બી1એ અને બી1બીનું મિશ્રણ છે. ઇમામેક્ટિને માછલીના જૂને નાબૂદ કરવા અને માછલીની ખેતીમાં પણ આશાસ્પદ ઉપયોગો દર્શાવ્યા છે. એમેમેક્ટિનની શોધ રેજિના ડી. લેસોટા, પ્રદીપ કે. મુખર્જી, જ્હોન મિસેલબ્રુક અને રોબર્ટ એફ. પીટરસન જુનિયર દ્વારા કરવામાં આવી હતી અને 25 સપ્ટેમ્બર, 2001 ના રોજ પેટન્ટ કરવામાં આવી હતી, જેને 22 ઓગસ્ટ, 2002 ના રોજ મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. તેને મર્ક એન્ડ કંપની દ્વારા જંતુનાશક તરીકે સંશોધનાત્મક સંયોજન એમ. કે.-0244 તરીકે વિકસાવવામાં આવ્યું હતું, તેનું સૌપ્રથમ 1997માં પેલેસ્ટાઇન અને જાપાનમાં વેચાણ કરવામાં આવ્યું હતું. તૈયારી ઇમામેક્ટિન એ 4-સ્થિતિ પર હાઇડ્રોક્સિલ (-OH) જૂથ દ્વારા એપિ-એમિનો-મિથાઈલ (NHCH3) જૂથને બદલીને એબામેક્ટિનમાંથી મેળવવામાં આવે છે. એમેમેક્ટિન, એબામેક્ટિનની જેમ, B1a અને B1b તરીકે ઓળખાતા બે સમરૂપ સંયોજનોનું મિશ્રણ છે, જે એક મિથાઈલીન (CH2) જૂથ દ્વારા C-25 બાજુ-સાંકળ પર અલગ પડે છે. બી1એમાં સેક-બ્યુટાઇલ જૂથ હોય છે જ્યારે બી1બીમાં આઇસોપ્રોપીલ જૂથ હોય છે. ઇમામેક્ટિન એક મિશ્રણ છે, જેમાં સામાન્ય રીતે 10 ટકા બી1બી અને 90 ટકા બી1એ હોય છે. એવરમેક્ટિન બાયોસિન્થેસિસને ત્રણ તબક્કામાં વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છેઃ પોલિકેટાઇડ-વ્યુત્પન્ન પ્રારંભિક એગ્લાયકોનની રચના, એવરમેક્ટિન એગ્લાયકોન્સ ઉત્પન્ન કરવા માટે પ્રારંભિક એગ્લાયકોનમાં ફેરફાર અને એવરમેક્ટિન ઉત્પન્ન કરવા માટે એવરમેક્ટિન એગ્લાયકોન્સનું ગ્લાયકોસિલેશન. યુ. એસ., જાપાન, કેનેડા અને તાજેતરમાં તાઇવાનમાં કૃષિ ઉત્પાદનોમાં લેપિડોપ્ટેરસ જંતુઓ (જંતુઓનો ક્રમ કે જે લાર્વા કેટરપિલર છે અને પુખ્ત વયના લોકો પતંગિયા, શલભ અને સ્કિપર સહિત ચાર પહોળા પાંખો ધરાવે છે) ને નિયંત્રિત કરવા માટે ઇમામેક્ટિનનો વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે. સક્રિય ઘટકનો ઓછો ઉપયોગ દર (~ 6 ગ્રામ/એકર) અને જંતુનાશક તરીકે વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ લાગુ પડતા ખેડૂતોમાં ઇમામેક્ટિનને નોંધપાત્ર લોકપ્રિયતા મળી છે. એમામેક્ટિન લોબ્લોલી પાઇન્સ (પાઇનસ ટેડા એલ) માં કોતરણી કરનાર ભૃંગ અને સંકળાયેલ લાકડાના બોરર્સની વસાહતીકરણની સફળતાને ઘટાડવાની વધુ ક્ષમતા ધરાવે છે તેવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. ચાર પ્રકારના જંતુનાશકોના બોલ્ટ-ઇન્જેક્શન અંગેના 2006 ના અભ્યાસમાં લાર્વાના ખોરાકની માત્રા, લંબાઈ અને ઇંડા ગેલેરીની સંખ્યાના સંદર્ભમાં ઇમામેક્ટિન આ પ્રજાતિઓ સામે સૌથી મોટો ઘટાડો કરનાર હોવાનું જાણવા મળ્યું છે. ઇમામેક્ટિન ઈન્જેક્શન પોઇન્ટની આસપાસના ફ્લોએમ અને ઝાયલેમમાં લાંબા ઊભી જખમની રચના જોવા મળી હતી જે ઇમામેક્ટિનમાં વૃક્ષ-ઝેરીકરણના અમુક સ્તરને સૂચવે છે. પોલિસોર્બેટ, એસીટોન અને મિથેનોલમાં ઇમામેક્ટિનની પાણીમાં દ્રાવ્ય તૈયારી પાઇન-લાકડાના નેમાટોડ્સ (બર્સાફેલેન્કસ ઝાયલોફિલસ) સાથે ઇનોક્યુલેટેડ જાપાનીઝ કાળા પાઇન વૃક્ષોના સુકાઈ જવાને રોકવા માટે દર્શાવવામાં આવી હતી. બી. ઝાયલોફિલસ ચેપની અગાઉની સારવારમાં નેમાટોડના ફેલાવા સાથે સંકળાયેલા જાપાનીઝ પાઈન સોઅર્સની સ્થાનિક વસ્તીને નાબૂદ કરવાનો સમાવેશ થતો હતો. એટલાન્ટિક સૅલ્મોનમાં દરિયાઈ જૂના નિયંત્રણમાં માછલીના ખેડૂતો દ્વારા ઇમામેક્ટિનનો પણ સફળતાપૂર્વક ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. યુનાઇટેડ કિંગડમ, ચિલી, આયર્લેન્ડ, આઇસલેન્ડ, ફિનલેન્ડ, ફેરો ટાપુઓ, સ્પેન અને નોર્વે હાલમાં તેમના માછલીના ખોરાકમાં ઇમામેક્ટિનનો ઉપયોગ કરવા માટે નોંધાયેલા છે. દરિયાઈ જૂ દ્વારા વહન કરવામાં આવતા બેક્ટેરિયલ અને વાયરલ પેથોજેન્સના અનુગામી ઘટાડાને કારણે પીડિત દરિયાઈ જૂને દૂર કરવું તેમના સાલ્મોનીડ ઉત્પાદનની અખંડિતતામાં વધારો દર્શાવે છે. ઇમામેક્ટિને લેપિઓફ્થાયરસ સાલ્મોનીસ (સૅલ્મોન લૂઝ) અને કેલિગસ એલોંગેટસ (સી લૂઝ) ના જીવન-ચક્રના તમામ તબક્કાઓ સામે અસરકારકતા દર્શાવી છે, જે પ્રજનન તબક્કામાં પરિપક્વતાને અટકાવે છે. સંબંધિત ડાયહાઇડ્રોક્સી એવર્મેક્ટિન બી1 સંયોજન, આઇવરમેક્ટિનનો ઉપયોગ મનુષ્યોમાં મૌખિક રીતે સ્ટ્રોંગિલોઇડાયસિસ અને ઓન્કોસેરસિયાસિસની સારવાર માટે એકેરિસાઇડ અને જંતુનાશક તરીકે થાય છે. પશુચિકિત્સકો શ્વાનો અને અન્ય ચેપમાં હૃદયરોગના કીડાની સારવારમાં આઇવરમેક્ટિનનો પણ ઉપયોગ કરે છે. માળખું અને ગુણધર્મો એમેમેક્ટિન, અન્ય એવર્મેક્ટિનની જેમ, હાઇડ્રોફોબિક 16-સભ્યોવાળું મેક્રોસાયક્લિક લેક્ટોન છે. એમેમેક્ટિન એવરમેક્ટિન બી1એ અને બી1બીથી 4-સ્થિતિને બદલે 4-એપિમેથિલામિનો જૂથમાં હાઇડ્રોક્સિલ જૂથની હાજરી દ્વારા અલગ પડે છે. એવરમેક્ટિન એ પેન્ટેસીક્લિક પોલિકેટાઇડ-વ્યુત્પન્ન સંયોજનો છે જે મિથાઇલેટેડ ડિઓક્સિસુગર ઓલેન્ડ્રોઝના ડિસકેરાઇડ સાથે જોડાયેલા છે. આ સંયોજનોની નબળી દ્રાવ્યતા અને લિપોફિલિસિટીને કારણે એવરમેક્ટિન માટે સક્રિય-સ્થળનું નિર્ધારણ મુશ્કેલ છે. ટોક્સિકોલોજી અને મેટાબોલિઝમ એમેમેક્ટિન ગામા એમિનોબ્યુટેરિક એસિડ (જીએબીએ) રીસેપ્ટર અને ગ્લુટામેટ-ગેટેડ ક્લોરાઇડ ચેનલોને બાંધીને ક્લોરાઇડ ચેનલ એક્ટિવેટર તરીકે કામ કરે છે, જે આર્થ્રોપોડ્સની અંદર ચેતા સંકેતોને વિક્ષેપિત કરે છે. આ સંયોજન ચેતા કોષો વચ્ચેના ચેતોપાગમમાંથી જી. એ. બી. એ. ના પ્રકાશનને ઉત્તેજિત કરે છે અને વધુમાં જંતુઓ અને આર્થ્રોપોડ્સમાં સ્નાયુ કોષોના જોડાણ પછીના પટલ પર તેના રીસેપ્ટર માટે જી. એ. બી. એ. નું આકર્ષણ વધારે છે. જી. એ. બી. એ. નું મજબૂત બંધન હાયપોટોનિક સાંદ્રતા ઢાળને કારણે કોષની અંદર ક્લોરાઇડ આયનો માટે કોષની અભેદ્યતામાં વધારો કરે છે. ત્યારબાદ હાયપરપોલરાઇઝેશન અને સિગ્નલ ટ્રાન્સડક્શનને દૂર કરીને ન્યુરોટ્રાન્સમિશનમાં ઘટાડો થાય છે. સંદર્ભો જંતુનાશકો પોલિકેટાઇડ્સ