Obeldesivir
ওবেলডেসিভির (জিএস-5245, এটিভি006) হল গিলিয়েড সায়েন্সেস দ্বারা তৈরি জিএস-441524-এর একটি আইসোব্যুটেরিক এস্টার প্রোড্রাগ যা বর্তমানে উচ্চ ঝুঁকিপূর্ণ রোগীদের মধ্যে কোভিড-19-এর বহির্বিভাগীয় চিকিৎসার জন্য তৃতীয় পর্যায়ের পরীক্ষায় রয়েছে। ওবেলডেসিভিরের আইসোব্যুটেরিক এস্টার পরিবর্তনের উদ্দেশ্য হল মূল নিউক্লিওসাইড, জিএস-441524-এর মৌখিক জৈব প্রাপ্যতা উন্নত করা। ওবেলডেসিভিরকে তার মূল নিউক্লিওসাইড জিএস-441524-এ হাইড্রোলাইজ করা হয়, যা নিউক্লিওসাইড কাইনেজ, অ্যাডেনাইলেট কাইনেজ এবং নিউক্লিওটাইড ডাইফসফেট কাইনেজ দ্বারা রেমডিসিভির-ট্রাইফসফেট (জিএস-443902)-এ রূপান্তরিত হয়। জিএস-443902 ব্রড-স্পেকট্রাম অ্যান্টিভাইরাল ক্রিয়াকলাপ সহ একটি জৈব সক্রিয় এটিপি অ্যানালগ এবং এটি রেমডিসিভির দ্বারা গঠিত একই যৌগ, যদিও একটি ভিন্ন এনজাইম্যাটিক পথ দ্বারা। রেমডিসিভিরের বিপরীতে, যা যকৃতে অত্যন্ত প্রকাশিত এনজাইম দ্বারা বিপাক হয়, ওবেলডেসিভির দ্বারা মুক্ত জিএস-441524 এনজাইম দ্বারা বিপাক হয় যা সারা শরীর জুড়ে সমানভাবে প্রকাশিত হয়। তাদের বিভিন্ন বিপাকীয় পথের কারণে, ওবেলডেসিভির মুখে দেওয়া যেতে পারে, যেখানে কোভিড-19 চিকিৎসার জন্য রেমডিসিভির অবশ্যই শিরায় দেওয়া উচিত। ওবেলডেসিভির এবং উন্নত ফার্মাকোকাইনেটিক বৈশিষ্ট্যগুলি 2022 সালের মে মাসে চীনা গবেষকরা প্রথম প্রকাশ করেছিলেন। চীনা দলটি গিলিয়েড সায়েন্সেস থেকে স্বাধীনভাবে ওবেলডেসিভিরের তদন্ত চালিয়েছিল। ইঁদুরের ক্ষেত্রে 5 মিলিগ্রাম/কেজি হারে জিএস-441524-এর তুলনায়, মৌখিকভাবে 25 মিলিগ্রাম/কেজি দরে ("এটিভি006" হিসাবে উল্লেখ করা হয়) দেওয়া ওবেলডেসিভির প্রায় 22 শতাংশ জৈব উপলভ্যতা অর্জন করে। ওবডেলডেসিভির দিয়ে চিকিৎসা ভাইরাল লোড হ্রাস করে এবং সার্স-কোভ-2-এর কে. আই-এইচ. এ. সি. ই. 2 এবং এ. ডি 5-এইচ. এ. সি. ই. 2 মাউস মডেলে ফুসফুসের প্যাথলজি প্রতিরোধ করে। গিলিয়েড সায়েন্সেস কর্তৃক 27শে আগস্ট, 2020-এর অগ্রাধিকার তারিখ সহ দায়ের করা একটি পেটেন্টে দেখা গেছে যে, ইঁদুর, ইঁদুর, ফেরেট, কুকুর এবং সাইনোমোলগাস ম্যাকাকদের মধ্যে ওবডেলডেসিভির (যৌগ 15)-এর মৌখিক প্রয়োগের পরে জিএস-441524-এর জৈব প্রাপ্যতা যথাক্রমে 41 শতাংশ, 63.9%, 154%, 94 শতাংশ এবং 38 শতাংশ। মূল্যায়ন করা সমস্ত প্রজাতি জুড়ে, মূল নিউক্লিওসাইড, জিএস-441524-এর মৌখিক প্রশাসনের তুলনায় ওবেলডেসিভির মৌখিক জৈব প্রাপ্যতা উন্নত করেছে। তথ্যসূত্র অ্যান্টি-আর. এন. এ ভাইরাস ওষুধ হেটেরোসাইক্লিক যৌগ 2টি বলয়ের সাথে নাইট্রোজেন হেটেরোসাইকেলস ট্রায়াজিন নাইট্রাইলস টেট্রাহাইড্রোফুরানস