5-Fluorowillardiine
5-ফ্লুরোউইলার্ডিন হল এএমপিএ রিসেপ্টর-এর জন্য একটি নির্বাচিত অ্যাগোনিস্ট, যা কাইনেট রিসেপ্টর-এ শুধুমাত্র সীমিত প্রভাব ফেলে। এটি একটি এক্সাইটোটক্সিক নিউরোটক্সিন যখন ভিভোতে ব্যবহার করা হয় এবং তাই অক্ষত প্রাণীদের মধ্যে খুব কমই ব্যবহৃত হয়, তবে এটি ভিট্রোতে এএমপিএ রিসেপ্টরগুলিকে নির্বাচিতভাবে উদ্দীপিত করতে ব্যাপকভাবে ব্যবহৃত হয়। এটি কাঠামোগতভাবে উইলার্ডিনের অনুরূপ, যা এএমপিএ এবং কাইনেট রিসেপ্টরগুলির জন্যও একটি অ্যাগোনিস্ট। উইলার্ডিন প্রাকৃতিকভাবে মারিওসোসা উইলার্ডিয়ানা এবং আকাসিয়া সেন্সু ল্যাটোতে দেখা যায়। নামটি অস্বাভাবিক কারণ এর পরপর দুটি 'আই' রয়েছে। এটা টাইপো নয়। বিষাক্ততা (এস)-5-ফ্লুরোউইলার্ডিনের ক্রিয়াকলাপ বিভিন্ন স্নায়বিক টিস্যুতে ভিট্রোতে অধ্যয়ন করা হয়েছে। মাউস ভ্রূণ হিপ্পোক্যাম্পাল নিউরনে, এটি 1.5 মাইক্রোমিটার-- এর ইসি50 সহ এএমপিএ/কাইনেট রিসেপ্টরগুলিকে রেসমিক এএমপিএ (11 মাইক্রোমিটারের ইসি50)-এর চেয়ে 7 গুণ বেশি শক্তিশালী বলে মনে করা হয়েছিল। আরেকটি গবেষণায়, (এস)-5-ফ্লুরোউইলার্ডিন সাংস্কৃতিক ইঁদুরের কর্টিকাল নিউরনে বাইফাসিক ডোজ-নির্ভর নিউরোটক্সিসিটি দেখিয়েছে, যার ইসি 50 মান 0.7 এবং 170 মাইক্রোমিটার। ভিভো গবেষণায় বিরল হলেও, ঘনিষ্ঠভাবে সম্পর্কিত এএমপিএ/কাইনেট অ্যাগোনিস্ট (এস)-5-ব্রোমোউইলার্ডিনের সাথে ইনজেকশন দেওয়া 5 দিন বয়সী ইঁদুরের একটি গবেষণায় কর্টিকাল এবং সাদা পদার্থের ক্ষতি দেখা গেছে। এ. এম. পি. এ বিরোধীরা ডোজ-নির্ভর পদ্ধতিতে ক্ষতির পরিমাণ হ্রাস করে। ইঁদুরের মস্তিষ্কে আয়োনোট্রপিক গ্লুটামেট রিসেপ্টরগুলির বিতরণ অধ্যয়নের জন্য রেডিওলেবেলড 5-ফ্লুরোউইলার্ডিন গবেষণার প্রয়োগগুলি ব্যবহার করা হয়েছে। এটি এএমপিএ রিসেপ্টরগুলির বিভিন্ন অ্যালোস্টেরিক মড্যুলেটরগুলির প্রভাবগুলি মূল্যায়ন করতেও ব্যবহৃত হয়েছে। রসায়ন কাঠামো এবং ক্রিয়াকলাপ 5-ফ্লুরোউইলার্ডিন আরএনএতে পাওয়া নাইট্রোজেন বেস ইউরাসিল থেকে উদ্ভূত হয়। এটি উইলার্ডিন যৌগগুলির একটি পরিবারের সদস্য, যা অ্যামিনো অ্যাসিড পার্শ্ব শৃঙ্খলা হিসাবে ইউরাসিল বা প্রতিস্থাপিত ইউরাসিল ভাগ করে নেয়। 5-ফ্লুরোউইলার্ডিন দুটি স্বতন্ত্র আইসোমার হিসাবে বিদ্যমান রয়েছেঃ (2আর) বা ডি (2এস) বা এল এএমপিএ রিসেপ্টরটির জন্য 5-ফ্লুরোউইলার্ডিনের বিশেষত উচ্চ আকর্ষণটি রিংয়ের 5-অবস্থানে তার ফ্লুরিন প্রতিস্থাপনের জন্য দায়ী, যা ইলেক্ট্রন-উত্তোলন এবং বাঁধনে হস্তক্ষেপ না করার জন্য যথেষ্ট ছোট। এর বিপরীতে, বৃহত্তর ননপোলার ইলেক্ট্রন প্রত্যাহারকারী গোষ্ঠীর সাথে সম্পর্কিত উইলার্ডিন ডেরিভেটিভস 5-ফ্লুরোউইলার্ডিনের তুলনায় কাইনেট রিসেপ্টরগুলির জন্য বেশি আকর্ষণ প্রদর্শন করে এবং এএমপিএ রিসেপ্টরগুলির জন্য কম আকর্ষণ প্রদর্শন করে। এএমপিএ রিসেপটরের সাথে 5-ফ্লুরোউইলার্ডিনের বন্ধন এনট্রপি দ্বারা চালিত হয় যখন এর রিং চার্জ করা হয় না। যখন বলয়টি ডিপ্রোটোনেট করা হয় এবং একটি ঋণাত্মক আধান থাকে, তখন এনথালপির একটি অনুকূল পরিবর্তন প্রাথমিকভাবে বন্ধনকে চালিত করে। যেহেতু হ্যালোজেনেটেড উইলার্ডিইন ডেরিভেটিভগুলির পিকেএ মান প্রায় 8 (5-ফ্লুরোউইলার্ডিনের জন্য 7.98), তাই বাঁধাই বেশিরভাগ শারীরবৃত্তীয় পিএইচ-এ এনট্রপি বৃদ্ধি দ্বারা চালিত হয়। একটি এস. এন. 2 বিক্রিয়ায় একটি বিশেষ ল্যাকটোন খোলার জন্য নিউক্লিওফাইল হিসাবে 5-ফ্লুরোউরাসিল ব্যবহার করে 5-ফ্লোরোউইলার্ডিনের সংশ্লেষণ অর্জন করা যেতে পারে। আরেকটি সহজ পদ্ধতি হল স্ট্রেকার অ্যামিনো অ্যাসিড সংশ্লেষণ করা। তথ্যসূত্র বাইরের লিঙ্ক মেশনামঃ 5-ফ্লুরোউইলার্ডিন এএমপিএ রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট অর্গানোফ্লোরাইডস আলফা-অ্যামিনো অ্যাসিড 2,3-ডায়ামিনোপ্রোপিওনিক অ্যাসিড পাইরিমিডিনেডিওনেস