Lofentanil
লোফেন্টানিল বা লোফেন্টানিল সবচেয়ে শক্তিশালী ওপিওড ব্যথানাশকগুলির মধ্যে একটি এবং এটি ফেন্টানিলের একটি অ্যানালগ, যা 1960 সালে তৈরি করা হয়েছিল। এটি অত্যন্ত শক্তিশালী ওপিওড কারফেন্টানিলের (4-কার্বোমেটহক্সিফেন্টানিল) অনুরূপ, শুধুমাত্র সামান্য বেশি শক্তিশালী। লোফেনটানিলকে 3-মিথাইলকারফেনটানিল বা 3-মিথাইল-4-কার্বোমেটহক্সিফেনটানিল হিসাবে বর্ণনা করা যেতে পারে। যদিও 3-মিথাইলফেন্টানিল ফেন্টানিলের তুলনায় যথেষ্ট বেশি শক্তিশালী, লোফেন্টানিল কারফেন্টানিলের চেয়ে সামান্য শক্তিশালী। এর থেকে বোঝা যায় যে পিপেরিডিন বলয়ের 3 এবং 4 উভয় অবস্থানে প্রতিস্থাপন স্টেরিক বাধা প্রবর্তন করে যা মাইক্রো-ওপিওড আকর্ষণকে আরও বৃদ্ধি করতে বাধা দেয়। ওহমেফেন্টানিলের মতো অন্যান্য 3-প্রতিস্থাপিত ফেন্টানিল ডেরিভেটিভের মতো, লোফেন্টানিলের স্টেরিওআইসোমারিজম খুব গুরুত্বপূর্ণ, কিছু স্টেরিওআইসোমার অন্যদের তুলনায় অনেক বেশি শক্তিশালী। লোফেন্টানিল কারফেন্টানিলের প্রভাবের সাথে খুব মিল, তবে এর কর্মের সময়কাল দীর্ঘ। এটি বেশিরভাগ ব্যবহারিক প্রয়োগের জন্য অনুপযুক্ত করে তোলে, বড় প্রাণীদের প্রশমিত করার জন্য কারফেন্টানিল পছন্দের এজেন্ট এবং মানুষের অস্ত্রোপচার পদ্ধতিতে চিকিৎসা ব্যবহারের জন্য সুফেন্টানিল বা রেমিফেন্টানিলের মতো শর্ট-অ্যাক্টিং ডেরিভেটিভস পছন্দ করা হয়। লোফেন্টানিলের দীর্ঘ সময়কাল এবং উচ্চ লাইপোফিলিসিটি নির্দিষ্ট ধরনের অ্যানালজেসিয়ার জন্য একটি সুবিধা হিসাবে পরামর্শ দেওয়া হয়েছে, তবে বর্তমানে লোফেন্টানিলের প্রধান প্রয়োগ হল ওপিওড রিসেপ্টরগুলির উপর গবেষণা। লোফেনটানিল অ্যানালগের পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া ফেন্টানিলের মতোই, যার মধ্যে রয়েছে চুলকানি, বমি বমি ভাব এবং সম্ভাব্য গুরুতর শ্বাসযন্ত্রের বিষণ্নতা, যা প্রাণঘাতী হতে পারে। 2000-এর দশকের গোড়ার দিকে এস্তোনিয়ায় ব্যবহারের সবচেয়ে সাম্প্রতিক পুনরুত্থান শুরু হওয়ার পর থেকে ফেন্টানিল অ্যানালগগুলি ইউরোপ এবং প্রাক্তন সোভিয়েত প্রজাতন্ত্রগুলিতে শত শত মানুষকে হত্যা করেছে এবং অভিনব ব্যুৎপত্তিগুলি প্রদর্শিত হতে থাকে। লোফেনটানিলের পার্শ্বপ্রতিক্রিয়াগুলি বিশেষত সমস্যাজনক হতে পারে কারণ এটি দীর্ঘ সময় ধরে কাজ করে। আরেকটি পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া যা ফেন্টানিল এবং এর ব্যুৎপত্তিগুলির বৈশিষ্ট্য হল তাদের দ্রুত সহনশীলতা প্ররোচিত করার প্রবণতা, কারণ তাদের উচ্চ বন্ধন সম্বন্ধ দীর্ঘস্থায়ীভাবে সক্রিয় আফিম রিসেপ্টরগুলির দ্রুত অভ্যন্তরীণকরণকে ট্রিগার করে। এটি লোফেনটানিলের একটি বিশেষ সমস্যা হতে পারে বলে আশা করা যেতে পারে কারণ এটি কেবল সিরিজের সবচেয়ে শক্তিশালী ওষুধগুলির মধ্যে একটি নয়, বরং অন্যান্য বেশিরভাগ ফেন্টানিল অ্যানালগের তুলনায় দীর্ঘতর কাজ করে, যার অর্থ রিসেপ্টর অতিরিক্ত সক্রিয়করণ দ্বারা উদ্ভূত সহনশীলতার বিকাশ দ্রুত হতে পারে। মাইক্রো-ওপিওড রিসেপ্টর উপর কাজ করার পাশাপাশি, লোফেনটানিল κ-ওপিওড রিসেপ্টর (কেআই = 8.2 এনএম; ইসি 50 = 153 এনএম; ইম্যাক্স = 100%) এর একটি সম্পূর্ণ অ্যাগোনিস্ট হিসাবে কাজ করতে দেখা গেছে। আরও দেখুন ওপিওড শক্তির তুলনা রেফারেন্স সিন্থেটিক ওপিওড পিপেরিডিনস কার্বক্সিলেট এস্টার অ্যানিলিনস প্রোপিওনামাইডস মু-ওপিওড রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট জ্যানসেন ফার্মাসিউটিকা কাপ্পা-ওপিওড রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট ফেন্টানিল