Bornaprine
বোর্নপ্রিন (ব্র্যান্ড নাম সোরমোড্রেম) একটি সিন্থেটিক অ্যান্টিকোলিনার্জিক ওষুধ যা প্রাথমিকভাবে পার্কিনসন রোগের চিকিৎসায় ব্যবহৃত হয়। উপরন্তু, হাইপারহাইড্রোসিস সহ অন্যান্য রোগের চিকিত্সার জন্য বার্নপ্রিন ব্যবহার করা হয়েছে। 1960 সালে জার্মান বিজ্ঞানী এইচ হাস কেআর 399 নামে বোর্নপ্রিন প্রথম সংশ্লেষিত করেন। অতিরিক্ত পরীক্ষাগুলি থেকে জানা যায় যে কোলিন প্রতিরোধে নিকোটিন-এর তুলনায় বার্নপ্রিন উল্লেখযোগ্যভাবে বেশি কার্যকর ছিল। এর অ্যান্টিকোলিনার্জিক প্রভাবের কারণে, এটি পার্কিনসনের লক্ষণগুলির সাথে সাহায্য করার উদ্দেশ্যে করা হয়েছিল। পার্কিনসনিয়ান রোগীদের (জার্মানিতে সম্পন্ন) প্রাথমিক ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলি দেখায় যে বার্নপ্রিন অ্যাকিনেসিয়া, ভাষা, কম্পন এবং মনস্তাত্ত্বিক লক্ষণ সহ পার্কিনসনের অনেকগুলি মূল পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার চিকিৎসায় সফল হয়েছিল। ফার্মাকোডাইনামিক্স বোর্নপ্রিন একটি অ্যান্টিমাসকারিনিক এজেন্ট যা অনির্বাচিতভাবে মাসকারিনিক অ্যাসিটাইলকোলিন রিসেপ্টর, এম1 এবং এম2-এর বিরোধিতা করে। বোর্নপ্রিনকে একটি অত্যন্ত শক্তিশালী অ্যান্টিকোলিনার্জিক ওষুধ হিসাবে চিহ্নিত করা হয়েছে এবং আরও ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলি পার্কিনসোনিয়ান কম্পনের চিকিৎসায় এর কার্যকারিতা নির্দেশ করেছে। বোর্নাপ্রাইনের 7.27 ± 0.21 এর একটি পিএ2 মান (রিসেপটরের জন্য অ্যান্টাগনিস্টের অ্যাফিনিটি) রয়েছে যা একটি উচ্চ শক্তি নির্দেশ করে। ফার্মাকোকাইনেটিক্স অ্যাবসর্পশন মৌখিক ডোজের 1 থেকে 2 ঘন্টার মধ্যে বোর্নপ্রিন সফলভাবে মানুষের প্লাজমায় শোষিত হয়। বোর্নপ্রাইনের অতিরিক্ত মৌখিক মাত্রার ফলে প্লাজমায় কিছুটা জমা হয়। বোরনপ্রাইনের একক মৌখিক মাত্রা সফলভাবে প্রস্রাবে এবং ইঁদুর, কুকুর এবং মানুষের মল থেকে নির্গত হয়েছিল। পাঁচ দিনের মধ্যে প্রস্রাব এবং মলের জন্য নিম্নলিখিত গড় নিঃসরণের হারও রিপোর্ট করা হয়েছিলঃ ইঁদুর 31 এবং 70 শতাংশ, কুকুর 53 এবং 39 শতাংশ, এবং মানুষ 78 এবং 4 শতাংশ। মানুষের মধ্যে নিঃসরণ উল্লেখযোগ্যভাবে দীর্ঘায়িত এবং পাঁচ দিনে অসম্পূর্ণ ছিল, যা মানুষের জন্য বার্নপ্রাইনের দীর্ঘ অর্ধ জীবন এবং বিপাক হার নির্দেশ করে। মানুষের ক্ষেত্রে, বার্নপ্রাইনের অর্ধায়ু প্রায় 30 ঘন্টা, যেখানে ইঁদুর এবং কুকুরের অর্ধায়ু যথাক্রমে 5 এবং 12 ঘন্টা। মেটাবোলাইটস বোর্নপ্রিন হল এক্সো এবং এন্ডো এস্টারগুলির একটি এপিমেরিক মিশ্রণ, এবং এর প্রধান বিপাকগুলি চিহ্নিত করা হয়েছে এবং এর মধ্যে রয়েছেঃ মনোহাইড্রক্সি-এন-ডেস্টেল-সরমোড্রেনের তিনটি আইসোমার, মনোহাইড্রক্সি-সরমোড্রেনের তিনটি আইসোমার এবং 5-হাইড্রক্সিল। এই মেটাবোলাইটগুলির প্রত্যেকটি বাইসাইক্লিক রিংয়ে সি-5 বা সি-6-এ হাইড্রক্সিলেটেড ছিল। প্রতিটি যৌগের ক্রিয়াকলাপ ব্যাপকভাবে অধ্যয়ন করা হয়েছে এবং 5-হাইড্রক্সিল অন্যান্য চিহ্নিত বিপাকের মতো বিচ্ছিন্ন ইঁদুরের অলিন্দে পরীক্ষা করা হলে মূল যৌগের অনুরূপ অ্যান্টিকোলিনার্জিক ক্রিয়াকলাপ দেখায়। বর্তমানে নিম্নলিখিত দেশগুলিতে বোরনপ্রিন ব্র্যান্ড নামে পাওয়া যায়ঃ অস্ট্রিয়া (অ্যাবট ফার্মাসিউটিক্যালস), জার্মানি (অ্যাবট), ইতালি (টিওফার্মা ফার্মাসিউটিক্যালস) এবং তুরস্ক (অ্যাবট)। বোর্নপ্রিন সাধারণত ট্যাবলেট আকারে দেওয়া হয়, তবে সাম্প্রতিক পেটেন্ট ট্রান্সডার্মাল প্যাচগুলিতে বোর্নপ্রিন সহ বেশ কয়েকটি অ্যান্টিকোলিনার্জিক ওষুধের প্রভাব তদন্ত করছে। এই প্যাচগুলি বর্তমানে জনসাধারণের বাজারে উপলব্ধ নয়। বোর্নপ্রিন বর্তমানে মার্কিন যুক্তরাষ্ট্রে বাজারে নেই এবং এর ক্লিনিকাল ট্রায়ালের অবস্থা অজানা। পার্কিনসন রোগের চিকিৎসা অন্যান্য অনেক অ্যান্টিকোলিনার্জিক ওষুধের মতো, পার্কিনসন রোগের লক্ষণগুলির চিকিৎসার জন্য বার্নপ্রিন ব্যবহার করা হত। বোর্নপ্রিন পার্কিনসনের সাথে সম্পর্কিত কম্পনকে সবচেয়ে কার্যকরভাবে চিকিত্সা করে এবং ব্র্যাডিকিনেসিয়া, হাইপোকিনেসিয়া এবং ভঙ্গিমা এবং মুখের অভিব্যক্তিতেও সহায়তা করে। হাইপারহাইড্রোসিস হাইপারহাইড্রোসিস মেরুদণ্ডের আহত রোগীদের তীব্র পর্যায়ে ঘটে এবং হাইপারহাইড্রোসিসের জন্য একটি কার্যকর মৌখিক চিকিৎসা এখনও নিখুঁত হয়নি। মেডুলারি ক্ষতযুক্ত রোগীদের উপর করা একটি সাম্প্রতিক গবেষণায় দেখা গেছে যে ন্যূনতম পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া সহ রোগীদের মধ্যে ঘামের পরিমাণ হ্রাসে বার্নপ্রিন খুব কার্যকর। ইউরোপে হাইপারহাইড্রোসিসের চিকিৎসার জন্য এখন সাধারণত বোর্নপ্রিন দেওয়া হয়। ঘুম যখন সুস্থ মানুষদের দেওয়া হয়, তখন বার্নপ্রিন আরইএম ঘুমের পরিমাণকে দমন করে, যা পরামর্শ দেয় যে এম1 এবং এম2 রিসেপ্টরগুলি ঘুম বৃদ্ধি এবং আরইএম বিলম্বের সাথে জড়িত। এটি আরও পরামর্শ দেয় যে বার্নপ্রিন ভবিষ্যতে ঘুমের সহায়ক হিসাবে ব্যবহার করা যেতে পারে। পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া যেহেতু বোর্নপ্রিন একটি শক্তিশালী অ্যান্টিকোলিনার্জিক ওষুধ, তাই এর পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া শুষ্ক মুখ এবং কোষ্ঠকাঠিন্য সহ অন্যান্য অ্যান্টিকোলিনার্জিক ওষুধের মতো। উপরন্তু, যখন সেকেন্ডারি পার্কিনসোনিজমের রোগীদের বার্নপ্রিন দেওয়া হয়েছিল, তখন খুব কম রোগীই ক্ষণস্থায়ী বিভ্রান্তির কথা জানিয়েছিলেন। ইঁদুরের উপর সঞ্চালিত বিষাক্ততা এলডি50 পরীক্ষায় দেখা গেছে যে 26 মিলিগ্রাম/কেজি শিরায় এবং 112 মিলিগ্রাম/কেজি সাবকুটেনিয়ালি পরিচালিত পরিমাণে বোর্নপ্রিন বিষাক্ত ছিল। সাবকুটেনিয়াস প্রয়োগের ফলে অ্যাটাক্সিয়া, স্পাস্টিক প্যারালাইসিস এবং খিঁচুনি হয়। সংশ্লেষণ অ্যাট্রপিক অ্যাসিড [492-38-6] (2-ফেনিল এক্রাইলিক অ্যাসিড) (1) এবং সাইক্লোপেন্টাডাইনের (2) মধ্যে একটি ডায়েলস-অ্যাল্ডার বিক্রিয়া সিআইডি দেয়ঃ 139890006 (3)। রানি-নিকেলের উপর অনুঘটক হাইড্রোজেনেশন 2-ফেনিলবাইসাইক্লো [2.2.1] হেপ্টেন-2-কার্বক্সিলিক অ্যাসিড [93963-31-6] (5) দেয়। অ্যাসিডকে অ্যাসিড ক্লোরাইডে রূপান্তরিত করা এবং 3-ডাইথাইলামিনোপ্রোপানল [622-93-5] (4) দিয়ে ইস্টারিফিকেশন বোর্নপ্রাইনের সংশ্লেষণ সম্পন্ন করে। এন. বি. অল্প পরিমাণে হাইড্রোকুইনোন একটি পলিমারাইজেশন ইনহিবিটরের উদ্দেশ্যে কাজ করে। আরও দেখুন বাইসাইক্লোফেনামাইন [3570-06-7] রেফারেন্স অ্যান্টিপারকিনসোনিয়ান এজেন্ট মাস্কারিনিক অ্যান্টাগনিস্ট কার্বক্সিলেট এস্টার ডায়থাইলামিনো যৌগ