F-15063
এফ-15,063 একটি মৌখিকভাবে সক্রিয় সম্ভাব্য অ্যান্টিসাইকোটিক, এবং ডি2/ডি3 রিসেপ্টরগুলিতে একটি বিরোধী, ডি4 রিসেপ্টরগুলিতে আংশিক অ্যাগোনিস্ট এবং 5-এইচটি1এ রিসেপ্টরগুলিতে অ্যাগোনিস্ট। ক্লোজাপাইন, আরিপিপ্রাজোল এবং জিপ্রাসিডোন-এর মতো অন্যান্য অ্যান্টিসাইকোটিক্সের তুলনায় 5-এইচটি1এ রিসেপ্টরগুলিতে এর কার্যকারিতা বেশি। এই বৃহত্তর কার্যকারিতা উন্নত অ্যান্টিসাইকোটিক বৈশিষ্ট্যের দিকে পরিচালিত করতে পারে, কারণ যে অ্যান্টিসাইকোটিকগুলিতে 5-এইচটি1এ সাদৃশ্যের অভাব থাকে সেগুলি এক্সট্রাপ্রামাইডাল লক্ষণগুলির ঝুঁকি এবং সিজোফ্রেনিয়ার নেতিবাচক লক্ষণগুলির বিরুদ্ধে ক্রিয়াকলাপের অভাবের সাথে যুক্ত। যেহেতু মস্তিষ্কের নির্দিষ্ট কিছু অঞ্চলে তাৎক্ষণিক-প্রারম্ভিক জিনের (আই. ই. জি) অভিব্যক্তি অ্যান্টি-সাইকোটিক ক্রিয়াকলাপের চিহ্নিতকারীকে উপস্থাপন করতে পারে, তাই প্রিফ্রন্টাল কর্টেক্স এবং স্ট্রিয়াটামে তাৎক্ষণিক-প্রাথমিক জিন এম. আর. এন. এ-এর অভিব্যক্তি পরিমাপ করা হয়েছিল। এফ-15,063-এর সাথে চিকিত্সার ফলে প্রিফ্রন্টাল কর্টেক্স-এ সি-ফস এবং ফসবি এমআরএনএ এক্সপ্রেশন অন্তর্ভুক্ত হয়। স্ট্রিয়াটামে, এফ-15,063 চিকিৎসার ফলে সমস্ত আই. ই. জি (সি-ফস, ফসবি, জিফ268, সি-জুন, জুনবি, নর1, নুর77, আর্ক) অন্তর্ভুক্ত হয়। এফ-15,063 বেশ কয়েকটি প্রাণী মডেলে পরীক্ষা করা হয়েছিল যা আচরণগত প্রোফাইল নির্ধারণে সহায়তা করার জন্য অ্যান্টিসাইকোটিক ক্রিয়াকলাপের পূর্বাভাস দেয়। এফ-15,063-এর প্রয়োগ অ্যামফেটামিন এবং কেটামাইন প্ররোচিত হাইপারলোকোমোশনকে অবরুদ্ধ করেছিল, তবে বেসলাইন, স্বতঃস্ফূর্ত লোকোমোটর ক্রিয়াকলাপকে প্রভাবিত করেনি। উপরন্তু, এফ-15,063 ক্যাটালেপসি তৈরি করেনি, যা হ্যালোপেরিডলের মতো অন্যান্য অ্যান্টিসাইকোটিক্সের একটি পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া। ক্যাটালেপসির এই প্রতিরোধ 5-এইচটি1এ রিসেপ্টর মধ্যস্থতা করা হয়, 5-এইচটি1এ বিরোধী ডব্লিউএওয়াই-100635 পুনঃস্থাপিত ক্যাটালেপসির সাথে প্রাক-চিকিত্সা হিসাবে। দীর্ঘস্থায়ী ডোজের সাথে ক্যাটালেপ্সির মাত্রা বৃদ্ধি পায়নি এবং ক্লিনিক্যালি প্রাসঙ্গিক মাত্রায় সেরোটোনিন সিনড্রোমের কোনও প্রমাণ পাওয়া যায়নি। এফ-15,063 এর প্লাজমা মাত্রা মৌখিক প্রশাসনের 4 ঘন্টা পরে সাতগুণ এবং 8 ঘন্টা পরে 25 গুণ কমেছে। তা সত্ত্বেও, 4 ঘন্টায় কেন্দ্রীয় ডি2 দখলের একটি উচ্চ (65 শতাংশ) স্তর ছিল এবং এই সময়ে এটি তার সম্পূর্ণ অ্যান্টিসাইকোটিক সম্ভাবনা বজায় রেখেছিল। 8 ঘন্টা পরেও, এফ-15,063 এখনও কিছু কেন্দ্রীয় ডি2 দখল প্রদর্শন করে এবং কিছু অ্যান্টিসাইকোটিক কার্যকলাপ বজায় রাখে। তথ্যসূত্র অ্যান্টিসাইকোটিক্স