Darexaban
Darexaban (YM150) অ্যাস্টেলাস ফার্মা দ্বারা তৈরি ফ্যাক্টর Xa-এর একটি সরাসরি প্রতিরোধক। এটি একটি পরীক্ষামূলক ওষুধ যা একটি বড় অর্থোপেডিক অস্ত্রোপচারের পরে শিরাযুক্ত থ্রোম্বোএম্বোলিজম, অ্যাট্রিয়াল ফাইব্রিলেশন রোগীদের স্ট্রোক এবং সম্ভবত তীব্র করোনারি সিন্ড্রোমে ইস্কেমিক ইভেন্টগুলি প্রতিরোধ করতে অ্যান্টিকোয়াগুলেন্ট এবং অ্যান্টিথ্রোম্বোটিক হিসাবে কাজ করে। এটি মেলেট আকারে ব্যবহৃত হয়। 2011 সালের সেপ্টেম্বরে ডেয়ারক্সাবানের উন্নয়ন বন্ধ করে দেওয়া হয়। অ্যাট্রিয়াল ফাইব্রিলেশন একটি অস্বাভাবিক হৃদস্পন্দন যা কার্ডিয়াক আউটপুট এবং মস্তিষ্কে রক্ত প্রবাহ হ্রাস করে। এটি হৃৎপিণ্ডের অ্যাট্রিয়াল চেম্বারে রক্ত জমাট বাঁধার গঠনকেও উৎসাহিত করে। অ্যাট্রিয়াল ফাইব্রিলেশন রক্ত জমাট বাঁধার ঝুঁকি বৃদ্ধির কারণে এম্বোলিক স্ট্রোকের ঝুঁকি বৃদ্ধির সাথে যুক্ত। ডেরেক্সাবানের মতো মৌখিক অ্যান্টিকোয়াগুলেন্ট ওষুধগুলি রক্ত জমাট বাঁধা প্রতিরোধ করে অ্যাট্রিয়াল ফাইব্রিলেশন রোগীদের স্ট্রোকের ঘটনা এবং তীব্রতা হ্রাস করে। আরইউবিওয়াই-1 দ্বিতীয় পর্যায়ের পরীক্ষার ফলাফলগুলি দেখায় যে তীব্র করোনারি সিন্ড্রোম (এসিএস) রোগীদের জন্য ব্যবহৃত স্ট্যান্ডার্ড ডুয়াল অ্যান্টিপ্লেটলেট থেরাপির সংমিশ্রণে ডেয়ারক্সাবানের মৌখিক প্রশাসনের ফলে রক্তপাতের হার দুই থেকে চারগুণ বৃদ্ধি পায় এবং এসিএসের উপর কোনও প্রভাব পড়ে না। যদিও মারাত্মক রক্তপাত বা ইন্ট্রাক্রেনিয়াল রক্তক্ষরণের কোনও ঘটনা ঘটেনি, এই গবেষণার ফলাফলগুলি এসিএস-এর পরে পুনরাবৃত্ত ইস্কেমিক ঘটনাগুলি প্রতিরোধ করার জন্য যত্নের মানের দ্বৈত অ্যান্টিপ্লেটলেট থেরাপিতে মৌখিক অ্যান্টিকোয়াগুল্যান্ট যুক্ত করার ধারণাটি নিয়ে প্রশ্ন তুলেছে। 2011 সালের সেপ্টেম্বরে ডেয়ারক্সাবানের উন্নয়ন বন্ধ করে দেওয়া হয়। ফার্মাকোলজি মেকানিজম অফ অ্যাকশন ফ্যাক্টর এক্সএ (এফএক্সএ) একটি প্রয়োজনীয় রক্ত জমাট বাঁধার কারণ যা জমাট বাঁধার প্রবাহের সূচনার জন্য দায়ী। এফএক্সএ প্রোথ্রোম্বিনকে তার সক্রিয় রূপ থ্রোম্বিনে বিভক্ত করে, যা তারপর দ্রবণীয় ফাইব্রিনোজেনকে অদ্রবণীয় ফাইব্রিনে রূপান্তরিত করতে এবং প্লেটলেট সক্রিয় করতে কাজ করে। ফাইব্রিন জাল দ্বারা প্লেটলেট সমষ্টির স্থিতিশীলতা শেষ পর্যন্ত জমাট বাঁধার দিকে পরিচালিত করে। ডেরেক্সাবান এবং ডেরেক্সাবান গ্লুকুরোনাইড নির্বাচিতভাবে এবং প্রতিযোগিতামূলকভাবে এফএক্সএ-কে বাধা দেয়, রক্ত জমাট বাঁধার (থ্রোম্বাস) গঠনের স্থানে প্রোথ্রোম্বিন ক্রিয়াকলাপকে দমন করে। এর ফলে ডোজ নির্ভর পদ্ধতিতে রক্ত জমাট বাঁধা কমে যায়। রক্ত জমাট বাঁধা হ্রাস করলে রক্ত প্রবাহে বাধা হ্রাস পাবে, এইভাবে সম্ভবত মায়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন, অস্থির অ্যাঞ্জিনা, ভেনাস থ্রম্বোসিস এবং ইস্কেমিক স্ট্রোকের ঝুঁকি হ্রাস পাবে। ফার্মাকোকাইনেটিক্স ডারেক্সাবান দ্রুত শোষিত হয় এবং গ্লুকুরোনাইডেশনের মাধ্যমে ফার্স্ট পাস বিপাকের সময় যকৃতে তার সক্রিয় বিপাক, ডারেক্সাবান গ্লুকুরোনাইডে (ওয়াইএম-222714) ব্যাপকভাবে বিপাক হয়। ডেয়ারক্সাবানের বিপাক ছোট অন্ত্রেও ঘটে তবে অনেক কম পরিমাণে। ডেয়ারক্সাবানের গ্লুকুরোনিডেশন দ্রুত ঘটে, এইভাবে ডেয়ারক্সাবানের অর্ধজীবন নিজেই সংক্ষিপ্ত। যাইহোক, ফলস্বরূপ ডেয়ারক্সাবান গ্লুকুরোনাইড মেটাবোলাইটের প্রায় 14-18 ঘন্টা দীর্ঘ অর্ধায়ু থাকে, যা রক্তে 1-1.5 ঘন্টা পোস্ট ডোজে তার সর্বোচ্চ মাত্রায় পৌঁছায়। ফলস্বরূপ, ডেয়ারক্সাবান গ্লুকুরোনাইড অ্যান্টিথ্রম্বোটিক প্রভাবের প্রধান নির্ধারক। ডেরেক্সাবান খাবারের সাথে ন্যূনতম মিথস্ক্রিয়া দেখায় এবং কিডনি (প্রস্রাব) এবং মলের মাধ্যমে নির্গত হয়। তথ্যসূত্র ডাইরেক্ট এক্সএ ইনহিবিটারস বেনজামাইডস ডায়াজেপেনস ফেনোলস অ্যাস্টেলাস ফার্মা