Metkefamide
মেটকেফ্যামাইড (আইএনএন; এলওয়াই-127,623), বা মেটকেফ্যামাইড অ্যাসিটেট (ইউএসএএন), তবে প্রায়শই কেবল মেটকেফ্যামাইড হিসাবে উল্লেখ করা হয়, এটি একটি সিন্থেটিক ওপিওড পেন্টাপেপটাইড এবং অ্যামিনো অ্যাসিড সিকোয়েন্স টায়ার-ডি-আলা-গ্লাই-ফে-(এন-মি)-মেট-এনএইচ2 সহ [মেট] এনকেফালিন থেকে উদ্ভূত। এটি মোটামুটি সমতুল্য আকর্ষণ সহ δ-এবং μ-ওপিওড রিসেপ্টরগুলির একটি শক্তিশালী অ্যাগোনিস্ট হিসাবে আচরণ করে এবং κ3-ওপিওড রিসেপ্টরটির জন্য একইভাবে উচ্চ আকর্ষণের পাশাপাশি উপপ্রকার-নির্বাচনও রয়েছে। পেপটিডিক প্রকৃতি থাকা সত্ত্বেও, সিস্টেমিক প্রশাসনের উপর, মেটকেফামাইড দ্রুত রক্ত-মস্তিষ্ক-বাধায় প্রবেশ করে এবং কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রে ছড়িয়ে পড়ে যেখানে এটি শক্তিশালী, কেন্দ্রীয়-মধ্যস্থ অ্যানালজেসিক প্রভাব তৈরি করে, যার মধ্যে উভয় ক্ষেত্রেই ক্রিয়াকলাপের উপর নির্ভরশীল হতে দেখা গেছে। উপরন্তু, এন-এবং সি-টার্মিনালের পরিবর্তনের কারণে, মেটকেফামাইড অন্যান্য অনেক ওপিওড পেপটাইডের তুলনায় প্রোটোলাইটিক অবক্ষয়ের বিরুদ্ধে অত্যন্ত স্থিতিশীল। উদাহরণস্বরূপ, যদিও এর মূল পেপটাইড, [মেট] এনকেফালিন, মাত্র কয়েক সেকেন্ডের একটি ইন ভিভো অর্ধ-জীবন রয়েছে, মেটকেফামাইডের অর্ধ-জীবন প্রায় 60 মিনিটের, এবং ইন্ট্রামাসকুলার প্রশাসনের উপর, ব্যথা উপশম প্রদান করতে দেখানো হয়েছে যা ঘন্টার পর ঘন্টা স্থায়ী হয়। সম্ভবত এর δ-ওপিওড ক্রিয়াকলাপের কারণে, ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে দেখা গেছে যে মেটকেফামাইডের শ্বাসযন্ত্রের বিষণ্নতা, সহনশীলতা এবং শারীরিক নির্ভরতার মতো প্রচলিত ওপিওডগুলির সাথে সম্পর্কিত অনেক অবাঞ্ছিত পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া তৈরির প্রবণতা কম থাকে। যাইহোক, এটি কিছু অতিরিক্ত পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া সৃষ্টি করতে দেখা গেছে যা স্ট্যান্ডার্ড ওপিওড ব্যথানাশকের জন্য অস্বাভাবিক বলে মনে করা হয় যেমন প্রান্তে ভারীত্বের সংবেদন এবং অনুনাসিক সংকোচন-যদিও এগুলি বিশেষভাবে বেদনাদায়ক বলে মনে করা হয়নি-এবং এটি প্রাণীদের মধ্যে খিঁচুনির সীমা বাড়াতেও দেখানো হয়েছে। যাই হোক না কেন, প্রথম পর্যায়ের ক্লিনিকাল গবেষণার পরে ক্লিনিকাল বিকাশ আর অনুসরণ করা হয়নি এবং মেটকেফামাইড কখনও ফার্মাসিউটিক্যাল বাজারে পৌঁছায়নি। আরও দেখুন [মেট] এনকেফালিন ফ্রাকফামাইড রেফারেন্স অ্যানালজেসিক ওপিওড পেপটাইড