positive: 【性状】本品为无色澄明液体。【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50:小鼠,口服 565 mg/kg。【药代动力学】本品口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。【适应症】本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。【用法用量】常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。【不良反应】本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。【注意事项】1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3.心功能不全和高血压患者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【规格】1mlL:0.4mg【贮藏】密闭,在凉暗处保存 [5] 。
negative: 阿片拮抗剂盐酸纳洛酮是一种对抗包括羟考酮在内的阿片样药物用药过量产生或异常敏感引起的呼吸抑制的特异性解毒剂。因此,最好通过静脉注射给予合适剂量的盐酸纳洛酮(常规的初始成人剂量为0.4毫克到2毫克),同时辅助呼吸复苏。因为羟考酮的持续作用时间可能比拮抗剂长,应该继续监护患者并根据需要重复给予拮抗剂以维持适当呼吸。在临床上如果没有出现羟考酮用药过量所引发的显著呼吸抑制情况时,不应该给予阿片类拮抗剂。对于已对阿片类药物产生身体依赖的患者,突然或者彻底逆转阿片样作用可能导致急性戒断综合征,且戒断症状的严重程度取决于身体依赖性的程度和给予拮抗剂的剂量。