癌症
常用抗腫瘤藥物分成六大類，包括烴基化劑(alkylating agents)、抗代謝藥物(antimetabolites)、抗生素類(antibiotics)、植物生物鹼(Alkaloids) 、固醇激素類(hormones)及其他抗癌藥物；廣義的抗腫瘤藥物則包含癌症疫苗、免疫抗體製劑等。
六甲蜜胺
目前较为普遍接受的说法是六甲蜜胺的其中一些分解产物起到了类似烷化剂的抗癌作用。口服六甲蜜胺后，肝脏中的细胞色素P450会催化其进行氧化与"N"-去甲基化，生成活性产物"N"-(甲基羟基)三聚氰胺（如三甲密醇，如下圖中的 Carbinolamine metabolite）， 后者在细胞内进一步脱甲基生成甲醛、甲醇胺、亚胺離子（圖中的 Reactive iminium ion ）等中间体。这些小分子能够与DNA或蛋白質反应生成共价键，引起DNA的烷基化、双链间交联及与蛋白质间的交联，从而损害DNA，抑制DNA的复制和转录，使癌细胞死亡。 也有研究认为六甲蜜胺是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制二氢叶酸还原酶起到抗代谢物的作用，阻碍癌细胞的DNA、RNA与蛋白质合成。主要支持的论据是六甲蜜胺与烷化剂无交叉抗药性。