癌症
常用抗腫瘤藥物分成六大類，包括烴基化劑(alkylating agents)、抗代謝藥物(antimetabolites)、抗生素類(antibiotics)、植物生物鹼(Alkaloids) 、固醇激素類(hormones)及其他抗癌藥物；廣義的抗腫瘤藥物則包含癌症疫苗、免疫抗體製劑等。
抗肿瘤药
由于细胞毒性药物缺乏选择性，因而对机体有较大的副作用。除了开发新型非细胞毒性药物以减少副作用，改变细胞毒性药物的剂型也是重要的手段之一。1906年，保罗·埃尔利希提出了靶向制剂（Targeting Drug System）的概念。靶向制剂为第四代药物剂型，被认为是抗肿瘤药的适宜剂型。这类剂型不但增强了非细胞毒性药物的特异性，还使细胞毒性药物有了选择性。 早期靶向制剂以被动靶向制剂为主。1961年，英国血液病专家发明了脂质体。1971年，脂质体首次被用作药物载体，这也是世界上最早的被动靶向制剂剂型。 脂质体能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞繁殖，增加药物对淋巴的选择性。由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰酶，因此将抗癌药物包制成脂质体，不仅由于酶使药物容易释出，还使抗肿瘤药在靶区具有滞留性。主动靶向制剂则包含了修饰的药物载体（如布洛芬锌微乳）、前体药物（如环磷酰胺）和药物大分子复合物。由于主动靶向制剂具有更高的选择性，能将药物定向地运送到靶区集中发挥药效，因而主动靶向制剂有更好的治疗效果。