癌症
常用抗腫瘤藥物分成六大類，包括烴基化劑(alkylating agents)、抗代謝藥物(antimetabolites)、抗生素類(antibiotics)、植物生物鹼(Alkaloids) 、固醇激素類(hormones)及其他抗癌藥物；廣義的抗腫瘤藥物則包含癌症疫苗、免疫抗體製劑等。
抗代谢物
抗代謝物也可能是抗生素，例如磺胺類藥物，它們透過對氨基苯甲酸（para-aminobenzoic acid, PABA）的競爭來抑制細菌中的二氫葉酸合成。產生葉酸的酶反應需要PABA，葉酸在合成嘌呤和嘧啶（DNA的基本組成部分）時充當輔酶。哺乳動物無法合成自己的葉酸，因此不受PABA抑製劑的影響，因此可選擇性殺死細菌。 磺胺類藥物不同於抗生素用於治療感染，相反地，它們透過改變癌細胞內的DNA來阻止其生長和增生。抗腫瘤抗生素是細胞週期非特異性的一類抗代謝藥物，它們會與DNA結合以阻止RNA（核糖核酸）合成而起作用，這是製造蛋白質的關鍵步驟，而蛋白質是癌細胞存活所必需的。 蒽環類抗生素是抗腫瘤抗生素，作用為在細胞週期中會干擾參與複製DNA的酶。