癌症
常用抗腫瘤藥物分成六大類，包括烴基化劑(alkylating agents)、抗代謝藥物(antimetabolites)、抗生素類(antibiotics)、植物生物鹼(Alkaloids) 、固醇激素類(hormones)及其他抗癌藥物；廣義的抗腫瘤藥物則包含癌症疫苗、免疫抗體製劑等。
抗代谢物
抗代谢物（）指化学结构与天然代谢产物相似的化合物，在代谢反应中能与正常代谢产物相拮抗，减少正常代谢物参与反应的机会，抑制正常代谢过程。 抗代谢物可能对细胞有毒性作用，例如阻止细胞生长和细胞分裂，因此这些化合物被用作癌症的化学疗法。 抗代謝物一般而言都是針對細胞複製相關的DNA、RNA等分子和複製機制，可以抑制癌細胞的過度分裂，也可以抑制因器官移植而活化的免疫系統。但是，因為骨髓細胞是成人體內分裂最活躍的組織之一，抗代謝物多多少少都可能會損傷骨髓，又因抗代謝物干擾了DNA複製程序，長期使用抗代謝物也有致癌的可能。 西德尼·法柏在1947年首先嘗試使用葉酸拮抗劑來治療兒童白血病。葉酸是一種無法在人體內自行合成的維生素，又參與嘌呤和嘧啶的合成，因此在DNA合成與細胞分裂的活動中扮演重要的角色，對於每天製造三千億細胞的造血組織而言影響尤為甚，因此缺乏葉酸容易導致葉酸缺乏貧血症。法柏曾經試著以補充葉酸來緩解白血病，但非但不能停止白血病進程，還使它加速進行。如果說貧血症患者是因為缺乏葉酸而無法製造血球，在白血病患者體內就正好相反，失控的癌化骨髓會瘋狂地制造大量癌細胞，葉酸補充又確保癌細胞的材料來源無虞。