ยาปฏิชีวนะ
ยาปฏิชีวนะเป็นยาที่ถูกใช้ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อแบคทีเรีย และในบางครั้งถูกใช้เป็นยาต้านโพรโทซัว (เมโทรนิดาโซล สำหรับรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อโพรโตซัวบางสายพันธุ์ และในบางครั้งก็อาจถูกนำมาใช้เป็นยาต้านปรสิตได้เช่นกัน เมื่อพบว่ามีการติดเชื้อแบคทีเรียหรือมีอาการที่อาจบ่งบอกได้ว่าเป็นการติดเชื้อแบคทีเรีย แต่ยังไม่สามารถจำแนกสายพันธุ์ของเชื้อก่อโรคได้ จะมีการให้การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะที่เรียกว่า การให้ยาปฏิชีวนะแบบครอบคลุมเชื้ออย่างกว้าง (empiric therapy) เพื่อให้ครอบคลุมเชื้อที่อาจเป็นสาเหตุทั้งหมด อย่างไรก็ตาม การให้ยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์กว้าง (broad-spectrum antibiotic) จะขึ้นอยู่อาการและอาการแสดงของผู้ป่วยและผลการจรวจทางห้องปฏิบัติการในแต่ละวัน ซึ่งอาจต้องใช้เวลาหลายวันในการระบุเชื้อสาเหตุที่แน่ชัดได้
ไลนิโซลิด
ในช่วงทศวรรษที่ 1990 บริษัท (Pharmacia & Upjohn) ซึ่งปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของไฟเซอร์ ได้เริ่มโครงการวิจัยและพัฒนายากลุ่มออกซาโซลิไดโอนขึ้น การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและการออกฤทธิ์ของสารประกอบกลุ่มดังกล่าวนำไปสู่การพัฒนายาในกลุ่มย่อยของอนุพันธ์ออกซาโซลิไดโอนหลากหลายชนิด ซึ่งมีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรียและความปลอดภัยแตกต่างกัน จนท้ายที่สุดได้สารประกอบสองชนิดที่มีความเหมาะสมที่จะพัฒนาต่อเป็นยาปฏิชีวนะได้ คือ อีพีริโซลิด () (ชื่อรหัส "PNU-100592") และไลนิโซลิด ("PNU-100766"). ในการพัฒนาช่วงก่อนการทดลองในมนุษย์ ยาทั้งสองชนิดนั้นมีความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการต้านเชื้อแบคทีเรียคล้ายคลึงกัน แต่เมื่อเข้าสู่การวิจัยทางคลินิกในขั้นที่ 1 เพื่อจำแนกความแตกต่างทางด้านเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสอง พบว่าไลนิโซลิดมีคุณสมบัติด้านเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีกว่า คือ มีความถี่ในการบริหารยาเพียงวันละ 2 ครั้ง ขณะที่อีพีริโซลิดนั้นต้องบริหารยาวันละ 3 ครั้งถึงจะมีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับไลนิโซลิด ดังนั้นไลนิโซลิดจึงได้รับการพัฒนาต่อในการวิจัยทางคลินิกขั้นต่อไป หลังสิ้นสุดกระบวนศึกษาทางคลินิกต่างๆครบถ้วนแล้ว องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา ได้ขึ้นทะเบียนไลนิโซลิดเป็นยาปฏิชีวนะในวันที่ 18 เมษายน ค.ศ. 2000 ตามด้วยบราซิลในเดือนมิถุนายนปีเดียวกัน, สหราชอาณาจักร (มกราคม 2001), ญี่ปุ่นและแคนาดา (มีนาคม 2001), ยุโรป (ตลอดปี 2001), และประเทศอื่นอีกหลายประเทศทั้งในละตินอเมริกาและเอเชีย