Где был разработан габапентин?
Габапентин
Габапентин был разработан в Parke-Davis и впервые описан в 1975 году. Под торговой маркой Neurontin он был впервые одобрен в мае 1993 года для лечения эпилепсии в Великобритании и продавался в Соединённых Штатах в 1994 году. Впоследствии, габапентин был одобрен в США для лечения постгерпетической невралгии в мае 2002 года. В январе 2011 года в США была одобрена лекарственная форма пролонгированного действия габапентина для приема один раз в день под торговой маркой Gralise. Габапентин энакарбил под торговой маркой Horizant, который имеет большую биодоступность, был введен в США для лечения синдрома беспокойных ног в апреле 2011 года и был одобрен для лечения постгерпетической невралгии в июне 2012 года.
Габапентин
Абсорбция — быстрая. Она происходит посредством активного транспорта при помощи большого нейтрального транспортера аминокислот (LAT1, SLC7A5) через аминокислоты L- лейцин и L-фенилаланин.Известно, что этим транспортером переносится очень мало лекарств (менее 10). Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг — 60 %, при 1600 мг — 30 %. Габапентин энакарбил транспортируется не с помощью LAT1, а с помощью монокарбоксилатного транспортера 1 (MCT1) и натрий-зависимого мультивитаминного транспортера (SMVT).